化疗药物分类及副作用.docx

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化疗药物分类及副作用

1．烷化剂具有活泼的烷化基团，能取代细胞多种成分的重要基团发生烷化作用，使之失活，而癌细胞遭到破坏死亡。

主要药物有：

氮芥（HN。

）、环磷酰胺（CTX）、异环磷酰胺（IFO）、氮甲（NF）、苯丙氨酸氮芥（米尔法兰L—PAM）、苯丁酸氮芥（瘤可宁CB—1348）、噻替派（TSPA）。

亚硝脲类：

卡氮芥（BCNU）、环已亚硝脲（CCNU）、甲环亚硝脲（Me—CCNU）、嘧啶亚硝脲（ACNU）。

该类药物亲脂性强，可透过血脑屏障，深入到颅内杀伤癌细胞。

其他还有白消安（马利兰Bus）、雌二醇氮芥（癌腺治ETM）等。

2．抗代谢药结构上与细胞内某些代谢物相似，常可以假乱真，干扰正常的细胞代谢过程，抑制细胞增殖。

主要药物有甲氨喋呤（MTX）、氟尿嘧啶（5—FU）。

其衍生物很多，包括喃氟啶（FT207）、优福啶（UFT）、卡莫氟（嘧福禄HCFU）、脱氧氟尿苷（氟铁龙5—DFUR）、氟尿脱氧核苷（FUDR），临床上可根据病种，肝功能状态等合理选用。

环胞苷（CC）、阿糖胞苷（Ara—c）、双氟胞苷（健择Gemcitabine）为新的嘧啶类似物。

其化学结构与Ara—c相似，为核糖核苷还原酶抑制剂。

其抗瘤谱较Ara—c广，对非小细胞肺癌有效，对胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、头颈部癌也可能有效。

六甲嘧胺（克瘤灵HMM）对肺癌特别是小细胞肺癌、霍奇金病、卵巢癌、乳腺癌及消化道癌有一定疗效。

3．抗生素作用机制各异：

主要作用于遗传信息传递的不同环节，抑制DNA、RNA和蛋白质的合成发挥抗癌效能。

主要药物有：

放线菌素D（更生霉素ACTD）、丝裂霉素（MMC）、博来霉素（BLM）、平阳霉素（PYM）；阿霉素类：

阿霉素（ADM）、吡喃阿霉素（THP）、表—阿毒素（E—ADM）、去甲氧柔红霉素（善维达IDA）。

阿霉素自分离产生后，迅速扩大了抗肿瘤适应证，疗效显著，现在阿霉素及其同类药物THP、E—ADM等均已成为临床最重要的常用的广谱抗癌药物之一。

还有米托蒽醌（MTT）等。

4．植物类多数药物作用于M期，阻止有丝分裂，使有丝分裂停顿，致死癌细胞。

主要药物有：

长春新碱（VCR）、长春花碱（VL、长春地辛（长春花碱酰胺，西艾克，VDS）、长春瑞宾（诺维本NV。

该四种药作用机制基本相同（至少部分相同），通过阻滞微管蛋白的聚合使细胞有丝分裂停止于中期，其中NVB是治疗乳腺癌和非小细胞癌最有效的药物之一，对卵巢癌、非霍奇金病、头颈部肿瘤、食管癌也有较好的疗效。

鬼臼乙叉甙（足叶乙甙，VP—16）。

其口服胶囊有威克、拉司太特。

鬼臼噻吩甙（Vm—26）其特点对颅内恶性肿瘤、包括原发瘤和转移瘤有效好的疗效。

羟基喜树碱（HCPT）、伊立替康（CTP—11）、托泊替康（TPT），为DNA拓朴异构酶I抑制剂，干扰和阻碍DNA复制，是抗癌药物作用新的靶点，临床上在不同病种肿瘤取得一定疗效。

紫杉醇（泰素PTX）、泰素帝（Taxotere），由紫杉醇树皮或针叶中提取，为新型抗微管药物，是目前惟一能促进微管聚合、抑制微管解聚的药物，对多种肿瘤具有抗癌活性，临床倍受关注。

另外还有三尖杉酯碱（HRT）等。

5．激素及内分泌药物通过改变体内激素水平，对激素依赖性肿瘤发挥抑制生长作用。

主要药物有：

泼尼松（PDN）、地塞米松（DXM），是广泛应用的肾上皮质激素，适用于乳腺癌、急、慢性淋巴细胞性白血病、霍奇金病和非霍奇金病、多发性骨髓瘤、恶性肿瘤并发症、上腔静脉综合征、癌性发热等。

丙酸睾丸素（雄激素类）、乙烯雌酚（乙蔗酚、雌激素类）、氟硝丁酰胺（缓退瘤）为雄激素拮抗剂，用于前列腺癌。

孕激素类：

甲孕酮（MPA）、甲地孕酮（MA）运用于乳腺癌、肾癌治疗，还可改善恶病质，减轻化疗反应。

他莫昔芬（三苯氧胺TAM）、雌激素受体拮抗剂，用于乳腺癌，也可用于雌激素受体阳性的某些肿瘤如恶性黑色素瘤、消化道癌等辅助治疗。

托瑞米芬（法乐通，TOR），为新型抗雌激素受体药物。

氨鲁米特（AG）、福美司坦（兰他隆FMT）、来曲唑分别为第1代、第2代、第3代芳香化酶抑制剂，主要用于绝经后晚期乳腺癌二线或三线激素治疗。

LH—RH拮抗剂（抑那通），治疗晚期乳腺癌和前列腺癌。

6．杂类抗癌机制各有特色，主要药物有：

门冬酰胺酶（L—ASP）、甲基苄肼（PCZ）、氮烯咪胺（DTIC），治疗恶性黑色素瘤、霍奇金病，对软组织肉瘤也有一定效力。

顺铂（DDP），为铂制剂，可与DNA双链或单链交联，影响DNA链合成、复制，引起癌细胞死亡。

临床上使用范围逐渐扩展，对于多种肿瘤取得较好的疗效。

目前第2代卡铂（CBP）、第3代草酸铂（乐沙定L—OPH）亦陆续上市，抗瘤谱各有侧重，成为临床上最重要的抗癌药物。

丙亚胺（1CRF—159）具有抗癌转移作用。

另外，还有羟基脲（HU）等。

烷化剂  1.环磷酰胺  （CTX）  通过与细胞内大分子呈共价结合而发挥用,属于细胞周期非特异性药物（CCNSA）  骨髓抑制

出血性膀胱炎

  2.消瘤芥  （AT1258）    骨髓抑制

  3.异环磷酰胺  （IFO）    出血性膀胱炎

抗代谢药物  1.6-巯基嘌呤  （6-MP）  为生理代谢物（嘌呤,嘧啶,叶酸等）的结构类似物,其作用是通过干扰正常代谢物的功能,影响核酸合成,作用机制是抑制与正常代谢物合成有关的酶类,属于细胞周期特异性药物（CCSA）  骨髓抑制

  2.5-氟尿嘧啶  （5-FU）    骨髓抑制

胃肠道反应

  3.氨甲喋呤  （MTX）    骨髓抑制

肝肾毒性

抗癌抗生素  1.更生霉素  （KSM）  作用于DNA-RNA-蛋白质合成过程的不同环节而起作用,为CCNSA  骨髓抑制尤以

血小板为甚

  2.博莱霉素  （BLM）    肺纤维化

植物碱类  3.长春新碱  （VCR）  作用于微管蛋白,破坏纺锤体的形成,干扰核分裂,为CCSA  神经毒性

  4.鬼臼乙叉甙  （VP16）    骨髓抑制

铂类化合物  顺铂  （DDP）  与DNA产生链间交联与链内交联,破坏DNA的模板信息复制,抑制DNA合成,大剂量时也可抑制RNA及蛋白质的合成,为CCNSA  肾及神经

系统毒性

骨髓抑制

紫杉醇  （paclitaxel）    与细胞微管蛋白结合,促进微管聚合,抑制解聚,阻断有丝分裂,抑制肿瘤生长  骨髓抑制

过敏反应

心血管反应

（学习的目的是增长知识，提高能力，相信一分耕耘一分收获，努力就一定可以获得应有的回报）