医药商品学重点Word格式文档下载.docx

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十一、新型载药系统与新剂

处方药与非处方药

一、处方药：

必须凭执业医师或执业助理医师处方才能购买、调配、使用的药品。

Rx

处方药的特征

1、刚上市的新药：

对其活性、副作用还要进一步观察

2、可产生依赖性的某些药物：

如麻醉药品和精神药品

3、药物本身毒性较大：

如抗癌药物等

4、某些疾病必须由医生和实验室进行确诊，使用药物需医生处方，并在医生指导下使用，如心血管疾病药物等

非处方药：

不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用的药品。

OTC

非处方药的特征

1、疗效确切，适应症和功能主治明确。

2、作用平和，安全性高，不良反应极低（准确适用的前提下），即使多日使用也不易积蓄中毒，不会引起药物的依赖性和成瘾性，无三致作用。

3、用于治疗常见的轻症，一般不用于治疗严重疾病或主要器官、脏器疾病。

大多对症治疗而非对因治疗的药品。

4、性状稳定，即使在室温下保存2年也不会变质失效，也无需特殊保存条件。

5、使用方便，剂型规格便于自行使用与携带，常用剂型有口服和外用两种。

6、说明书详实、通俗、易懂、价格便宜。

处方颜色

1.普通处方的印刷用纸为白色。

2.急诊处方印刷用纸为淡黄色，右上角标注“急诊”。

3.儿科处方印刷用纸为淡绿色，右上角标注“儿科”。

4.麻醉药品和第一类精神药品处方印刷用纸为淡红色，右上角标注“麻、精一”。

5.第二类精神药品处方印刷用纸为白色，右上角标注“精二”。

取药：

凡处方都以R或Rp起头系拉丁文Recipe的缩写，意为“请取”）

qd每日1次bid.每日2次tid每日三次

q6h每6小时一次qn.每晚睡前1次

iv.静脉注射iH.皮下注射im.肌肉注射

po.口服ingtt静脉点滴

sig.标记，指示st立即

同一处方中各种药物排列次序：

注射剂（静注→肌注）、口服药（主要药物→次要药物）、外用药物、

中西药不能出现在同一张处方上

药品的质量具有两重性：

物质性和社会性

一、药品质量的物质性

有效性、安全性、均一性、稳定性、经济性

最基本的特征：

有效性、安全性

2、药品质量的社会性

时间性、区域性、个体性

2010年版《中国药典》分为三部出版，

一部为中药，二部为化学药，三部为生物制品。

药品包装的意义

保护药品、便于药品的流通、便于药品的销售、便于药品的使用

包装材料

玻璃、塑料、纸制品、金属、木材、复合材料、塑胶制品

我国从2006年起禁止使用天然橡胶作为药品的包装材料。

药品的名称：

药品标签上的主要内容。

可分为通用名，商品名，外文名，化学名，别名

通用名称：

（举例）

将“安定”改为“地西泮”，用甘油而不用丙三醇，苯甲酸，氯丙嗪，苯巴比妥，地塞米松，氨苄西林

商品名：

沁尔康，恬尔心，心泰

药品的合理使用：

药品的选择和使用、特殊人群用药、药源性疾病

药品的选择和使用

一、问病给药

医生：

望、闻、问、切辅助检查

药店：

问病给药。

具备一定医学理论水品和实践经验

药品选择的原则

基本原则：

安全性、有效性、经济性、

给药的适当性：

药物、剂型、剂量、时间、途径、病人、疗程、治疗目标

合理用药

（1）按时给药

1、盐类泻药如硫酸镁：

宜清晨空腹给药

2、催眠药、某些驱虫药如哌嗪，宜睡前给药（一般睡前15~30min）

3、苦味药，收敛药、胃壁保护药、吸附药、抗酸药、胃肠解痉药、利胆药、肠道抗感染药、肠用丸剂，宜饭前给药，饭前30~60min

4、助消化药，宜进食时给药

5、刺激性药物如阿司匹林。

灰黄霉素宜饭后给药

（2）按法给药

1、冲剂等，用温开水溶解后给药

2、片剂、胶囊剂，送开水量不少于100ml，咽药后保持站立最少1.5min，肠溶片剂，必须整粒吞服，不得压碎。

3、液体药剂，宜摇匀后服，止咳、润喉的药液服后不必用水送服，使其在咽喉、食管沾一薄层效果更好。

4、汉化丸（片），含于口腔，使其缓慢溶解，再慢慢吞下

5、软膏剂，洗净患处，均匀涂抹，按摩数分钟，助其吸收

6、栓剂，7、滴耳剂8、眼用制剂

药源性疾病的治疗原则

1、及时停药，去除病因；

2、加强排泄，延缓吸收；

2、及时拮抗，消除症状；

3、过敏反应，积极处理

4、器官受损，对症治疗

影响药品质量的内在因素

1、药品的化学结构与质量的关系

1、易水解的药品；

2、易被氧化的药品

2、药品的物理性质与质量的关系

1、挥发性2、吸湿性3、吸附性4、冻结性5、风化性6、色、臭、味、

影响药品质量的外在因素

1、空气（氧，co2）2、温度（温度升高、温度降低）3、湿度（潮解、稀释、水解）4、光线5、微生物与昆虫6、时间

抗感染药

抑菌药抑制细菌生长繁殖，而无杀灭作用的药物。

如四环素，磺胺类

杀菌药：

不仅能抑制细菌生长繁殖，而且对其具有杀灭作用的药品。

如青霉素类，头孢菌类等。

β-内酰胺类抗生素-----青霉素类抗生素

天然青霉素（PG）为一有机酸，常用其钠盐或钾盐。

干燥粉末溶于水后极不稳定，易降解失效，故应临用现配。

本药剂量用国际单位U表示，其他青霉素均以mg为剂量单位

结构：

侧链中含有苄基，故又名苄青霉素

性质：

不稳定

（1）水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制；

（2）易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用

特点：

不耐酸、不耐酶、窄谱

1.囗服无效（为什么？

）2.肌注吸收迅速3.经肾小管排泌

抗菌特点：

1.对G＋作用强，对G－作用弱

2.对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱

3.对人和哺乳动物细胞无影响

注：

人体细胞没有细胞壁，不受β-内酰胺类抗菌药的影响，故对人体几无毒性

【临床应用】

敏感菌感染的首选药，但须病人对青霉素不过敏。

1.溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎等；

草绿色链球菌引起的心内膜炎；

肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸；

脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎；

淋球菌引起的淋病；

2.白喉、破伤风，但应加用相应抗毒血清以中和外毒素；

3.钩端螺旋体病、梅毒、回归热；

4.放线菌病

5.预防感染性心内膜炎

【不良反应】

1.局部反应

高血钾、高血钠症（监测血清离子浓度）

局部肌肉疼痛，局部周围神经炎

青霉素脑病：

鞘内注射或大剂量静滴引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等神经系统反应，多见于老年人，婴儿和肾功能减退患者

大剂量应用（4000万U/d）致凝血障碍

2.赫氏反应

用PG治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧

表现：

寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等

机理：

（1）螺旋体抗原抗体免疫反应

（2）短时间内被杀灭的大量螺旋体裂解释

放内毒素

预防：

初次小剂量给药

3.过敏反应———主要不良反应

注射后1-2周内出现的症状：

皮肤过敏反应：

药疹、粘膜水肿

血清病样反应：

关节肿痛、血管神经性水肿等

注射后立即出现的症状：

（5-20min内倒地不起）

表现

中枢神经系统缺氧致昏迷、抽搐等症

喉头水肿、肺水肿致呼吸困难等症

血管扩张导致循环衰竭，出现:

血压下降，脉搏细弱，心律失常

半合成青霉素

氨基青霉素类（广谱青霉素类）氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林等

①耐酸——可口服，

②不耐酶——对耐药金葡菌感染无效；

③对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的上呼吸道感染、尿路感染。

β-内酰胺类抗生素----头孢菌素（光谱半合成抗生素）

与青霉素相比它有如下特点：

1、抗菌谱广，作用强

2、对-内酰胺酶稳定，不易耐药

3、过敏反应发生率低，约为PG的5-10%

4、毒性小，主要为肾毒性

根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对G-杆菌的抗菌活性不同，头孢菌素分为五代

体内过程

1.吸收：

既有注射剂也有口服剂。

一般口服吸收差，但某些如：

头孢氨苄、头孢克洛可口服。

2、分布：

体内分布广泛。

第三代、四代头孢菌素穿透力强，分布广，可透过血脑屏障。

3.排泄：

主要经肾脏排泄。

注意：

头孢哌酮、头孢曲松主要经胆汁排泄。

抗菌作用特点

1.抗菌谱：

前三代对G+菌的抗菌力一代不如一代，

对G-菌的抗菌力则一代比一代强。

第四代对G+和G-菌作用都很强。

2.酶稳定性：

对β-内酰胺酶一代比一代稳定。

3.肾毒性：

对肾的毒性一代比一代低。

4.体内分布：

第三代和第四代都能透入脑脊液

头孢菌素类作用特点

第一代：

用于耐青霉素的金葡菌感染；

口服用于轻中度感染和尿路感染。

代表药物

头孢拉啶（先锋Ⅵ、泛捷复）

头孢唑啉钠（cefazolin,先锋霉素V）

头孢拉啶：

剂型众多：

胶囊、片剂、混悬剂、颗粒剂、注射剂，第一代头孢菌素中肾毒性最小的，口服吸收较快，价格低廉

头孢唑啉钠：

一代头孢中对革兰阴性菌最强。

哈药集团处于全国第一位的。

除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，本品对其他革兰阳性菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。

从尿和胆汁排泄

第二代：

用于G－菌感染（肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染）；

主要用于敏感G+和G-菌，一般G-杆菌感染可作首选药。

对绿脓杆菌无效。

用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染。

头孢呋辛钠（西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣）第二代头孢菌素中唯一可以透过血脑屏障的药品；

对革兰阳性菌和对革兰阴性菌都有效；

制剂为注射剂。

第三代：

用于尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染。

代表药物：

头孢曲松钠（菌必治）：

半衰期长，是三代头孢菌素中唯一的一种长效制剂。

头孢他定（复达欣）：

目前临床应用的头孢菌素中对绿脓杆菌活性最强者。

头孢哌酮（先锋必）：

对大肠杆菌高度亲和力，胆汁浓度高。

头孢他啶：

抗菌活力较强，抗菌谱较广，对革兰阳性或阴性菌均具有较强作用。

对革兰阳性菌、阴性菌产生的β-内酰胺酶具有高度的稳定性。

头孢他啶是一种高效抗绿脓杆菌药物，也是治疗革兰氏阴性菌感染危重患者的首选药物。

头孢曲松钠：

对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性。

抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。

对β-内酰胺酶稳定。

第四代：

对耐第三代头孢菌素的G－杆菌仍有效，

用于敏感菌引起的肺炎、菌血症、败血症、腹膜炎和胆囊炎等。

主要用于第三代头胞菌素耐药的G-杆菌感染。

对绿脓杆菌抗菌效果好，大多数厌氧菌有抗菌活性。

无肾毒性。

用于对其他头孢菌素耐药的各种感染

头孢吡肟（马斯平）：

对大肠杆菌、绿脓杆菌、阴沟杆菌、流感杆菌和淋球菌（产酶株）均高效

抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似，但抗菌谱有了进一步扩大。

对绝大部分革兰阴性和革兰阳性细菌具有活性。

对革兰阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌（除肠球菌外）都有较强抗菌活性。

对β-内酰胺酶稳定，临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。

头孢匹罗具有更广的抗菌谱，对肠杆菌科比第3代头孢菌素有更好的抗菌活性，头孢匹罗是已知第3和4代头孢菌素中对革兰阳性细菌抗菌活性最强的抗生素。

头孢匹罗有较广的抗菌谱，包括革兰阳性球菌和阴性球菌，而且对可产生I类β-内酰胺酶（可使第3代头孢菌素失活）的肠杆菌科有抗菌活性；

另外，对包括甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌的抗菌活性强于第3代头孢菌素

1.对β-内酰胺酶的稳定性：

1＜2＜3＜4

2.对肾的毒性：

1＞2＞3＞4

3.前三代对G+菌的抗菌力：

1＞2＞3

4.前三代对G－菌的抗菌力：

1＜2＜3

5.第四代对G+、G－的抗菌力都很强，第三代和第四代都能透入脑脊液。

头孢五代

头孢洛林与头孢吡普

第五代头孢菌素类抗生素。

它对于包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌在内的革兰氏阳性菌具有强大的抗菌作用,同时保持了与最近几代头孢菌素相当的抗革兰氏阴性菌的活性目前，它正在被评估用于治疗社区获得性肺炎（美国每年约有CAP患者300万～560万例，超过100万人次住院，平均病死率8.8%～15.8%，直接医疗花费在84亿～97亿美元，而重症监护病房（ICU）的重症CAP患者死亡率高达50%，居所有疾病死因的第6位。

）以及复合型皮肤软组织感染。

头孢洛林由ForesstLaboratories研制生产,并由日本武田薬品工业株式会社提供授权。

2010年10月29日，头孢洛林获得美国FDA认证，许可用于治疗社区获得性肺炎以及急性细菌性皮肤感染。

非典型-内酰胺类抗生素

一、碳青霉烯类

培南类是迄今为止抗菌谱最广、抗菌活性较强的抗生素，

药物：

亚胺培南、美洛培南、法罗培南、帕尼培南

1.谱广，作用强，对β-内酰胺酶高度稳定

2.对革阳、革阴、厌氧均有效

二、单环内酰胺类药物：

氨曲南

1.对革阴菌作用强，对革兰阳性菌和厌氧菌无效

2.对内酰胺酶稳定

临床：

革兰阴性杆菌引起的呼吸道、腹腔、盆腔感染及败血症的治疗。

氨基糖苷类抗生素

庆大霉素：

1.为各种G－杆菌感染的主要抗菌药，在氨基糖苷类中为首选药

2.治疗严重的肺炎球菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、葡萄球菌或草绿色链球菌感染：

3.β-内酰胺类与庆大霉素之间存在配伍禁忌，不可放在同一输液瓶内滴注

阿米卡星

抗菌谱最广，其突出优点：

是对许多肠道G－菌和铜绿假单胞菌所产生的钝化酶稳定

主要用于治疗对其他氨基糖苷类耐药菌株（包括铜绿假单胞菌）所致的感染

大环内酯类抗生素

共同药理作用特点：

大环内酯类抗生素是具有12-16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。

作用于细菌内核糖体蛋白合成，为快速抑菌剂

抗菌谱窄，主要作用于需氧G+球菌、军团菌、支原体、某些厌氧菌

不同品种间交叉耐药

碱性环境中抗菌活性强，故尿路感染时要碱化尿液

口服给药时不耐酸，常采用肠溶片或酯化衍生物

可用于对青霉素过敏的患者

口服血液浓度低，仅适用于轻、中度感染。

红霉素（EM）……对于军团菌肺炎和支原体肺炎，可作为首选药。

合成抗菌药——磺胺类抗菌药

共性：

抗菌机制，抗菌谱，临床用途，不良反应

喹诺酮类抗菌药

喹诺酮类药市场特点：

抗菌作用强、毒副作用小、合成方便、价格低廉、多无交叉耐药、既可以口服也可注射

分代代表药

第一代（1962-1969）萘啶酸

第二代（1969-1979）吡哌酸

第三代（1980-1996）诺氟沙星（氟喹诺酮类）

第四代（1997-）莫西沙星（新型氟喹诺酮类）

氧氟沙星（泰利必妥）

1、胆汁中浓度高（为血浓的7倍），尿中原形70%；

2、对结核杆菌、沙眼衣原体、部分厌氧菌有效。

莫西沙星（拜复乐）

1、高效、广谱；

2、对大多数G+、G-、结核菌、衣原体、支原体、厌氧菌活性强；

3、不良反应发生率低

呼吸系统用药

临床上常将祛痰、镇咳、平喘三类药物配合应用，以发挥协同作用提高疗效。

第一节祛痰药

按作用机制可分为三类：

1、恶心性祛痰药——氯化铵

刺激胃粘膜，引起轻度恶心，反射性增加呼吸道腺体分泌，使痰液稀释而易于咳出

2、刺激性祛痰药

3、粘痰溶解药

第二节镇咳药

第三节平喘药

麻黄碱药物评价

1、过量或长期使用，可引起震颤、焦虑、心悸、失眠、头痛、恶心、呕吐、口渴、发热感及出汗等不良反应。

2、短期反复使用可致快速耐受现象，以致作用减弱，但停药数小时后可恢复。

3、不易与优降宁等单胺氧化镁抑制剂合用，以免引起血压过高。

4、高血压、冠心病、甲状腺亢进及前列腺肥大患者禁用。

氨茶碱

1、具有较强的直接松弛支气管平滑肌作用，但平

喘作用弱于β2受体激动药。

2、有强心、利尿作用。

用于心源性哮喘、肾性水肿

3、能松弛胆道平滑肌，用于胆绞痛。

4、安全范围小，不良反应多

局部刺激性大，口服宜饭后服药

心脏毒性：

致心律失常、中枢兴奋等。

儿童对本药较敏感，易致惊厥，应慎用；

急性心肌梗死、低血压、休克患者禁用。

消化系统用药——氢氧化铝（药物评价）

（1）本品因不易吸收故不会引起碱血症，但能减少肠道磷酸盐的吸收，并能引起便秘，严重时甚至引起肠梗阻，故不能长期服用

（2）因有极少量的铝离子被吸收，并从尿中排泄，肾功能不全者可能导致血中的铝离子浓度升高，引起中枢神经系统病变。

（3）治疗胃出血时，宜用凝胶剂，因片剂可能与血液凝成块状物而阻塞肠道。

（4）不易与四环素类药品同用。

（5）肾功能不全者慎用。

H2受体阻断药

西咪替丁，雷尼替丁，法莫替丁异同点

相同点

（1）均为H2受体阻断剂

（2）均能有效抑制胃酸分泌，治疗消化性溃疡病

2.不同点

西咪替丁抑制胃酸分泌作用比雷尼替丁、法莫替丁弱溃疡病复发率高不良反应多

雷尼替丁

（1）抑制胃酸分泌作用介于西咪替丁和法莫替丁之间

（2）比西咪替丁服药量小，次数少。

（3）复发率低，不良反应少而轻。

法莫替丁

（1）抑制胃酸分泌作用比西咪替丁，法莫替丁强作用时间长，一日一次。

（2）用量小，复发率低，不良反应少。

枸橼酸铋钾OTC

进口药：

德诺（荷兰）

1.丽科得诺（湖北科益药业股份有限公司）

2.丽珠得乐（丽珠集团丽珠制药厂）

胶体果胶铋

心血管——抗心律失常——普萘洛尔

Ⅱ类——β受体阻滞药，通过阻滞心肌细胞β受体而具抗心律失常作用。

【适应证】

（1）作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。

（2）高血压（单独或与与其它抗高血压药合用）。

（3）劳力型心绞痛。

（4）控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。

可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。

【不良反应】本药可致窦性心动过缓，房室传导阻滞，并可能诱发心力衰竭和哮喘、低血压等。

长期应用对脂质代谢和糖代谢有不良影响，故高脂血症、糖尿病患者应慎用。

突然停药可产生反跳现象。

氨氯地平在中国氨氯地平市场中，美国辉瑞公司“络活喜”占据了70.71%的市场份额，以绝对优势领先于其他品牌。

国产品牌仅可争夺余下三成的市场，这其中以北京赛科药业有限责任公司最为突出，该公司产品“压氏达”2011年占有13.33%的市场份额，与2010年基本持平。

其他品牌如：

兰迪（扬子江药业），安内真（苏州东瑞）和欣络平（昆赛诺），在市场上占有2%—5%的份额。

氯沙坦

【适应证】高血压和充血性心力衰竭。

【不良反应】可见乏力，胸痛，水肿；

心悸，心动过速；

腹痛，腹泻，消化不良，恶心食欲缺乏；

贝那普利

贝那普利是新一代血管紧张素转换酶抑制药（ACEI），由诺华公司研制，另有贝那普+氨氯地平的复方制剂获FDA批准上市。

缬沙坦

【适应证】用于轻、中度原发性高血压。

【不良反应】少见直立性血压改变；

偶见轻度头痛，头晕，疲乏，腹痛，干咳，血钾增高，中性粒细胞减少，血红蛋白和红细胞比容降低，血肌酐和氨基转移酶增高；

有腹泻，鼻炎，咽炎，关节痛，恶心。

吲达帕胺

属于利尿降压药，药理学上与噻嗪类利尿相关。

天津力生制药是最早进行吲达帕胺产品开发和生产的厂家,在吲达帕胺的市场销售份额上一直拥有绝对优势,位居全国第一

调节血脂——非诺贝特

为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，通过抑制极低密度脂蛋和甘油三酯的生成并同时使其分解代谢增多，降低血低密度脂蛋、胆固醇和甘油三酯；

还使载脂蛋A1和A11生成增加，从而增高高密度脂蛋。

动物实验表明，非诺贝特具有致畸性和致癌性。

主要用于治疗成人饮食控制疗法效果不理想的高脂血症。

普伐他汀

阿托伐他汀

呋塞米

（一）药理作用：

1、排出大量等渗尿液，可引起低血钾、低血镁

、低氯性碱中毒、低血钠、低血容量。

2、扩张血管：

增加肾血流量、减轻心负荷。

（二）体内过程

1、吸收：

口服吸收迅速，iv更快

血浆蛋白结合率大

（三）临床应用

1.严重水肿

2.急性肺水肿和脑水肿

3.高血钾症

4.急性肾功能衰竭早期

5.加速毒物排泄

6.其它：

高血压危象、高钙血症

（四）不良反应

1水电解质紊乱：

表现为四低（低血容量、低血钾、低血钠、低血氯碱中毒），及时补钾、加服留钾利尿药；

2耳毒性：

耳鸣、听力下降

3高尿酸血症：

诱发痛风

4胃肠道反应

5过敏反应

托拉塞米

具有以下优点:

　◆起效迅速:

静脉用药10分钟即可起效,达峰时间为1~2小时。

　◆作用持久:

体内半衰期为3.8小时,作用持续时间长达5~8小时。

　◆量效关系稳定:

在相当大的剂量范围内可保持良好的量效关系。

◆适应证广泛

◆疗效好:

可充分改善患者的临床预后,降低疾病复发率,提高患者生活质量,缩短住院时间,减少医疗费用。

◆安全性和耐受性好

甘露醇——脱水药----脑水肿（首选药）及青光眼。

气温较低时本品易析出结晶，可置热水80度中完全溶解，否则