生物药剂学与药物动力学-名词解释(小抄).doc

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BCS:

是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。

Css（稳态血药浓度/坪浓度）：

指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。

阿霉素；是一个有效的化疗药物，但由于对心脏的毒性较大，常常使用受到限制。

半衰期：

指药物在体内消除一半所用的时间或血浆药物浓度降低一半所需的时间。

特点：

一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。

包合作用：

将药物分子包钳与另一种物质分子的空穴结构内的制剂技术

崩解：

系指固体制剂在检查时限内全部崩解或溶解成碎粒的过程

表观分布容:

是用来描述药物在体内分布状况的重要参数，时将全血或血浆中的药物浓度与体内药量关联起来的比例常数。

表观分布容积：

是血药浓度与体内药物间的一个比值，意指体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的液体总容积，并不代表具体生理空间。

反映药物分布的广泛程度或药物与组织成分的结合程度。

波动百分数：

系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度值的百分数。

波动度：

系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平稳血药浓度的比值。

残数法：

是药物动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的一种常用方法。

肠肝循环：

有些药物可有小肠上皮细胞吸收，有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合的代谢产物，在肠道被菌丛水解成固体药物而被重吸收，这些直接或间接在小肠肝脏血循环

处置：

分布、代谢和排泄的过程。

促进扩散：

是指某些药物在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度一侧向低浓度一侧的转运。

达坪分数fss（n）：

是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比，相当于Css的分数。

代谢：

药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

又叫生物转化。

单纯转运;是指药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制过程。

单室模型：

假设机体给药后，药物立即在全身各部位达到动态平衡，这时把整个机体视为一个房室，称为一室模型或单室模型,单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻药物浓度都一样，蛋要求机体各组织药物水平能随血浆浓度变化而变化。

多剂量给药：

是指药物按一定的剂量、一定的给药间隔，经多次给药后才能达到并保持在一定的有效血药浓度范围内的给药方法。

多晶型：

化学结构相同的药物，由于结晶条件不同，可得到数种晶格排列不同非晶型，这种现象称为多晶型。

二室模型从速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个独立系统。

一般将血流丰富及药物能瞬时达到分不平衡的部分如心肝脾肺肾，划分为一个隔室，成为中央室，降血流相对供应少，药物分布达到血液平衡较长时间的部分划分为周边室

非线性药物动力学：

有些药物的吸收，分布和体内消除过程，并不符合线性药物动力学特征，这种药物动力学称为非线性药物动力学。

分布：

药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

负荷剂量：

首次给予的较大的剂量，使血药浓度达到稳态血药浓度的90%以上的剂量。

也叫冲击量和首剂量

高渗透药物：

是指在没有证据说明药物在肠道不稳定的情况下，有９０％以上的药物被吸收。

隔室模型：

时将身体视为一个系统，系统内部按动力学特点，分为若干室，只要体内某些部位接受药物及消除药物速率相似，都可归纳为一个房室。

缓控释制剂：

是通过延缓或控制药物的释放来控制药物的吸收药物能在较长时间内时间内持续释放药物以达到长效作用。

极性速度过程;当药物的半衰期与剂量无关，血药浓度一时间曲线下面积与剂量成正比时，其速度过程被称为零级速率常数。

剂量数：

是反映药物溶解性与口服吸收关系的参数，是药物溶解性能的函数。

接触释放：

是膜间作用的另一种形式，主要是由于微粒和细胞接触后，微粒中的药物释放并想细胞内转运。

结合反应：

通常是药物成第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基因与机体内源性物质反应生成结合物的结构。

绝对生物利用度（Fabs）：

是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。

快速释药制剂：

指相对与缓释制剂的普通制剂，另一种是采用特殊的辅料和方法制备出的比普通制剂释出速率还要快的制剂。

临街颗粒：

是指不影响药物吸收的最大粒径。

淋巴：

是静脉循环系统的辅助组成部分，主要由淋：

是静脉循环系统的辅助组成部分，主要由淋巴管。

淋巴器官。

淋巴液和淋巴组织组成。

零级速率常数:

是指药物的转运速率在任何时间都是恒定的，与药物量或浓度无差。

酶抑制作用：

通常药物代谢被减慢的现象，能使代谢加快的物质叫做酶诱导剂。

米曼常数：

是指药物在体内的消除速率为一半时所对应的血药浓度。

膜动转运：

是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。

膜间转运：

是指微粒和相邻的细胞膜间的脂质成分发生相互交换作用。

膜转运：

物质通过生物膜的现象。

内吞：

是指微生物被内状内皮系统细胞，特别是单核巨噬细胞作为外来异物吞噬进入细胞内，并迅速被溶酶体消化裂解释放药物。

排泄：

药物或其代谢产物排出体外的过程。

平均稳态血药浓度：

当血药浓度达到平衡后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度-时间曲线下的面积除以间隔时间所得的商。

平均滞留时间（MRT）：

指给药剂量或药物浓度消除掉63.2%所需的时间（MRT~=1/k）。

平稳血药浓度：

当血药浓度到达到稳态后。

在一个计量间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积处以间隔时间t所得的商。

坪幅：

对于多剂量给药达到稳态时，在一个给药周期（T）内，稳态血药浓度的波动幅度，称为坪幅。

前提药物：

是指将活性药物衍生化成药理惰性物质，但该惰性物质在体内经化学反应或酶反应后，能够恢复到原来的固体药物，在发挥治疗作用。

清除：

代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。

清除率：

是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。

群体：

是根据研究目的所确定的研究对象的全体，大量的研究表明在一个患者群体内药动学参数存在很大变异体。

群体药物动力学PPK即药物动力学的群体分析法，是将经典药物动力学基本原理和统计方法结合，研究药物体内过程的群体规律的药物动力学分支学科

溶出度：

是指在规定溶出介质中，药物从片剂或胶囊剂等固体制剂溶出的速度和程度。

溶出速度指在一定溶出条件下，单位时间溶解度量。

溶剂化物：

药物含有溶媒而构成的结晶。

溶液型药物：

是以分子或离子状态分散在介质中，所以口服溶液剂的吸收是口服剂型最快，且较完全的，生物利用度高。

肾清除率：

指肾脏在单位时间内能将多少容与血浆中所含的某物质完全清楚出去，这个被完全清除了某物质的血浆容积就称为该物的血浆清除率。

用CLr表示。

肾小管分泌：

将药物转运至尿中排泄，是主动转运

生物半衰期：

是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。

生物等效性（BE）：

是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。

生物利用度（BA）：

是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。

是评价药物有效性的指标。

通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。

生物利用度（F）:

是指药物吸收进入血药循环的程度和速度，它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。

评价指标AUC,Tmax，Cmax。

生物药剂学：

是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。

首过效应：

这种在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量的减少现象。

双峰现象：

某些药物因肠肝循环可出现第二个血药浓度高峰，被称为双峰现象。

速率常数是描述速度过程重要的动力学参数。

速率常数越大，该过程进行也越快。

单位为min-1或h-1

体内总清除率：

是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。

体外法：

是利用离体生物组织样品如肝脏直接分析其药物代谢能力。

外翻肠囊法：

时将动物的一定长度的小肠置于特殊的装置中通过测试药物透过肠粘膜的速度和程度，定量描述药物透黏膜性的方法。

外翻环法为一种研究肠道组织摄取药物能力的方法

维持性剂量：

是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。

胃排空：

胃内容物胃幽门排入十二指肠的过程。

稳态血药浓度：

临床用药若以一定的时间间隔，以相同的剂量多次给药，在给药过程中血药浓度可逐次叠加，直至血药浓度维持在一定水平或在一定水平内上下波动，该范围即称为稳态浓度，它有一个峰值（稳态时最大血药浓度），有一个谷值（稳态时最小血药浓度）。

吸附；是指微粒吸附在细胞表面是微粒和　细胞相互作用的开始。

42融合：

是由于纸质体膜中的凝脂和细胞膜的组成成分相似而产生完全缓和作用。

吸收：

是药物从用药部位进入人体循环的过程。

吸收数：

是预测口服药物吸收的基本变量，是反映药物在胃肠道渗透高低的函数与药物的有效渗透率，肠道半径和药物在肠道内滞留时间有关。

细胞旁路通道转运：

是指一些小分子物质经过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。

细胞色素p450：

是微粒体重催化药物代谢的活性成分，由一系列同功酶组成。

细胞通道转运：

药物借助脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的过程。

相对生物利用度（Frel）：

又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。

蓄积：

是长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为蓄积。

蓄积系数：

又称蓄积因子或积累系数，指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比例值,以R表示

血浆蛋白结合率：

药物与血浆蛋白的结合程度，可用血浆蛋白结合律（B）来表示。

血脑屏障：

从血液中直接转运至脑内时的血液-脑组织屏障，即血脑屏障。

血药浓度变化率：

系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓差与稳态最小血药浓度比值的百分数。

血药浓度时间曲线下面积（AUC）是指血药浓度数据（纵坐标）对时间（横坐标）作图，所得曲线下面积。

AUC与吸收后体循环的药量成正比，反映进入体循环药物的相对量。

压片是在压力下把颗粒状或粉末状药物压实的过程

药物动力学：

是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收，分布，代谢，排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门科学。

药学等效性：

如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。

一级速度过程是指药物在体内某部位的转运速率与该部位的药物量成血药浓度的一次方成正比。

载体媒介转运：

借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程。

治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。

临床意义：

1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。

治疗指数（TI）：

是指药物的中毒或致死剂量与有效剂量的比值。

滞后时间：

有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血液中开始出现药物的那段时间。

主动转运：

借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度的转运。

转运：

药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。

组织隔室：

浅外室为血流灌注较差的组织和器官。

组织流动室法技术：

是通过化合物透过未损肠组织的实验来模拟药物体内的吸收。

填空题

1、药物经肌内注射有吸收过程，一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物由分子量_小_的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收。

2、体外评价药物经皮吸收速率可采用单室或双室扩散池。

3、为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，一般其空气动力学粒径应介于0.5μm—7.5μmmm。

4、蛋白多肽药物经粘膜吸收是近年研究的热点，主要非口服与注射途径包括经鼻腔、经肺部、经直肠

1、药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由__循环系统__运送至__各脏器组织_的过程。

2、某些药物连续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度慢，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为__蓄积__。

3、人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关，白蛋白、α1-酸性糖蛋白、脂蛋白。

4、药物的淋巴管转运主要和药物的__分子量___有关。

分子量在__5000___以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。

5、药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的__脂溶性_，另外药物与_蛋白结合率__也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配

6、粒径小于_7_μm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被_肝和脾中的单核巨噬细胞_摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。

7、制备长循环微粒，可通过改善微粒的__亲水性___、增加微粒表面的___柔韧性__及其__空间位阻__，则可明显延长微粒在血液循环中的半衰期。

8、药物的组织结合起着药物的__贮存___作用，可延长__作用时间__。

9、药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素外，还与__动物种差__、_性别差异__和__理和病理状态差异_等因素有关

10、分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，在体内__全部药量__按血中同样速度溶解时所需的体液_总容积_。

1、机体最重要的排泄器官_肾脏_

2、不同物质通过肾小球滤过膜的能力决定于被滤过物质的_相对分子质量__和_所带的电荷_

3、肾小球滤过的结构基础是_滤过膜___，肾小球滤过的动力是__有效滤过压__

4、重吸收的主要部位在___肾近曲小管__，重吸收的主要方式包括__主动重吸收__和___被动重吸收__两种。

重吸收的特点：

①、___选择性的重吸收____；②、___有限度的重吸收_

5、肾单位由__肾小管_和__肾小球__两部分组成

6、肾小球滤过的Na+约有65%-70%是在__肾近曲小管__被重吸收的。

7、测定其菊粉清除率，其值可以代表___人和动物的肾小球滤过率___。

8、如果某种物质的血浆清除率等于__125____ml/min，表明该物质只经肾小球滤过，不被肾小管重吸收，也不被肾小管分泌。

9、如果某种物质的血浆清除率大于125ml/min，表明该物质不仅经肾小球滤过，还被__肾小管__分泌

10、如果某种物质的血浆清除率小于125ml/min，表明该物质不仅经肾小球滤过，还被肾小管__重吸收_

11、大多数外源性物质的重吸收主要是被动过程，其重吸收的程度取决于药物的____脂溶性、pKa、尿量、尿的pH值____。

12、药物的肾排泄是___肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收__三者的综合结果

13、分子量在__500__左右的药物有较大的胆汁排泄率

14、吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出，该类物质的共同特点是__分子量较小、沸点较低__

1、药物的体内过程决定药物的血药浓度和靶部位的浓度（吸收）过程决定药物进入体循环的速度与量，（分布）过程影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官；（代谢）、（排泄）过程关系到药物在体内的存在时间。

2、眼部吸收有两种方式，其中（角膜）吸收是眼局部用药的有效吸收途径；药物经（结膜）吸收是进入体循环的主要途径。

3、表观分布容积是指（体内药量）与（血药浓度）间的一个比值，可反映药物分布的广泛程度或药物与组织结合的程度。

4、血浆中游离型和结合型药物保持着动态平衡，药物向组织的分布取决于血液中（游离）型药物的浓度。

5、药物体内代谢最重要的器官是（肝脏），此外最常见的部位是（胃肠道）。

6、如果药物的肾清除率小于肾小球滤过率，则一定有（重吸收）存在，如果药物的肾清除率超过肾小球滤过率，则提示有（分泌）存在。

7、生物利用度试验时，采样应持续到受试药原形或其活性代谢物（3-5）倍t1/2后，或血药浓度为Cmax的（十分之一）以后。

8、在双室模型中，一般将血液及血流丰富的组织，器官称为（中央室）将血液供应较少的组织、器官称为（周边室）。

9、Ke代表（肾排泄速率常数），Kb为（生物转化速率常数），Kbi为（胆汁排泄速率常数）。