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抗精神病药

抗精神病药

药品名称

通用名:

盐酸氯丙嗪片

商品名称:

盐酸氯丙嗪片

英文名:

ChlorpromazineHydrochlorideTablets

主要成分:

本品主要成份为:

盐酸氯丙嗪。

其化学名称为:

N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐。

分子式:

C17H19ClN2S·HCl

分子量:

355.33

药品信息

【性状】本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。

【药理作用】本品为吩噻嗪类抗精神病药,其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关。

对多巴胺(DA1)受体、5-羟色胺受体、M-型乙酰胆碱受体、?

-肾上腺素受体均有阻断作用,作用广泛。

此外,本品小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体,大剂量时直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。

抑制体温调节中枢,使体温降低,体温可随外环境变化而改变,其阻断外周?

-肾上腺素受体作用,使血管扩张,引起血压下降,对内分泌系统也有一定影响。

【药代动力学】口服吸收好,1~3小时达血药浓度峰值。

本品有“首过”效应。

血浆蛋白结合率90%以上。

易透过血-脑屏障,颅内药物浓度高4~5倍。

在肝脏代谢,主要以代谢物形式从尿和粪便中排出。

半衰期(t1/2)为12~36小时。

【适应证】

(1)对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。

用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。

(2)止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。

【用法用量】口服用于精神分裂症或躁狂症,从小剂量开始,一次25~50mg,一日2~3次,每隔2~3日缓慢逐渐递增至一次25~50mg,治疗剂量一日400~600mg。

用于其他精神病,剂量应偏小。

体弱者剂量应偏小,应缓慢加量。

用于止呕,一次12.5~25mg,一日2~3次。

【不良反应】

(1)常见口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡。

(2)可引起体位性低血压、心悸或心电图改变。

(3)可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。

(4)长期大量服药可引起迟发性运动障碍。

(5)可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。

(6)可引起中毒性肝损害或阻塞性黄疸。

(7)少见骨髓抑制。

(8)偶可引起癫痫、过敏性皮疹或剥脱性皮炎及恶性综合征。

【禁忌】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。

【注意事项】

(1)患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)慎用。

(2)出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。

(3)出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。

(4)用药后引起体位性低血压应卧床,血压过低可静脉滴注去甲肾上腺素,禁用肾上腺素。

(5)肝、肾功能不全者应减量。

(6)癫痫患者慎用。

(7)应定期检查肝功能与白细胞计数。

(8)对晕动症引起的呕吐效果差。

(9)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

(10)不适用于有意识障碍的精神异常者。

【相互作用】

(1)本品与乙醇或其他中枢神经系统性抑制药合用时中枢抑制作用加强。

(2)本品与抗高血压药合用易致体位性低血压。

(3)本品与舒托必利合用,有发生室性心律紊乱的危险,严重者可致尖端扭转心律失常。

(4)本品与阿托品类药物合用,不良反应加强。

(5)本品与碳酸锂合用,可引起血锂浓度增高。

(6)抗酸剂可以降低本品的吸收,苯巴比妥可加快其排泄,因而减弱其抗精神病作用。

(7)本品与单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药合用时,两者的抗胆碱作用加强,不良反应加重。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。

哺乳期妇女使用本品期间停止哺乳。

【儿童用药】6岁以下儿童慎用。

6岁以上儿童酌情减量。

【老人用药】从小剂量开始,缓慢加量,应视病情酌减用量。

【药物过量】中毒症状:

(1)表情淡漠、烦燥不安、吵闹不停、昏睡,严重时可出现昏迷。

(2)严重锥体外系反应。

(3)心血管系统:

心悸,四肢发冷,血压下降,直立性低血压,持续性低血压休克,并可导致房室传导阻滞及室性早搏甚至心跳骤停。

处理:

(1)超剂量时,立即刺激咽部,催吐。

在6小时内须用1:

5000高锰酸钾液或温开水洗胃,本品易溶于水,而且能抑制胃肠蠕动,故必须反复用温水洗胃,直至胃内回流液澄清为止。

因本品镇吐作用强,故用催吐药效果不好。

(2)注射高渗葡萄糖液注射液,促进利尿,排泄毒物,但输液不宜过多,以防心力衰竭和肺水肿。

(3)依病情给予对症治疗及支持疗法。

药品其他信息

【剂型】片剂

【贮藏】遮光,密封保存。

【规格】12.5mg

药品名称

通用名:

盐酸氯丙嗪注射液

商品名称:

盐酸氯丙嗪注射液

英文名:

ChlorpromazineHydrochlorideInjection

主要成分:

本品主要成份为:

盐酸氯丙嗪。

其化学名称为:

N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐。

分子式:

C17H19ClN2S·HCl

分子量:

355.33

药品信息

【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【药理作用】本品为吩噻嗪类抗精神病药,其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关。

对多巴胺(DA1)受体、5-羟色胺受体、M-型乙酰胆碱受体、?

-肾上腺素受体均有阻断作用,作用广泛。

此外,本品小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体,大剂量时直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。

抑制体温调节中枢,使体温降低,体温可随外环境变化而改变,其阻断外周?

-肾上腺素受体作用,使血管扩张,引起血压下降,对内分泌系统也有一定影响。

【药代动力学】注射给药生物利用度比口服高3~4倍,血浆蛋白结合率在90%以上,易于透过血-脑屏障,颅内药物浓度高4~5倍。

在肝脏代谢,主要以代谢物形式从尿和粪便中排出。

【适应证】

(1)对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。

用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。

(2)止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。

【用法用量】用于精神分裂症或躁狂症,肌内注射:

一次25~50mg,一日2次,待患者合作后改为口服。

静脉滴注:

从小剂量开始,25~50mg稀释于500ml葡萄糖氯化钠注射液中缓慢静脉滴注,一日1次,每隔1~2日缓慢增加25~50mg,治疗剂量一日100~200mg。

不宜静脉推注。

【不良反应】

(1)常见口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡。

(2)可引起体位性低血压、心悸或心电图改变。

(3)可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。

(4)长期大量用药可引起迟发性运动障碍。

(5)可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:

溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。

(6)可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。

(7)可引起中毒性肝损害或阻塞性黄疸。

(8)少见骨髓抑制。

(9)偶可引起癫痫、过敏性皮疹或剥脱性皮炎及恶性综合征。

【禁忌】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。

【注意事项】

(1)患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)慎用。

(2)出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。

(3)出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。

(4)用药后引起体位性低血压应卧床,血压过低可静脉滴注去甲肾上腺素,禁用肾上腺素。

(5)肝、肾功能不全者应减量。

(6)癫痫患者慎用。

(7)应定期检查肝功能与白细胞计数。

(8)对晕动症引起的呕吐效果差。

(9)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

(10)本品颜色变深或有沉淀时禁止使用。

(11)本品不宜皮下注射。

静脉注射可引起血栓性静脉炎,应稀释后缓慢注射。

(12)不适用于有意识障碍的精神异常者。

【相互作用】

(1)本品与乙醇或其他中枢神经系统性抑制药合用时中枢抑制作用加强。

(2)本品与抗高血压药合用易致体位性低血压。

(3)本品与舒托必利合用,有发生室性心律紊乱的危险,严重者可致尖端扭转心律失常。

(4)本品与阿托品类药物合用,不良反应加强。

(5)本品与碳酸锂合用,可引起血锂浓度增高。

(6)抗酸剂可以降低本品的吸收,苯巴比妥可加快其排泄,因而减弱其抗精神病作用。

(7)本品与单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药合用时,两者的抗胆碱作用加强,不良反应加重。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。

哺乳期妇女使用本品期间停止哺乳。

【儿童用药】慎用。

【老人用药】慎用。

【药物过量】中毒症状:

(1)表情淡漠、烦燥不安、吵闹不停、昏睡,严重时可出现昏迷。

(2)严重锥体外系反应。

(3)心血管系统:

心悸,四肢发冷,血压下降,直立性低血压,持续性低血压休克,并可导致房室传导阻滞及室性早搏甚至心跳骤停。

处理:

静脉注射高渗葡萄糖注射液,促进利尿,排泄毒物,但输液不宜过多,以防心力衰竭和肺水肿。

依病情给予对症治疗及支持疗法。

药品其他信息

【剂型】注射剂

【贮藏】遮光,密闭保存。

【规格】1ml:

25mg

药品名称

通用名:

奋乃静片

商品名称:

奋乃静片

英文名:

PerphenazineTablets

汉语拼音:

Fennaijingpian

主要成分:

奋乃静。

分子式:

C21H26ClN3OS

分子量:

403.97

药品信息

【性状】本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。

【药理作用】本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物,药理作用与氯丙嗪相似,抗精神病作用主要与其阻断与情绪思维的中脑边缘系统及中脑—皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关,而阻断网状结构上行激活系统的?

-肾上腺素受体,则与镇静安定作用有关。

本品镇吐作用较强,镇静作用较弱。

【药代动力学】口服后分布至全身,经胆汁排泄,部分在肠道中重吸收,半衰期为9小时。

本品可通过脐血进入胎儿,可从母乳中排出。

本品具有高度的亲脂性与蛋白结合率。

小儿与老龄者对本品的代谢与排泄均明显降低。

【适应证】1、对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。

用于精神分裂症或其他精神病性障碍。

因镇静作用较弱,对血压的影响较小。

适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。

2、止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。

【用法用量】口服治疗精神分裂症,从小剂量开始,一次2~4mg,一日2~3次。

以后每隔1~2日增加6mg,逐渐增至常用治疗剂量一日20~60mg。

维持剂量一日10~20mg。

用于止呕,一次2~4mg,一日2~3次。

【不良反应】1、主要有锥体外系反应,如:

震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。

长期大量服药可引起迟发性运动障碍。

2、可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:

溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。

可出现口干、视物模糊、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。

3、少见的不良反应有体位性低血压,粒细胞减少症与中毒性肝损害。

偶见过敏性皮疹及恶性综合征。

【禁忌】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药过敏者。

【注意事项】1、患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)应慎用。

2、出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。

3、出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。

4、肝、肾功能不全者应减量。

5、癫痫患者应慎用。

6、应定期检查肝功能与白细胞计数。

7、用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

【相互作用】1、本品与乙醇或中枢神经抑制药,尤其是与吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药合用时,可彼此增效。

2、本品与苯丙胺类药合用时,由于吩噻嗪类药具有α肾上腺素受体阻断作用,后者的效应可减弱。

3、本品与制酸药或止泻药合用,可降低口服吸收。

4、本品与抗惊厥药合用,不能使抗惊厥药增效。

5、本品与抗胆碱药合用,效应彼此加强。

6、本品与肾上腺素合用,肾上腺素的α受体效应受阻,仅显示出β受体效应,可导致明显的低血压和心动过速。

7、本品与胍乙啶类药物合用时,后者的降压效应可被抵消。

8、本品与左旋多巴合用时,后者可抑制前者的抗震颤麻痹效应。

9、本品与单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药合用时,两者的抗胆碱作用可相互增强并延长。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。

哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

【儿童用药】12岁以下儿童用量尚未确定。

【老人用药】按情况酌减用量,开始使用剂量要小,缓慢加量。

【药物过量】中毒症状

(1)中枢神经系统:

有烦燥不安、失眠等兴奋症状。

对有惊厥史者,尤其是儿童应特别注意,易产生四肢震颤、下颌抽动、言语不清等。

(2)心血管系统:

心悸,四肢发冷,血压下降,直立性低血压,持续性低血压休克,并可导致房室传导阻滞及室性过早搏动,可致心跳骤停。

处理

(1)如服用大量本品,立即刺激咽部,催吐。

在6小时内用1:

5000高锰酸钾液或温开水洗胃,本品易溶于水,而且能抑制胃肠蠕动,故必须反复洗胃,直至胃内回流液澄清为止。

因本品镇吐作用强,故用催吐药效果不好。

(2)静脉注射高渗葡萄糖注射液,促进利尿,排泄毒物,但输液不宜过多,以防心力衰竭和肺水肿。

(3)依病情给予对症治疗及支持疗法。

药品其他信息

【剂型】片剂

【贮藏】遮光,密封保存。

【规格】2mg

药品名称

通用名:

氯氮平片

商品名称:

氯氮平片

英文名:

ClozapineTablets

汉语拼音:

LüdɑnpinɡPiɑn

主要成分:

本品主要成份为:

氯氮平。

其化学名称为:

8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂。

分子式:

C18H19ClN4

分子量:

326.84

药品信息

【性状】本品为淡黄色片

【药理作用】本品系二苯二氮杂卓类抗精神病药.对脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺(DA1)受体的阻滞作用较强,对多巴胺(DA4)受体的也有阻滞作用,对多巴胺(DA2)受体的阻滞作用较弱,此外还有抗胆碱(M1),抗组胺(H1)及抗a-肾上腺素受体作用,极少见锥体外系反应,一般不引起血中泌乳素增高.能直接抑制脑干网状结构上行激活系统,具有强大镇静催眠作用。

【药代动力学】口服吸收快而完全,食物对其吸收速率和程度无影响,吸收后迅速广泛分布到各组织,生物利用度个体差异较大,平均约50%~60%,有肝脏首过效应.服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,消除半衰期(t1/2β)平均9小时(3.6~14.3小时),表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg,组织结合率高.经肝脏代谢,80%以代谢物形式出现在尿和粪中,主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等.在同等剂量与体重一定的情况下,女性病人的血清药物浓度明显高于男性病人,吸烟可加速本品的代谢,肾清除率及代谢在老年人中明显减低.本品可从乳汁中分泌且可通过血脑屏障。

【适应证】本品不仅对精神病阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果.适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型,对幻觉妄想型、青春型效果好.也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:

抑郁、负罪感、焦虑).对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人,改用本品可能有效.本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想.因导致粒细胞减少症,一般不宜作为首选药。

【用法用量】口服从小剂量开始,首次剂量为一次25mg(1片),一日2~3次,逐渐缓慢增加至常用治疗量一日200~400mg(8-16片),高量可达一日600mg(24片).维持量为一日100~200mg(4-8片)。

【不良反应】1.镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多,常见有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、口干、便秘、体位性低血压、心动过速

2.常见食欲增加和体重增加

3.可引起心电图异常改变.可引起脑电图改变或癫痫发作

4.也可引起血糖增高

5.严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。

【禁忌】严重心、肝、肾疾患、昏迷、谵妄、低血压、癫痫、青光眼、骨髓抑制或白细胞减少者禁用.对本品过敏者禁用

【注意事项】1.出现过敏性皮疹及恶性综合症应立即停药并进行相应的处理

2.中枢神经抑制状态者慎用.尿潴留患者慎用

3.治疗头3个月内应坚持每1~2周检查白细胞计数及分类,以后定期检查

4.定期检查肝功能与心电图

5.定期检查血糖,避免发生糖尿病或酮症酸中毒

6.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业

7.用药期间出现不明原因发热,应暂停用药。

【相互作用】1.本品与乙醇或与其他中枢神经系统抑制药合用可增加中枢抑制作用

2.本品与抗高血压药合用有增加体位性低血压的危险

3.本品与抗胆碱药合用可增加抗胆碱作用

4.本品与地高辛、肝素、苯妥英、华法令合用,可加重骨髓抑制作用

5.本品与碳酸锂合用,有增加惊厥、恶性综合症、精神错乱与肌张力障碍的危险

6.本品与氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等抗抑郁药合用可升高血浆氯氮平与去甲氯氮平水平

7.本品与大环内酯类抗生素合用可使血浆氯氮平浓度显著升高,并有报道诱发癫痫发作

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用.哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳

【儿童用药】12岁以下儿童不宜使用

【老人用药】慎用或使用低剂量

【药物过量】中毒症状:

最常见的症状和包括谵妄、昏迷、心动过速、低血压、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌过多等,也有发生癫痫的报道

处理:

建立和维持呼吸道通畅,及时催吐和洗胃,并依病情给予对症治疗及支持疗法

药品其他信息

【剂型】片剂

【包装】100片/瓶,高密度聚乙烯药用塑料瓶,100片/瓶,高密度

【贮藏】遮光,密封保存

【规格】25mg

 

药品名称

通用名:

地西泮片

商品名称:

地西泮片

英文名:

DiazepamTablets

汉语拼音:

DixipanPian

主要成分:

本品的主要成份为:

地西泮。

其化学名称为:

1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮。

分子式:

C16H13ClN2O

分子量:

284.74

药品信息

【性状】本品为白色片。

【药理作用】本品为长效苯二氮卓类药。

苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。

本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各个部位,起突触前和突触后的抑制作用。

本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮卓- GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。

受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氯通道的阈阀(gating)功能。

GABA受体激活导致氯通道开发,使氯离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的超极化,抑制神经元的放电,这个抑制转译为降低神经元兴奋性,减少下一步去极化兴奋性递质。

苯二氮卓类增加氯通道开发的频率,可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。

苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。

(1)抗焦虑、镇静催眠作用。

通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。

分子药理学研究提示,减少或拮抗GABA的合成,本类药的镇静催眠作用降低,如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。

(2)遗忘作用。

地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立,从而影响近事记忆。

(3)抗惊厥作用。

可能由于增强突触前抑制,抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫痫活动的扩散,但不能消除病灶的异常活动。

(4)骨骼肌松弛作用。

主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。

地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。

苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。

【药代动力学】口服吸收快而完全,生物利用度约76%。

0.5-2小时血药浓度达峰值,4-10天血药浓度达稳态,T1/2为20-70小时。

血浆蛋白结合率高达99%。

地西泮及其代谢物脂溶性高,容易穿透血脑屏障;可通过胎盘,可分泌入乳汁。

本品主要在肝脏代谢,代谢产物去甲地西泮和去甲羟地西泮等,亦有不同程度的药理活性,去甲地西泮的T1/2可达30-100小时。

本品有肠肝循环,长期用药有蓄积作用。

代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周,停药后消除较慢。

地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。

 

【适应证】1.主要用于焦虑、镇静催眠,还可用于抗癫痫和抗惊厥;2.缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等;3.用于治疗惊恐症;4.肌紧张性头痛;5.可治疗家族性、老年性和特发性震颤。

6.可用于麻醉前给药。

【用法用量】成人常用量:

抗焦虑,一次2.5-10mg(1-4片),一日2-4次;镇静,一次2.5-5mg(1-2片),一日3次;催眠,5-10mg(2-4片)睡前服;急性酒精戒断,第一日一次10mg(4片),一日3-4次,以后按需要减少到一次5mg(2片),每日3-4次。

小儿常用量:

6个月以下不用,6个月以上,一次1-2.5mg或按体重40-200μg/kg或按体表面积1.17-6mg/m2,每日3-4次,用量根据情况酌量增减。

最大剂量不超过10mg(4片)。

【不良反应】1.常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。

2.罕见的有皮疹,白细胞减少。

3.个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。

停药后,上述症状很快消失。

4.长期连续用药可产生依赖性和成瘾性,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。

【禁忌】孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。

【注意事项】1.对苯二氮卓类药物过敏者,可能对本药过敏;2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。

3.癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态;4.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。

5.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。

6.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。

以下情况慎用:

①严重的急性乙醇中毒,可加重中枢神经系统抑制作用。

②重度重症肌无力,病情可能被加重。

③急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。

④低蛋白血症时,可导致易嗜睡、难醒。

⑤多动症者可有反常反应。

⑥严重慢性阻塞性肺部病变,可加重呼吸衰竭。

⑦外科或长期卧床病人,咳嗽反射可受到抑制。

⑧有药物滥用和成瘾史者。

【相互作用】1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。

3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。

4.与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。

5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。

6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。

7.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。

8.与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。

9.异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。

10.与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险,.孕妇长期服用可成瘾,使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻;妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。

.分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,应禁用。

2.本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女应避免使用。

【儿童用药】幼儿中枢神经系统对本药异常敏感,应谨慎给药。

【老人用药】老年人对本药较敏感,用量应酌减。

【药物过量】出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。

超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法,苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。

中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。

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