自考01759药物化学.docx

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自考01759药物化学

高纲1038

江苏省高等教诲自学考试大纲

01759　　药物化学

（二）

　　　　　　　　　　　　　　　南京医科大学编

江苏省高等教诲自学考试委员会办公室

一、课程性质及其设立目与规定

（一）课程性质和特点

《药物化学》是高等教诲自学考试药学专业一门专业基本课，本课程重点阐述药物化学构造、命名合、制备原理、理化性质和构效关系。

通过学习可以使考生对惯用药物制备原理、理化性质、构效关系及其应用有系统结识，达到熟悉并理解合理有效地使用惯用化学药物这一目。

本课程目的是使学生通过本课程学习，掌握当代药物化学基本理论和技能，对惯用药物构造类型、制备原理、理化性质和构效关系、及其应用应用有一种较系统结识，并理解当代药物化学发展，为后来学习与在医药工作实践中理有效使用惯用药物打下坚实基本。

（二）本课程基本规定

通过本课程学习，应达到如下规定：

1．掌握惯用药物名称、化学名、化学构造、理化性质、用途及其中某些药物合成办法，掌握重要药物类型构效关系。

2．掌握药物在贮存过程中也许发生化学变化及其化学构造和稳定性之间关系，以保证用药安全、有效。

3．掌握以光学活性体供药药物立体化学构造、生物活性特点。

4．掌握新药发现与研究基本原理和办法。

（三）本课程与有关课程关系

本课程前修课程是有机化学，无机化学，分析化学以及药理学等。

二、课程内容及考核要点

第一章绪论

一、课程内容

本章重要简介了药物化学研究来源和发展以及药物命名。

二、学习目与规定

通过本章学习，掌握新药研究与开发内容，掌握常用药物命名办法。

三、考核知识点与考核规定

1.领略药物化学来源和发展，药物命名办法。

2.掌握药物化学概念、研究内容、药物命名原则。

3.纯熟掌握常用药物作用靶点，INN采用常用药物词干中文译名。

第二章 中枢神经系统药物 

一、课程内容

本章重要简介了镇定催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、抗抑郁药、镇痛药、中枢兴奋药作用机制、构造特性和及其典型药物化学构造、理化性质、用途、代谢及其中某些药物合成办法，构效关系。

二、学习目与规定

通过本章学习，领略镇定催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、抗抑郁药、镇痛药、中枢兴奋药发展和类型，掌握以上各类药物构造特性、改造办法、构效关系、作用机制，纯熟掌握代表药物化学构造、理化性质、代谢。

三、考核知识点与考核规定

1. 领略镇定催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、抗抑郁药、镇痛药和中枢兴奋药发展、类型。

2. 掌握镇定催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、抗抑郁药、镇痛药和中枢兴奋药构造特性、改造办法、构效关系、作用机制。

3.掌握代表药物异戊巴比妥、地西泮、酒石酸唑吡坦、苯妥英钠、卡马西平、盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平、盐酸丙咪嗪、盐酸哌替啶、盐酸美沙酮、喷她佐辛、吡拉西坦化学构造、理化性质、作用机制。

4.纯熟掌握巴比妥类药物构效关系。

5.纯熟掌握代表药物盐酸氟西汀、盐酸吗啡、咖啡因化学构造、理化性质、作用机制，纯熟掌握代表药物地西泮、卤加比化学构造、理化性质、作用机制、体内代谢。

第三章 外周神经系统药物  

一、课程内容

本章重要简介了拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药作用机制、构造特性和及其典型药物化学构造、理化性质、用途、代谢及其中某些药物合成办法，构效关系。

二、学习目与规定

通过本章学习，领略拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组织胺H1受体结抗剂和局部麻醉药发展和构造类型。

掌握以上各类药物构造特性、改造办法、构效关系、作用机制、代表药物化学合成办法，纯熟掌握代表药物化学构造、理化性质、代谢。

三、考核知识点与考核规定

1. 领略拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组织胺H1受体结抗剂和局部麻醉药发展和类型。

2.掌握拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组织胺H1受体结抗剂和局部麻醉药构造特性、改造办法、构效关系、作用机制。

3.掌握代表药物盐酸普鲁卡因合成。

4.掌握代表药物氯贝胆碱、溴新斯明、硫酸阿托品、泮库溴铵、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、马来酸氯苯那敏、氯雷她定、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁化学构造、理化性质、作用机制。

5.纯熟掌握代表药物氯贝胆碱、溴新斯明、苯磺酸阿曲库铵化学构造、理化性质、作用机制。

6.纯熟掌握胆碱受体激动剂构造特性，抗胆碱药物分类，苯乙胺类肾上腺素受体激动剂N上取代基构效关系。

第四章      循环系统药物

一、课程内容

本章重要简介了β受体阻滞剂，钙通道阻滞剂，钠、钾通道阻滞剂，ACE抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂，NO供体药物，强心药，调血脂药，抗血栓药等心血管系统药物作用机制、构造特性和及其典型药物化学构造、理化性质、用途、代谢及其中某些药物合成办法，构效关系。

二、学习目与规定：

通过本章学习，领略β受体阻滞剂，钙通道阻滞剂，钠、钾通道阻滞剂，ACE抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂，NO供体药物，强心药，调血脂药，抗血栓药等心血管系统药物发展、作用机制、构造特性，掌握典型药物化学构造、理化性质、作用机制、用途、代谢及其中某些药物合成办法。

三、考核知识点与考核规定

1．领略β受体阻滞剂，钙通道阻滞剂，钠、钾通道阻滞剂，ACE抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂，NO供体药物，强心药，调血脂药，抗血栓药等心血管系统药物发展、类型。

2．掌握β受体阻滞剂，钙通道阻滞剂，钠、钾通道阻滞剂，ACE抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂，NO供体药物，强心药，调血脂药，抗血栓药构造特性、改造办法、构效关系、作用机制。

3.掌握代表药物硝苯地平、卡托普利、硝酸甘油化学合成办法。

4.掌握代表药物酒石酸美托洛尔、盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米、硫酸奎尼丁、盐酸美西律、盐酸胺碘酮、洛伐她丁、吉非罗齐、地高辛、氯吡格雷、华法林钠、利血平化学构造、理化性质、作用机制。

5.纯熟掌握二氢吡啶类钙通道阻滞剂、ACE抑制剂构效关系、。

6.纯熟掌握代表药物盐酸普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦、硝酸甘油化学构造、理化性质、作用机制。

第五章消化系统药物

一、课程内容

本章重要简介了抗溃疡药，止吐药，促动力药，肝胆疾病辅助治疗药物作用机制、构造特性和及其典型药物化学构造、理化性质、用途及其中某些药物合成办法，构效关系、代谢。

二、学习目与规定：

通过本章学习，领略抗溃疡药、止吐药、促动力药和肝胆疾病辅助治疗药物发展和构造类型，掌握典型药物化学构造、理化性质、作用机制、用途及其中某些药物代谢、合成办法。

三、考核知识点与考核规定

1.领略抗溃疡药、止吐药、促动力药和肝胆疾病辅助治疗药物发展和构造类型。

2.掌握抗溃疡药、止吐药、促动力药和肝胆疾病辅助治疗药物构造特性、改造办法、构效关系、作用机制。

3.掌握代表药物奥美拉唑化学合成办法。

4.掌握代表药物西咪替丁、盐酸雷尼替丁、昂丹司琼、西沙必利化学构造、理化性质、作用机制。

5.纯熟掌握代表药物奥美拉唑化学构造、理化性质、作用机制、体内代谢。

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药 

一、课程内容

本章重要简介理解热镇痛药，非甾体抗炎药发展和构造类型，以及典型药物化学构造、理化性质、作用机制、用途及其中某些药物代谢、合成办法。

二、学习目与规定：

通过本章学习，领略解热镇痛药和非甾体抗炎药发展和构造类型，掌握典型药物化学构造、理化性质、作用机制、用途及其中某些药物代谢、合成办法。

三、考核知识点与考核规定

1.领略解热镇痛药和非甾体抗炎药发展和构造类型。

2.掌握解热镇痛药和非甾体抗炎药构造特性、改造办法、构效关系、作用机制。

3．掌握代表药物阿司匹林、对乙酰氨基酚化学合成办法。

3.掌握代表药物羟布宗、甲芬那酸、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、双氯芬酸钠、吡罗昔康、塞来西布化学构造、理化性质、作用机制。

4.纯熟掌握代表药物阿司匹林、对乙酰氨基酚化学构造、理化性质、作用机制。

第七章抗肿瘤药   

一、课程内容

本章重要简介了生物烷化剂、抗代谢物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物作用机制、构造特性和及其典型药物化学构造、理化性质、用途、代谢及其中某些药物合成办法，构效关系。

二、学习目与规定：

通过本章学习，领略生物烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物发展和构造类型。

掌握典型药物化学构造、理化性质、作用机制、用途及其中某些药物代谢、合成办法。

三、考核知识点与考核规定

1.领略生物烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物发展和构造类型。

2.掌握生物烷化剂、抗代谢药物、蒽醌类抗肿瘤药物、抗肿瘤植物药有效成分构造特性、改造办法、构效关系、作用机制。

3.掌握代表药物环磷酰胺、氟尿嘧啶化学合成办法。

4.掌握代表药物环磷酰胺、卡莫司汀、白消安、顺铂、氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤和甲氨蝶呤、盐酸米托蒽醌化学构造、理化性质、作用机制。

4.纯熟掌握代表药物环磷酰胺、氟尿嘧啶化学构造、理化性质、作用机制。

第八章抗生素 

一、课程内容

本章重要简介了β-内酰胺类抗生素，四环素类抗生素，氨基糖甙类抗生素，大环内酯类抗生素，氯霉素类抗生素作用机制、构造特性和及其典型药物化学构造、理化性质、用途、代谢及其中某些药物合成办法，构效关系。

二、学习目与规定：

通过本章学习，领略ß－内酰胺抗生素、四环素类抗生素、氨基糖甙类抗生素、大环内酯类抗生素和氯霉素类抗生素发展和构造类型。

掌握典型药物化学构造、理化性质、作用机制、用途及其中某些药物代谢、合成办法。

三、考核知识点与考核规定

1.领略ß－内酰胺抗生素、四环素类抗生素、氨基糖甙类抗生素、大环内酯类抗生素和氯霉素类抗生素发展和构造类型。

2.掌握ß－内酰胺抗生素、四环素类抗生素、氨基糖甙类抗生素、大环内酯类抗生素和氯霉素类抗生素构造特性、改造办法、构效关系、作用机制。

3掌握青霉素类药物构造改造目，半合成青霉素惯用合成办法。

4.掌握代表药物青霉素钠、苯唑西林钠、阿莫西林、头孢噻月亏钠、氨曲南、四环素、红霉素、氯霉素化学构造、理化性质、作用机制。

5.纯熟掌握代表药物阿莫西林、头孢氨苄、克拉维酸钾化学构造、理化性质、作用机制。

第九章化学治疗药 

一、课程内容

本章重要简介了喹诺酮类抗菌药，抗结核药物，磺胺类药物及抗菌增效剂，抗真菌药物，抗病毒药物，抗寄生虫药物作用机制、构造特性和及其典型药物化学构造、理化性质、用途、代谢及其中某些药物合成办法，构效关系。

   二、学习目与规定：

通过本章学习，领略喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌药物、抗病毒药物和抗寄生虫药发展和构造类型。

掌握典型药物化学构造、理化性质、作用机制、用途及其中某些药物代谢、合成办法。

三、考核知识点与考核规定

1.领略喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌药物、抗病毒药物和抗寄生虫药发展和构造类型。

2.掌握喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌药物、抗病毒药物和抗寄生虫药构造特性、改造办法、构效关系、作用机制。

3.掌握代表药物吡哌酸、环丙沙星、异烟肼、利福平、甲氧苄啶、硝酸益康唑、盐酸金刚烷胺、利巴韦林、齐多夫定、阿昔洛韦、阿苯达唑、吡喹酮、硫酸奎宁、磷酸氯喹、青蒿素化学构造、理化性质、作用机制。

4.纯熟掌握代表药物诺氟沙星、磺胺嘧啶、氟康唑化学构造、理化性质、作用机制。

第十章利尿药及合成降血糖药物

一、课程内容

本章重要简介了口服降血糖药物，利尿药作用机制、构造特性和及其典型药物化学构造、理化性质、用途、代谢及其中某些药物合成办法，构效关系。

 二、学习目与规定：

通过本章学习，领略口服降血糖药物，利尿药发展和构造类型。

掌握典型药物化学构造、理化性质、作用机制、用途及其中某些药物代谢、合成办法。

三、考核知识点与考核规定

1.领略口服降血糖药物，利尿药发展和构造类型。

2. 掌握口服降血糖药物，利尿药分类、构造特性、改造办法、构效关系、作用机制。

3.掌握代表药物氢氯噻嗪化学合成办法。

4.掌握代表药物格列本脲、那格列奈、罗格列酮、呋塞米、乙酰唑胺、螺内酯、氨苯蝶啶化学构造、理化性质、作用机制。

5.掌握代表药物螺内酯体内代谢。

6.纯熟掌握代表药物甲苯磺丁脲、盐酸二甲双胍、氢氯噻嗪化学构造、理化性质、作用机制。

第十一章激素  

一、课程内容

本章重要简介了前列腺素，肽类激素，甾体激素作用机制、构造特性和及其典型药物化学构造、理化性质、用途、代谢及其中某些药物合成办法，构效关系。

二、学习目与规定：

通过本章学习，领略前列腺素、肽类激素和甾体激素发展和构造类型。

掌握典型药物化学构造、理化性质、作用机制、用途及其中某些药物代谢、合成办法。

三、考核知识点与考核规定

1.领略前列腺素、肽类激素和甾体激素发展和构造类型。

2. 掌握前列腺素、肽类激素分类、作用机制。

掌握甾体激素分类、构造特性、改造办法、构效关系、作用机制。

3.掌握代表药物胰岛素、降钙素理化性质、作用机制。

4.掌握代表药物丙酸睾酮、醋酸甲羟孕酮、左炔诺孕酮、米非司酮、氢化可松、醋酸地塞米松化学构造、理化性质、作用机制。

5.纯熟掌握代表药物米索前列醇、雌二醇、己烯雌酚、枸橼酸她莫昔芬化学构造、理化性质、作用机制。

第十二章维生素  

一、课程内容

本章重要简介了维生素分类、作用机制及其典型药物化学构造、理化性质、用途、代谢及其中某些药物合成办法，构效关系

二、学习目与规定：

通过本章学习，领略各类维生素发展和构造类型。

掌握典型药物化学构造、理化性质、作用机制、用途及其中某些药物代谢、合成办法。

三、考核知识点与考核规定

1.领略口各类维生素发展和构造类型。

2. 掌握维生素分类、构造特性、作用机制。

3.掌握代表药物维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E醋酸酯、维生素C、生物素化学构造、理化性质、作用机制。

第十二章新药设计与开发 

一、课程内容

本章重要简介了有机药物作用生物学基本，新药开发基本途径和办法，计算机辅助药物设计，新药开发中基因技术等内容。

二、学习目与规定

通过本章学习，领略有机药物化学构造与药效关系、新药发现途径和新药设计、药物定量构效关系、计算机辅助药物设计、新药开发中基因技术基本原理，掌握新药研究和设计中 常用概念和原理。

三、考核知识点与考核规定

1.领略新药研究和设计基本原理和办法。

2. 掌握计算机辅助药物设计办法、基因技术中普通办法、重组蛋白表达、蛋白药物设计。

3.掌握药物作用体内过程、理化性质对药效影响、药物立体构造对药效影响、药物-受体互相作用化学本质。

4.纯熟掌握药物作用生物靶点、先导化合物发现途径、先导化合物优化办法。

三、题型举例

1． 填充题：

答题时向预留空隙处填入答案，每空填写一种对的答案

如：

词干-oxacin表达　　类药物；

2． 选取题（单选题）：

题干在前，选项在后，从A、B、C、D四个备选答案中选出一种最符合题意答案（最佳答案）；

如：

青霉素类药物构造中最易被破坏部位是

A　酰胺基　　　B羧基

C　β-内酰胺环　　　D噻唑环

3． 判断题

如：

大多数“me-too”药物属于仿制药。

4． 概念题（名词解释）

如：

前药

5．简答题

如：

为什么说奥美拉唑是一种前药？

6.合成题

如：

试写出阿司匹林合成路线。