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四、参考答案

（一）选择题

A型题：

1．E2．B3．E4．D

X型题：

1．ABC2．ADE3．ABCDE

（二）名词解释

1．药理学是研究药物与机体之间相互作用和作用规律及原理的二门学科。

2．药物是用以防治及诊断疾病的化学物质。

3．药物效应动力学简称药效学，是研究药物对机体的作用及作用原理的科学。

4．药物代谢动力学简称药动学，是研究药物在体内的过程，即机体如何对药物进行处理的科学。

笫2章药物效应动力学

选择题

[A型题]

1.药物的半数致死量（LD50）是指

A.引起半数动物死亡的剂量B．全部动物死亡剂量的一半C．产生严重毒性反应的剂量D.抗寄生虫药杀死一半寄生虫的剂量E．抗生素杀死一半细菌的剂量

2.药物的质反应的半数有效量（ED50）是指药物

A.与50％受体结合的剂量B．引起最大效应50％的剂量C．引起50％动物死亡的剂量D.50％动物可能无效的剂量E．引起50％动物阳性反应的剂量

3.药物产生副作用的药理基础是（）

A．用药时间过长B．组织器官对药物亲和力过高C.机体敏感性太高D．用药剂量过大E.药物作用的选择性低

5.药物的内在活性指（）

A．药物对受体亲和力的大小B．药物穿透生物膜的能力

C.受体激动时的反应强度D．药物的脂溶性高低E．药物的水溶性大小

6.常用的表示药物安全性的参数是（）

A．半数致死量B．半数有效量C.治疗指数D．最小有效量E.极量

7.几种药物相比较时，药物的LD50大愈则其（）

A．毒性愈大B．毒性愈小C.安全性愈小D．安全性愈大E.治疗指数愈高

8．下列关于受体的叙述，正确的是（）

A.受体都是细胞膜上的多糖

B.受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的

C．受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应

D．受体是首先与药物结合并引起反应的细胞成分

E．药物都是通过激动或阻断相应受体而发挥作甩的

9．药物与特异性受体结合后，可能激动受体，也可能阻断受体，这取决于药物的（）

A.作用强度B.是否具有亲和力C.剂量大小

D.脂溶性E.是否具有效应力（内在活性）

（一）选择题

1.A2.E3.E5.C6.C7.D8.D9.E

（二）名词解

1.不良反应：

凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。

2.副反应：

也称副作用，指在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。

3.半数有效量（ED50）：

能引起50％的实验动物出现阳性反应时的药物剂量称为半数有效量。

4.半数致死量（LD50）：

能引起50％的实验动物出现死亡时的药物剂量称为半数致死量。

5.治疗指数（TI）：

通常将药物的LD50／ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。

6.受体：

是一类介导细胞信号传导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。

7.激动药：

与受体既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应。

8.完全激动药：

与受体有较强亲和力和较强内在活性（α=1）的药物。

9.部分激动药：

与受体有较强亲和力，但内在活性不强（α<

1），与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应的药物。

10.拮抗药：

能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（α＝o）的药物。

11.竞争性拮抗药：

能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。

通过增加激动药的剂量与拮抗药竞争结合部位，可使量效曲线平行右移，但最大效能不变。

12.非竞争性拮抗药：

与激动药并用时，可使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效能。

（三）问答题和论述题

试述受体激动药、拮抗药和部分激动药的主要特点。

答：

（1）激动药是既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应的药物。

（2）部分激动药是与受体有较强亲和力，但内在活性不强（α<

（3）拮抗药是能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（α＝o）的药物。

第3章药物代谢动力学

1.下列哪种药物不受首过消除的影响（D）

A.利多卡因B.吗啡C.硝酸甘油D.氢氯噻嗪E.普萘洛尔

2.生物利用度是指口服药物的（E）

A.实际给药量B.吸收的速度C.吸收入血液循环的量D.消除的药量

E.吸收入血液循环的相对量和速度

3.某药血浆半衰期为24小时，若按一定剂量每天服药一次，约几天可达稳态血药浓度（D）

A.2天B.3天C.4天D.5天E.10天

4.某药半衰期为24小时，若该药按一级动力学消除，一次服药后约需经几天体内药物基本消除干净（D）

A.2天B.1天C.4天D.5天E.3天

5.按一级动力学消除的药物，其半衰期（C）

A.随给药剂量而变B.随给药次数而变C.固定不变D.口服比静脉注射长

E.静脉注射比口服长

6.关于药物与血浆蛋白的结合，正确的叙述是（D）

A.结合是牢固的B.见于所有药物C.结合后药效增强D.结合后暂时失去活性

E.结合率高的药物排泄快

7.某药的血浆蛋白结合部位被另一药物置换后，其作用（C）

A.不变B.减弱C.增强D.消失E.不变或消失

8.大多数药物在体内通过细胞膜的方式是（B）

A.主动转运B.简单扩散C.易化扩散D.胞饮E.膜孔滤过

参考答案

1．D2．E3．D4．D5．C6．D7．C8．B

1．首过消除从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。

有的药物在被吸收进入肠壁细胞内而被代谢一部分也属首过消除。

首过消除也称首过效应（firstpasseffect）或首过代谢（firstpassme—tabolism）。

2．生物利用度经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用度。

3．血浆蛋白结合率指血中与血浆蛋白结合的药物占总药量的百分数。

4.肝药酶诱导剂能够诱导肝药酶使其活性增加的药物。

5．肝药酶抑制剂能够抑制肝药酶使其活性降低的药物。

6．肠肝循环被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排人肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环（enterohepaticcycle）。

肠肝循环（enterohepaticcycle）。

7．一级消除动力学是指体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度降低时，单位时间内消除物多，血浆药物浓度降低时，单位时间内消除的药物也相应降低。

8．零级消除动力学（zero-orderelimi—nationkinetics）是指药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

9．药物消除半衰期血浆药物浓度下降一半所需要的时间，其长短可反映体内药物消除速度。

10．负荷量在危急情况时首次剂量加大，使稳态治疗浓度提前产生的药物剂量。

第4章影响药物效应的因素

（一）选择题

1.某患者在多次应用了治疗量的药物后疗效逐渐下降，这是由于产生了（C）

A.过敏性B.抗药性C.耐受性D.快速耐受性E.快速抗药性

2.安慰剂是（B）

A.治疗辅助用药B.无药理活性的制剂C.保持病人乐观情绪的制剂

D.治疗主要用药E.对症治疗用药

3.多次连续用药后，病原体对药物反应性逐渐降低，需增加剂量才能保持药效，这种现象称为（B）

A.耐受性B.耐药性C.快速耐受性D.药物依赖性E.变态反应性

4.某药的血浆蛋白结合部位被另一药物置换后，其作用（D）

A.不变B.减弱C.消失D.增强E.不变或消失

5.药物滥用是指（D）

A.采用不恰当的剂量B.未掌握用药适应证C.大量长期使用某种药物

D.无病情根据的长期自我用药E.医生用药不当

6.短期内应用数次麻黄碱后其效应降低，称作（D）

A.耐药性B.习惯性C.成瘾性D.快速耐受性E.首过消除

7.被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后，可使（B）

A.其原有效应增强B.其原有效应减弱C.产生新的效应

D.其原有效应不变E.其原有效应被消除

8.口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素，测得苯妥英钠的血药浓度明显升高，这种现象是因为（E）

A.氯霉素使苯妥英钠吸收增加B.氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度

C.氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合，使游离的苯妥英钠增加

D.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加

E.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少

9.连续用药后，机体对药物反应的改变，不包括（D）

A.依赖性B.耐药性C.快速耐受性D.高敏性E.耐受性

简述合理用药的原则。

1.C2.B3.B4.D5.D6.D7.B8.E9.D

1..耐受性指机体对长期应用的药物反应性降低。

2.交叉耐受性指对一种药物产生耐受性后，在应用同一类药物（即使是第一次使用）时也会产生耐受性。

3.耐药性指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。

4.停药综合征进行药物治疗的病人在长期反复用药后突然停药引起的停药症状。

第5章传出神经系统药理概论

1.去甲肾上腺素能神经兴奋引起的功能变化不包括（D）

A.心脏兴奋B.皮肤黏膜血管和内脏血管收缩C.支气管平滑肌舒张

D.胃肠平滑肌舒张E.瞳孔扩大

2.下列哪类神经纤维兴奋时，其末梢不释放乙酰胆碱（E）

A．交感神经的节前纤维B．副交感神经的节前纤维C.运动神经

D．副交感神经的节后纤维E.绝大部分交感神经的节后纤维

3.传出神经按释放的递质可分为（D）

A.运动神经和感觉神经B.中枢神经和外周神经C.交感神经和副交感神经

D.胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经E.运动神经和自主神经

4.突触间隙中乙酰胆碱作用的消失主要依赖于（A）

A.乙酰胆碱酯酶水解B.胆碱乙酰化酶C.摄取1D.摄取2

E.酪氨酸羟化酶

5.合成去甲肾上腺素过程中的限速酶是（A）

A.酪氨酸羟化酶B.多巴脱羧酶C.儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）

D.单胺氧化酶（MAO）E.多巴胺β一羟化酶

6.去甲肾上腺素在突触间隙中消除的主要途径是（C）

A.被MAO破坏B.被COMT破坏C.摄取1D.摄取2

E.被乙酰胆碱酯酶水解

7.M胆碱受体激动时，可引起下列那种效应（E）

A.睫状肌松弛B.瞳孔扩大C.糖原分解D.脂肪分解

E.皮肤黏膜血管扩张

8.胆碱能神经不包括（C）

A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.绝大部分交感神经的节后纤维D.副交感神经的节后纤维E.运动神经

9.胆碱能神经节后纤维兴奋时，不会产生下列哪种效应（C）

A.心脏抑制B.血管扩张，血压下降C.骨骼肌松弛D.内脏平滑肌收缩

E.瞳孔缩小

10.NM胆碱受体主要存在于（D）

A.肾上腺髓质B.内脏括约肌C.睫状肌D.骨骼肌E.自主神经节

11.β受体激动不会引起的效应是（C）

A.骨骼肌血管舒张B.支气管平滑肌舒张C.膀胱逼尿肌收缩

D.脂肪分解E.心肌收缩力增加

12.α受体激动不会引起的效应是（C）

A.血管收缩B.括约肌收缩C.瞳孔缩小D.支气管收缩E.唾液分泌

13.属于配体门控离子通道型受体的是（E）

A.M受体B.α受体C.β1受体D.β2受体E.N受体

14.当肾上腺素能神经和胆碱能神经同时兴奋时，窦房结的效应是（D）

A.传导加快B.传导减慢C.心率加快D.心率减慢E.心率不变

15.肾上腺素α受体属于（B）

A.门控离子通道型受体B.G—蛋白偶联受体C.具有酪氨酸激酶活性的受体D.细胞浆内受体E.细胞核内受体

16.NM胆碱受体激动可引起（D）

A.心肌收缩力增加B.支气管平滑肌舒张C.膀胱逼尿肌收缩

D.骨骼肌收缩E.脂肪分解

17.哌仑西平是（C）

A.选择性M1受体激动药B.选择性M2受体激动药C.选择性M1受体阻断

D.选择性M2受体阻断药E.对M胆碱受体无选择性

18.M2受体主要分布于（E）

A.胃肠道平滑肌B.血管C.支气管平滑肌D.骨骼肌E.心脏

19.关于突触前膜受体的叙述，正确的是（C）

A.激动突触前膜M受体，去甲肾上腺素释放增加

B.激动突触前膜α2受体，去甲肾上腺素释放增加

C.激动突触前膜α2受体，去甲肾上腺素释放减少

D.激动突触前膜β受体，去甲肾上腺素释放减少

E.阻断突触前膜β受体，乙酰胆碱释放增加

20.多巴胺β羟化酶主要存在于（D）

A.胆碱能神经突触间隙B.去甲肾上腺素能神经突触间隙

C.胆碱能神经突触前膜D.去甲肾上腺素能神经末梢囊泡中

E.去甲肾上腺素能神经突触前膜

21.合成多巴胺的原料是（C）

A.丝氨酸B.苏氨酸C.酪氨酸D.赖氨酸E.半胱氨酸

22.α肾上腺素受体分布占优势的效应器是（A）

A.皮肤、黏膜血管B.肾血管C.脑血管D.冠状动脉E.骨骼肌血管

23.M胆碱受体占优势的效应器是（A）

A.胃肠平滑肌B.支气管平滑肌C.子宫平滑肌D.血管平滑肌

E.瞳孔开大肌

24.关于Nm受体的叙述，正确的是（E）

A.有7个跨膜区域B.肽链N—端在细胞膜外，C—端在细胞内

C.由3个亚单位组成D.属C—蛋白偶联受体E.属配体门控离子通道型受体

25.Nn胆碱受体主要存在于下列哪一效应器中（E）

A.子宫B.膀胱C.骨骼肌D.唾液腺E.肾上腺髓质

26.与毒蕈碱特异性结合的受体是（C）

A.α受体B.β受体C.M受体D.N受体E.DA受体

27.激动突触前膜。

受体可引起（E）

A.心脏兴奋B.支气管收缩C.血压升高D.腺体分泌增加

E.去甲肾上腺素释放减少

28.外周多巴胺受体主要分布在（A）

A.肾脏及肠系膜血管B.皮肤、黏膜血管C.骨骼肌血管D.瞳孔括约肌

E.心脏

29.下列哪种受体激动时可引起支气管平滑肌舒张（E）

A.M受体B.α1受体C.α2受体D.β1受体E.β2受体

30.去甲肾上腺素能神经摄取1占释放量的（B）

A.>

90％B.75％～90％C.65％～75％D.55％～65％E.55％～85％

31.外周胆碱能神经合成与释放的递质是（B）

A.胆碱B.乙酰胆碱C.毒扁豆碱D.烟碱E.氨甲胆碱

32.外周肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是（B）

A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素

D.去氧肾上腺素E.多巴胺

33.关于受体激动产生的效应，叙述正确的是（D）

A.βl受体激动可致心肌收缩力增加、心率减慢

B.β2受体激动可致支气管平滑肌收缩，血管舒张

C.M受体激动可致胃肠平滑肌舒张、腺体分泌增加

D.N1受体激动可致胃肠平滑肌收缩、血管收缩

E.N2受体激动可致骨骼肌松弛

34.关于β1受体的叙述，正确的是（A）

A.属G—蛋白偶联受体B.属配体门控离子通道型受体

C.N—端在细胞内D.C—端在细胞外E.属细胞内受体

35.下列哪种受体激动可引起睫状肌收缩、晶状体变凸（E）

A.β1受体B.β2受体C.α1受体D.α2受体E.M受体

36.下列哪一项不属于M受体激动时产生的效应（E）

A．心肌收缩力减弱B．心率减慢C.唾液腺分泌增加

D．睫状肌收缩E.胃肠平滑肌松弛

[X型题]

60.去甲肾上腺素消除的方式有（ABCD）

A.被MAO破坏B.被COMT破坏C.摄取1D.摄取2E.被胆碱酯酶水解

61.M受体激动时的效应有（ABCDE）

A.胃肠平滑肌收缩B.腺体分泌增加C.心率减慢D.瞳孔缩小

E.皮肤、黏膜血管舒张

62.去甲肾上腺素能神经兴奋的表现有（ABDE）

A.心肌收缩力增加B.心率加快C.骨骼肌收缩D.皮肤、黏膜血管收缩

E.瞳孔扩大

63.参与去甲肾上腺素合成的酶有（ABC）

A.酪氨酸羟化酶B.多巴脱羧酶C.多巴胺—β羟化酶

D.苯乙胺—N—甲基转移酶E.儿茶酚氧位甲基转移酶

64.有关去甲肾上腺素能神经摄取-1,下列叙述正确的是（AB）

A.去甲肾上腺素的主要消除方式B.这种摄取位于突触前膜

C.这种摄取位于突触后膜D.这种摄取特指许多非神经组织对去甲肾上腺素的消除方式E.摄取后的去甲肾上腺素将被COMT和MAO所破坏

1.D2.E3.D4.A5.A6.C7．E8．C9．C10．D11．C12．C

13.E14.D15.B16.D17.C18.E19.C20.D21.C22.A23.A24.E25.E26.C27.E28.A29.E30.B31.B32.B33.D34.A35.E36.E60.ABCD61.ABCDE62.ABDE63.ABC64.AB

第6章胆碱受体激动药

（1）

1.对乙酰胆碱的叙述错误的是（）

A.作用广泛B.无临床应用价值C.化学性质稳定，遇水不易分解

D.激动M受体和N受体E.在体内被胆碱酯酶破坏

2.关于乙酰胆碱M样作用的叙述，错误的是（）

A.腺体分泌增加B.小血管收缩，血压升高C.胃肠平滑肌收缩

D.心率减慢E.瞳孔括约肌收缩

3.乙酰胆碱的舒血管作用机制是（）

A.激动血管内皮细胞M受体，促进NO释放B.激动血管平滑肌M受体，促进NO释放

C.直接松弛血管平滑肌D.激动血管平滑肌p2受体E.促进前列环素释放

4.大剂量胆碱受体激动药全身给药时导致（）

A.肠麻痹B.血压明显下降C.完全性房室传导阻滞D.尿潴留E.瞳孔扩大

5.大剂量乙酰胆碱对血管的影响是

A.直接扩血管B.激动α受体而收缩血管C.激动Nn受体而收缩血管

D.阻滞Ca2+通道而舒张血管E.使内皮细胞释放NO而舒张血管

6.毛果芸香碱滴眼可产生哪种作用（）

A.虹膜角膜角变窄B.近视、扩瞳C.远视、扩瞳D.远视、缩瞳

E.近视、缩瞳

7.毛果芸香碱对视力的影响是（）

A.视近物、远物均模糊B.视远物模糊、视近物清楚C.视近物、远物均清楚

D.视近物模糊、视远物清楚E.使调节麻痹

8.毛果芸香碱滴眼可引起（）

A.缩瞳、升高眼压、调节痉挛B.缩瞳、降低眼压、调节麻痹

C.扩瞳、降低眼压、调节麻痹D.扩瞳、升高眼压、调节痉挛

E.缩瞳、降低眼压、调节痉挛

9.毛果芸香碱缩瞳作用的机制是（）

A.阻断瞳孔括约肌上的M受体B.激动瞳孔括约肌上的M受体

C.激动瞳孔开大肌上的α受体D.激动瞳孔开大肌上的M受体

E.阻断瞳孔开大肌上的α受体

10.关于毛果芸香碱对眼调节作用的叙述，正确的是（）

A.睫状肌收缩、悬韧带放松、晶状体变扁平

B.睫状肌收缩、悬韧带放松、晶状体变凸

C.睫状肌收缩、悬韧带拉紧、晶状体变扁平

D.睫状肌松弛、悬韧带放松、晶状体变凸

E.睫状肌松弛、悬韧带拉紧、晶状体变扁平

11.关于毛果芸香碱的叙述，错误的是（）

A.使睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸

B.激动虹膜M受体，使瞳孔括约肌收缩C.对闭角型青光眼效果好

D.对开角型青光眼无效E.可用于虹膜炎的治疗

12.下列哪一项不属于毛果芸香碱的药理作用（）

A.缩瞳B.降低眼压C.近视D.腺体分泌增加E.调节麻痹

13.治疗闭角型青光眼最好选用（）

A.乙酰胆碱B.毛果芸香碱C.新斯的明D.吡斯的明E.加兰他敏

14.毛果芸香碱选择性激动的受体是（）

A.M受体B.N1受体C.N2受体D.α1受体E.β受体

15.临床用于治疗口腔黏膜干燥症的药物是（）

A.乙酰胆碱B.卡巴胆碱C.醋甲胆碱D.贝胆碱E.毛果芸香碱

16.下列药物中，只激动N受体的是（）

A.Acetylcho1ineB.NeostigmineC.PilocarpineD.NicotineE.Atropine

17.毛果芸香碱降低眼压的机制是（）

A.使房水生成减少B.使睫状肌收缩C.使瞳孔括约肌收缩

D.使瞳孔开大肌收缩E.使后房血管收缩

18.关于毛果芸香碱的叙述，正确的是（）

A.选择性激动。

受体，使房水生成减少B.选择性激动N1受体，使神经节兴奋

B.选择性激动N2受体，使骨骼肌收缩D.选