药化习题13章答案文档格式.docx
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D
四、多项选择题
1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是ABCD
A.发现与发明新药B.合成化学药物C.阐明药物的化学性质
D.研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用
E.剂型对生物利用度的影响
1-17、已发现的药物的作用靶点包括ACDE
A.受体B.细胞核C.酶D.离子通道E.核酸
1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点ABE
A.卡托普利B.溴新斯的明C.降钙素D.吗啡E.青霉素
1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于ACD
A.药物可以补充体内的必需物质的不足
B.药物可以产生新的生理作用
C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用
D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用
E.药物没有毒副作用
1-20、下列哪些是天然药物BCE
A.基因工程药物B.植物药C.抗生素D.合成药物E.生化药物
1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括ACE
A.通用名B.俗名C.化学名（中文和英文）D.常用名E.商品名
1-22、下列药物是受体拮抗剂的为BCD
A.可乐定B.心得安C.氟哌啶醇D.雷洛昔芬E.吗啡
1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是AD
A.紫杉醇B.苯海拉明C.西咪替丁D.氮芥E.甲氧苄啶
1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究ABDE
A.计算机技术B.ＰＣＲ技术C.超导技术D.基因芯片E.固相合成
1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体ACD
A.阿替洛尔B.可乐定C.沙丁胺醇D.普萘洛尔E.雷尼替丁
五、问答题
1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？
答：
“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，它的研究内容既包含着化学，又涉及到生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进人体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学一生物学内容。
最重要的是，“药物化学”是药学其他学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理、药物代谢动力学及药剂学等的研究。
所以说，药物化学是药学领域中的带头学科。
1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？
为什么？
不行。
因为英文基团的排列次序是按字母顺序排列的，而中文化学名母核前的基团次序应按立体化学中的次序规则进行命名，小的原子或基团在先，大的在后。
1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？
抗生素的医用价值是不可估量的，如青霉素、链霉素等，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。
1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
新药的药物化学研究通常经历两个阶段：
一是发现先导化合物，包括从天然资源得到先导化合物、以现有药物作为先导化合物、用活性内源性物质作先导化合物以及利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物。
二是对先导化合物进行结构优化，包括采用生物电子等排体进行替换、前药设计、软药设计以及定量构效关系研究等。
随着药物化学的发展，合理药物设计、受体药物模型、转基因药物等方法都应用于新药研究。
1-30、简述药物的分类。
药物可以分为天然药物、半合成药物、合成药物及基因工程药物四大类，其中，天然药物又可以分为植物药、抗生素和生化药物。
第二章中枢神经系统药物
2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成B
A.绿色络合物b.紫色络合物
C.白色胶状沉淀d.氨气
E.红色溶液
2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质C
A.弱酸性b.溶于乙醚、乙醇
C.水解后仍有活性d.钠盐溶液易水解
E.加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀
2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是D
A.双吗啡b.可待因
C.苯吗喃d.阿扑吗啡
E.N-氧化吗啡
2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是D
A.盐酸吗啡b.枸橼酸芬太尼
C.二氢埃托啡d.盐酸美沙酮
E.喷他佐辛
2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为B
A.H、CH3、CH3B.CH3、CH3、CH3
C.CH3、CH3、HD.H、H、H
E.CH2OH、CH3、CH3
2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药D
A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂b.单胺氧化酶抑制剂
C.阿片受体抑制剂d.5-羟色胺再摄取抑制剂
E.5-羟色胺受体抑制剂
2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是D
A.溶于水、乙醇或氯仿b.含有易氧化的吩嗪嗪母环
C.与硝酸共热后显红色d.与三氧化铁试液作用，显兰紫色
E.在强烈日光照射下，发生光化毒反应
2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为D
A.N-氧化b.硫原子氧化
C.苯环羟基化d.脱氯原子
E.侧链去n-甲基
2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是B
A.在代谢中产生毒性的氮氧化合物B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
C.在代谢中产生毒性的酚类化合物D.抑制β受体
E.氯氮平产生的光化毒反应
2-10、不属于苯并二氮卓的药物是C
A.地西泮B.氯氮卓
C.唑吡坦D.三唑仑
E.美沙唑仑
[2-11~2-15]
A.苯巴比妥B.氯丙嗪
C.咖啡因D.丙咪嗪
E.氟哌啶醇
2-11、N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5丙胺D
2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮A
2-13、1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮E
2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺B
2-15、3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物C
[2-16~2-20]
A.作用于阿片受体B.作用多巴胺体
C.作用于苯二氮卓ω1受体D.作用于磷酸二酯酶
E.作用于GABA受体
2-16、美沙酮A2-17、氯丙嗪B
2-18、卤加比E2-19、咖啡因D
2-20、唑吡坦C
[2-21~2-25]
A.异戊巴比妥B.地西泮
C.A和B都是D.A和B都不是
2-21、镇静催眠药C2-22、具有苯并氮杂卓结构B
2-23、可作成钠盐A2-24、易水解C
2-25、可用于抗焦虑B
[2-26~2-30]
A.吗啡B.哌替啶
C.A和B都是D.A和B都不是
2-26、麻醉药D2-27、镇痛药C
2-28、主要作用于μ受体C2-29、选择性作用于κ受体D
2-30、肝代谢途径之一为去N¬
甲基C
[2-31~2-35]
A.氟西汀B.氯氮平
C.A和B都是D.A和B都不是
2-31、为三环类药物B2-32、含丙胺结构A
2-33、临床用外消旋体A2-34、属于5-羟色胺重摄取抑制剂A
2-35、非典型的抗精神病药物B
2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：
ABDE
A.pKaB.脂溶性
C.5位取代基的氧化性质D.5取代基碳的数目
E.酰胺氮上是否含烃基取代
2-37、巴比妥类药物的性质有：
A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色
C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关
E.pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高
2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有ABD
A.羟基的酰化B.氮上的烷基化
C.1位的脱氢D.羟基的烷基化
E.除去D环
2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体ABD
A.哌替啶B.喷他佐辛
C.氯氮平D.芬太尼
E.丙咪嗪
2-40、中枢兴奋剂可用于AE
A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症
C.对抗抑郁症D.抗解救农药中毒
E.老年性痴呆的治疗
2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有ABCE
A.帕罗西汀B.氟伏沙明
C.氟西汀D.文拉法辛
E.舍曲林
2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有ABCD
A.对氯苯基B.对氟苯甲酰基
C.对羟基哌嗪D.丁酰苯
E.哌嗪环
2-43、具三环结构的抗精神失常药有ACE
A.氯丙嗪B.利培酮
C.洛沙平D.舒必利
E.地昔帕明
2-44、镇静催眠药的结构类型有ACD
A.巴比妥类B.三环类
C.苯并氮卓类D.咪唑并吡啶类
E.西坦类
2-45、属于黄吟类的中枢兴奋剂量有：
BD
A.尼可刹米B.柯柯豆碱
C.安钠咖D.二羟丙茶碱
E.茴拉西坦
2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的α氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？
当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经纯化后，再引入小基团。
这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。
2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？
1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。
2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。
3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。
2-48、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？
未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。
如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。
2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因？
利用两者还原性的差的差别可区别。
区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色。
可待因无此反应。
2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？
这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？
合成类镇痛药按结构可分为：
哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。
它们虽然无吗啡的五环的结构，但都具吗啡镇痛药的基本结构，即：
（1）分子中具有一平坦的芳环结构。
（2）有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。
（3）含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，应突出在平面的前方。
故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。
2-51、根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？
从结构可以看出：
吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。
因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色，而醚在同样条件下却不反应。
但醚在浓硫酸存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。
2-54、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
镇静催眠药在上个世纪60年代前，主要使用巴比妥类药物，因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒，在60年代苯并氮卓类药物问世后，使用开始减少。
苯并氮革类药物比巴比妥类的选择性高、安全范围大，对呼吸抑制小，在60年代后逐渐占主导。
唑吡坦的作用类似苯并氮卓，但可选择性的与苯并氮卓ω1型受体结合，具有强镇静作用，没有肌肉松弛和抗惊厥作用，不会引起反跳和戒断综合症，被滥用的可能性比苯并氮卓小，故问世后使用人群迅速增大。
2-55、请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。
普罗加比在体内转化成γ一氨基丁酰胺，成GABA（γ一氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。
由于γ一氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。
为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。
第三章外周神经系统药物
3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A
A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B.乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂
C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D.Bethanecholchloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E.中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是E
A.Neostigminebromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟
B.Neostigminebromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
3-3、下列叙述哪个不正确D
A.Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强
B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性
C.Atropine水解产生托品和消旋托品酸
D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性
E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性
3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是C
A.GlycopyrroniumbromideB.Orphenadrine
C.PropanthelinebromideD.Benactyzine
E.Pirenzepine
3-5、下列与epinephrine不符的叙述是D
A.可激动α和β受体B.饱和水溶液呈弱碱性
C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D.β-碳以R构型为活性体，具右旋光性
E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
3-6、临床药用（－）-ephedrine的结构是C
A.
B.
C.
D.
E.上述四种的混合物
3-7、Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型E
A.乙二胺类B.哌嗪类
C.丙胺类D.三环类
E.氨基醚类
3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A
A.ChlorphenamineB.Clemastine
C.AcrivastineD.Loratadine
E.Cetirizine
3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为C
A.－O－B.－NH－
C.－S－D.－CH2－
E.－NHNH－
3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是E
A.Procaine有芳香第一胺结构B.Procaine有酯基
C.Lidocaine有酰胺结构D.Lidocaine的中间部分较procaine短
E.酰氨键比酯键不易水解
[3-11－3-15]
A.溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵
B.溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵
C.（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚
D.N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
E.4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐
3-11、EpinephrineC3-12、ChlorphenaminemaleateD
3-13、PropanthelinebromideA3-14、ProcainehydrochlorideE
3-15、NeostigminebromideB
[3-16－3-20]
D.
E.
3-16、SalbutamolB3-17、CetirizinehydrochlorideD
3-18、AtropineC3-19、LidocainehydrochlorideE
3-20、BethanecholchlorideA
[3-21－3-25]
3-21、LoratadineD3-22、AnisodaminehydrobromideC
3-23、MizolastineB3-24、AtracuriumbesilateE
3-25、PancuroniumbromideA
[3-26－3-30]
A.加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
B.用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失
C.其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。
若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体
D.被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝
E.在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失
3-26、EphedrineD3-27、NeostigminebromideA
3-28、ChlorphenaminemaleateE3-29、ProcainehydrochlorideC
3-30、AtropineB
[3-31－3-35]
A.用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留
B.用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳
C.麻醉辅助药
D.用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血
E.用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等
3-31、PancuroniumbromideC3-32、NeostigminebromideA
3-33、SalbutamolE3-34、EpinephrineD
3-35、AtropinesulphateB
[3-36－3-40]
A.PilocarpineB.Donepezil
C.两者均是D.两者均不是
3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂B3-37、M胆碱受体拮抗剂D
3-38、拟胆碱药物C3-39、含内酯结构A
3-40、含三环结构D
[3-41－3-45]
A.ScopolamineB.Anisodamine
3-41、中枢镇静剂A3-42、茄科生物碱类C
3-43、含三元氧环结构A3-44、其莨菪烷6位有羟基C
3-45、拟胆碱药物D
[3-46－3-50]
A.DobutamineB.Terbutaline
3-46、拟肾上腺素药物C3-47、选择性β受体激动剂A
3-48、选择性β2受体激动剂B3-49、具有苯乙醇胺结构骨架B
3-50、含叔丁基结构B
[3-51－3-55]
A.TripelennamineB.Ketotifen
3-51、乙二胺类组胺H1受体拮抗剂A3-52、氨基醚类组胺H1受体拮抗剂D
3-53、三环类组胺H1受体拮抗剂B3-54、镇静性抗组胺药C
3-55、非镇静性抗组胺药D
[3-56－3-60]
A.DyclonineB.Tetracaine
3-56、酯类局麻药B3-57、酰胺类局麻药D
3-58、氨基酮类局麻药A3-59、氨基甲酸酯类局麻药D
3-60、脒类局麻药D
3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符ACD
A.季铵氮原子为活性必需
B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳。
当主链长度增加时，活性迅速下降
D.季铵氮原子上以甲基取代为最好
E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性
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