药物化学自学考试大纲Word文件下载.doc

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丙戊酰胺的结构特点及用途。

卡马西平的合成方法。

2．掌握：

抗癫痫药的结构类型和作用机理及各类药物的结构与活性的关系

3．重点掌握：

苯妥英钠、卡马西平、卤加比的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第三节抗精神病药

氯丙嗪的合成方法。

抗精神病药的结构类型和作用机理及药物的结构与活性的关系。

氯丙嗪和氯氮平的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第四节抗抑郁药

抗抑郁药的结构类型。

3．重点掌握：

丙咪嗪和盐酸氟西汀的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途

第五节镇痛药

镇痛药的发展和现状。

喷他佐辛的结构特点及用途。

镇痛药的结构类型和作用机理及药物结构与活性的关系。

吗啡、哌替啶、美沙酮的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第六节中枢兴奋药

吡拉西坦的结构特点及用途。

中枢兴奋药的结构类型和作用机理及药物结构与活性的关系。

咖啡因的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第三章外周神经系统药物

第一节拟胆碱药

毒蕈碱的结构及用途。

拟胆碱药的结构类型和作用机理。

拟胆碱药的构效关系。

氯贝胆碱、溴新斯的明、盐酸多萘哌齐的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第二节抗胆碱药

哌伦西平的结构及用途。

抗胆碱药的结构类型和作用机理。

抗胆碱药的构效关系。

阿托品、苯磺酸阿曲库胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第三节肾上腺素受体激动剂

肾上腺素的合成方法。

肾上腺素受体激动剂的结构类型和作用机理。

肾上腺素受体激动剂的发展。

肾上腺素受体激动剂的构效关系。

肾上腺素、麻黄碱、沙丁胺醇的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第四节组胺H1受体拮抗剂

组胺H1受体拮抗剂的发展。

组胺H1受体拮抗剂的结构类型和作用机理。

组胺H1受体拮抗剂的构效关系。

马来酸氯苯那敏、西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第五节局部麻醉药

普鲁卡因的合成方法。

局部麻醉药的结构类型和作用机理。

局部麻醉药的构效关系。

普鲁卡因、利多卡因、达克罗宁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第四章循环系统药物

第一节β受体阻滞剂

β受体阻滞剂的结构类型和作用机制。

β受体阻滞剂的结构与活性的关系。

盐酸普萘洛尔结构、化学名称、性质、药物代谢、用途及合成方法。

第二节钙通道阻滞剂

钙通道阻滞剂的结构类型和作用机制

钙通道阻滞剂的结构与活性的关系。

硝苯地平、地尔硫卓的结构、化学名称、性质、药物体内代谢及用途。

第三节钾、钠通道阻滞剂

1．掌握：

钾、钠通道滞剂的结构类型和发展及现状阻。

硫酸奎尼丁，盐酸美西律、盐酸胺碘的结构、化学名称、性质、药物代谢及用途。

第四节血管紧张转化酶抑制剂及血管紧张素受体拮抗剂

血管紧张转化酶抑制剂及血管紧张素受体拮抗剂的状况

血管紧张转化酶抑制剂及血管紧张素受体拮抗剂的结构与活性的关系。

卡托普利、氯沙坦的结构、化学名称、性质、药物代谢及用途。

卡托普利的合成方法。

第五节NO供体药物

NO供体药物的作用机制和进展

硝酸甘油和硝酸异山梨醇酯的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

第六节强心药

各类强心甙类药物进展

第七节调血脂药

右旋甲状腺素的结构及作用特点

调血脂药的种类及典型药物。

他汀类药物的构效关系

吉非贝齐、烟酸己醇酯、洛伐他丁的结构、化学名称、性质、药物代谢及用途。

第八节抗血栓药

1．了解：

抗血栓药的发展

1．掌握：

氯吡格雷、华法林钠的结构、化学名及应用

第九节其他心血管系统药物

2．了解：

α受体药物的发展

2．掌握：

利血平的结构特点、化学名及应用。

第五章消化系统药物

第一节抗溃疡药

H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂的构效关系。

H2受体拮抗剂药物的发展现状。

奥美拉唑的结构、性质和作用。

西咪替丁、雷尼替丁的结构、性质和作用。

第二节止吐药

地芬尼多的结构、性质和作用。

止吐药的结构类型和作用机制。

昂丹斯琼的结构、性质和作用。

第三节促动力药

胃促动力药物的现状。

多潘利酮的结构、性质和作用。

甲氧普胺的结构、性质和作用。

第四节肝胆疾病辅助治疗药物

肝胆疾病辅助治疗药物的现状。

联苯双酯的结构、性质和作用。

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药

第一节解热镇痛药

从分子水平上掌握解热镇痛药的作用机制。

2．重点掌握：

阿司匹林、扑热息痛的结构、化学名称、性质及用途。

第二节非甾体抗炎药

分子水平上非甾体抗炎药的作用机制。

羟布宗、甲芬那酸、萘普生、双氯芬酸钠、吡罗昔康的结构和用途。

吲哚美辛、布洛芬的结构、化学名称、性质及用途。

布洛芬和双氯芬酸钠等常用药物的合成路线。

第七章抗肿瘤药

第一节生物烷化剂

美法伦（溶肉瘤素）、磷酸雌莫司汀、泼尼莫司汀、塞替派、六甲嘧胺、白消安、二溴甘露醇、卡莫司汀、达卡巴嗪、丙卡巴肼、卡铂的结构与用途

烷化剂的结构类型和作用机理。

环磷酰胺、氟尿嘧啶的合成路线。

氮甲、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶和巯嘌呤的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第二节抗代谢物

替加氟、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤的结构与用途

抗代谢药物的设计原理

氟尿嘧啶和巯嘌呤的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第三节抗肿瘤抗生素

抗肿瘤抗生素放线菌素D；

博来霉素；

多柔比星；

米托蒽醌的用途。

第四节抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物

喜树碱；

鬼臼生物碱；

长春碱；

紫杉醇结构特点和用途。

第八章抗生素

第一节概述

抗生素的作用机制和耐药机制

第二节β-内酰胺类抗生素

β-内酰胺类抗生素的化学性质、稳定性、及半合成青霉素耐酸、耐酶及广谱的原因。

β-内酰胺类抗生素的结构特点和作用机理。

青霉素、阿莫西林、头孢氨苄的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第三节四环素类抗生素

四环素类抗生素的结构差异及对不稳定性的影响。

四环素的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第四节氨基糖甙类抗生素

氨基糖甙类抗生素失效的原因。

氨基糖苷类抗生素的结构特点。

第五节大环内酯类抗生素

红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素及其衍生物的结构特点。

红霉素的化学不稳定性和对红霉素的结构修饰。

第六节氯霉素类抗生素

氯霉素的合成路线。

氯霉素的化学结构和立体化学。

第九章化学治疗药

第一节喹诺酮类抗菌药

环丙沙星、诺氟沙星的合成路线。

喹诺酮类抗菌药的发展和作用机制。

喹诺酮类抗菌药的结构与活性的关系。

诺氟沙星、环丙沙星的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第二节抗结核药物

对氨基水杨酸、乙胺丁醇、利福平的结构、化学名称及用途。

抗结核药物的发展和作用机制。

抗结核药物结构与活性的关系。

异烟肼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第三节磺胺类药物及抗菌增效剂

磺胺醋酰的结构、化学名称及用途。

磺胺类药物的发展和作用机制

磺胺类药物结构与活性的关系。

甲氧苄啶的合成路线。

磺胺嘧啶、磺胺甲基异噁唑、甲氧苄啶的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第四节抗真菌药物

两性霉素B的结构、化学名称及用途。

抗真菌药物的发展和作用机制。

益康唑和特比萘芬的结构、化学名称及用途。

抗真菌药物结构与活性的关系。

氟康唑的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第五节抗病毒药物

金刚烷胺、齐多夫定、三氮唑核苷的结构、化学名称及用途。

抗病毒药物的发展和作用机制。

抗病毒药物结构与活性的关系。

利巴韦林、阿昔洛韦的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第六节抗寄生虫药物

吡喹酮、奎宁、青蒿素的结构、化学名称及用途。

氯喹的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第十章利尿药及合成降血糖药物

第一节口服降血糖药

磺酰脲类口服降血糖药的发展。

格列美脲、米格列醇的结构和用途。

口服降血糖药的结构类型及作用机制。

甲苯磺丁脲、盐酸二甲双胍、马来酸罗格列酮、格列本脲、那格列奈的化学名、结构、理化性质和用途。

第二节利尿药

依他尼酸、乙酰唑胺、氨苯蝶啶的结构及应用。

利尿药的分类及各类药物的作用机制。

氢氯噻嗪、呋噻米、螺内酯的化学名、结构、理化性质、代谢和用途。

第十一章激素

第一节前列腺素（略）

第二节肽类激素（略）

第三节甾体激素

雌二醇、丙酸睾酮的合成路线。

各种激素药物的作用机制。

抗雌激素、抗孕激素的构效关系。

非那雄胺、左炔诺孕酮的结构特点及用途

甾体药物分类及结构特征、对各类甾体激素的结构改造和结构与活性的关系。

雌二醇、丙酸睾酮、醋酸甲羟孕酮、黄体酮、己烯雌酚、枸橼酸他莫昔芬、米非司酮、炔诺酮、醋酸地塞米松和氢化可的松的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第十二章维生素

第一节脂溶性维生素

1．重点掌握：

维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E醋酸酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢、活性形式及用途。

第二节水溶性维生素

维生素C的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

第十三章新药设计与开发

第一节药物作用的生物学基础

药物作用的生物靶点，药物作用的体内过程，影响药物疗效的某些理化性质和立体因素，及药物-受体相互作用的化学过程。

第二节　新药开发的基本途径与方法

新药开发的基本途径、先导化合物及其来源和先导化合物的优化方法。

第三节　计算机辅助药物设计简介

计算机辅助药物设计的基本原理，对接术，构象分子场分析方法，3-D定量构效关系，药效结构模型法。

考试题型举例

一、单项选择题（在给出的选项中选择一个正确答案。

每小题1分）

1．下列药物中，属于β肾上腺素受体拮抗剂的药物是（）：

（1）阿替洛尔

（2）硝苯地平（3）硝酸异山梨醇酯（4）可乐定

二、多项选择题（在给出的选项中选择出正确答案。

（1）阿替洛尔

（2）硝苯地平（3）硝酸异山梨醇酯（4）普萘洛尔

三、填空（每空1分）

1.维生素C分子中-----------位的羟基酸性最强

四、名词解释（每小题3分）

1．前体药物

五、简答题（每小题5分）

1．简述巴比妥类药物的构效关系

六、给出下列药物的系统名称或俗名（每小题1分）

1.

七、给出下列药物的化学结构（每小题2分）

1.布洛芬

八、完成反应，写出反应的主要产物或写出试剂。

（每小题3分）

九、写出下列药物的作用类别（每小题1分）