执业药师专业知识二书本电子版药理.docx

执业药师专业知识二书本电子版药理.docx

《执业药师专业知识二书本电子版药理.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《执业药师专业知识二书本电子版药理.docx（53页珍藏版）》请在冰点文库上搜索。

执业药师专业知识二书本电子版药理

第4章消化系统疾病用药

抗酸剂与抑酸剂、胃黏膜保护剂、助消化药、解痉药与促胃肠动力药、泻药与止泻药、肝胆疾病辅助用药。

第一节抗酸剂与抑酸剂

胃酸是诱发消化性溃疡等酸有关疾病重要因素。

抑制组胺H2受体、乙酰胆碱受体、胃泌素受体和H+，K+-ATP酶，均可抑制胃酸分泌。

其中，H2受体阻断剂、质子泵抑制剂是临床上最惯用抑酸剂。

抗酸剂直接中和胃酸，抑酸剂抑制胃酸分泌，胃黏膜保护剂保护胃黏膜免受胃酸损伤，是治疗消化性溃疡、胃食管反流病、幽门螺杆菌感染重要药物。

抗酸剂是弱碱性无机化合物，分为两类：

（1）吸取性抗酸剂如碳酸氢钠，此类药物口服后，在胃内中和胃酸，易被肠道吸取，可用于消化性溃疡和碱化尿液。

（2）非吸取性抗酸剂，此类药物含难吸取阳离子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸取，当前重要使用是铝、镁制剂，如铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁等。

第一亚类抗酸剂

（一）作用特点由于抗酸剂仅中和已经分泌胃酸，而不能抑制胃酸分泌，有些药物甚至也许导致反跳性胃酸分泌增长，其疗效不及抑酸剂，因此并非为治疗消化性溃疡首选药。

抗酸剂特点有：

（1）直接中和胃酸，迅速缓和反酸、胃灼伤、胃痛等症状。

（2）作用时间短，每日服用次数多。

碳酸钙中和胃酸作用缓和，抗酸作用较碳酸氢钠强，起效快而持久（约3h），但对胃酸分泌无直接抑制作用。

因碳酸钙较氢氧化铝能更有效地结合磷酸盐，且不会发生铝中毒，故近年来主张在应用低钙含量透析液基本上，选用碳酸钙做磷酸盐结合剂，同步防止并发高钙血症。

氢氧化镁抗酸作用较强，起效快，镁有导泻作用。

氢氧化铝其抗酸作用较强，起效缓慢，作用持久。

作用后产生氧化铝，有收敛、止血作用。

氢氧化铝与三硅酸镁、颠茄流浸膏构成复方制剂，具备中和胃酸、保护溃疡面、局部止血、解除胃痉挛、延缓冒排空、增进溃疡愈合等作用。

常使用凝胶剂。

铝碳酸镁在胃中可迅速转化为氢氧化铝和氢氧化镁，两者均难吸取，因而可发挥迅速、持久抗酸作用，且有平衡肠动力作用。

且抗酸作用迅速、温和、持久。

（二）典型不良反映

1.碳酸氢钠、碳酸钙因释放二氧化碳，可浮现呃逆、腹胀和暖气，引起反跳性胃酸分泌增长。

2．氢氧化镁在肠道难于吸取，产生氯化镁可引起腹泻，在肾功能不良者可引起血镁过高。

3．铝、钙剂可致便秘，这些作用可被镁离子对抗，同步服用铝碳酸镁对胃排空和小肠功能影响很小，基本上抵消便秘和腹泻等不良反映。

（三）禁忌证

1．含镁剂如铝碳酸镁，禁用于高镁血症者。

2．含钙剂如复方碳酸钙，禁用于高钙血症、高钙尿症、肾结石或有肾结石病史者。

3．正在服用强心苷药物时禁用复方碳酸钙。

4．阑尾炎患者、急腹症患者、早产儿和婴幼儿禁用氢氧化铝。

（四）药物互相作用

1．含镁抗酸剂可增进格列本脲吸取，引起低血糖反映，不适当合用。

2．碳酸钙与氧化镁等有轻泻作用抗酸剂联合应用，可减少暖气、便秘等不良反映。

3．碳酸钙与噻嗪类利尿剂合用，可增长肾小管对钙重吸取，易发生高钙血症。

二、用药监护

（一）尽量增强抗酸剂作用

（1）尽量使用其复方制剂，以增强其抗酸作用，减少不良反映。

（2）抗酸剂最佳服用时间是胃不适症状浮现或将要浮现时，如两餐之间和睡眠前。

（3）液体和胶体抗酸剂比片剂效果好，片剂抗酸剂适当嚼碎服用。

（4）应增长日服药次数，一日4次或更多，最多可间隔1h予以1次。

（二）注意规避用药禁忌证

（1）肾衰竭者长期使用氢氧化铝制剂，可引起骨软化、痴呆及贫血。

特别是接受血液透析者，可产生透析性痴呆，体现为肌肉疼痛抽搐、烦躁不安、味觉异常、呼吸变慢、极度疲乏无力等症状。

（2）阑尾炎等急腹症患者服用氢氧化铝制剂可使病情加重，增长阑尾穿孔风险。

三、重要药物

复方碳酸钙

【适应证】用于因胃酸分泌过多引起胃痛、胃灼热感（烧心）、反酸。

氢氧化铝

【适应证】用于胃酸过多、胃及十二指肠溃疡、胃食管反流病。

【注意事项】

（1）复方氢氧化铝等抗酸剂应于餐后1h服用，以利于中和餐后高胃酸。

晚上临睡前加服1次，效果更好。

服药后1-2h内应避免服用其她药物。

第二亚类抑酸剂——组胺H2受体阻断剂

可阻断组胺H2受体，可逆性竞争壁细胞基底膜上H2受体，明显抑制胃酸分泌药物称为组胺H2受体阻断剂，当前惯用是西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和罗沙替丁乙酸酯。

（一）作用特点

H2受体阻断剂抑制由进食、胃泌素、高血糖或迷走神经兴奋等刺激引起胃酸分泌，特别能有效地抑制夜间基本胃酸分泌，减少胃酸和胃蛋白酶活性。

重要用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血，防治乙醇、阿司匹林及其她各种因素引起应激性溃疡等病症。

十二指肠溃疡最重要决定因素为夜间胃酸分泌水平，因而晚餐服用一次组胺H2受体阻断剂可增进十二指肠溃疡愈合。

西咪替丁口服吸取良好，存在首关效应，口服生物运用度为70%，肌内注射与静脉注射生物运用度基本相似，约为90%-100%。

尼扎替丁能明显抑制夜间胃酸分泌达l2h。

尼扎替丁几无抗雄性激素作用。

法莫替丁口服吸取迅速但不完全，口服生物运用度约50%，无抗雄激素副作用。

法莫替丁和雷尼替丁对胃及十二指肠溃疡疗效高，且有速效和长效特点。

（二）典型不良反映常用头晕、嗜睡。

偶见血浆泌乳素升高、男性乳房女性化、女性泌乳、阴茎勃起功能障碍、精子数量减少。

长期用药可引起胃内细菌繁殖，诱发感染。

突然停用也许引起慢性消化性溃疡、穿孔，系胃酸分泌反跳性增长引起。

（三）禁忌证1．急性胰腺炎者禁用西咪替丁。

3.8岁如下小朋友、苯丙酮尿症者、急性间歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。

（四）药物互相作用

1．西咪替丁对肝药酶有较强抑制作用，可明显减少环孢素、茶碱、阿司匹林、卡马西平、华法林、利多卡因、地高辛、阿片类药、苯妥英钠、甲硝唑、苯巴比妥、三环类抗抑郁药、苯二氮卓类、麻醉性镇痛药等药物在体内消除速度，导致毒副反映。

2．与甲氧氯普胺合用时，西咪替丁血浆药物浓度减少，故需要恰当增长剂量。

3．与氨基糖苷类抗生素存在相似神经肌肉阻断作用，两者合用时患者也许浮现呼吸抑制或呼吸停止。

该反映只能用氯化钙对抗，使用新斯明无效。

4．雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁与肝药酶亲和力较小，不抑制肝药酶，不影响茶碱、苯妥英钠、华法林及地西泮等药物代谢。

5．

（1）雷尼替丁与苯妥英钠合用，可使苯妥英钠血浆药物浓度升高。

（2）可增长糖尿病患者口服磺酰脲类促胰岛素分泌药（格列吡嗪、格列本脲）降糖作用，引起严重低血糖危险，避免同步服用。

（3）本品可减少维生素B12吸取，长期使用可致维生素B12缺少。

6．抗酸剂（铝、镁剂）与H2受体阻断剂口服制剂合用，后者吸取减少，故普通不倡导合用。

如必要合用，两类药服用时间应间隔1h以上。

二、用药监护

（一）注意监测安全性

（1）组胺H2受体阻断剂普通不推荐小朋友使用。

（2）治疗上消化道出血时，普通先用注射液，病情缓和后再改为口服。

（3）长期使用应定期监测肝肾功能及血细胞。

肾功能不全者需酌情减量，而肝功能不全者普通无需减量。

（4）组胺H2受体阻断剂于餐后服用比餐前效果为佳，此时由于餐后胃排空延迟，有更多缓冲作用（5）组胺H2受体阻断剂耐药发生不久（6）老年人大剂量应用，有时可浮现精神紊乱、语言含糊、幻觉、甚至昏迷，对高龄患者慎用。

本类药会掩盖恶性肿瘤症状，应确诊后再用药。

（8）患者浮现明显窦性心动过缓或精神症状时应及时停药。

（二）司机和高空作业者应避免服用抑酸剂组胺H2受体阻断剂雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁能引起幻觉、定向力障碍。

因而，对驾车司机、高空作业者、精密仪器操作者慎用，或提示在服用后休息6h再从事工作。

三、重要药物

西咪替丁

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性渍疡、胃食管反流病、卓一艾综合征、上消化道出血。

【注意事项】停药后复发率很高，当前采用长期服药或重复足量短期疗法可明显减少复发率。

西咪替丁具备抗雄激素作用，一日用量在1600mg以上可浮现男性乳房女性化、女性泌乳、阳痿、精子数量减少等反映。

雷尼替丁

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡、胃食管反流病、卓一艾综合征、上消化道出血。

【注意事项】

（1）在胃溃疡愈合、根治幽门螺杆菌以及减少溃疡复发方面，雷尼替丁与铋剂合用优于单用本品。

法莫替丁

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡、胃食管反流病、卓一艾综合征、上消化道出血。

【注意事项】本品可逆转硝苯地平正性肌力作用。

第三亚类抑酸剂——质子泵抑制剂

质子泵抑制剂（PPI）是抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡最有效药物。

质子泵抑制剂涉及奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑。

（一）作用特点PPI具备弱碱性，特异性地集中于胃黏膜壁细胞上pH较低泌酸小管口，与H+，K+-ATP酶（又称质子泵）结合形成复合物，抑制H+，K+-ATP酶活性，从而抑制胃酸生成终末环节，体现出较高选取性、专一性、不可逆性和持久性。

第一代PPI以奥美拉唑为例，在pH不大于6时相称稳定，故抑酶作用时间持久。

PPI抑酸作用强大，胃、十二指肠溃疡短期用药即可获得较好疗效，并可与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌（Hp）感染根除治疗。

PPI很少发生耐药现象，但停药后引起基本胃酸分泌反弹持续时间较长，可达2个月。

奥美拉唑对基本胃酸分泌，以及组胺、食物、五肽胃泌素及刺激迷走神经等引起胃酸分泌，均产生强大而持久抑制作用。

对H2受体阻断剂不能抑制二丁基环腺苷酸刺激引起胃酸分泌也有很强抑制作用。

奥美拉唑S-异构体即为埃索美拉唑，在体内代谢慢，并且经前药循环更易重复生成，导致血浆药物浓度更高，维持时间更长，作用时间和疗效都优于奥美拉唑。

兰索拉唑属于第二代PPI，在酸性环境下不稳定，口服制剂普通做成肠溶制剂。

口服吸取迅速，15h可达血浆药物浓度峰值，生物运用度约85%。

泮托拉唑属于第三代PPI，制剂普通为钠盐形式，在弱酸性环境中（pH3.5-7.0）比其她PPI更为稳定。

口服吸取迅速，虽然半衰期短，但胃酸分泌抑制后，可持续较长时间。

除抑制胃酸分泌外，还能减少胃液分泌量，抑制胃蛋白酶分泌与活性，抑制幽门螺杆菌生长。

雷贝拉唑抑制胃酸分泌作用强，抗幽门螺杆菌活性高，可非竞争性、不可逆地抑制幽门螺杆菌生长。

与其她PPI相比，雷贝拉唑抑制胃酸分泌作用更迅速、更强大。

雷贝拉唑在酸性条件下迅速分解，在碱性条件下较稳定。

雷贝拉唑与奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑相比，特别在缓和症状、治疗胃黏膜损伤方面，起效迅速，体现出高效、速效、安全特点。

研究表白，雷贝拉唑可在5min内达到最大抑酸效果，兰索拉唑需要45min才干达到同一水平，而奥美拉唑、泮托拉唑在45min时抑酸效果仅达到其80%和50%。

PPI有口服、静脉给药两种途径。

（二）典型不良反映长期或高剂量使用PPI可引起患者特别是老年患者髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。

持续使用3个月以上可导致低镁血症。

在停止使用PPI后，血镁水平恢复正常中位时间为l周。

再次使用PPI并再次浮现低镁血症中位时间为2周。

但绝大多数都是在使用1年后发生。

（三）药物互相作用

某些质子泵抑制剂会减少抗血小板药氯吡格雷疗效，使得患者血栓不良事件增长，奥美拉唑、兰索拉唑对氯吡格雷抑制作用最明显，泮托拉唑、雷贝拉唑影响较弱或不明显。

二、用药监护

（一）提高质子泵抑制剂稳定性

PPI具备相似硫酸酰基苯并咪唑构造，亚磺酰基为弱酸性化合物，pKa约为4.0，水溶液不稳定，易溶于碱，微溶于水，在酸性溶液中极快分解，化学构造发生变化而浮现聚合、变色，分解产物为砜化合物、硫醚化合物。

（1）常须制成肠溶制剂（片或胶囊），至小肠内溶解再吸取，以规避酸性破坏作用。

（2）服用时应以整片（粒）吞服，不得咀嚼和压碎，并至少在餐前1h服用。

（3）注射液仅用氯化钠注射液或专用溶剂溶解，不适当应用酸性较强溶剂，且须在溶后4h用毕。

但泮托拉唑注射液稳定环境为pH9.5~11.0，如以氯化钠注射液（pH4.5-7.5）为溶剂，溶液可在20min内变为浅红色，应恰当调节溶剂。

（4）若与抗酸剂联合应用，可减少其生物运用度，缘于抗酸剂增长胃内酸度，妨碍PPI溶解；如需合用，应至少间隔30min。

（二）关注患者骨折和低镁血症风险

（1）长期和较高剂量使用PPI可使骨折风险升高，老年患者风险更高。

（2）使用PPI3个月以上会有低镁血症风险。

低镁血症严重时体现为疲劳、手足搐搦、谵妄、惊厥、头晕及室性心律失常。

（三）应用须监护安全性

（l）PPI抑酸分泌作用强大而持久，故有效期间不适当再服用其她抗酸剂或抑酸剂，也不需要多次给药。

不建议大剂量长期应用（卓~艾综合征例外）。

（2）用药前需排除胃与食管恶性病变也许，以免因症状缓和而延误诊断。

三、重要药物

奥美拉唑

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、胃食管反流病、卓一艾综合征、消化性溃疡急性出血、急性胃黏膜病变出血，与抗菌药物联合用于Hp根除治疗。

【注意事项】

（1）注射液存在用于静脉推注和静脉滴注两种生产配方。

静脉注射配方不适当静脉滴注，静脉滴注配方不适当静脉注射。

（2）体现出轻度抗雄激素作用，男性患者长期用药也许浮现乳房发育、阳痿、性欲减退，女性患者长期用药浮现溢乳，停药后可恢复正常。

兰索拉唑

【适应证】同奥美拉唑

泮托拉唑

【适应证】同奥美拉唑

【注意事项】

（1）在碱性溶液中稳定，静脉滴注溶剂适当选用碱性或偏碱性0.9%氯化钠注射液，避免使用5%或10%葡萄糖注射液。

第二节胃粘膜保护剂

（一）作用特点

胃黏膜保护剂合用于治疗所有与消化道黏膜损伤关于疾病，有胃黏膜保护剂还同步兼有抗酸作用，如碱式碳酸铋；有还具备杀灭幽门螺杆菌作用，如枸橼酸铋钾、胶体果胶铋等。

硫糖铝为蔗糖硫酸酯碱式铝盐，在胃酸环境下，可解离出八硫酸蔗糖复合离子，复合离子聚合成不溶性带负电荷胶体，能与溃疡或炎症处带正电荷蛋白质渗出物相结合，形成一层保护膜，增进溃疡愈合。

同步吸附胃蛋白酶、表皮生长因子，中和胃酸、胆汁酸，并能增进内源性前列腺素E合成，使之在溃疡或炎症处浓集，有助于黏膜再生。

溃疡部位氨基酸残基较正常黏膜多。

枸橼酸铋钾在酸性条件下，与氨基酸及蛋白质发生络合反映而凝结，在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成一种结实氧化铋胶体沉淀，作为保护性薄膜，隔绝胃酸、酶、食物对溃疡黏膜侵蚀，增进溃疡组织修复和愈合。

此外，还能与胃蛋白酶发生络合反映，使胃蛋白酶失活，产生抗胃蛋白酶作用。

与枸橼酸铋钾相比，胶体果胶铋胶体特性更好，对受损黏膜具备高度选取性。

（二）典型不良反映胃黏膜保护剂均可引起便秘。

由于其铋剂不溶性和局部作用特点，服药期间口中也许带有氨味，并可使舌、大便变黑，牙齿短暂变色，停药后能自行消失。

硫糖铝服后吸取较少，故不良反映较少，也许浮现腹胀、腹泻等胃肠道反映。

（三）禁忌证严重肾功能不全者、妊娠期妇女禁用铋剂。

（四）药物互相作用

1．硫糖铝及铋剂在酸性环境中产生保护胃、十二指肠祜膜作用，故不适当与碱性药物合用。

2．H2受体阻断剂、质子泵抑制剂等抑酸剂使胃酸分泌减少，可干扰硫糖铝及铋剂吸取，故不适当合用。

3．为防止铋中毒，两种铋剂不适当联用。

4．替普瑞酮对盐酸、阿司匹林、酒精等引起消化性溃疡具备细胞保护作用，与H2受体阻断剂合用可增进溃疡愈合。

二、用药监护

（一）选取适当服用时间

胃黏膜保护剂需在酸性条件下，与胃黏膜表面黏蛋白络合形成保护膜，与抑酸剂联合应用时宜间隔1h。

另宜避免与抑酸剂、酸性药或含鞣酸药物同服。

（2）硫糖铝须空腹或餐前0.5~1h服用，不适当与牛奶、抗酸剂同服，持续用药不适当超过8周；（3）果胶铋应在餐前0.5-1h服用或睡前服用，以达最佳疗效，服用后粪便色泽也许变黑，此为正常现象，停药后l～2日内粪便色泽可转为正常。

（二）注意铋剂应用安全性铋剂（铝酸铋、碱式碳酸铋、枸橼酸铋钾、胶体果胶铋）能与溃疡基底膜坏死组织上蛋白或氨基酸结合，形成蛋白质一铋复合物，覆盖于溃疡表面起到黏膜保护作用。

（1）服用铋剂期间，舌苔和大便也许呈无光泽灰黑色，如患者无其她不适，即属于正常。

（2）铋剂剂量过大时（血铋浓度不不大于0.1μg/ml），有发生神经毒性危险，故为了防止铋中毒，含铋剂不适当联用。

（3）硫糖铝及铋剂持续用药不适当超过2月。

铋剂停用2个月后可再进行下一种疗程。

三、重要药物

枸橼酸铋钾

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、急慢性胃炎、Hp感染根除治疗。

【注意事项】（l）正处在急性胃黏膜病时患者，不推荐使用。

（2）服药时不得同食高蛋白饮食（如牛奶）。

（3）治疗期间不适当饮用含乙醇或碳酸饮料，少饮用咖啡或茶水。

【用法与用量】前3次于三餐前0.5h、第4次于晚餐后2h服用

胶体果胶铋

【适应证】用于治疗胃、十二指肠溃疡，急、慢性胃炎，Hp感染根除治疗。

【注意事项】（l）不得与牛奶、抗酸剂同服，宜在餐前1h左右服用。

第三节助消化药

能增进食物消化药物称为助消化药。

（一）作用特点乳酶生为乳酸杆菌活性制剂，在肠内分解糖类，生成乳酸，使肠内酸度增高，从而抑制肠内腐败菌繁殖，并能防止蛋白质发酵，减少肠内产气，增进消化和止泻。

此外，本品也可提高阴道酸度，故可用于菌群失调所致细菌性阴道感染。

乳酸菌素在肠道形成保护层，制止病原菌、病毒侵袭；刺激肠道分泌抗体，提高肠道免疫力；选取性杀死肠道致病菌，增进有益菌生长；调节肠黏膜电解质、水分平衡；增进胃液分泌，增强消化功能。

胰酶为各种酶混合物，重要含胰蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶，在中性或弱碱性条件下活性较强，在肠液中可消化淀粉、蛋白质和脂肪。

胰蛋白酶能使蛋白质转化为蛋白胨，胰淀粉酶使淀粉转化为糊精与糖，胰脂肪酶则使脂肪分解为甘油和脂肪酸。

（二）禁忌证急性胰腺炎初期患者、对蛋白制剂过敏者禁用胰酶。

（三）药物互相作用

1．铋剂（果胶铋、枸橼酸铋钾）、鞣酸蛋白及酊剂可抑制、吸附或杀灭乳酸杆菌，使乳酶生、乳酸菌素疗效减少。

2．乳酶生与氨基酸、干酵母联用，可增强乳酶生疗效。

3．胰酶与等量碳酸氢钠同服可增强疗效。

忌与酸性药物同服。

4．H2受体阻断剂（西咪替丁、雷尼替T、法莫替丁、尼扎替丁）可抑制胃酸分泌，升高胃和十二指肠内pH，故能防止胰酶失活，增强口服胰酶疗效。

合用时需要减少胰酶剂量。

5．胰酶与阿卡波糖合用时，后者药效减少，故应避免同步服用。

6．胰酶可干扰叶酸吸取，故长期服用胰酶患者需要补充叶酸。

二、用药监护

（一）注意保护消化酶活性

（1）抗菌药物可抑制或杀灭助消化药中活菌制剂活性，使效价减少；如须合用时应间隔2-3h。

（2）吸附剂（双八面蒙脱石、活性炭等）可吸附药物，减少疗效，如须合用时应间隔2～3h。

（3）酸和碱均可减少助消化药效价，服用时禁用酸碱性较强药物和食物。

胃蛋白酶在弱酸性环境中，消化力最强。

（4）具有消化酶助消化药，遇热不稳定，宜在冷处或凉暗处保存。

（二）注意胰酶合理应用（l）胰酶在中性或弱碱性条件下活性较强，故肠溶衣片剂或肠溶胶囊剂胰酶比普通胰酶疗效更好，为增强胰酶疗效，可加服碳酸氢钠片剂。

（2）pH水于5.5酸性食物（如鸡汤、小牛肉、绿豆）可使含胰酶肠溶片在胃内溶解，故用药期间不适当食用这些酸性食物。

（3）服用时不可嚼碎，以免药粉残留于口腔内，导致严重口腔溃疡。

三、重要药物

乳酶生

【适应证】用于消化不良、肠内过度发酵、肠炎、腹泻等。

应于餐前服用。

乳酸菌素

【适应证】用于肠内异常发酵、消化不良、肠炎和小朋友腹泻。

餐前或餐时服用

胰酶

【适应证】用于各种因素引起胰腺外分泌功能局限性（如囊性纤维化、慢性胰腺炎、胰腺切除术后、胃切除术后、肿瘤引起胰管或胆总管阻塞、慢性胰腺炎性疼痛、老年人、胃肠、肝胆疾病）代替治疗。

【注意事项】

（1）妊娠及哺乳期妇女慎用。

（2）应于餐前或进餐时服用。

（3）用药过量可引起恶心、胃痉挛、皮疹、血尿、关节痛、下肢和足肿胀及腹泻。

（4）囊性纤维化患者应用本品治疗，可浮现尿尿酸升高，且与剂量有关。

胃蛋白酶

【适应证】用于消化不良、食欲减退及慢性萎缩性胃炎等。

【注意事项】

（1）遇热不稳定，70℃以上容易变质、失效。

（2）溶液在pH6.0以上不稳定，故不适当与碱性药同服。

（3）本品易吸潮，使蛋白消化力减少，如已吸潮成变性者不适当使用。

（4）宜于餐前或进食时服用。

干酵母

【适应证】用于消化不良、食欲减退、腹泻及胃肠胀气。

【注意事项】服用剂量过大可发生腹泻。

第四节解痉药与促胃肠动力药

第一亚类解痉药

解痉药以胆碱M受体阻断剂为主，涉及莨菪生物碱类及其衍生物和人工合成代用品。

胆碱M受体阻断剂在消化道运动方面机制涉及：

（1）削弱食管、胃和小肠蠕动，松弛食管下端括约肌、幽门以及胆管口括约肌，从而减慢胃排空和小肠转运；

（2）削弱胆囊收缩和减低胆内压力；（3）削弱结肠蠕动，减慢结肠内容物转运。

（一）作用特点

1．阿托品具备松弛内脏平滑肌作用，从而解除平滑肌痉挛，缓和或消除胃肠平滑肌痉挛所致绞痛，对膀胱逼尿肌、胆管、输尿管、支气管均有解痉作用，但对子宫平滑肌影响较小。

大剂量可抑制胃酸分泌。

随着剂量增长可依次浮现如下反映：

腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、心率加快、膀胱和胃肠道平滑肌兴奋性减少、胃液分泌抑制。

阿托品对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其她颠茄生物碱更强更持久。

麻醉前用药可减少麻醉过程中支气管黏液分泌，防止手术引起吸入性肺炎，并可消除吗啡对呼吸抑制。

阿托品易透过生物膜，口服、眼部给药及黏膜给药吸取均较好，少量从皮肤吸取。

阿托品对各种内脏绞痛（胃肠绞痛、膀胱刺激症状如尿频、尿急等）疗效较好，但对胆绞痛疗效较差。

作为解毒剂，合用于有机磷中毒、锑剂中毒、氨基甲酸酯类农药中毒、急性毒蕈碱中毒、钙通道阻滞剂过量引起心动过缓。

也合用于治疗革兰阴性杆菌引起感染中毒性休克（肺炎休克、中毒性痢疾休克等）。

阿托品眼用制剂合用于睫状肌炎症以及检查眼底前、小朋友验光配镜屈光度检查前及白内障手术先后散瞳等。

2．山莨菪碱为胆碱M受体阻断剂，作用与阿托品相似或稍弱。

解除平滑肌痉挛、血管痉挛（特别是微血管），改进微循环，同步有镇痛作用。

但扩瞳和抑制腺体分泌（如唾液腺）作用较弱，且很少引起中枢兴奋症状。

3．东莨菪碱散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强，更易进入血--脑屏障和胎盘屏障，对呼吸中枢具备兴奋作用，但对大脑皮层有明显抑制作用，此外尚有扩张毛细血管，改进微循环以及抗晕船、晕车等作用。

临床上用于全身麻醉前给药、防止和控制晕动症、震颤麻痹、狂躁性精神病，还用于内脏平滑肌痉挛、睫状肌麻痹、感染性休克和有机磷酸酯类中毒等。

（二）典型不良反映抗胆碱能效应涉及口干、口鼻咽喉干燥、便秘、出汗减少、瞳孔散大、视物模糊、眼睑炎、眼压升高、排尿困难、心悸、皮肤潮红、排尿困难、胃肠动力低下、胃食管反流等。

山莨菪碱不良反映与阿托品相似，但毒性比阿托品较低，用量较大时，浮现心率加快、排尿困难等中毒症状，多在1～3h内消失。

（三）禁忌证青光眼患者、前列腺增生患者、高热患者、重症肌无力患者、幽门梗阻与肠梗阻患者禁用莨菪生物碱类药物。

（四）药物互相作用1．莨菪生物碱类药物阻断M受体，减少唾液分泌，使舌下含化药物如硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯、丹参滴丸等崩解减慢，从而吸取减慢。

故在使用莨菪生物碱类药物状况下，舌下含化上述药物疗效也许削弱。

2．与哌替啶合用，有协同解痉和止痛作用。

3．莨菪生物碱类药物可拮抗毛果芸香碱促分泌作用。

其中，山莨菪碱抑制强度抵于阿托品。

4．阿托品与吩噻嗪类、