执业药师专业知识二.docx

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执业药师专业知识二

第十单元　抗菌药物

　　千头万绪的药

（二），从抗生素开始！

TANG

（一）青霉素类

（二）头孢菌素类

（三）其他β-内酰胺类

　　（四）氨基糖苷类

（五）大环内酯类

（六）四环素类

（七）林可霉素类

（八）多肽类

（九）酰胺醇类

（十）氟喹诺酮类

（十一）硝基呋喃类

（十二）硝基咪唑类

　　（十三）磺胺类及甲氧苄啶

（十四）其他

　　（十五）抗结核分枝杆菌药

（十六）抗真菌药

第十单元　抗菌药物

第一节　青霉素类抗菌药物

　　一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

　　作用机制——干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡。

　　我们会反复用到的一张图TANG

　　作用靶位：

细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）。

　　PBPs是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶。

青霉素类作为PBPs底物的结构类似物，竞争性地与酶活性位点结合，从而抑制PBPs，干扰细菌细胞壁合成，杀灭细菌。

　　青霉素类药物对处于繁殖期细菌作用强，而对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱——属于繁殖期杀菌剂。

　　主要用于：

G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。

　　注意：

多数G-杆菌无效！

　　有效的是——【前后联系TANG】氨基糖苷类。

（二）典型不良反应

　　1.过敏反应——严重过敏反应在各种药物中居首位，与剂量无关。

　　过敏性休克、血清病型反应。

　　溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。

　　2.吉海反应（赫氏反应）

　　治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧——病原体死亡所致。

　　3.其他

　　①大剂量应用——脑脊液药物浓度过高——青霉素脑病（肌肉阵挛、抽搐、昏迷等）。

　　②大量应用青霉素类钠盐——高钠血症——心力衰竭。

　　③大量应用青霉素类钾盐——高钾血症、钾中毒反应。

　　④长期、大剂量用药——菌群失调，出现二重感染（由念珠菌或耐药菌引起）。

　　⑤肌内注射区——周围神经炎。

　　（三）禁忌证

　　有青霉素类药物过敏史，或青霉素皮试阳性者。

　　（四）药物相互作用

　　1.与氨基糖苷类混合后，两者抗菌活性明显减弱——两药不能置于同一容器内给药。

　　2.可增强华法林的抗凝作用。

　　3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类——减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。

　　二、用药监护

　　（―）用药前必须询问过敏史并作皮试

　　选用250-500U/ml的青霉素溶液皮内注射0.05～0.1ml做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。

　　【关于皮试——强调几个注意点】

（1）无论何种给药途径（口服、肌内或静脉注射）都须做。

（2）20min后，观察皮试结果，阳性反应者禁用。

必须使用者经脱敏后应用，随时做好急救准备。

　　（3）过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。

（二）根据PK/PD参数制定合理给药方案

　　属于时间依赖型抗菌药物，其抗菌活性与细菌接触药物的时间长短密切相关，而与血浆峰浓度关系较小——不需要轰轰烈烈，平平淡淡的维持即可【TANG】；

　　血浆药物浓度低于MIC（最小抑菌浓度）时，细菌很快生长，当达到MIC时增加药物浓度并不能增加疗效——因此首要地是延长高于MIC的持续维持时间。

当T＞MIC%达到40%以上时，可显示满意的杀菌效果。

　　几乎无抗生素后效应和首剂现象。

　　血浆半衰期较短——仅约30min，药物经7个半衰期就将消失殆尽，青霉素的有效血浆浓度可维持5h——最有效的给药方法为：

每日分次给药，每隔6h给药1次。

　　（三）选择适宜的溶剂和滴速

　　青霉素类与酸性较强（pH3.5～5.5）的葡萄糖注射液配伍或作为溶剂，可失去效价并易致过敏性反应。

（1）溶剂应选择0.9%氯化钠注射液（pH5.0～7.5）。

（2）水溶液在室温不稳定，应新鲜配制。

　　（3）小容积、短时间——单剂量容积为50～200ml，不宜超过200ml；静脉滴注时间不宜超过1h——既可在短时间形成高血浆浓度，又可减少因滴注时间过长药物裂环分解而致敏。

　　（4）青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。

　　（四）监护特殊反应

（1）全身大剂量应用可引起青霉素脑病——腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷——婴儿、老年人和肾功能不全者尤要注意。

不可用于鞘内注射。

（2）治疗梅毒、钩端螺旋体病——吉海（赫氏）反应。

处理——联合应用糖皮质激素。

　　（3）注意监测电解质水平。

大量应用青霉素钾盐——高血钾症，心脏停搏；钠盐——低钾血症、代谢性碱中毒和高钠血症。

　　三、主要药品

　　青霉素

　　【适应证】

（1）首选药：

　　①溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热等；

　　②肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎等；

　　③不产青霉素酶的葡萄球菌感染；

　　④与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎；

　　⑤白喉；⑥炭疽；⑦破伤风、气性坏疽；

　　⑧梅毒；⑨钩端螺旋体病；⑩回归热。

青霉素【TANG原创】

　　废草溶了长葡萄，

　　白炭破气也能好。

　　勾搭梅毒回归热，

　　青霉素都能治疗！

（1）首选药：

　　①溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热等；

　　②肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎等；

　　③不产青霉素酶的葡萄球菌感染；

　　④与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎；

　　⑤白喉；⑥炭疽；⑦破伤风、气性坏疽；

　　⑧梅毒；⑨钩端螺旋体病；⑩回归热。

（2）亦可用于：

　　①流行性脑脊髓膜炎；②放线菌病；③淋病；

　　④奋森咽峡炎；⑤莱姆病；⑥多杀巴斯德菌感染；

　　⑦鼠咬热；⑧李斯特菌感染；⑨除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染；⑩预防感染性心内膜炎。

　　【注意事项】

（1）过敏性疾病患者如哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等慎用。

（2）妊娠期妇女仅在确有必要时使用。

少量从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

　　【用法与用量】及【制剂与规格】

　　——第一阶段，基础班，均暂不讲授。

　　【青霉素类药物】

　　1.天然青霉素——不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。

　　2.半合成青霉素

（1）青霉素V——耐酸，可口服；

（2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄球菌；

　　（3）氨苄西林、阿莫西林——广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌；

　　（4）羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。

　　（5）抗G-杆菌——美西林、替莫西林。

　　半合成青霉素原创记忆口诀（TANG）

　　青Ｖ耐酸口服好爽；

　　羧苄哌拉铜绿能抗。

　　氨苄阿莫号称广谱，

　　产酶就用甲苯氯双。

　　[半合成青霉素]

（1）青霉素V——耐酸，可口服；

（2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄球菌；

　　（3）氨苄西林、阿莫西林——广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌；

　　（4）羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。

　　（5）抗G-杆菌——美西林、替莫西林。

　　氨苄西林

　　【注意事项】只强调独特的可考点，其他同青霉素。

　　传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者——避免使用——易发生皮疹。

　　阿莫西林

　　【适应证】

　　用于不产β-内酰胺酶菌株所致感染；

　　与克拉霉素、质子泵抑制剂联合口服——根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。

　　【注意事项】

　　传染性单核细胞增多症患者——避免使用——易发生皮疹。

　　哌拉西林

　　【适应证】

（1）敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的感染。

（2）与氨基糖苷类联合——粒细胞减少症免疫缺陷患者的感染。

　　【注意事项】

（1）不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。

（2）有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者慎用。

肾功能不全者可致出血，应适当减量。

　　苄星青霉素——

　　预防风湿热复发和控制链球菌感染。

　β-内酰胺酶抑制剂——克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。

　　与青霉素类组成复方制剂，保护不耐酶的抗菌药物结构免受破坏——提高抗菌活性和效果。

阿莫西林克拉维酸钾

　　【模拟测试·解析版】

　　1.与青霉素相比，阿莫西林

　　A.对革兰阳性细菌的抗菌作用强

　　B.对革兰阴性杆菌作用强

　　C.对β-内酰胺酶稳定

　　D.对耐药金葡菌有效

　　E.对绿脓杆菌有效

『正确答案』B

『答案解析』阿莫西林是广谱青霉素，主要作用于对青霉素敏感的革兰阳性菌以及部分革兰阴性杆菌。

　　2.对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是

　　A.阿莫西林

　　B.亚胺培南

　　C.氨曲南

　　D.克拉维酸

　　E.替莫西林

『正确答案』D

『答案解析』β-内酰胺酶抑制剂：

克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。

　　C型题（3-5题共用题干）

　　患者男性，29岁，阴茎头部出现下疳两个月就诊。

有不洁性接触史。

临床诊断为梅毒。

立即给予青霉素注射治疗，十分钟后患者出现心慌气短，全身皮疹、呼吸急促，查体：

血压85/60mmHg，脉率110次/分。

　　3.该患者目前发生了

　　A.特异质反应

　　B.过敏反应

　　C.反跳现象

　　D.吉海反应

　　E.心血管不良反应

『正确答案』B

『答案解析』患者症状是过敏性休克现象，故选B。

　　4.患者出现上述表现的原因最可能是

　　A.药物剂量过大

　　B.给药方式错误

　　C.未做皮肤过敏试验

　　D.使用药物缺乏针对性

　　E.患者体质特殊

『正确答案』C

『答案解析』过敏反应与剂量和给药方式无关。

　　5.下一步的处理，最重要的是

　　A.减少药物剂量

　　B.给予糖皮质激素

　　C.吸氧，给予普萘洛尔

　　D.给予肾上腺素

　　E.换用头孢类药物

『正确答案』D

『答案解析』过敏性休克首选肾上腺素，无法控制症状，再加糖皮质激素配合治疗。

　　【多项选择题】

　　6.青霉素的抗菌谱为

　　A.G+和阴性球菌　　　　

　　B.G+杆菌

　　C.螺旋体　　　　　　　

　　D.支原体、立克次氏体

　　E.G-杆菌

『正确答案』ABC

『答案解析』D——四环素类；E——氨基糖苷类、头孢类。

　　7.青霉素可用于

　　A.治疗草绿色链球菌所致的心内膜炎

　　B.治疗钩端螺旋体病

　　C.治疗真菌感染

　　D.治疗革兰阴性杆菌引起的感染

　　E.治疗溶血性链球菌所致的扁桃体炎、大叶性肺炎

『正确答案』ABE

『答案解析』废草溶了长葡萄，

　　白炭破气也能好。

　　勾搭梅毒回归热，

　　青霉素都能治疗！

第二节　头孢菌素类抗菌药物

　　一、药理作用与临床评价

　　（―）作用特点——同青霉素。

　　属于繁殖期杀菌剂。

　　机制与青霉素类相同——与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，导致细菌细胞壁合成障碍。

　　头孢菌素分类特点及应用比较【重要TANG】

分类

代表药物

特点与应用

第一代

头孢拉定、

头孢唑啉、

头孢氨苄、

头孢羟氨苄

①G+菌：

较第二代略强，显著超过第三代；

②G-杆菌：

较第二、三代弱；

③对青霉素酶稳定，但对β-内酰胺酶稳定性较差；

④肾毒性：

有。

与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加；

血清半衰期短，脑脊液中浓度低；

⑤适用于轻、中度感染。

第二代

头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯

①G+菌：

较第一代略差或相仿；

②G-菌：

较第一代强。

对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效；

③对多种β-内酰胺酶：

较稳定；

④肾毒性：

较小。

第三代

头孢噻肟、

头孢曲松

头孢他啶、

头孢哌酮

头孢克肟、

头孢泊肟酯

①对G+菌较第一、二代弱；

②对G-菌包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用；

③对β-内酰胺酶高度稳定；

④血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；

⑤肾毒性：

基本无；

⑥适用于：

严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。

第四代

头孢吡肟

①G+菌、G-菌、厌氧菌——广谱，增强了抗G+菌活性；

②抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强；

③对β-内酰胺酶稳定；

④半衰期长；

⑤无肾脏毒性；

⑥用于对第三代耐药的G-杆菌引起的重症感染。

第五代

头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普

①超广谱，对大多数耐药G+、G-厌氧菌有效；

②对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）稳定；

③无肾毒性。

　　【简化记忆TANG】五代头孢的特点

G+菌

G-菌

对β-内酰胺酶

肾毒性

头孢菌素

第一代

强

弱

不稳定

大

第二代

不如第一代

增强

较稳定

较小

第三代

弱

强，铜绿假单胞菌有效

高度稳定

基本无

第四代

强

稳定

无

第五代

超广谱——超完美（TANG）

（二）典型不良反应

　　1.过敏反应——发生率远低于青霉素。

常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。

　　2.血液系统——可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。

　　3.神经系统——头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。

　　4.抗生素相关性腹泻、二重感染。

　　（三）禁忌证

　　头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。

　　（四）药物相互作用

　　1.与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活，联合应用时，应在不同部位给药，不能混入同一注射容器内——同青霉素。

　　2.与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时，可使出血风险增加。

　　3.头孢曲松应单独给药——与多种药物存在配伍禁忌。

　　二、用药监护

（一）用药前须知药物过敏反应史并做皮试

（1）对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。

对青霉素类、青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。

（2）使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。

　　（3）一旦发生严重过敏反应——肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。

（二）根据PK/PD参数制定合理给药方案

　　时间依赖型，每日分次给药

　　——同青霉素。

　　（三）把握在围术期合理预防性应用抗菌药物

（1）术前——以小容积量溶剂稀释，在短时间（30min）滴注，保证足够的血药浓度。

（2）术后——预防性抗生素的时间尽可能缩短，有时（手术超过3h、出血量≥3000ml）需重复给药，但一般不宜超过1天。

不应无原则持续给药。

预防性用药不得超过手术病例总数的30%。

　　（3）对头孢菌素、青霉素类过敏者，G+菌选用万古霉素；G-菌选用氨曲南。

　　（四）长期应用时应注意监测凝血功能

（1）监测血象、凝血功能及出血症状。

（2）长期应用（10日以上），宜补充维生素K、复方维生素B。

　　（3）不宜与抗凝血药联合应用。

　　（五）警惕双硫仑样反应

　　头孢菌素如存在与双硫仑分子结构类似的活性基团，在使用期间或之后5～7日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起——

　　皮肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、晕厥、口中有大蒜气味，还可出现心动过速、血压下降，严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。

　　双硫仑反应——预防和处理：

（1）告知患者用药期间或之后5～7日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。

禁与含乙醇的药物合用。

（2）一旦发生，立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿，血管活性药治疗。

　　三、主要药品

　　——大幅删减（>90%），只保留关键不同点。

TANG

1.头孢唑林——一代

　　2.头孢氨苄——一代

　　3.头孢拉定——一代

　　4.头孢呋辛——二代

　　5.头孢克洛——二代

　　6.头孢地尼——三代，避免与铁剂合用，如必须合用，应在服用本品3h后再服用铁剂。

　　7.头孢克肟——三代

　　8.头孢噻肟——三代，可作为儿童脑膜炎的选用药物。

　　9.头孢曲松——三代，不得用于高胆红素血症的新生儿和早产儿；严禁与含钙注射液混合（尤其儿童）——增加发生结石的危险。

　　10.头孢哌酮舒巴坦——三代，主要经胆汁排泄。

　　11.头孢他啶——三代，加入万古霉素后，会出现沉淀。

必须谨慎冲洗给药系统和静脉系统。

　　12.头孢吡肟——四代。

　　【模拟测试·解析版】

　　A型题

　　1.对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性菌作用弱的药物是

　　A.第一代头孢菌素

　　B.第二代头孢菌素

　　C.第三代头孢菌素

　　D.第四代头孢菌素

　　E.第五代头孢菌素

『正确答案』A

『答案解析』第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用比第二、三代强，但对革兰阴性杆菌作用弱；第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比第二、三代差；本类一些品种对肾脏有一定毒性。

第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌等无效。

　　X型题

　　2.关于第二代头孢菌素，以下说法正确的是

　　A.对革兰阳性性菌的作用较第一代强

　　B.对厌氧菌和铜绿假单胞菌抗菌活性强

　　C.对绿脓杆菌无效

　　D.肾毒性比第一代增加

　　E.对多种β-内酰胺酶较稳定

『正确答案』CE

　　【再次强调TANG】五代头孢的特点

G+菌

G-菌

对β-内酰胺酶

肾毒性

头孢菌素

第一代

强

弱

不稳定

大

第二代

不如第一代

增强

较稳定

较小

第三代

弱

强，铜绿假单胞菌有效

高度稳定

基本无

第四代

强

稳定

无

第五代

超广谱——超完美（TANG）

第三节　其他β-内酰胺类抗菌药物

　　一、药理作用与临床评价

（一）作用特点——机制与青霉素类相同。

代表药

特点（TANG）

1.头霉素类

头孢西丁、头孢美唑

与第二代头孢菌素类相似，特点：

对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定，且抗厌氧菌作用强。

代表药

特点（TANG）

2.碳青霉烯类

亚胺培南、美罗培南、

帕尼培南、厄他培南

抗菌谱最广——G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。

对β-内酰胺酶高度稳定。

　　可惜！

（TANG补充）

　　亚胺培南在体内被肾脱氢肽酶灭活。

　　西司他丁、倍他米隆

　　——肾脱氢肽酶酶抑制剂。

　　亚胺培南+西司他丁=泰能。

代表药

特点（TANG）

3.单酰胺菌素类

氨曲南——氨基糖苷类的替代品。

窄谱，仅对需氧G-菌——肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球菌、大肠埃希菌、沙雷菌、克氏杆菌

4.氧头孢烯类

拉氧头孢

氟氧头孢

抗菌谱广——多种G-菌及厌氧菌。

对β-内酰胺酶稳定。

　　立即小结TANG

代表药

特点（TANG）

1.头霉素类

头孢西丁、

头孢美唑

对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定，抗厌氧菌作用强。

2.碳青霉烯类

XX培南

最广——G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。

3.单酰胺菌素类

氨曲南

氨基糖苷类的替代品。

窄，仅G-菌——铜绿假单胞菌等杆菌。

4.氧头孢烯类

拉氧头孢、氟氧头孢

广——多种G-菌及厌氧菌。

（二）典型不良反应

　　1.过敏反应——皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克。

　　2.维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗生素相关性腹泻——长时间应用可出现。

　　3.中枢神经系统严重不良反应——尤其是亚胺培南西司他丁可引起，如肌阵挛、精神障碍或癫痫发作。

　　（三）禁忌证

　　——过敏及对其他β-内酰胺类药物有过敏性休克史者。

　　（四）药物相互作用

　　1.头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢等与利尿剂如呋塞米合用，可加重肾功能损害。

　　2.头孢西丁、氨曲南、美罗培南、厄他培南等与丙磺舒合用时可延缓前者排泄。

　　3.碳青霉烯类药与丙戊酸钠合用时，可导致后者血浆药物浓度降低，甚至引发癫痫。

　　二、用药监护

（一）用药前须知过敏史。

（二）根据PK/PD参数制定合理给药方案

　　时间依赖型——每日分次给药。

　　（三）用药过程监护

　　警惕发生“双硫仑样”反应。

　　三、主要药品

　　1.头孢美唑

　　2.头孢西丁——肾毒性。

　　3.头孢米诺

　　4.拉氧头孢——应缓慢注射以减轻对管壁的刺激及减少静脉炎的发生。

　　5.氨曲南——与萘夫西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。

　　6.亚胺培南西司他丁——

（1）不能与其他抗生素混合或直接加入其他抗生素中使用。

（2）不适用于脑膜炎治疗。

　　7.美罗培南

　　8.厄他培南

　　【模拟测试·解析版】

　　1.为了保护亚胺培南，防止其在肾中破坏，应与其配伍的药物是

　　A.克拉维酸

　　B.舒巴坦

　　C.他唑巴坦

　　D.西司他丁

　　E.苯甲酰氨基丙酸

『正确答案』D。

ABC——？

『答案解析』西司他丁是肾脱氢肽酶抑制剂，阻止亚胺培南在体内被灭活——泰能。

ABC均是β-内酰胺酶抑制剂。

　　【配伍选择题】

　　A.阿莫西林

　　B.亚胺培南

　　C.氨曲南

　　D.克拉维酸

　　E.替莫西林

　　2.可作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌作用的药物是

　　3.对G+菌、G-菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是

　　4.对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是

『正确答案』2.C3.B4.D

『答案解析』氨曲南是氨基糖苷类的替代品；亚胺培南等碳青霉烯类药物是抗菌谱最广的β-内酰胺类抗菌药物；克拉维酸是β-内酰胺酶抑制剂。

第四节　氨基糖苷类抗菌药物

　　链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星。

　　一、药理作用与临床评价

　　（―）作用特点——抑制细菌蛋白质合成。

（1）起始阶段，与细菌核糖体30S亚基结合，抑制始动复合物形成；

（2）肽链延伸阶段，可使mRNA上的密码被错译，导致合成异常的或无功能的蛋白质；

　　（3）在终止阶段，可阻碍已合成的肽链释放，还可阻止70S核糖体解离。

　　1.对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用——

　　【对比TANG】青霉素类、头孢类只针对繁殖期；

　　2.对G+球菌和G-杆菌均有明显的抗生素后效应（PAE）——【TANG