执业药师药学专业知识一药剂学重点.docx

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执业药师药学专业知识一药剂学重点

药剂学

辅料篇

固体制剂篇

　　MC：

甲基纤维素

　　EC：

乙基纤维素

　　HPC：

羟丙基纤维素

　　HPMC：

羟丙甲纤维素

　　HPMCP：

羟丙甲纤维素酞酸酯

　　CMC-Na：

羧甲基纤维素钠

　　CMS-Na：

羧甲基淀粉钠

　　MCC：

微晶纤维素

　　PVP：

聚维酮/聚乙烯吡咯烷酮

　　PEG：

聚乙二醇

　　PVA：

聚乙烯醇

　　CAP：

醋酸纤维素酞酸酯　

考点1：

辅料的作用

稀释剂

主药小于50毫克

润湿剂

诱导黏性

黏合剂

本身有黏性

崩解剂

成小颗粒

润滑剂

助流剂〔增加流动性〕，抗黏剂〔防止黏冲〕，润滑剂〔降低摩擦力〕

考点2：

辅料大比拼

稀释剂

淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、微晶纤维素〔MCC〕

无机盐类〔包括磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等，性质稳定〕

甘露醇〔价格较贵，常用于咀嚼片中，兼有矫味作用〕等。

润湿剂

蒸馏水乙醇

黏合剂

淀粉浆、甲基纤维素〔MC〕、羟丙纤维素〔HPC〕、羟丙甲纤维素〔HPMC〕、羧甲基纤维素钠〔CMC-Na〕、乙基纤维素〔EC〕、聚维酮〔PVP〕、明胶、聚乙二醇〔PEG〕

崩解剂

除了缓释片、控释片、口含片、咀嚼片、舌下片等有特殊要求的片剂外，一般均需参加崩解剂。

常用的崩解剂有：

干淀粉、羧甲淀粉钠〔CMS-Na〕、低取代羟丙基纤维素〔L-HPC〕、交联羧甲基纤维素钠〔CCMC-Na〕、交联聚维酮〔PVPP〕

泡腾崩解剂〔碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物〕

润滑剂

硬脂酸镁〔MS〕、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。

微晶纤维素

可作片剂的黏合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂，可用于粉末直接压片

　　考点3：

你到底是谁家的？

？

胃溶型

羟丙甲纤维素〔HPMC〕、羟丙纤维素〔HPC〕、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮〔PVP〕和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸〔AEA〕

肠溶型

虫胶、醋酸纤维素酞酸酯〔CAP〕、丙烯酸树脂类〔I、Ⅱ、Ⅲ类〕、羟丙甲纤维素酞酸酯〔HPMCP〕。

水不溶型

乙基纤维素〔EC〕、醋酸纤维素

增塑剂

水溶性增塑剂〔如丙二醇、甘油、聚乙二醇等〕

非水溶性增塑剂〔如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等〕

遮光剂

二氧化钛

液体制剂篇

　　考点1：

外表活性剂〔亲水基又有亲油基团〕芃*

阴离子

肥皂类硫酸化物磺酸化物〔硫酸化蓖麻油、十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠〕

阳离子

杀菌、防腐

洁尔灭〔氯〕、新洁尔灭〔溴〕

两性离子

卵磷脂

非离子

司盘、吐温、卖泽、苄泽、泊洛沙姆〔普朗尼克〕

毒性：

阳＞阴＞非离子

外表活性剂常用做润湿剂、增溶剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂、乳化剂枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物〔如三氯化铝〕

考点2：

液体制剂附加剂

增溶剂

聚山梨酯类〔吐温〕、聚氧乙烯脂肪酸酯〔卖泽〕类

助溶剂

多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺，聚乙烯吡咯烷酮

潜溶剂

能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇

防腐剂

羟苯酯类〔尼泊金〕、苯甲酸与苯甲酸钠、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵

　　乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。

考点3：

助悬剂：

低分子助悬剂

甘油、糖浆剂

高分子助悬剂

天然高分子阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸钠

合成/半合成高分子助悬剂有甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇等

硅皂土类

胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土

触变胶

　　注射剂篇

　　考点1：

注射剂的附加剂

　　防止药物氧化的附加剂及其应用

抗氧剂

亚硫酸钠、硫代硫酸钠常用于偏碱性药液

亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠常用于偏酸性药液。

惰性气体

用的惰性气体有二氧化碳和氮气〔标签中注明。

〕

金属离子络合剂

鳌合剂

乙二胺四乙酸钠〔EDTA-2Na〕

调节渗透压的附加剂及其应用

　　等渗溶液〔常用的调节渗透压的附加剂有氯化钠、葡萄糖、甘油等〕

　　静脉注射的注射剂应具有与血浆一样的或略偏高的渗透压

　　调节pH的附加剂及其应用

　　注射剂的pH值一般要求在4.0～9.0之间。

　　缓冲剂：

醋酸-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠、乳酸、酒石酸-酒石酸钠

　　抑菌剂：

三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚

　　局麻剂：

盐酸普鲁卡因、利多卡因

　　填充剂：

乳糖、甘露醇、甘氨酸

　　增溶剂、润湿剂或乳化剂：

吐温、聚乙烯吡咯烷酮、卵磷脂、普朗尼克等

　　助悬剂：

羧甲基纤维素、明胶

第一章　药物与药学专业知识

　　剂型给药形式制剂药物的具体品种

　　考点：

剂型的分类

　　——按物质形态分类

　　1.液体剂型

　　2.固体剂型

　　3.半固体剂型：

软膏剂、糊剂、凝胶剂等

　　4.气体剂型：

气雾剂、局部吸入剂

按给药途径分类

　　1.经胃肠道给药剂型口服=经胃肠道吸收=首过效应

　　2.非经胃肠道给药剂型：

　　〔1〕注射给药〔2〕皮肤给药

　　〔3〕口腔给药〔舌下片〕〔4〕鼻腔给药

　　〔5〕肺部给药〔6〕眼部给药

　　〔7〕直肠、阴道、尿道等部位的给药：

灌肠、栓剂〔成人3幼儿2〕给药

—按制法分类：

浸出制剂、无菌制剂等。

　—按作用时间分类：

根据剂型作用快慢，分为速释、普通和缓控释制剂等。

按分散系统分类

　　〔1〕真溶液型

　　〔2〕胶体溶液型

　　〔3〕乳剂型

　　〔4〕混悬型

　　〔5〕气体分散类：

气雾剂

　　〔6〕微粒分散类：

微囊、微球、脂质体

考点：

剂型的作用与重要性

　　〔1〕可改变药物的作用性质〔硫酸镁〕

　　〔2〕可调节药物的作用速度〔注射吸入快〕

　　〔3〕可降低〔或消除〕药物不良反响〔氨茶碱栓剂〕

　　〔4〕可产生靶向作用〔脂质体〕

　　〔5〕可提高药物的稳定性〔固大于液〕

　　〔6〕可影响疗效〔区别药物的药理作用以及治疗作用〕

　　【考点】药用辅料作用

　　赋型〔形态〕

　　使制备过程顺利〔润滑剂〕

　　提高药物的稳定性〔抗氧剂〕

　　提高药物疗效〔肠溶〕

　　降低药物毒副作用〔防止对胃的刺激〕

　　调节药物作用〔速，缓，控〕

　　增加病人用药的顺应性〔矫味〕

【考点】辅料的一般质量要求

　　1.符合药用要求、供注射剂用的应符合注射用质量要求

　　2.无害、稳定、不与主药以及其他辅料发生作用

　　3.影响制剂生产、质量、平安性和有效性的性质符合要求

　　4.残留溶剂、微生物限度或无菌应符合

　　注射用药用辅料的热原或细菌毒素、无菌符合要求

　　栓剂：

室温硬，体温软

　　皮肤黏膜用药：

应无刺激

　　【考点】药物制剂稳定性及变化

　　1.化学不稳定性

　　水解、氧化、复原、异构化、聚合、脱羧以及药物相互作用

　　2.物理不稳定性

　　混悬中颗粒的结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂的崩解，溶出速度的改变等

　　3.生物不稳定性

　　外因：

微生物污染：

发霉、腐败和分解。

　　因：

酶解

　　关键是否生成新物质！

！

！

　　化学不稳定性水解

酯类

盐酸普鲁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品硝酸毛果芸香碱、华法林钠有酯结构

酰胺类

青霉素类、头孢类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚

其他

阿糖胞苷，维生素B、地西泮、碘苷

　　2卡太林阿托品，青氯头孢比酰胺

　　化学不稳定性氧化

酚类

肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水酸

烯醇类

维生素C

其他

芳胺类如：

磺胺嘧啶钠

吡唑酮类：

氨基比林

　　化学不稳定性其他反响

异构化

光学：

左旋肾上腺素有活性，外消旋以后有50%有活性

几何：

维生素A全反式活性强

聚合

氨苄西林发生聚合反响失效，塞替派聚合失效

脱羧

对氨基水酸钠在光热水存在

　　【考点】影响药物制剂稳定性的因素

　　影响药物制剂稳定性的因素

　　1.处方因素

　　〔1〕pH

　　〔2〕广义酸碱催化

　　〔3〕溶剂

　　〔4〕离子强度

　　〔5〕外表活性剂

　　〔6〕处方中基质或赋形剂

　　2.外界因素注意无pH

　　〔1〕温度

　　〔2〕光线

　　〔3〕空气〔氧〕

　　〔4〕金属离子

　　不是金属离子络合剂也不是离子强度

　　〔5〕湿度和水分

　　〔6〕包装材料

【考点】：

药物制剂稳定化方法-对症下药

　　1.控制温度

　　2.调节pH

　　3.改变溶剂

　　4.控制水分及湿度

　　5.遮光

　　6.驱逐氧气

　　7.参加抗氧剂或金属离子络合剂

　　8.其他方法：

改良剂型或生产工艺〔制成固体制剂、制成胶囊或包和物、采用直接压片或包衣工艺〕；制备稳定的衍生物；参加枯燥剂或改善包装

【考点】几点特殊说法

　　1〕常用抗氧剂有水溶性和油溶性两种

　　水溶性：

亚硫酸钠、硫代硫酸钠适用于偏碱性

　　　　　　亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠适用于弱酸性

　　其它水溶性：

维生素C、硫脲、半胱氨酸

　　油溶性：

叔丁基对羟基茴香醚〔BHA〕

　　　　　　2，6-二叔丁基对甲酚〔BHT〕、维生素E

【考点】药物稳定性试验方法

　　1.影响因素试验：

　　〔强化试验〕剧烈〔高温、高湿、强光〕的条件下进展。

原料药要求进展此项试验，

　　2.加速试验：

超常试验条件下，以预测药品在常温条件下的稳定性。

　　3.长期试验〔留样观察法〕

　　确定药品有效期〔常用降解10%所需的时间〕

　　t0.9=0.1054/K

　　【考点】药物配伍使用的目的

　　〔1〕协同作用，增强疗效

　　复方乙酰水酸片，复方降压片

　　〔2〕提高疗效，延缓或减少耐药性

　　阿莫西林与克拉维酸配伍，磺胺药与甲氧苄嘧啶

　　〔3〕拮抗作用，以克制不良反响。

吗啡与阿托品

　　〔4〕预防或治疗合并症或多种疾病

　　【考点】药物配伍变化的类型

　　1.物理学的配伍变化

溶解度改变

氯霉素+5%葡萄糖=沉淀

吸湿、潮解、液化与结块

发生液化

粒径或分散状态的改变

　　2.化学的配伍变化

　　〔1〕浑浊或沉淀

pH改变

弱酸性盐酸氯丙嗪+碱性异戊巴比妥=沉淀

磺胺嘧啶钠〔9.5-11〕+葡萄糖〔3.5-5.5〕=结晶

水酸钠/苯巴比妥钠+酸性药物=析出水酸/巴比妥酸

水解

苯巴比妥钠水溶液、硫酸锌滴眼液

生物碱盐溶液

生物碱盐+鞣酸/碘/碘化钾/乌洛托品=沉淀

复分解产生沉淀

硫酸镁+钙盐/碳酸氢钠/碱性较强=沉淀

　　硝酸银+氯化物=沉淀

　　〔2〕变色

酚羟基+铁盐=显色

维生素C+烟酰胺=变色

多巴胺注射液+碳酸氢钠=粉红色至紫色

氨茶碱/异烟肼+乳糖=黄色

　　2.化学的配伍变化

产气铵

碳酸盐/碳酸氢钠+酸类=二氧化碳

溴化铵/氯化铵/乌洛托品+强碱性=氨气

溴化铵+利尿剂=氨气

乌洛托品+酸类/酸性药物=甲醛

发生爆炸

氯化钾+硫高锰酸钾+甘油

强氧化剂+蔗糖或葡萄糖

产生有毒物质

朱砂+溴化钾/溴化钠/碘化钾/碘化钠/硫酸亚铁

分解破坏、疗效下降

维生素B12+维生素C=维生素B12效价显著降低

乳酸环丙沙星+甲硝唑=甲硝唑浓度下降

红霉素乳糖酸盐+葡萄糖氯化钠=红霉素乳糖酸钠效价降低

　　3.药理学的配伍变化

　　〔1〕协同作用

　　〔2〕拮抗作用

　　〔3〕增加毒副作用

　　〔异烟肼与麻黄碱或阿托品合用副作用强〕

　　A.变色

　　B.沉淀

　　C.产气

　　D.结块

　　E.爆炸

　　【考点】注射液的配伍变化原因

　　〔1〕溶剂组成改变〔2〕pH的改变

　　〔3〕缓冲容量〔4〕离子作用

　　〔5〕直接反响〔6〕盐析作用

　　〔7〕配合量〔8〕混合顺序

　　〔9〕反响时间〔10〕氧与二氧化碳的影响

　　〔11〕光敏感性〔12〕成分的纯度

　　补充知识点：

注射剂配伍变化

　　溶剂组成改变：

安定注射液含40%丙二醇10%乙醇，当5%葡萄糖或0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时容易析出沉淀pH改变：

青霉素G与葡萄糖注射液混合后pH为4.5的溶液中4小损失10%，而pH3.6时，1小时即损失10%，4小时损失40%

　　离子作用：

乳酸根离子能加速氨苄青霉素和青霉素G的水解

　　直接反响：

四环素+钙盐=不溶性螯合物

缓冲容量：

5%硫喷妥钠10ml参加生理盐水或林格液500ml中不发生变化，但参加含乳酸盐的葡萄糖注射液中会析出沉淀

　　成分的纯度：

氯化钠原料中含有微量的钙盐，当与2.5%枸橼酸钠注射液配伍是往往产生枸橼酸钙悬浮微粒而浑浊

　　盐析作用：

电解质

　　PENG：

安定溶，青葡酸，青霉乳缓冲容量看硫妥　　　氯化钠不纯惹枸橼

【考点】配伍变化的处理方法

　　〔1〕改变贮存条件

　　〔2〕改变调配次序

　　〔3〕改变溶剂或添加助溶剂

　　〔4〕调整溶液pH

　　〔5〕改变有效成分或改变剂型

【考点】药品的包装材料的分类

　　按使用方式

　　Ⅰ类：

指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器。

〔塑料输液瓶或袋、固体/液体药用塑料瓶〕

　　Ⅱ类：

指直接接触药品，但便于清洗，在实际使用过程中，经清洗后需要并可以消毒灭菌的药品包装用材料、容器〔玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶〕

　　Ⅲ类：

指Ⅰ、Ⅱ类以外其它可能直接影响药品质量的药品包装用材料、容器〔输液瓶铝盖、铝塑组合盖〕

　　【考点】药品存储和养护

　　〔1〕相对湿度均应保持35%—75%之间

　　〔2〕色标管理：

合格为绿色，不合格为红色，待定为黄色

　　〔3〕药品按批号堆码，不同批号的药品不得混垛

　　剁间距不小于5厘米，与库房墙、顶、温度调控设备以及管道等设施间距不小于30厘米，与地面间距不小于10厘米

　　间5地10其它30

新药临床评价的分期

阶段

目的

I期

人体平安性评价

安康受试者20-30例

II期

有效性和平安性做出初步评价

完成例数大于100例

Ⅲ期

扩大的多中心临床试验，为受试药的新药注册申请提高依据

进一步验证药物对目标适应症患者的治疗作用和平安性，评价利益风险关系，最终为新药获批提供充分依据

完成例数大于300例

IV期

上市后药品临床再评价阶段

考察药品在广泛使用条件下的疗效与不良反响

第三章　药物固体制剂和液体制剂与临床应用

【考点】固体制剂的分类

　　按不同剂型分类，分为散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等

　　按药物释放速度快慢分类

　　速释固体制剂〔速崩片、速溶片、固体分散片〕

　　缓控释固体制剂〔渗透泵片、缓释片、缓释胶囊〕

　　普通固体制剂

【考点】特点

　　1.稳定，工艺成熟，本钱低。

　　2.制备前处理操作单元一样。

　　3.先溶解后吸收。

　　4.剂量易控制。

　　5.存、运、用、带方便。

　　【考点】散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂大比拼

　　优点：

都方便，都剂量易控

散剂

1〕小，快，比外表积大；2〕覆盖面积大，保护收敛；3〕工艺简单，量易控，便于老幼服用

颗粒剂

1〕分散，附着，团聚，引湿较小；2〕着色剂，矫味剂；3〕包衣：

防潮，缓释，肠溶；4〕防止离析

胶囊剂

1〕掩嗅味，稳定；2〕起效快，利用高；3〕液体固化；4〕缓控释加定位〔肠溶〕

片剂

1〕片数，量准确；2〕受外界影响小；3〕自动化，本钱低；4〕种类多速效，长效，口腔疾病，阴道疾病

　　【考点】散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂大比拼

　　缺点：

散剂

对光，湿，热敏感药物不宜制成

颗粒剂

挥发性药物或遇热不稳定药物制备过程中要控制温度，遇光不稳定的药物应遮光操作

胶囊剂

老幼特殊有困难。

不宜制成胶囊：

①水溶液或稀乙醇溶液药物;②风化性药物;强吸湿性的药物;③醛类药物;④含有挥发性、小分子有机物的液体药物;⑤0/W型乳剂药物。

PENG:

四水一风一醛

片剂

老幼以及昏迷不易吞服，制备比其他固体制剂有难度，挥发性长期含量下降

　　【考点】散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂大比拼

　　质量检查项目：

散剂

粒度、外观均匀度、枯燥失重〔水〕、装量差异、装量、无菌和微生物限度

颗粒剂

粒度、枯燥失重、溶化性、装量差异、装量、微生物限度

胶囊剂

水分、装量差异〔含量均匀度〕、崩解时限〔溶出度〕、微生物限度。

片剂

外观均匀度、硬度、重量差异〔含量均匀度〕、崩解时限〔溶出度或释放度〕、微生物限度

质量要求特殊点：

散剂

1、服散剂应为细粉6儿科用及外用散剂应最细粉7

眼用极细粉9

2小毒贵用配研〔等量递加法〕

3烧伤、严重创伤或临床必需无菌局部散剂符合无菌要求。

4105℃枯燥至恒重，减失重量不得过2.0%

5中药散剂中一般含水量不得过9.0%。

颗粒剂

1一般不一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%

2中药颗粒剂中一般水分含量不得过8.0%

3化和生105℃枯燥，含糖80℃枯燥，减失重量不超过2.0%。

4除混悬颗粒以及已规定检查溶出度或释放度可不溶化性，泡腾颗粒剂5分钟全分散或溶解在水中，均不得有异物

胶囊剂

1中药硬胶囊水分含量不得过9.0%，硬胶囊容物为液体或半固体者不检查水分。

2其存温度不高于30℃，肠溶或结肠溶明胶胶囊，应在密闭，10℃～25℃，相对湿度35%～65%条件下保存

片剂

1硬度普通片在50N以上为宜。

2脆碎度小于1%

3崩解度或溶出度的要求

4小剂量或比拟剧烈药物，含量均匀

胶囊剂

胶囊剂装量差异限度要求

平均装量或标示装量装量差异限度

0.30g以下±10%

0.30g及0.30以上±7.5%〔中药±10%〕

片剂

《中国药典》规定的片重差异限度

片剂的平均重量〔g〕片重差异限度〔%〕

<0.30±7.5≥0.30±5.0

　　【考点】胶囊剂、片剂大比拼

　　只有胶囊剂和片剂崩解或溶出时间

胶囊剂

硬胶囊应在30分钟全部

软胶囊应在60分钟全部

肠溶：

胃2小时不崩解，小肠1小时崩

结肠：

胃〔盐酸〕2小时不崩，小肠〔6.8磷酸盐〕3小时不崩，结肠〔7.8磷酸盐〕1小时崩

　　分散片、可溶片为3分钟

　　舌下片、泡腾片为5分钟

　　普通片剂的崩解时限是15分钟

　　薄膜衣片为30分钟

　　糖衣片为1小时

　　肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH6.8磷酸盐缓冲液中1小时全部溶解并通过筛网

　　【考点】散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂大比拼

　　考前须知：

散剂

外用或局部外用散剂的使用主要有撒敷法和调敷法

对于温胃止痛的散剂不需用水送服

颗粒剂

可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服，切忌放入口中用水送服

混悬型颗粒剂冲服如有局部药物不溶解也应该一并服用；

中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服，以免影响疗效。

胶囊剂

须整粒吞服，不能超过40℃，干吞胶囊危害食管

片剂

口服片剂：

1〕只有裂痕片和分散片可分开使用

2〕糖衣片、包衣片和缓释、控释片不分开

3〕片剂粉碎或联合其他药物外用是不正确的

4〕普罗帕酮片可引起局部麻醉，因此不能嚼服

5〕服药溶液最好是白开水

6〕最好采用坐位或站位服药，服药后，稍微活动一下再卧床休息

口腔用：

舌下，含片

阴道片及阴道泡腾片：

临睡前用，给药1-2小时不排尿，防止性生活避开经期

　　考点：

辅料大比拼

稀释剂

糖类+醇+晶+盐

淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、微晶纤维素〔MCC〕

无机盐类〔包括磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等，性质稳定〕

甘露醇〔价格较贵，常用于咀嚼片中，兼有矫味作用〕

润湿剂

首选蒸馏水乙醇

黏合剂

浆+纤维素+2P+胶

淀粉浆、甲基纤维素〔MC〕、羟丙纤维素〔HPC〕、羟丙甲纤维素〔HPMC〕、羧甲基纤维素钠〔CMC-Na〕、乙基纤维素〔EC〕、聚维酮〔PVP〕、明胶、聚乙二醇〔PEG〕

崩解剂

干+S+低交+泡泡

除了缓释片、控释片、口含片、咀嚼片、舌下片等有特殊要求的片剂外，一般均需参加崩解剂。

常用的崩解剂有：

干淀粉、羧甲淀粉钠〔CMS-Na〕、低取代羟丙基纤维素〔L-HPC〕、交联羧甲基纤维素钠〔CCMC-Na〕、交联聚维酮〔PVPP〕

泡腾崩解剂〔碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物〕

润滑剂

硬脂酸镁+醇+微粉+滑粉+油+月下镁

硬脂酸镁〔MS〕、聚乙二醇类、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、、十二烷基硫酸钠等。

阿司帕坦：

甜味剂

【考点】片剂制备中的常见问题及原因

　　1.裂片：

　　①物料中细粉太多②物料的塑性较差，结合力弱

　　2.松片：

主要原因是黏性力差，压缩压力缺乏等。

　　3.崩解缓慢：

主要原因是

　　①片剂的压力过大

　　②增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强

　　③崩解剂性能较差。

　　4.溶出超限：

主要原因

　　片剂不崩解，颗粒过硬，药物的溶解度差等

　　5.含量不均匀：

主要原因是片重差异超限、药物的混合度差、可溶性成分的迁移等。

小剂量药物更易出现含量不均匀的问题。

　　【考点】片剂的包衣

　　1.包衣的主要目的如下:

　　①掩盖药物的苦味或不良气味，改善用药顺应性，方便服用;

　　②防潮、避光，以增加药物的稳定性;

　　③用于隔离药物，防止药物间的配伍变化;

　　④改善片剂的外观，提高流动性和美观度;

　　⑤控制药物在胃肠道的释放部位，实现胃溶、肠溶或缓控释等目的。

　　【考点】糖包衣材料：

女人化装

　　隔离层：

玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及明胶浆

　　粉衣层：

滑石粉、蔗糖粉、明胶、阿拉伯胶或蔗糖的水溶液等交替浓糖浆滑石粉

　　糖衣层：

糖衣层是在粉衣层外包上蔗糖衣膜，使其外表光滑、细腻，参加稍稀的糖浆

　　最后一层是有色糖衣层，即在蔗糖水溶液中参加适宜适量的色素。

　　【考点】薄膜包衣材料

　　薄膜包衣可用高分子包衣材料，包括胃溶型〔普通型〕、肠溶型和水不溶型三大类。

　　〔1〕胃溶型:

羟丙甲纤维素〔HPMC〕,羟丙纤维素〔HPC〕、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮〔PVP〕和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸〔AEA〕等。

　　〔2〕肠溶型:

虫胶、醋酸纤维素酞酸酯〔CAP〕、丙烯酸树脂类〔Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类〕、羟丙甲纤维素酞酸酯〔HPMCP〕

　　〔3〕水不溶型:

乙基纤维素〔EC〕、醋酸纤维素等。

　　增塑剂：

1〕水溶性增塑剂〔如丙二醇、甘油、聚乙二醇等〕2〕非水溶性增塑剂〔如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸醋、邻苯二甲酸酯等〕

　　释放调节剂也称致孔剂，常见的有蔗糖、氯化钠、外表活性剂和PEG等。

　　着色剂：

水溶性色素、水不溶性色素和色淀等。

　　遮光剂：

目的是增加药物对光的稳定性，常用材料为二氧化钛等。

　　【考点】液体制剂的特点与质量要求

　　液体制剂的特点

　　1.分散度大、吸收快，作用迅速。

　　2.给药途径广泛，可服，服用方便，易于分剂量，适