《药理学》作业含答案Word格式.docx
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4、毒扁豆碱与毛果芸香碱对眼部作用的异同点是什么？
毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶（ACｈＥ）药，抑制ACｈＥ去水解ACｈ，ACｈ在突触间隙中积聚，产生Ｍ样和Ｎ样作用，所以是一个间接的拟胆碱药。
具有强而持久的缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，对眼的刺激性大，收缩睫状肌的作用强，可引起头痛。
滴眼后不会出现缩瞳、眼内压降低和调节痉挛的作用。
主要用于青光眼。
吸收作用的选择性较差，毒性较大。
可用于中药麻醉催醒和阿托品等抗胆碱药中毒的解救。
毛果芸香碱为Ｍ－ＡＣｈ－Ｒ激动剂，能直接激动Ｍ－Ｒ，产生Ｍ样效应，
对眼和腺体的作用最为明显。
具有缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，作用温
和而短暂，对眼的刺激性小，也不易引起头痛。
吸收后可使汗腺和唾液腺分泌增
加。
主要用于青光眼，与散瞳药交替使用治疗虹膜炎，以防虹膜和晶状体粘连。
滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。
5.比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素作用和用途有何异同？
去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素
都属于肾上腺素受体激动药，与肾上腺素受体结合后可激动受体，产生肾
相
上腺素样作用。
这类药都能兴奋心脏，不能口服，都易产生快速耐受性。
同
点
哺乳动物NA能神经
来
末梢释放的主要递
肾上腺髓质的主要激素。
人工合成品，药用其
药用肾上腺素可从家畜
源
质，肾上腺素少量分
盐酸盐。
肾上腺提取或人工合成。
泌。
药用的肾上腺素
为人工合成品。
2
皮下注射，常用量为皮下
常
或肌内注射，缓慢静注
用
（以等渗盐水稀释到10
给
一般采用静脉注射给
药
药，临用前稀释，
ml），心内注射；
治疗支
方
式
气管哮喘效果迅速但不
持久。
该品口服无效。
一般采用气雾给药或舌下含药。
舌下含服，成
人，常用量，1次10-1
5mg，1日3次；
气雾
剂吸人，常用量，1次
0.1-0.4mg；
抗休克以
0.5-lmg加于5%葡萄
糖溶液200ml中，静
滴。
肾
上
腺
素
ααββ
受
体
亚
型
心脏:
加强心肌收缩性，加
心脏（较弱激动
β1
快心率，增加心输出量。
体）：
使心肌收缩力加
血管：
激动α受体时，血
强，心率加快，传导
管收缩。
激动
β2
受体时，
理
加速，心输出量增加。
血管舒张。
作
使血管收缩
血压：
皮下注射或低浓度
小剂量时，脉
静脉滴注时，脉压差增
压加大。
大剂量时，
大。
大剂量静脉注射时，
脉压变小。
收缩压和舒张压都升高。
平滑肌：
起舒张作用
代谢：
升高血糖作用
临
心脏骤停
休克
过敏性休克
床
药物中毒性低血压
支气管哮喘
应
上消化道出血
与局麻药配伍及局部止
血
心脏；
对心脏β1受体起强大的激动作用，缩短舒张期和收缩期。
主要激动β2受体使骨骼肌血管舒张。
静脉滴注时，收缩压升高舒张压略降；
静脉注射则引起舒张压明显下降。
支气管平滑肌：
起舒张作用。
房室传导阻滞
感染性休克
3
若静脉滴注时间过
主要为心悸、烦躁、头痛、
常见为心悸、头晕。
长，浓度过高或药液
支气管哮喘病人若使
不
血压升高（老年人慎用）。
漏出血管，可引起局
用剂量过大，可致心
良
可能使心肌耗氧量增
部组织缺血死。
滴注
肌耗氧量增加，易引
反
加，引起心肌缺血和心律
时间过长或剂量过
起心律失常，甚至是
失常，甚至心室纤颤，应
大，可能导致急性肾
危险性心动过速及房
严格掌握用量。
功能衰竭。
室颤动。
禁
禁用于高血压、动脉
高血压、脑动脉硬化、器
硬化症、器质性心脏
冠心病、心肌炎、甲
忌
质性心脏病、糖尿病和甲
病及少尿、无尿及严
状腺功能亢进症
症
重微循环障碍的病人
6.应用α受体阻断剂引起的低血压为何不用肾上腺素抢救？
应选用何药？
为什么？
肾上腺素能兴奋α受体，使皮肤、粘膜及内脏血管收缩，外周阻力增加，同时还兴奋β2受体，使骨骼肌血管、冠状动脉血管扩张。
α受体阻断药可使肾上腺素α受体兴奋效应减弱或消失，这时其β2受体效应占主导地位，使骨骼肌血管、冠状动脉等扩张，阻力下降，血压不但不升高，反而会下降，因此α受体阻断药引起的血压下降不能用肾上腺素来纠正，应选用去甲肾上腺素。
7.比较苯二氮卓类与巴比妥类的作用、用途及不良反应。
苯二氮卓类有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫、中枢性肌肉松弛和
麻醉前给药的用途，无麻醉效果；
苯二氮卓类可促进中枢性GABA与GABAA受
体结合而使Cl-离子通道开放频率增加，增强GABA对神经元Cl-电导作用。
巴比妥类有镇静催眠、抗惊厥抗癫痫、麻醉及麻醉前给药的作用；
巴比妥类
延长Cl-通道开放时间，同样增强GABA的作用，较大剂量下还可抑制突触前Ca2+
依赖性的递质释放。
8.氯丙嗪的不良反应有哪些？
主要不良反应有M受体阻断症状，α受体阻断症状，内分泌紊乱，锥体
外系反应，过敏反应。
还可引起心律失常。
9.试从镇痛作用特点、镇痛机制、镇痛部位、临床应用、不良反应等五方面比较镇痛药和解热镇痛抗炎药的异同。
相同点
4
药理作用：
镇痛作用：
镇痛药：
强大，对各种疼痛均有效；
解热镇痛抗炎
药：
轻中度，尤其是炎症性疼痛。
不良反应：
消化道：
恶心，呕吐，上腹部疼痛；
均可引起心血管疾病：
镇痛
直立性低血压、颅内压升高；
解热镇痛抗炎药：
引起血压升高、心悸、心
率不齐。
不同点
镇痛药一般是中枢镇痛药，像吗啡，杜冷丁，与中枢阿片受体结合，减少递质释放，发挥镇痛作用。
用于剧烈疼痛；
连续反复应用可产生耐受性和依赖性；
用量过大可致急性中毒，表现为昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔三大特征。
对肾无损害。
不会导致皮肤过敏。
解热镇痛抗炎药一般是阿斯匹林受体类抗炎药，它抑制COX（环氧化酶）活
性，进而使PG（前列腺素）等致痛物质减少；
用于一般性疼痛（头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛）。
不产生欣快感和成瘾性；
无急性中毒情况。
可引起低钠血症，高钾血症，水肿，氯质血症，少尿，慢性肾炎，肾病综合症，肾衰。
可导致皮肤过敏，包括皮疹、荨麻疹、光敏、剥脱性皮炎等。
10.常用钙通道阻滞药有哪些？
它们的组织选择性如何？
钙通道阻滞药分为选择性钙通道阻滞药与非选择性钙通道阻滞药。
选
择性钙通道阻滞药包括二氢吡啶类（硝苯地平等）、苯烷胺类（维拉帕米等）和苯
并硫氮罩类（地尔硫氮罩等）；
非选择性钙通道阻滞药包括氟桂利嗉等。
用于控制血压的药物主要为二氢吡啶类钙通道阻滞药。
钙拮抗剂（CalciumAntagonists），也叫钙通道阻滞剂（CalciumChannelBlockers），主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。
临床常用的有硝苯吡啶、异搏定、硫氮唑酮等。
对心脏的作用，主要是抑制心肌去极化过程中第二时
相钙离子内流，降低细胞内钙，减弱心肌收缩力，降低心肌氧耗量，同时抑制窦
房结和房室结的钙内流，使窦房结自律性下降，房室传导减慢，心室率降低，如
异搏定，氮唑酮。
11.一线抗高血压药物有哪些？
它们的作用机制如何？
第一线抗高血压药物：
β受体阻断药、钙拮抗药、利尿药和血管紧张素转
5
化酶抑制药等四大类药物。
作用机制为：
作用于中枢神经系统药物、神经节阻断、
影响肾上腺索能神经递质药、肾上腺素受体阻断药、血管扩张药、钙拮抗药、利
尿药、血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张索Ⅱ受体阻断药（拮抗剂）。
12.试述三种抗心绞痛药物（硝酸酯类、钙通道阻滞药、β受体阻断药）的抗心绞痛作用机制及不良反应。
13.试述五类治疗慢性心功能不全的药物（ACEI、ARB、β受体阻断药、强心苷、利尿药）治疗慢性心功能不全的作用机制。
ACEI治疗慢性心功能不全的作用机制：
（1）降低外周阻力，降低心脏后负
荷：
①抑制AngⅠ转化酶，AngⅡ的生成减少，减弱收缩血管作用。
②抑制缓激肽水解，使缓激肽增多，促进NO和前列环素生成，增强扩血管作用。
（2）减少醛固酮生成：
以利于排钠，减轻钠、水潴留，降低心脏前负荷。
（3）抑制心
肌及血管重构：
AngⅡ和醛固酮↓，抑制心肌细胞增生，胶原纤维增多，心肌间质纤维化。
（4）对血流动力学影响：
①降低全身血管阻力，降低心室充盈
压和室壁张力，改善心肌舒张功能。
②降低肾血管阻力，增加肾血流量。
（5）
降低交感神经活性，抗心肌缺血和保护心肌的作用。
ARB治疗慢性心功能不全的作用机制：
血管紧张素受体有AT1，AT2两种，
的功能主要是介导血管收缩，醛固酮分泌和促进细胞增殖等，AT2功能与之相
反，但所有血管紧张素Ⅱ的临床效应都是ATi介导的，故在受体水平上的AI阻
滞剂能完全阻断AngⅡ。
β受体阻断药治疗慢性心功能不全的作用机制：
（1）抗交感神经作用：
阻断
心脏的β受体，拮抗过量儿茶酚胺对心脏的毒性，阻止Ca2+内流对线粒体，心肌细胞的毒性。
（2）减少肾素释放，抑制RAAS系统活性，防止高浓度AngⅡ对心脏的损害；
阻断突触前膜β2受体，减少NA释放，减轻心脏前、后负荷，
同时减慢心率，减少心肌的耗氧量。
（3抑制交感神经作用，上调β受体数目，恢复其信号转导能力，改善β受体对儿茶酚胺的敏感性（4）改善心肌重构，对心脏血流动力学的影响：
卡维地洛兼有阻断α1受体，扩张血管，抗氧化作用。
（5）抗心律失常和抗心肌缺血作用。
强心苷治疗慢性心功能不全的作用机制：
①可提高心肌收缩力及收缩速度，
6
增加心排出量；
②负性频率作用：
由于正性肌力作用，心输出量增加，对颈动脉窦和主动脉弓压力感受器刺激增加，导致迷走神经兴奋、交感神经张力降低；
③降低心肌耗氧量：
因为A.心缩力加强,使心室容积缩小。
B.心率减慢。
所以慢性心衰使用强心苷后在不提高心肌耗氧量前提下，增加心输出量，解除
动脉系统供血不足的现象，同时收缩力加强，心脏排空较完全，加之舒张期相对延长，静脉回流较充分，静脉系统淤血现象解除，全身循环改善，因心脏代偿失效而产生的一系列症状和体征减轻消失。
利尿药治疗慢性心功能不全的作用机制：
早期通过排钠利尿，减少血容量和
回心血量，减轻心脏前负荷；
久用使血管壁中Na+减少，Na+-Ca2+交换也减少，
进而使血管平滑肌细胞中的Ca2+减少，血管收缩程度下降，外周血管张力下降，
心脏后负荷降低，由此使CHF症状减轻。
14.糖皮质激素药物的主要不良反应有哪些？
采用哪些措施可以减轻其不良反应？
糖皮质激素药物的主要不良反应有：
医源性肾上腺皮质功能亢进综合征、诱发或加重感染、诱发或加剧胃十二指肠溃疡、引起高血压和动脉粥样硬化、骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓、青光眼、白内障、导致肾上腺萎缩和肾上腺
皮质功能低下、抑制生长素分泌和造成负氮平衡等。
15.试述下列抗菌药物的作用机制：
β-内酰胺类、大环内酯类、林可霉素类、氨基糖苷类、四环素、氯霉素、喹诺酮类、磺胺类。
β-内酰胺类的作用机制：
β-内酰胺类抗生素的作用机制主要是抑制胞壁粘肽合成酶，作用于细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs），抑制细菌细胞壁的合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解，使菌体失去屏障而死亡。
此类药物对繁殖期的敏感细菌有极强的杀灭作用，但对细菌已合成的细胞壁无影响，故此类药物的多数品种为繁殖期杀菌剂。
哺乳动物和人的细胞结构中没有细胞壁，所以此类药物对人和哺乳动物等的毒性极小。
大环内酯类的作用机制：
与细菌核糖体50S亚基的23S核糖体的特殊靶位及某种核糖体的蛋白质结合，阻断转肽酶作用，干扰mRNA位移，从而选择性抑止细菌蛋白质的合成。
林可霉素类的作用机制：
作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，
7
抑制细菌细胞的蛋白质合成从而起抗菌作用。
氨基糖苷类的作用机制：
阻碍细菌蛋白质的合成。
作用于细菌蛋白质合成过程，使之合成异常的蛋白，阻碍已合成蛋白的释放，使细菌细胞膜通透性增加而导致一些重要生理物质外漏，引起细菌死亡。
四环素的作用机制：
药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰－tRNA在该位上的联结，从而抑制肽连的增长和影响细菌蛋白质的
合成。
高浓度时具杀菌作用。
氯霉素的作用机制：
与细菌核糖体50S亚基上的肽酰转移酶作用位点可逆性结合，阻止P位肽链的末端羧基与A位氨基酰tRNA的氨基发生反应，从而阻止肽链延伸，使蛋白质合成受阻。
喹诺酮类的作用机制：
以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶。
细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成染色体的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。
磺胺类的作用机制：
细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利用环境
中的对氨苯甲酸（PABA）和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下
合成二氢叶酸。
二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸，四氢叶酸作
为一碳单位转移酶的辅酶，参与核酸前体物（嘌呤、嘧啶）的合成。
而核酸是细
菌生长繁殖所必须的成分。
磺胺药的化学结构与PABA类似，能与PABA竞争二氢
叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受到抑制。
由于磺
胺药只能抑菌而无杀菌作用，所以消除体内病原菌最终需依靠机体的防御能力。
16.试从抗菌谱、临床应用、不良反应三个方面比较四代头孢菌素。
第一代：
头孢噻吩（先锋霉素1号）、头孢噻啶（先锋2号）、头孢氨苄（先
锋4号）、头孢唑啉（先锋5号）、头孢拉定（先锋6号）、头孢羟氨苄。
主要特点：
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代：
头孢孟多（头孢羟唑）、头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟）、头孢克
洛（头孢氯氨苄）、头孢尼西钠。
1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素
8
较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。
西丁钠效果类似于二代头孢、头孢丙烯也是二代头孢
第三代：
头孢克肟、头孢噻肟、头孢曲松（菌必治）、头孢他定（复达欣）、头孢哌酮（先锋必素）、头孢他美酯、头孢米诺钠。
1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。
2.对B-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性。
4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。
其中“头胞他定”目前作用
于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第四代：
头孢匹罗、头孢吡肟。
1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2.对B-内先胺酶稳定性最高。
3.无肾毒性
4.主要用于难治感染。
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