新药研究与开发考试试题Word下载.docx

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）第1题抗代谢抗肿瘤药的设计应用了以下哪种方法A药物潜伏化B结构拼合C生物电子等排原理D软药E前药原理

　　【正确答案】：

C

　　【本题分数】：

1.0分第2题我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物是从以下哪条途径发现的A从活性代谢物中发现的先导物B以生物化学或药理学为基础发现的先导物C经组合化学方法发现的先导物D从普筛方法发现的先导物E从天然资源中发现的先导物

E

1.0分第3题发现先导化合物的途径是A生物电子等排的应用B定量构效关系C软药设计

　　D前体药物原理E广泛筛选

1.0分第4题经典的电子等排体是指A电子层数相同的原子B理化性质相同的基团C电子总数相等的原子、离子或分子D电子数相同，排布也相同的分子E最外层电子数相同的原子、离子或分子

1.0分第5题新药开发中属于药物化学研究范畴的是A药效学研究B药动学研究C先导物的发现和先导物结构优化D剂型研究E临床研究

1.0分第6题下列叙述与定量构效关系不符的是A只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究BHansch方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析

　　C以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系D常用的参数有理化参数，分子拓扑指数及结构参数E可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系

A

1.0分第7题我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物发现的途径是A从随机筛选中发现的先导物B从天然资源中发现的先导物C从生命基础过程研究中发现的先导物D经组合化学方法发现的先导物E从活性代谢物中发现的先导物

B

1.0分第8题研究开发新药，首先需要A进行剂型试剂研究B发现先导化合物C设计新化合物D进行药代动力学研究E研究构效关系

1.0分第9题下列哪项不属于发现先导化合物的方法A从天然活性物质中筛选

　　B以生物化学或药理学为基础C以药效潜伏化方法D以组合化学方法E从药物代谢产物中发现

1.0分第10题新药开发中属于药物化学研究范畴的是A先导物发现和先导物的结构优化B剂型研究C临床研究D临床前药效学研究E临床前药动学研究

1.0分第11题下列哪种方法属于发现先导化合物的途径A从药物合成的中间体中筛选B以定量构效关系方法C采用结构修饰方法D采用软药原理方法E从前药原理方法

1.0分第12题研究开发新药，首先需要

　　A研究构效关系B设计新化合物的合成路线C进行剂型试剂研究D发现先导化合物E进行药化动力学研究

D

1.0分第13题先导化合物是指A很理想的临床用药B新化合物C具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物D不具有生物活性的化合物E临床上已淘汰的药物

1.0分第14题药物经化学结构修饰得到的化合物无活性或活性很低，经体内代谢变为原来的药物发挥药效，修饰后的化合物称为A原药B软药C硬药D前药E药物载体

1.0分第15题

　　关于前体药物的说法正确的是A前药是将有活性的药物，转变为无活性的化合物B前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点C前药是无活性或活性很低的化合物D前药是指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用的化合物E前药是药物经化学结构修饰得到的化合物

1.0分二、X型题（本大题7小题．每题1.0分，共7.0分。

由一个题干和

　　A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。

要求考生从五个备选答案中选出二个或二个以上的正确答案，多选、少选、错选均不得分。

）第1题先导物优化的一般方法有A生物电子等排原理B前体药物（药物潜伏化）C软药设计D去除药效团E硬药

A,B,C,E

1.0分第2题新药开发的过程为A先导化合物的发现B先导化合物的结构优化C药理，毒理学的研究D剂型的研究

　　E临床研究

A,B,C,D,E

1.0分第3题先导化合物结构优化的一般方法为A电子等排原理B前药原理C定量构效关系研究D组合化学E软药设计

1.0分第4题关于QSAR（定量构效关系）的说法正确的是A通过一定的数学模式，研究结构与活性间的量变规律B是一种新药设计的研究方法C目前已发展了三维定量构效关系（3D-QSA方法DHansch分析是一种3D-QSAR方法EHansch分析是一种2D-QSAR方法

1.0分第5题发现先导化合物的途径有A从天然物中发现先导化合物B组合化学方法发现先导化合物C定量构效关系研究中发现先导化合物

　　D从生物化学或药理学基础过程研究中发现先导化合物E应用前药原理发现先导化合物

A,B,D

1.0分第6题关于电子等排体的说法正确的是A包括经典的和非经典的电子等排体B-CH3，-OH，-NH2互为一价电子等排体C-O-，-NH-，-CH2-为二价电子等排体D-N＝，-CH＝为三价电子等排他E非经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代

1.0分第7题以下哪些是Hansch分析中使用的参数A生物活性参数B疏水性参数C分子连接性指数D电性参数E立体参数

A,B,D,E

1.0分