生物药剂学与药动学试题.docx
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生物药剂学与药动学
[单项选择题]
1、下列关于生物药剂学的描述不正确的是（）
A.研究药物作用机制
B.研究药物体内过程
C.阐明药物剂型因素、生物因素与药效的关系
D.为临床合理用药提供科学依据
E.可以正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺
参考答案：
A
参考解析：
生物药剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
研究生物药剂学的目的是为了正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用。
[单项选择题]
2、药物由机体用药部位进入血液循环的过程称为（）
A.吸收
B.分布
C.排泄
D.代谢
E.消除
参考答案：
A
参考解析：
药物由机体用药部位进入血液循环的过程称为吸收。
[单项选择题]
3、药物用于人体后，发生结构转化或生物转化的过程是（）
A.吸收
B.分布
C.排泄
D.代谢
E.消除
参考答案：
D
参考解析：
药物用于人体后，发生结构转化或生物转化的过程是代谢。
[单项选择题]
4、体内原形药物或其代谢物排出体外的过程是（）
A.消除
B.分布
C.代谢
D.转化
E.排泄
参考答案：
E
参考解析：
本题重点考查药物的体内过程。
吸收是药物从用药部位进入体循环的过程。
药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。
药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌群或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢或生物转化。
药物或其代谢物排出体外的过程称排泄。
药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运；而分布、代谢和排泄过程称处置。
代谢和排泄过程药物被清除，合称为消除。
[单项选择题]
5、药物的吸收过程是指（）
A.药物在体外结构改变的过程
B.药物在体内经肾代谢的过程
C.药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程
D.药物在体内受酶系统的作用发生结构改变的过程
E.药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程
参考答案：
E
参考解析：
本题主要考查药物吸收的概念。
药物吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程。
[单项选择题]
6、大多数药物穿过生物膜的扩散速度（）
A.与药物的解离常数无关
B.与吸收部位浓度差成正比
C.取决于载体的作用
D.取决于给药途径
E.与药物的脂溶性无关
参考答案：
B
参考解析：
影响药物吸收的因素包括解离度与脂溶性、溶出速率和药物在胃肠道的稳定性。
[单项选择题]
7、大多数药物吸收的机制是（）
A.需要载体，不需要消耗能量的高浓度向低浓度的移动过程
B.不需要载体，不需要消耗能量的高浓度向低浓度的移动过程
C.需要载体，不需要消耗能量的低浓度向高浓度的移动过程
D.逆浓度差进行的消耗能量过程
E.有竞争转运现象的被动扩散过程
参考答案：
B
参考解析：
绝大多数药物在消化道内的吸收是以被动扩散机制通过生物膜的。
被动转运的特点是：
药物从高浓度侧向低浓度侧转运；不需要载体；不消耗能量；不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。
[单项选择题]
8、以下哪条不是被动扩散特征（）
A.不消耗能量
B.有部位特异性
C.由高浓度区域向低浓度区域转运
D.不需借助载体进行转运
E.无饱和现象和竞争抑制现象
参考答案：
B
参考解析：
被动扩散的特点：
药物顺浓度梯度从高浓度一侧向低浓度一侧扩散；不需要载体，膜对药物无特殊选择性；不消耗能量；不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。
[单项选择题]
9、以下哪条不是促进扩散的特征（）
A.不消耗能量
B.有结构特异性要求
C.由高浓度向低浓度转运
D.不需载体进行转运
E.有饱和状态
参考答案：
D
参考解析：
促进扩散的特征有顺浓度梯度、需要载体、不消耗能量、有结构特异性和饱和现象。
[单项选择题]
10、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的（）
A.一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加
B.脂肪性食物能增加难溶性药物的吸收
C.当胃排空速率增加时，多数药物吸收加快
D.一般情况下，弱碱性药物在胃中吸收增加
E.脂溶性、非离子型药物容易透过细胞膜
参考答案：
D
参考解析：
物质的主动转运需要消耗能量，而饱腹时生成ATP增多，因此通过主动转运吸收的物质的吸收量增加。
脂肪类食物具有促进胆汁分泌的作用，由于胆汁中的胆酸离子具有表面活性作用，增加了难溶性药物的溶解度而促进吸收。
胃排空速率慢，药物在胃中停留时间延长，与胃黏膜接触机会和面积增大，主要在胃中吸收的弱酸性药物吸收会增加。
但由于小肠表面积大，大多数药物的主要吸收部位在小肠，故胃排空加快，到达小肠部位所需的时间缩短，有利于药物的吸收，产生药效时间也加快。
由于胃液的pH呈酸性，有利于弱酸性药物的吸收，而弱碱性药物吸收减少。
所以答案为D。
消化道中不同pH环境决定弱酸性和弱碱性物质的解离状态，由于消化道上皮细胞膜是一种类脂膜，因此脂溶性、非离子型药物易透过细胞膜。
[单项选择题]
11、能避免首过效应的剂型是（）
A.片剂
B.包合物
C.栓剂
D.胶囊剂
E.散剂
参考答案：
C
参考解析：
栓剂给药用于全身治疗有以下优点：
可避免胃肠pH和酶的影响和破坏；对胃有刺激的药物可采用直肠给药；当口服给药困难或不能口服给药时，如儿童或哮喘患者，可选择直肠给药；直肠可作为多肽蛋白质类药物的吸收部位。
[单项选择题]
12、药物剂型与体内密切相关的是（）
A.吸收
B.分布
C.代谢
D.排泄
E.消除
参考答案：
A
参考解析：
药物的剂型对药物的吸收及生物利用度有很大影响。
不同剂型，给药部位及吸收途径各异，药物被吸收的速度与量亦不同。
[单项选择题]
13、注射给药途径，药物从注射剂中的释放速率是药物吸收的限速因素，各种注射剂中药物释放速率排序正确的是（）
A.水溶液>O/W乳剂>W/O乳剂>水混悬剂>油混悬剂
B.水溶液>水混悬剂>W/O乳剂>O/W乳剂>油混悬剂
C.水溶液>O/W乳剂>W/O乳剂>油混悬剂>水混悬剂
D.水溶液>水混悬剂>油混悬剂>O/W乳剂>W/O乳剂
E.水溶液>水混悬剂>O/W乳剂>W/O乳剂>油混悬剂
参考答案：
E
参考解析：
注射给药途径，药物从注射剂中的释放速率是药物吸收的限速因素，各种注射剂中药物释放速率排序正确的是：
水溶液>水混悬剂>O/W乳剂>W/O乳剂>油混悬剂。
[单项选择题]
14、影响皮肤给药的生理因素不包括（）
A.角质层的厚度
B.皮肤附属器官密度
C.皮肤的水化
D.皮肤表面寄生的微生物
E.药物的理化性质
参考答案：
E
参考解析：
影响药物经皮渗透的因素包括：
生理因素、剂型因素、透皮吸收促进剂、离子导入技术的应用。
生理因素：
药物经皮渗透率随身体部位而异，这种差异主要是由于角质层的厚度及皮肤附属器密度不同引起；角质层厚度也与年龄、性别有关，老人和男性的皮肤较儿童、妇女的渗透性低；皮肤的水化能够改变皮肤的渗透性，当皮肤上覆盖塑料薄膜或具有封闭作用的软膏后，水分和汗液在皮肤内积蓄，使角质层水化。
细胞自身发生膨胀，结构的致密程度降低，药物渗透性增加，对水溶性药物的促渗作用较脂溶性药物显著。
皮肤表面寄生着许多微生物，这些微生物可能对药物有降解作用，特别当药物以薄层涂敷于皮肤表面时此作用更突出。
当经皮给药制剂贴于皮肤上长达数天时，有利于微生物生长，可使药物降解变得明显。
[单项选择题]
15、关于药物肺部吸收不正确的是（）
A.肺部吸收不受肝脏首过效应影响
B.药物的分子量大小与药物吸收情况无关
C.药物从呼吸道吸收主要为被动扩散过程
D.不同粒径的药物粒子停留的位置不同
E.肺泡壁由单层上皮细胞构成
参考答案：
B
参考解析：
药物的分子量大小是影响肺部吸收的因素之一，小分子药物吸收较快，大分子药物吸收相对慢。
[单项选择题]
16、关于眼部给药描述不正确的是（）
A.药物溶液滴入结膜内主要通过经角膜渗透和结膜渗透两种途径吸收
B.经角膜吸收是眼部吸收的最主要途径
C.脂溶性药物一般经角膜渗透吸收
D.亲水性药物及多肽蛋白类药物易通过角膜吸收
E.增加药物与角膜的接触时间可有效降低药物流失
参考答案：
D
参考解析：
结膜覆盖着眼球前部除角膜以外的外表面，并与眼睑内表面相连。
结膜内血管和淋巴管分布丰富，药物通过结膜可吸收进入体循环。
药物溶液滴入结膜内主要通过经角膜渗透和不经角膜渗透（又称结膜渗透）两种途径吸收。
由于角膜表面积大，经角膜是眼部吸收的最主要途径。
脂溶性药物一般经角膜渗透吸收，亲水性药物及多肽蛋白质类不易通过角膜，主要通过结膜、巩膜途径吸收。
角膜组织为脂质-水-脂质结构，角膜上皮对于大多数亲水性药物构成扩散限速屏障，亲脂性很高的药物则难以透过角膜基质层。
因此药物分子必须具有适宜的亲水亲油性才能透过角膜。
一般药物滴入后大部分溢出眼外，部分药液经鼻泪导管从口、鼻流失或经胃肠道吸收进入体循环，只有小部分药物能透过角膜进入眼内部，因此增加药物与角膜的接触时间可有效降低药物流失。
[单项选择题]
17、下列关于阴道黏膜吸收的特点错误的是（）
A.可避免肝脏的首过效应
B.药物主要以被动扩散透过黏膜细胞膜的脂质通道
C.与鼻腔、直肠黏膜比较吸收速度较慢，时滞较长
D.正常人的阴道pH为6～7
E.阴道吸收可通过含水的微孔通道
参考答案：
D
参考解析：
主要考查药物在阴道黏膜吸收的特点。
药物通过阴道黏膜以被动扩散透过细胞膜的脂质通道为主，同时阴道吸收也可通过含水的微孔通道。
与鼻腔、直肠黏膜比较吸收速度较慢，时滞较长。
正常人的阴道pH为4～5，可避免肝脏的首过效应，激素类药物能有效地通过引道黏膜吸收。
[单项选择题]
18、表观分布容积是指药物在体内分布达到动态平衡时（）
A.体内血药浓度与药量之比
B.体内含药物的血液总量
C.体内含药物的血浆总量
D.体循环血液总量
E.体内药量与血药浓度之比
参考答案：
E
参考解析：
表观分布容积是指药物在体内分布达到动态平衡时，体内药物总量按血药浓度推算，在理论上应占有的体液容积。
[单项选择题]
19、葡萄糖、氨基酸等物质进入脑内的机制为（）
A.单纯扩散
B.被动扩散
C.促进扩散
D.吞噬作用
E.胞饮作用
参考答案：
C
参考解析：
葡萄糖、氨基酸等物质进入脑内的机制为促进扩散。
[单项选择题]
20、下列关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是（）
A.药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢
B.药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢
C.对药物结构进行改造，引入亲水性基团，制成前药，可提高脑内分布
D.葡萄糖、氨基酸等特定离子可通过被动转运基质进入脑内
E.延长载体纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率
参考答案：
A
参考解析：
药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越快。
葡萄糖、氨基酸等特定离子可通过主动转运机制进入脑内。
对药物结构进行改造，引入亲脂性基团，制成前药，增加化合物脂溶性，可提高药物的脑内分布。
使用高分子材料，将药物装载成纳米粒，为避免纳米粒在体内被单核巨噬细胞系统吞噬，最好控制纳米粒的粒径小于100nm，并考虑对纳米粒表面进行聚乙二醇修饰，以延长纳米粒在体内的循环时间，提高药物脑内转运效率。
[单项选择题]
21、下列关于药物在体内与蛋白结合的叙述不正确的是（）
A.药物与血浆蛋白结合就是一种可逆过程
B.血浆中药物的游离型和结合型之间保持着动态平衡
C.药物与血浆蛋白结合有饱和现象
D.血浆蛋白结合率低的药物，在血浆中游离浓度小
E.只有游离型药物才能透过毛细血管向各组织器官分布
参考答案：
D
参考解析：
进入血液中的药物，一部分与血浆蛋白成为结合型药物，一部分在血液中呈非结合的游离型状态存在。
通常只有游离型药物才能透过毛细血管向各组织器官分布。
药物与血浆蛋白结合是一种可逆的过程，有饱和现象，血浆中药物的游离型和结合型之间保持着动态平衡关系。
当游离型药物随着转运和消除使其浓度降低时，一部分结合型药物就转变成游离型药物，使血浆及其作用部位在一定时间内保持一定的浓度。
从这个意义上来说，药物与蛋白的结合也是药物贮存的一种形式。
通常蛋白结合率高的药物，在血浆中游离浓度小，结合率低的药物在血浆中的游离浓度高。
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[单项选择题]
22、有关药物代谢的说法不正确的是（）
A.药物在体内代谢不能自发进行
B.绝大多数药物在体内的代谢是在细胞内特异酶的催化下完成的
C.药物代谢酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系
D.肝脏是一个重要的代谢器官
E.微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞（如小肠黏膜、肾、肾上腺皮质细胞等）的内质网的亲脂性膜上
参考答案：
A
参考解析：
药物在体内的代谢可以自发进行，如在体液环境下，发生水解等化学反应，这些反应不需要酶催化。
但绝大多数药物在体内的代谢均是在细胞内特异酶的催化作用下进行的。
药物代谢酶主要位于细胞的内质网、微粒体、细胞液、溶酶体以及核膜和胞浆膜中。
药物代谢酶又可分为微粒体酶系和非微粒体酶系两大类。
微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞（如小肠黏膜、肾、肾上腺皮质细胞等）的内质网的亲脂性膜上。
体内药物代谢的部位主要与前述药物代谢酶在体内的分布以及局部器官和组织的血流量有关。
肝脏由于它的高血流量以及含有大部分代谢活性酶，使它成为一个最重要的代谢器官。
除肝以外代谢最常见的部位是胃肠道。
[单项选择题]
23、药物的体内代谢大多属于酶系统催化反应，这些酶系统称为药酶。
参与第1相反应的药酶主要是（）
A.细胞色素P450
B.磺酸化酶
C.环氧水合酶
D.UDP-葡糖醛酸基转移酶
E.谷胱甘肽-S’转移酶
参考答案：
A
参考解析：
参与第1相反应的药酶主要是细胞色素P。
[单项选择题]
24、药物的体内代谢大部分属于酶系统催化反应，这些药物代谢酶主要存在于（）
A.血浆
B.微粒体
C.线粒体
D.溶酶体
E.细胞浆
参考答案：
B
参考解析：
药物代谢酶主要存在于细胞的内质网、微粒体、细胞液、溶酶体以及核膜和胞浆膜中。
[单项选择题]
25、酒精或乙醇在吸收入体循环后，在药酶的作用下生成极性更强的代谢物，以排出体外，其中的主要药物代谢酶是（）
A.细胞色素P450
B.磺酸化酶
C.环氧水合酶
D.UDP-葡糖醛酸基转移酶
E.醇脱氢酶
参考答案：
E
参考解析：
醇脱氢酶主要存在于肝细胞液中，可催化醇氧化反应，例如乙醇在体内的氧化反应。
[单项选择题]
26、下列有关生理因素对药物代谢的影响不正确的是（）
A.药物在老年人体内代谢比青年人慢，半衰期缩短，因此相同剂量的药物，老年人中血药浓度偏高，容易引起不良反应和毒性
B.胎儿和新生儿用药，多数情况下药效高，且容易产生毒性
C.遗传因素主要影响药酶的性质和水平
D.性别可对药物代谢产生影响
E.饮食对药物代谢的影响主要取决于饮食中的糖、蛋白质、脂肪、微量元素和维生素等营养成分
参考答案：
A
参考解析：
影响药物代谢的生理因素包括年龄、性别、种族和个体差异、饮食等。
儿童和老年人对药物的代谢能力常常明显低于成年人。
特别是胎儿和新生儿，药物代谢酶活性低，甚至缺乏，所以胎儿、新生儿用药时，多数情况下不仅药效高，而且容易产生毒性。
老年人肝血流量减少也是造成药物代谢减慢的原因之一。
由于药物在老年人体内代谢比青年人慢，半衰期延长，而不是缩短，因此相同剂量的药物，老年人中血药浓度偏高，容易引起不良反应和毒性。
因此答案为A。
葡萄糖或蔗糖能降低一些药物的代谢酶活性，但不是主要影响因素。
磷脂和蛋白质对药物的代谢有较为重要的影响。
食物蛋白缺乏时，可使肝细胞分化减慢，同时细胞色素P450及NAD-PH-细胞色素P450还原酶活性下降，诱导也受影响，故能影响各种药物的代谢。
食物中钙、磷、锌等长期缺乏时，可使细胞色素P450减少而影响药物的代谢。
[单项选择题]
27、在人体内，尿的形成过程主要是（）
A.先肾小管的滤过，后肾小球的重吸收
B.先肾小管的重吸收，后肾小球的滤过
C.先肾小球的滤过，后肾小管的重吸收
D.先肾小球的重吸收，后肾小管的滤过
E.先肾小球的滤过，后肾小球的吸收
参考答案：
C
参考解析：
尿的形成过程：
当血液由入球小动脉流经肾小球时，除血细胞和大分子蛋白质外，一部分水、无机盐、葡萄糖、尿素等物质都可以滤过到肾小囊腔中形成原尿（肾小球的滤过作用）。
当原尿流经肾小管时，其中对人体有用的物质（如葡萄糖、水、无机盐）会被肾小管重新吸收，这些物质进入肾小管外部的毛细血管，被送回血液，而剩下的物质，如尿素、一部分水和无机盐等由肾小管流出，形成尿液。
因此，尿液的形成过程是先是肾小球的滤过作用，再是肾小管的重吸收作用。
[单项选择题]
28、肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要的器官。
下面对于肾排泄的叙述错误的是（）
A.与血浆蛋白结合的药物能够被肾小球滤过
B.药物的肾排泄是肾小球滤过，肾小管分泌和肾小管重吸收的综合结果
C.肾小球滤过以被动转运为主
D.蛋白质不能被肾小球滤过
E.肾排泄率=肾小球滤过率+肾小管分泌率一肾小管重吸收率
参考答案：
B
参考解析：
胆汁由肝细胞分泌产生。
药物从胆汁中消除有三种形式，即原形药物、葡萄糖醛酸结合物及谷胱甘肽结合物。
对原形药物来说，只有化学结构中具有羧基、磺酸基或铵离子等极性功能基团时才有可能直接从胆汁排泄。
对于分子量较小的药物，形成结合物能够增加分子量和极性，有利于胆汁排泄。
药物及其代谢物的胆汁排泄对分子量要求非常严格。
对于人体，季铵化合物分子量只有大于300才易从胆汁排泄，此称季铵化合物分子量的下限。
一般分子量低于300的药物，很难从胆汁排泄，主要从尿中排泄。
药物分子量亦有上限阈值，分子量超过5000的大分子化合物难以向肝细胞内转运。
分子量在500左右的药物有较大的胆汁排泄率。
药物胆汁排泄也是一种通过细胞膜的转运过程，其转运机制可分为主动转运和被动转运。
从胆汁排泄的药物应该有一定的极性。
药物胆汁排泄速率和程度受药物理化性质（化学结构、极性、分子量等）和某些生物学因素（动物种属、性别、年龄、胆汁流量、药物生物转化等）的影响。
[单项选择题]
29、下列有关胆汁排泄的说法不正确的是（）
A.药物从胆汁消除有三种形式即原形药物、葡萄糖醛酸结合物及谷胱甘肽结合物
B.分子量越大的药物胆汁排泄率越大
C.胆汁由肝细胞分泌产生
D.药物胆汁排泄分为主动转运和被动转运
E.药物胆汁排泄速率和程度受药物理化性质和某些生物学因素的影响
参考答案：
B
参考解析：
治疗浓度范围，即治疗窗，是指给药后产生药效的最低有效浓度和产生毒性的最低中毒浓度间的浓度范围。
治疗窗窄的药物，其治疗浓度相对较难控制，易发生治疗失败或不良反应，常需要进行TDM。
[单项选择题]
30、药物的肝肠循环影响药物在体内的（）
A.起效快慢
B.代谢快慢
C.作用持续时间
D.解离度
E.血浆蛋白结合率
参考答案：
C
参考解析：
本题主要考查肝肠循环的意义。
肝肠循环的意义决定于药物在胆汁的排出率，药物在胆汁排出量多时，肝肠循环能延长药物作用的时间。
若阻断该药物的肝肠循环，则能加速该药物的排泄。
[单项选择题]
31、下列有关零级速率药动学的描述错误的是（）
A.零级速率药物的生物半衰期不变
B.药物的转运速度在任何时间都是恒定的，与药物量或浓度无关。
C.药物从体内的消除速率取决于剂量的大小
D.超大剂量用药使酶系统完全处于饱和状态属于零级速度
E.一些控释制剂中药物的释放速度属于零级速度
参考答案：
D
参考解析：
主要考查药物半衰期的计算公式，t=
0.693/k。
[单项选择题]
32、下列关于生物半衰期的描述错误的是（）
A.是药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间
B.是衡量一种药物从体内消除快慢的指标
C.代谢快、排泄快的药物，半衰期短
D.代谢慢，排泄慢的药物，半衰期长
E.对于线性动力学特征的药物而言，半衰期因药物剂型或给药方法而改变
参考答案：
D
参考解析：
生物半衰期是药物在体内的药量或血药浓度下降一半所需要的时间。
[单项选择题]
33、药物消除半衰期（t）指的是（）
A.吸收一半所需要的时间
B.进入血液循环所需要的时间
C.与血浆蛋白结合一半所需要的时间
D.血药浓度下降一半所需要的时间
E.药效下降一半所需要的时间
参考答案：
D
参考解析：
主要考查清除率的计算方法。
Cl=（-dX/dt）/C=kV，k为消除速率常数，V为表观分布容积，t=
0.693/k，两公式联合应用得出Cl=
0.693/t·V。
[单项选择题]
34、表观分布容积的单位是（）
A.kg
B.h
C.L/kg
D.L/h
E.kg/LG
参考答案：
C
参考解析：
表观分布容积单位为L或L/kg。
[单项选择题]
35、某一单室模型药物的消除速度常数为
0.3465h-1，分布容积为5L，静脉注射给药200mg，经过2小时后，体内血药浓度是（）
A.10μg/ml
B.15μg/ml
C.20μg/ml
D.35μg/ml
E.40μg/ml
参考答案：
C
参考解析：
本题主要考查静脉注射血药动力学方程的计算。
静脉注射给药后，注射剂量即为X，即X=200mg，V=5L。
初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度C=X/V=200mg/5L=40mg/L=40μg/ml。
根据公式lgC=（-K/
2.303）t+lgC，得lgC=（-
0.3465/
2.303）×2+lg40=
1.3，得C=20μg/ml。
[单项选择题]
36、对某患者静脉滴注利多卡因，已知：
t=
1.9h，V=100L，若要使稳态血药浓度达到3μg/ml，则K应为（）
A.109.4μg/h
B.109.4mg/h
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