穿心莲.docx

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穿心莲

穿心莲

目录

简介

植物形态

【鉴别】

【含量测定】

【中药化学成分】

【中药化学鉴定】

【化学成分】

【药理作用】

【功用主治】

【用法与用量】

【选方】

【临床应用】

药代动力学

药（毒）理学

药用植物栽培

∙【功用主治】

∙【用法与用量】

∙【选方】

∙【临床应用】

∙药代动力学

∙药（毒）理学

∙药用植物栽培

　　HerbaAndrographitis

[编辑本段]

简介

　　【拉丁名】：

Andrographispaniculata（Burm.f.）Nees

　　英文名称CommonAndrographisHerb

　　别名

　　一见喜、斩蛇剑、苦草、榄核莲。

　　春莲秋柳（《岭南采药录》）、一见喜（《泉州本草》）、榄核莲、苦胆草、斩蛇剑、圆锥须药草（广州部队《常用中草药手册》）、日行千里、四方莲、金香草、金耳钩、春莲夏柳、印度草（《广东中草药》）、苦草（《福建中草药》）

　　【来源】：

　　爵床科植物穿心莲（圆锥须药草）Andrographispaniculata（Burm.f.）Nees的干燥地上部分。

秋初茎叶茂盛时采割，晒干。

　　【植物形态】

　　一年生草本，高50～100cm，全株味极苦。

茎直立，多分枝，具四棱，节稍膨大。

叶对生，卵状矩圆形至矩圆形披针形，长2～11cm，宽0.5～2.5cm，先端渐尖，基部楔形，全缘或浅波状，上面深绿色，下面灰绿色，侧脉3～4对；叶柄短或近无柄。

圆锥花序顶生或腋生；花萼5深裂，外被腺毛；花冠淡紫白色，唇形，上唇外弯，2齿裂，下唇直立，3浅裂，雄蕊2，药室一大一小，大的被髯毛，花丝一侧有柔毛；子房2室。

蒴果长椭圆形，长约1.5cm，两侧呈压扁状，中央具一纵沟。

花期8～9月，果期10月。

　　生于湿热的平原、丘陵地区。

主产广东、福建。

现长江南北各地均引种栽培。

　　产地

　　生于湿热的平原、丘陵地区。

主产广东、福建。

现长江南北各地均引种栽培。

　　制法

　　除去杂质，洗净，切段，干燥。

　　性味性寒，味苦。

　　功能主治

　　清热解毒，凉血，消肿。

用于感冒发热、咽喉肿痛、口舌生疮、顿咳劳嗽、泄泻痢疾、热淋涩痛、痈肿疮疡、毒蛇咬伤。

　　【性味归经】苦，寒。

归心、肺、大肠、膀胱经。

　　【功能主治】清热解毒，凉血，消肿。

用于感冒发热，咽喉肿痛，口舌生疮，顿咳劳嗽，泄泻痢疾，热淋涩痛，痈肿疮疡，毒蛇咬伤。

　　【功效】：

清热解毒、泻火、燥湿。

　　【用法用量】：

内服：

煎汤，9-15克，单味大剂量可有至30-60克，研末，每次0、6-3克，装入胶囊吞服或开水送服。

外用：

适量，捣烂或制成软胶囊涂患处，或水煎滴眼、耳。

　　【药物配伍】：

配薄荷、菊花、桔梗，清咽利喉；配石膏、知母、金银花、连翘，清肺泻火解毒；配生地、丹皮、大青叶，凉血解毒消肿。

　　【处方名】：

穿心莲、一见喜

　　【商品名】：

穿心莲，以植株肥壮、带有花、无泥土者为佳。

　　【动植物资源分布】：

长江以南温暖地区多栽培。

热带、亚热带部分地区有野生。

　　【药材的采收与储藏】：

夏季采收.开现蕾、开花初期采收。

　　【性味】《泉州本草》：

"味苦，性寒，无毒。

"

　　【归经】《泉州本草》：

"入心、肺二经。

"

[编辑本段]

植物形态

　　一年生草本，高50～100cm，全株味极苦。

茎直立，多分枝，具四棱，节稍膨大。

叶对生，卵状矩圆形至矩圆形披针形，长2～11cm，宽0.5～2.5cm，先端渐尖，基部楔形，全缘或浅波状，上面深绿色，下面灰绿色，侧脉3～4对；叶柄短或近无柄。

圆锥花序顶生或腋生；花萼5深裂，外被腺毛；花冠淡紫白色，唇形，上唇外弯，2齿裂，下唇直立，3浅裂，雄蕊2，药室一大一小，大的被髯毛，花丝一侧有柔毛；子房2室。

蒴果长椭圆形，长约1.5cm，两侧呈压扁状，中央具一纵沟。

花期8～9月，果期10月。

[编辑本段]

【鉴别】

（1）叶横切面：

上表皮细胞类方形或长方形，下表皮细胞较小，上、下表皮均有含圆形、长椭圆形或棒状钟乳体的晶细胞；并有腺鳞，有时可见非腺毛。

栅栏组织为1～2列细胞，贯穿于主脉上方；海绵组织排列疏松。

主脉维管束外韧型，呈凹槽状，木质部上方亦有晶细胞。

　　叶表面制片：

上下表皮均有增大的晶细胞，内含大型螺状钟乳体，直径约至36μm,长约至180μm，较大端有脐样点痕，层纹波状，下表皮气孔密布，直轴式，副卫细胞大小悬殊，也有不定式。

腺鳞头部扁球形，4、6（8）细胞，直径至40μm；柄极短。

非腺毛1～4细胞，长约至160μm，基部直径约至40μm，表面有角质纹理。

（2）取[含量测定]项下的供试品溶液，作为供试品溶液。

另取穿心莲对照药材0.5g，加乙醇30ml，超声处理30分钟，滤过，滤液浓缩至约50ml，作为对照药材溶液。

再取脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯对照品，加无水乙醇制成每1ml各含1mg的混合溶液，作为对照品溶液。

照薄层色谱法（附录ⅥB）试验，吸取供试品溶液与对照药材溶液各6μl、对照品溶液4μl，分别点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶GF254薄层板上，以氯仿-醋酸乙酯-甲醇（4：

3：

0.4）为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

供试品色谱中，在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上，分别显相同颜色的斑点；喷以2％3，5-二硝基苯甲酸乙醇溶液与2mol/L氢氧化钾溶液的等量混合液（临用时配制），立即在日光下观察，供试品色谱中，在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上，分别显相同颜色的斑点。

[编辑本段]

【含量测定】

　　取本品粉末0.5g[同时另取本品粉末测定水分（附录ⅨH第一法）]，精密称定，加乙醇30ml，浸泡30分钟，超声处理30分钟，滤过，残渣用适量乙醇洗涤3次，洗液并入滤液中，蒸干，残渣加无水乙醇使溶解，转移至5ml量瓶中，加无水乙醇至刻度，摇匀，作为供试品溶液。

另取脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯对照品适量，精密称定，加无水乙醇分别制成每1ml各含1mg的溶液，作为对照品溶液。

照薄层色谱法（附录ⅥB）试验，精密吸取供试品溶液2～4μl、上述两种对照品溶液1μl与3μl，分别交叉点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶ＧＦ254薄层板上，以氯仿－醋酸乙酯-甲醇（4:

3：

0.4）为展开剂，展开，取出，晾干，照薄层色谱法（附录ⅥB薄层扫描法）进行扫描，脱水穿心莲内酯波长：

λs=263nm,λR=370nm，穿心莲内酯波长：

λs=228nm,λR=370nm测量供试品吸收度积分值与对照品吸收度积分值，计算，即得。

　　按干燥品计算，含脱水穿心莲内酯（C20H28O4）和穿心莲内酯（C20H30O5）的总量不得少于0.80％

[编辑本段]

【中药化学成分】

　　叶含二萜内酯化合物：

穿心莲甲素即去氧穿心莲内酯（Deoxyandrographolide）0．1％以上，穿心莲乙素即穿心莲内酯（Andrographolide）l.5％以上，穿心莲丙素即新穿心莲内酯（Neoandrographolide）0．2％以上；及高穿心莲内酯（HomoandrograPholide），潘尼内酯（Panicolide）。

还含穿心莲烷（Andrographan），穿心莲酮（Andrographon），穿心莲甾醇（Andrographosterin），β-谷甾醇-D-葡萄糖甙等。

根除含穿心莲内酯外，还含5-羟基-7，8，2"，3"-四甲氧基黄酮（Mono-o-methylwithtin）、5-羟基-7，8，2"-三甲氧基黄酮（Andrographin）、5，2"-二羟基-7，8-二甲氧基黄酮（Panicolin）、芹菜素-7，4"-二甲醚（Apigenin-7，4"-dimethylether）、a1-谷甾醇和KH2PO4等。

全草尚含l4-去氧-11-氧化穿心莲内酯醋（14-Deoxy-ll-oxoandrographolide）、14-去氧-11，12-二去氢穿心莲内酯（14-Deoxy-ll，12-didehydroandrographolide）。

另据初步分析，还含甾醇皂甙、糖类及缩合鞣质等酚类物质。

又从叶、嫩枝、胚轴、根和胚芽所得的愈合组织，经培养分离，得三种倍半萜内酯化合物：

榄核莲内酯A、B和C（Pa－niculidesA、B、C）。

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【中药化学鉴定】

　　本品乙醇浸出液，加等量碱性2％3,5－二硝基苯甲酸试剂，即显紫红色（内酯反应）。

[编辑本段]

【化学成分】

　　叶含二萜内酯化合物：

穿心莲甲素即去氧穿心莲内酯0.1%以上，穿心莲乙素即穿心莲内酯1.5%以上，穿心莲丙素即新穿心莲内酯0.2%以上；及高穿心莲内酯，潘尼内酯。

还含穿心莲烷，穿心莲酮，穿心莲甾醇，β-谷甾醇-D-葡萄糖甙等。

　　根除含穿心莲内酯外，还含5-羟基-7，8，2'，3'-四甲氧基黄酮、5-羟基-7，8，2'-三甲氧基黄酮、5，2'-二羟基-7，8-二甲氧基黄酮、芹菜素-7，4'-二甲醚、α-谷甾醇等。

　　全草尚含14-去氧-11-氧化穿心莲内酯、14-去氧-11，12-二去氢穿心莲内酯，另据初步分析，还含甾醇皂甙、糖类及缩合鞣质等酚类物质。

　　又从叶、嫩枝、胚轴、根和胚芽所得的愈合组织，经培养分离，得三种倍半萜内酯化合物：

榄核莲内酯A、B和C。

[编辑本段]

【药理作用】

　　①抗菌作用

　　穿心莲中所含新穿心莲内酯在临床上对细菌性痢疾的疗效较氯霉素与痢特灵为优，且无副作用和毒性。

体外试验，穿心莲水煎剂及从其中分离出之粗结晶，均对钩端螺旋体的某些型别有抑制或杀灭作用，煎剂对肺炎球菌、甲链球菌及卡他球菌有一定抑制作用。

　　②抗病毒作用

　　穿心莲煎剂对孤儿病毒ECHO11引起的人胚肾细胞的退变有延缓作用。

　　③其他作用

　　煎剂及水提取物（煎剂加酒精除去沉淀者）对离体兔心无明显作用，水提取物在大鼠后肢血管灌流试验中有显著舒张血管的作用，麻醉狗静脉注射上述二种制剂0.1克生药/公斤，对血压无明显作用，对离体豚鼠回肠、大鼠子宫均无明显作用，煎剂对离体兔十二指肠有抑制作用，水提取物则无。

[编辑本段]

【功用主治】

　　清热解毒，凉血消肿。

治急性菌痢，胃肠炎，感冒，流脑，气管炎，肺炎，百日咳，肺结核，肺脓疡，胆囊炎，高血压，鼻衄，口咽肿痛，疮疖痈肿，水火烫伤，毒蛇咬伤。

　　①《岭南采药录》：

"能解蛇毒，又能理内伤咳嗽。

"

　　②《泉州本草》：

"清热解毒，消炎退肿。

治咽喉炎症，痢疾，高热。

"

　　③广州部队《常用中草药手册》：

"治急性菌痢，胃肠炎，感冒发烧，扁桃体炎，肺炎，疮疖肿毒，外伤感染，肺结核，毒蛇咬伤。

"

　　④《江西草药》：

"清热凉血，消肿止痛，治胆囊炎，支气管炎，高血压，百日咳。

"

　　⑤《常用中草药彩色图谱》：

"清热消炎，止痛止痒，解蛇毒。

治腮腺炎，结合膜炎，流脑。

"

　　⑥《广西中草药》：

"止血凉血，拔毒生肌，治肺脓疡，口腔炎。

"

　　⑦广州空军《常用中草药手册》：

"治鼻衄，口腔出血。

"

　　⑧《福建中草药》：

"清热泻火。

治肺结核发热，热淋，鼻窦炎，中耳炎，胃火牙痛，汤火伤。

"

[编辑本段]

【用法与用量】

　　内服：

煎汤，3～5钱；或研末。

外用：

煎汁涂或研末调敷。

[编辑本段]

【选方】

　　①治细菌性痢疾，阿米巴痢疾，肠炎：

穿心莲鲜叶十至十五片。

水煎调蜜服。

（《福建中草药》）

　　②治急性菌痢。

胃肠炎：

穿心莲三至五钱。

水煎服，每日一剂，二次分服。

（江西《草药手册》）

　　③治感冒发热头痛及热泻：

一见喜研末。

每次三分，日服三次，白汤送下。

（《泉州本草》）

　　④治流行性感冒，肺炎：

一见喜干叶研末。

每次一钱，日三至四次。

（《福建中草药》）

　　⑤治支气管炎、肺炎：

穿心莲叶三钱。

水煎服。

（《江西草药》）

　　⑥治大叶性肺炎：

一见喜六钱，梅叶冬青一两，麦门冬五钱，白茅根一两，金银花五钱。

水煎，分二次服，每日一剂。

（江西《草药手册》）

　　⑦治肺结核（轻症），发热：

一一见喜干叶研末，蜜丸梧桐子大。

每次十五至三十粒，日二至三次，开水下。

（《福建中草药》）

　　二一见喜五钱，十大功劳叶五钱，丰城鸡血藤一两。

水煎，分二次服，每日一剂，十五至三十天为一疗程。

（江西《草药手册》）

　　⑧治百日咳：

穿心莲叶三片。

水泡，蜂蜜调服，日三次。

　　⑨治胆囊炎：

穿心莲五钱，六月雪二两，大青根一两半，黄栀子根一两，虎刺一两，阴行草一两。

水煎服，如食欲不振，加野山楂果（炒）二两。

　　⑩治高血压（充血型）：

穿心莲叶五至七片。

开水泡服，一日数次。

（⑧方以下出《江西草药》）

　　⑾治口腔炎，扁桃体炎：

一见喜干叶研末，一钱至一钱半。

调蜜，开水送服。

（《福建中草药》）

　　⑿治咽喉炎：

穿心莲（鲜）三钱。

嚼烂吞服。

（《江西草药》）

　　⒀治急性阑尾炎：

野菊花一两，一见喜五钱。

水煎，每日二剂分服。

（江西《草药手册》）

　　⒁治疖肿，蜂窝组织炎：

三颗针五钱，一见喜五钱，金银花三钱，野菊花三钱，七叶一枝花二钱。

水煎服。

（江西《草药手册》）

　　⒂治鼻寞炎，中耳炎，结合膜炎，胃火牙痛：

鲜一见喜全草三至五钱，水煎服；或捣汁滴耳。

　　⒃治热淋：

鲜一见喜叶十至十五片。

捣烂，加蜜，开水冲服。

　　⒄治汤火伤，一见喜干叶研末调茶油或鲜叶煎汤涂患处。

　　⒅治毒蛇咬伤：

一一见喜鲜叶捣烂调旱烟筒内的烟油外敷；另取鲜叶三至五钱，水煎服。

（⒂方以下出《福建中草药》）二一见喜一两，七叶-枝花三钱，狭叶韩信草一两，白花蛇舌草一两。

每日一至二剂，水煎服。

（江西《草药手册》）

　　⒆治阴囊湿疹：

一见喜粉三十克。

甘油加至一百毫升，调匀涂患处。

（江西《草药手册》）

[编辑本段]

【临床应用】

　　①治疗各种感染性疾病

　　穿心莲具有消炎解毒作用，临床上曾应用于多种感染性疾病，包括外伤感染、疖、痈、丹毒、上呼吸道感染、急慢性扁桃体炎、急慢性咽喉炎、急慢性支气管炎、急性菌痢、急性胃肠炎、尿路感染、子宫内膜炎、盆腔炎、中耳炎、牙周炎等，均有不同程度的疗效。

制剂及用法：

目前已制成注射刑、口服胶囊或片剂，用量须视各地生产制剂的不同含量而异。

对一般的炎症感染，可以穿心莲干草2～3钱煎服，每日1剂；或片剂（每片相当原生药1克）内服，每次4～8片，每日3～4次。

对皮肤化脓性感染创面，可用穿心莲叶研末，制成1：

4水溶液，浸纱布外敷创口。

对化脓性中耳炎可制成滴耳剂局部应用，同时内服穿心莲片剂。

　　②治疗钩端螺旋体病

　　用穿心莲叶提出的有效部分，制成0.05克片剂，每片含结晶物质20毫克，成人每次0.1～0.2克，日服4～6次。

经治76例，治愈72例，无效4例。

治愈病例的主要临床症状和体征均在3天内明显减轻。

治疗期间来见任何毒性反应。

此外，也曾用穿心莲片剂口服预防钩端螺旋体病，成人每天3克（按干粉计），1次顿服或2次分服，每周连服3天，共服5周，经2000余例观察，有一定的预防效果。

但服药期间发现有轻度腹痛、腹泻、腰痛、头晕、头痛等症状，均在1～3天自行消失，这些症状究系服药的副作用，抑或由其他原因引起，尚难肯定。

　　③治疗肠伤寒

　　用复方穿欣莲煎剂（穿心莲2两，如意花根1两，一枝黄花6两，水煎服），每天1剂，用至退热后3～5天停药。

共治疗19例，全部治愈，未发现合并症。

服药至体温恢复正常时间为1～11天，有1例在服药后8小时体温即恢复正常，另5例在2天内恢复正常。

治疗过程中，对5例合并有中毒性肝炎及贫血者，加用维生素；对2例合并肺炎者，加用链霉素肌注；对个别高热者曾临时加用退热药1～2次口服；未使用激素。

　　④治疗急性黄疽型肝炎

　　用穿心莲干叶制成的100%注射液，每日肌注1次，每次2毫升；同时用干叶粉压制成的片剂口服，每片0.2克，每次2～4片，日服3次，部分病例辅以维生素B1及C。

共治疗32例，用药24～73天，临床痊愈10例（31.2%），显著进步15例（46.7%），进步6例（18.7%），无效1例（3.3%）。

穿心莲治疗后，自觉症状多在2周内消失，黄疸在4～24天内退尽；治疗后肝肿回缩至正常者占90.6%，肝功能恢复正常者占31.2%。

　　⑤治疗肺炎及其他呼吸道炎症

　　采用穿心莲肌注，成人每日2～4次，每次2毫升（每毫升含生药4克），待症状明显好转后改为每8～12小时肌注1次。

治疗58例肺炎及其他呼吸道炎症，计痊愈36例，显效12例。

对19例轻型小儿支气管肺炎，用穿心莲注射液肌拄，1岁以上每次2毫升，1岁以下每次1毫升，均每日2次，治程最长者14天，最短3天，全部治愈（临床症状及肺部物理征消失）。

另一报道以复方穿心莲注射液治疗流行性哮喘性肺炎107例，年龄1～9岁，多数为2～4岁。

均每日肌注2～3次，每次2毫升。

哮喘气促症状一般于用药后24小时内消退；体温平均4天退至正常；肺部哮鸣音及湿性罗音在3～11天内消失。

个别病例增加用四环素、氨茶碱及强的松，一般病例均同时应用非那根咳嗽糖浆。

复方穿心莲注射液每2毫升中含穿心莲1克，银花0.5克，鱼腥草0.6克，注射时除个别有局部肿痛外，未见不良反应。

　　⑥治疗小儿消化不良和菌痢

　　用20%穿心莲注射液行穴位注射，每日1次。

2岁以下每日2毫升，2～7岁3毫升，7岁以上4毫升。

穴位分两组：

一足三里、长谷（脐旁2寸半）；二上巨虚、止泻（脐下2寸半）。

每日交替选用一组，每穴注射全量的1/2。

治疗消化不良34例，菌痢52例，一般注射一次即开始见效，菌痢多数在2～4天痊愈或显效，消化不良在2～5天痊愈或显效。

　　⑦治疗小儿乙型脑炎

　　对轻症病例，2～4岁每日用穿心莲2钱，狗肝菜2钱（均为干品）煎服，5～10岁剂量加倍，服时另加白糖矫味。

共观察16例，一般服药5天内体温下降，症状好转，未见后遗症。

　　⑧治疗麻风

　　曾用单味穿心莲治疗32例，其中瘤型19例，结核型7例，界线型6例。

绝大多数口服片剂，初期每天16～24片（每片含原生药1克），后期每天24～48片，均为4次分服。

个别合并静脉注射穿心莲0.5克，或穿心莲钾盐320毫克，均为每日1次。

结果有5例治愈，16例显效，8例进步。

患者服穿心莲后食欲增进，体重增加，一般健康状况明显改善，未出现任何不良副作用。

另有53例经与砜类药物合并治疗，效果似更为显著。

又一报道观察12例，其中瘤型11例。

多数与氨苯砜或三桠苦合并治疗。

结果：

显著进步4例，进步6例，无效2例。

剂量：

肌肉注射每天4～5毫升，口服胶囊每天6～24粒（每粒0.3克）。

　　⑨治疗毒蛇咬伤

　　取新鲜穿心莲5钱，伽蓝菜1.5两，捣烂冲米酒1次顿服；或取干品切碎，加米酒浸泡1～2周，过滤备用。

曾治疗毒蛇咬伤32例，均有效。

　　⑩治疗血栓闭塞性脉管炎

　　制成穿心莲静脉注射液，每支20毫升，含生药70～100克。

采用动脉及静脉交替注射方法。

第1天选患肢股动脉或肱动脉，快速推注穿心莲20～40毫升，注后压迫3～5分钟；第2天在患肢病变部位上约30厘米处，用一脉压带压迫注射处上段（以暴露静脉及阻挡药液向心回流），针头采用离心方向将药液20～40毫升逆行注入静脉内，然后根据病人忍受程度，保留脉压带继续压迫10～20分钟。

在推药及压迫过程中，病人肢端有不同程度的胀麻感，均属正常。

如此交替进行，10天为一疗程，休息2～3天后再继续下一疗程。

应坚持治疗3～6个月。

据50例观察，总有效率（包括临床治愈、显效及好转）占90%。

治疗过程中应耐心处理创面，同时坚持戒烟。

　　⑾治疗恶性葡萄胎与绒毛膜上皮癌

　　用穿心莲静脉滴注加手术治疗恶性葡萄胎与绒癌肺及阴道结节广泛转移7例，5例治愈，1例好转，1例死亡。

治愈病例出院后均能参加体力劳动，定期追访，未见复发。

实践证明，穿心莲对恶性葡萄胎与绒癌子宫的原发病灶消失，肺及阴道转移灶之吸收，均有较明显的效果。

一般每日滴注30毫升左右即见疗效，每日80毫升左右可使血液中嗜酸性白细胞升高。

对有寒战、发热反应者，静滴时同时加用异丙嚎，使反应减轻或消失。

此药寒凉，长期使用可致恶心、腹泻、胃口不佳，配合其他中药调理，可渐消失。

　　⑿治疗神经性皮炎、湿疹

　　内服穿心莲片剂，日服3～4次，每次3～4片，7天为一疗程，必要时可给2～3个疗程，同时配合局部治疗。

经治疗24例，其中神经性皮炎泛发性者7例，限局性者9例，亚急性及慢性湿疹8例。

观察6～8个月，痊愈者4例，显着进步者15例，进步者5例。

　　据部分地区的不完全统计，穿心莲注射液肌肉注射后发生过敏反应的已有10余例。

反应剧烈的表现为胸闷、气急、面色苍白、口唇青紫、出冷汗、脉搏细弱、血压下降等，反应轻的一般表现为腹痛、呕吐、哮喘、荨麻疹、丘疹、头晕，头胀、喷嚏等。

出现反应的时间有即时的，也有在注射后5～20分钟出现的。

经抢救后，一般在5～45分钟内逐渐好转，个别的经24小时始恢复。

[编辑本段]

药代动力学

　　体内过程：

以35S标记的穿心莲内脂亚硫酸氢钠加成物给大鼠静脉注射后，血中浓度很快下降，可迅速透过血脑屏障出现于中枢神经系统各部位，在脊髓中含量最高；在各脏器的分布，于注射后2小时以肾脏蓄积程度为最高，注射后6小时则以直肠蓄积程度为最高，主要以原形从尿排出，生物半衰期为2小时。

以35S标记的穿心莲内酯亚硫酸氢钠加成物静脉注射大鼠后，血中含量下降很快，可迅速透过血脑屏障而出现于中枢神经系统各部位，以脊髓中含量最高，呈明显的下行性定位。

各脏器则以肾脏为最高，6小时后则以直肠为最高。

主要以原形经尿迅速排泄。

用3H-穿心莲内酯对小鼠的实验表明，当每只小鼠静脉注射0.33mg后，3H-穿心莲内酯在小鼠体内分布迅速，但消除较慢，分布速率常数a为0.189分钟，消除速率常数B为0.0026分钟。

每只小鼠灌胃0.66mg，吸收分布也很迅速，于30.75分钟即达吸收高峰，血液的峰浓度为16μg/ml，利用率为44.06%。

药物破吸收后迅速进入脏器，胃、小肠于30分钟，其余脏器于60分钟达最高浓度，以胆、胃、肝、小肠的放射性为最强，子宫、肾、卵巢，肺次之，直肠、脾、心、脑等较低。

此后各脏器放射性逐渐下降，但于48小时时各脏器仍有一定的放射性，此时各相当于峰浓度：

心为11.1%，肝5.6%，脾14.9%，肺10.9%，肾7.9%，脑20.9%，小肠3.2%，直肠8.6%，子宫5.1%，卵巢5.1%。

灌胃药物后24小时从尿粪中排出89.7%，48小时排出94.25%，其中尿为48.97%，粪为45.28%。

经尿及肝的薄层分析，发现其中所含3H-穿心莲内酯仅占11%及10%，其余87%（尿）或77%（肝）为代谢后形成的脂溶性物质。

脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯单钾盐（DASK）100mg/kg静脉注射给药后的药时曲线符合开放性二室模型，分布相很短。

150mg/kg肌肉注射后所得药时曲线符合一室模型，吸收较快而完全，肌肉注射后24小时内DASK原形物尿中仅排出24.9±18.1%。

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药（毒）理学

　　穿心莲毒性很小，小鼠口服粗结晶10g/kg，活动减少，常闭眼不动似睡眠状，解剖后肉眼观察心、肾、肝、脾等外观正常；每天口服0.5g/kg，连服10天，对小鼠的生长、食欲、大便、精神状态及红白细胞计数、血红蛋白及白细胞分类计数等均未见异常。

小鼠腹腔注射煎剂0.5g生药/只，24小时内2只鼠全部死亡，注射水提取物者则需lg生药/只，方有同样毒性。

　　毒性：

14-去氧穿心莲内酯注射液静脉注射，对小鼠的半数致死量为0.359±0.012g/kg。

穿心莲水煎剂酒沉提取物静脉注射对小鼠的半数致死量为0.359±0.012g/kg。

14-去氧穿心莲内酯、穿心莲内酯、新穿心莲内酯以5g/kg给小鼠1次灌服或每日0.5g/kg连服10天，均未见明显毒性反应。

穿心莲总内酯小鼠口服半数致死量为13.4g/kg，去氧穿心莲内酯为＞20g/kg，穿心莲内酯＞40g/