整理神经内科用药参考.docx

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整理神经内科用药参考

目录：

长春西汀、奥扎格雷钠、桂哌齐特、棓丙酯、阿魏酸钠、丁咯地尔、法舒地尔、依达拉奉、血塞通、疏血通、复方麝香、醒脑静、天麻素、肌氨肽苷、赖氨酸、胞磷胆碱、甲氯芬酯、吡拉西坦、奥拉西坦、艾地苯醌、舒血宁、银杏达莫、丹参川芎嗪、丹参、丹参酮ⅡA磺酸钠、环磷腺苷葡胺、脱氧核苷酸钠、薄芝糖肽、七叶皂苷钠、

长春西汀

【临床应用】

1.用于大脑血液循环障碍（如脑梗死、脑出血后遗症、脑动脉硬化等）引起的多种精神性或神经性症状，如眩晕、头昏、头痛、记忆力障碍、行动障碍、语言障碍、抑郁症。

2.用于高血压性脑病、脑血管痉挛、脑动脉内膜炎、进行性脑血管硬化。

3.亦用于因视网膜和脉络膜血管硬化及血管痉挛引起的斑点退化。

4.还可用于老年性耳聋。

【药理】

1.药效学  本药为脑血管扩张药，可抑制磷酸二酯酶活性，增加血管平滑肌松弛的信使环鸟嘌呤核苷酸（c-GMP）的作用，选择性地增加脑血流量。

还能促进脑组织摄取葡萄糖，增加脑耗氧量，改善脑代谢。

同时，还可抑制血小板凝集，降低血液黏度，增强红细胞变形力，改善血液流动性和微循环。

动物试验表明，本药可增强学习和记忆能力，并可改善因缺血引致的脑损伤。

此外，本药尚能抗惊厥。

2.药动学  本药口服生物利用度为7%-57%，若与食物一起服用，生物利用度则为60%-100%。

达峰时间0.75-1.5小时，血药峰浓度范围为5ng/ml至20-60ng/ml。

本药体内分布广泛，可透过血-脑脊液屏障，脑脊液中浓度为血中浓度的1/30，还可进入胎盘。

其血浆蛋白结合率为66%，表观分布容积3L/kg，分布半衰期0.14小时。

本药在肝脏广泛代谢，且不被血浆酯酶水解，主要代谢产物为无活性的阿扑长春胺酸（AVA）。

少量药物以原形随尿排出，大部分在24小时内以AVA及其他代谢产物的形式排泄，总清除率为0.9L/（kg·h）。

口服给药的消除半衰期为1-2小时，静脉滴注为2-2.5小时，代谢物AVA为2小时。

重复给药未发现药物蓄积。

【注意事项】

1.禁忌症  

（1）对本药过敏者。

（2）颅内出血后尚未完全止血的患者。

（3）严重缺血性心脏病患者。

（4）严重心律失常患者。

（5）孕妇。

2.慎用  

（1）有长春花生物碱过敏史者。

（国外资料）

（2）肝脏疾病患者。

（国外资料）（3）非器质性精神病患者。

（国外资料）（4）癫痫患者（使用时应严密监测）。

（国外资料）

3.药物对妊娠的影响  孕妇禁用。

4.药物对哺乳的影响  哺乳期妇女慎用，必须使用时应停止哺乳。

5.用药前后及用药时应当检查或监测  长期使用应检查血象。

【不良反应】

1.心血管系统  偶见轻度血压下降、心动过速等。

2.中枢神经系统  可见头痛、眩晕，偶见困倦感、侧肢麻木感及脱力感。

3.肾脏  偶见血尿素氮升高。

4.肝脏  可出现丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、谷氨酰转肽酶（r-GTP）、乳酸脱氢酶（LDH）、碱性磷酸酶升高，偶见黄疸。

5.胃肠道  可见恶心、呕吐，偶见食欲缺乏、腹痛、腹泻等。

6.血液  可出现白细胞减少。

7.皮肤  偶见面部潮红。

8.过敏反应  可出现皮疹，偶有荨麻疹、瘙痒。

[国外不良反应参考]

1.心血管系统  可见轻度血压降低。

2.中枢神经系统  可见头痛、睡眠障碍和坐立不安。

3.代谢/内分泌系统  可见轻度血糖降低。

4.胃肠道  可见胃肠功能紊乱。

5.皮肤  可见面部潮红。

【药物相互作用】

·药物-药物相互作用

1.与华法林合用，凝血时间改变较小。

2.与地昔帕明合用后，未见药动学相互作用。

3.与米帕明合用后，未见药动学相互作用。

4.本药不影响格列本脲的药动学。

5.本药不影响奥沙西泮的药动学。

·药物-食物相互作用

食物可增加本药的生物利用度。

【给药说明】

1.本药不可与肝素合用。

2.与华法林合用，应常规监测国际标准化比值（INR），必要时华法林的剂量可稍作调整。

3.本药含量不得超过0.06mg/ml，否则有溶血的可能。

4.本药不可静脉注射或肌内注射。

5.若出现过敏症状，应立即停药。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药  一次5mg，一日3次。

·静脉滴注  一日20mg，之后根据病情可增至一日30mg，以5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液稀释，缓慢滴注。

[国外用法用量参考]

成人

·常规剂量

·口服给药

1.血管性或退化性脑功能不足：

一次5-10mg，一日3次。

2.轻至中度器质性精神综合征：

一次10-20mg，一日3次。

奥扎格雷钠

【临床应用】

1.用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死伴发的运动障碍。

2.改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛状态及伴发的脑缺血症状。

【药理】

1.药效学  本药能选择性的抑制血栓烷合成酶，从而抑制血栓烷A2的产生和促进前列环素（PGI2）的产生，改善两者间的平衡，最终抑制血小板聚集和减轻血管痉挛，改善大脑局部缺血时的微循环和能量代谢障碍。

2.药动学  本药单次静脉注射后，在血中的清除较快。

连续静脉注射后，2小时达稳态血药浓度。

表观分布容积为（2.32±0.62）L/kg，曲线下面积为（0.47±0.08）（μg·h）/nl，清除率为（3.25±0.82）L/（h·g）。

分布相半衰期为（1.22±0.44）小时。

本药在血液中除游离形式外，还有β-氧化体和还原体。

药物大部分在24小时内随尿液排泄，代谢物几乎没有药理活性。

受试者半衰期最长为1.93小时，停药后3小时内均可测到血药浓度。

动物试验未发现本药有蓄积性。

【注意事项】

1.禁忌症  

（1）对本药过敏者。

（2）脑出血、或脑梗死并发出血、或大面积脑梗死致深昏迷者。

（3）有严重心、肺、肝、肾功能不全（如严重心律不齐、心肌梗死）者。

（4）有血液病或出血倾向者。

（5）严重高血压［收缩压超过26.6kpa（200mmHg）］患者。

2.慎用  尚不明确。

3.药物对儿童的影响  尚缺乏儿童用药的安全性研究资料。

4.药物对老人的影响  高龄者因生理功能低下，应慎用本药。

5.药物对妊娠的影响  孕妇或计划妊娠的妇女用药的安全性尚不明确，应慎用。

6.药物对哺乳的影响  哺乳妇女用药的安全性尚不明确，应慎用。

【不良反应】

1.血液  可见出血性脑梗死、硬膜外血肿、颅内出血、消化道出血、皮下出血、贫血、出血倾向、血小板减少等。

2.心血管系统  偶有室上性心律不齐、血压下降。

3.胃肠道  偶有恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、腹胀等。

4.肝脏  偶见丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶、胆红素升高，还可能出现黄疸（发生率不明）。

5.泌尿系统  偶见血清尿素氮升高。

6.过敏反应  偶见荨麻疹、皮疹等。

7.其他  偶有头痛、发热、休克、注射部位疼痛等。

【药物相互作用】

·药物-药物相互作用

与其他抗血小板聚集药、血栓溶解药、抗凝血药合用有协同作用，可增强出血倾向，故与这些药联用时，应适当减少本药剂量。

【给药说明】

1.本药与含钙溶液（如林格溶液等）存在配伍禁忌。

2.用药后如出现过敏反应或出血倾向，应立即停药。

如出现室上性心律不齐、血压下降，应减量或停药。

3.尚缺乏用药过量的资料。

如出现药物过量，应立即停药，并给予对症和支持治疗。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·静脉滴注  使用小容量注射液和粉针剂前，需先用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释。

1.治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死伴发的运动障碍：

一次80mg，一日2次，连续静脉滴注，2周为一疗程。

2.改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛状态及伴发的脑缺血症状：

一日80mg，24小时连续滴注，连用2周。

可根据年龄及症状酌情调整剂量。

桂哌齐特

【临床应用】

1.用于脑血管疾病，如短暂脑缺血发作、脑栓塞、脑出血及脑外伤后遗症等。

2.用于心血管疾病，如冠心病、心绞痛等。

与其他药物联用于治疗心肌梗死。

3.用于周围血管疾病，如雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎、动脉炎、下肢动脉粥样硬化病。

4.用于糖尿病所致的周围血管病变及微循环障碍。

5.用于眼底血管硬化、阻塞、缺血所致的眼病。

6.用于因缺血所致的耳蜗前庭功能失常、突发性耳聋及耳鸣等。

【药理】

1.药效学  本药为哌嗪类钙离子通道阻滞药，能高选择性作用于脑血管、冠状血管和周围血管，尤其对脑血管作用显著，又因其具有弱钙阻滞的特点，故对血压及脉搏影响较小，因此较单纯钙通道阻滞药更安全。

主要具有以下药理作用：

（1）扩血管作用：

通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞，使平滑肌松弛，血管扩张，从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。

（2）增强腺苷和环磷酸腺苷（cAMP）的作用：

抑制cAMP磷酸二酯酶的活性，使腺苷及cAMP的生物活性增强，血管扩张时效加强。

颅脑损伤后脑组织能量代谢紊乱，ATP降解增加，腺苷生成也相应增加，可保护神经元免受兴奋性递质的损害，还能扩张脑血管，增加脑血管的血流量，从而改善脑代谢。

（3）改善血液流变学：

能增加红细胞的柔韧性和变形性，提高其通过细小血管的能力，降低血液黏度，抑制血小板聚集，改善微循环。

2.药动学  本药吸收迅速，正常人口服200mg后，达峰时间约为30-45分钟，峰浓度为3.6-8.3mg/ml。

动物研究表明，经口给药后，药物体内分布广，在肾脏、肝脏、甲状腺、肾上腺中浓度较高，还可经乳汁分泌，少量可通过胎盘。

正常人口服、肌内注射、静脉给药后，分布半衰期分别为30分钟、60分钟、75分钟。

药物在体内可转化为不同程度的去甲基代谢产物。

主要以原形随尿液排泄，正常人口服200mg或400mg，24小时尿液排泄率为50%-70%。

消除半衰期为100-120分钟。

【注意事项】

1.禁忌症  

（1）对本药过敏者。

（2）白细胞减少或有白细胞减少史者。

（3）脑内出血后止血不完全者（止血困难）。

2.慎用  

（1）孕妇。

（2）哺乳妇女。

3.药物对儿童的影响  尚无儿童用药的安全性资料，不推荐使用。

4.药物对妊娠的影响  孕妇用药后可能有致畸作用，应慎用。

5.药物对哺乳的影响  本药可经乳汁分泌，且乳汁中的药物浓度较血中高，故哺乳妇女慎用。

6.用药前后及用药时应当检查或监测  用药期间应定期进行血液学检查。

【不良反应】

1.精神神经系统  偶有头晕、头痛、失眠、嗜睡、神经衰弱等。

2.肝脏  偶见丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）升高。

3.胃肠道  偶有胃胀、胃痛、腹痛、腹泻、便秘等。

4.血液  偶见白细胞、粒细胞、血小板减少。

5.泌尿生殖系统  偶见尿素氮（BUN）升高。

6.皮肤  偶可出现皮疹、瘙痒。

7.其他  可出现发热、乏力等。

【药物相互作用】

尚不明确。

【给药说明】

1.用药1-2周后，如未见疗效，应停止用药。

2.用药后如出现发热、乏力、头痛、溃疡、炎症等，应立即停药，并进行血液学检查。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·肌内注射  一次80mg，一日1-2次。

·静脉注射  一日160mg，一日1-2次，稀释后缓慢注射，根据患者病情，10-45日为一疗程。

·静脉滴注  一次160-320mg，一日1次，用10%的葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250-500ml稀释后缓慢滴注，滴速为100ml/h，连用14-28日。

·老年人剂量

适当减少剂量。

棓丙酯

临床应用】

用于预防与治疗脑血栓、冠心病及外科手术的并发症（血栓性深静脉炎等）。

【药理】

1.药效学  本药可抑制血栓素A2（TXA2）引起的血小板凝集，降低全血黏度和血浆比黏度，加快红细胞电泳速度；还可松弛血管平滑肌，增加冠状动脉的血流量，对心肌缺血有明显的保护作用。

2.药动学  静脉滴注后，本药主要分布于肝、肺，其次为心、肾，尚可通过血-脑脊液屏障。

主要随尿排泄，消除半衰期为100分钟。

【注意事项】

1.禁忌症  对本药过敏者。

2.慎用  尚不明确。

3.药物对儿童的影响  儿童用药的安全性尚不明确。

4.药物对老人的影响  老年患者用药的安全性尚不明确。

5.药物对妊娠的影响  孕妇用药的安全性尚不明确。

6.药物对哺乳的影响  哺乳期妇女用药的安全性尚不明确。

7.用药前后及用药时应当检查或监测  用药期间应检查肝、肾功能，如有异常应停药，待恢复正常后继续用药。

【不良反应】

少数患者可见一过性心率减慢或丙氨酸氨基转移酶轻度升高，停药1-2周内可自行恢复正常。

【药物相互作用】

尚不明确。

【给药说明】

1.本药配制浓度不能超过0.36mg/ml。

其注射液应加至250-500ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中滴注；其粉针剂应先用5ml生理盐水溶解（当室温低于15℃时，可用2ml丙二醇注射液溶解），再加至250-500ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中滴注。

2.滴注速度不宜过快，以防止出现心慌、头昏、困乏等症状。

3.若发生药物过量，应立即停药，并给予支持和对症治疗。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·静脉滴注  一次120-180mg，一日1次，10-15日为一疗程。

阿魏酸钠

【临床应用】

1.主要用于动脉粥样硬化、冠心病、脑血管病、肾小球疾病、肺动脉高压、糖尿病性血管病变、脉管炎等血管性疾病的辅助治疗。

2.还可用于偏头痛、血管性头痛的治疗。

3.也可用于白细胞和血小板减少症。

【药理】

1.药效学  本药为非肽类内皮素受体拮抗药，具有以下作用特点：

（1）能清除自由基，防治脂质过氧化损伤，拮抗内皮素引起的血管收缩、升压及血管平滑肌细胞增殖，减轻血管内皮损伤。

（2）增加一氧化氮（NO）的合成，松弛血管平滑肌。

（3）抑制血小板聚集、抗凝血、改善血液流变学特征。

（4）亦可抑制胆固醇的合成，降低血脂，影响补体，增强机体免疫功能。

（5）本药还具有一定的镇痛、解痉作用。

此外，作为升白细胞药，本药还具有增强造血功能的作用。

2.药动学  本药口服或注射给药后吸收快且完全。

药物吸收后在体内分布迅速，可透过血-脑脊液屏障。

本药血浆蛋白结合率为20.6%。

药物主要经肾脏排泄，体内不易蓄积。

口服消除半衰期为（11.46±3.2）分钟；静脉给药大鼠分布半衰期为3分钟，消除半衰期为115分钟。

【不良反应】

偶见过敏性皮疹，停药后即消失。

【药物相互作用】

·药物-药物相互作用

1.本药可明显降低庆大霉素毒性，表现为：

（1）可明显减少庆大霉素引起的尿蛋白和尿红细胞，减轻肾组织损害。

（2）对肾小管上皮细胞有保护作用。

（3）能显著抑制庆大霉素引起的过高的脂质过氧化反应。

（4）能显著减轻庆大霉素对线粒体和溶酶体的损伤。

2.体外试验证实，本药有抑制血小板聚集及血栓素A2（TXA2）的生成、释放作用，故本药与阿司匹林合用时，对抑制血小板聚集有协同作用。

【给药说明】

本药粉针剂用生理盐水溶解时可有少许沉淀，但不影响药效，摇匀即可使用。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药

1.用于冠心病、脑血管病、脉管炎等血管性疾病：

一次20-100mg，一日3次。

2.用于偏头痛、血管性头痛：

一次50-100mg，一日3次。

3.用于白细胞和血小板减少症：

一次20-40mg，一日3次。

·静脉注射  一次100mg，一日1次，临用前以注射用水4ml溶解后，加入10%葡萄糖注射液20-40ml缓慢注射。

·静脉滴注  一次100-300mg，一日1次，溶解后加入葡萄糖注射液、生理盐水或葡萄糖氯化钠注射液100-500ml中静滴。

建议一个疗程为10日。

·肌内注射  一次50-100mg，一日1-2次，临用前以生理盐水2-4ml溶解。

建议一个疗程为10日。

丁咯地尔

【临床应用】

1.用于慢性脑血管供血不足（如脑动脉硬化、脑栓塞）及其引起的症状，如眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力下降、注意力不集中、定向力障碍、失眠、人格改变等。

2.用于周围血管疾病，如雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎、周围血管痉挛、间歇性跛行、糖尿病引起的微循环障碍等。

【药理】

1.药效学  本药为α-肾上腺素受体阻断药，通过抑制血管α受体，松弛血管平滑肌，扩张血管，从而能有效地增加末梢血管和缺氧组织的血流量。

还能抑制血小板聚集，降低血液黏度，改善血液流动性，增强红细胞变形能力。

2.药动学  据国外资料，口服本药速释剂型的达峰时间为1.5-4小时。

口服生物利用度为50%-80%，肌内注射为100%。

蛋白结合率为60%-80%。

分布半衰期为0.14小时，表观分布容积为82-109L/kg。

给药量的20%经肝脏代谢，代谢产物为对-去甲基丁咯地尔。

肾脏清除率为2.1-7.1L/h，肾脏排泄率为45%（尿液中约25%为药物原形，20%为代谢产物），粪便排泄约6%。

总体清除率为15.7-38.3L/h。

消除半衰期为2-3小时，慢性肾衰竭者的半衰期为5.4小时，慢性肝病患者的半衰期为7.2小时。

药物不能经血液透析清除。

3.遗传与生殖毒性  动物试验表明，本药无致畸、致癌、致突变作用。

【注意事项】

1.禁忌症  

（1）对本药过敏或有过敏史者。

（2）心绞痛或急性心肌梗死患者。

（3）阵发性心动过速者。

（4）甲状腺功能亢进患者。

（5）产后出血、严重动脉出血、脑出血、近期内大量失血或有其他出血倾向者。

（6）严重肾功能不全者（肌酐清除率＜30ml/min）。

（7）肌酐清除率小于80ml/min的肾功能不全者禁用本药缓释和控释制剂。

2.慎用  

（1）低血压者[收缩压＜12kPa（90mmHg）]。

（2）肝功能不全者。

（3）肾功能不全者。

（4）心功能损害者。

（5）血液透析者。

3.药物对儿童的影响  尚无儿童用药的临床资料，其安全性及有效性尚未确定。

儿童不宜使用本药。

4.药物对老人的影响  老年患者因通过肝脏代谢、尿液及粪便排泄减慢，应慎用本药。

5.药物对妊娠的影响  尚缺乏孕妇用药的足够临床资料，其安全性尚未确定。

孕妇（尤其是妊娠早期）慎用本药。

6.药物对哺乳的影响  尚缺乏哺乳妇女用药的足够临床资料，其安全性尚未确定。

哺乳妇女慎用本药。

7.用药前后及用药时应当检查或监测  用药前应进行肾功能检查。

用药期间应定期检查，肾功能正常者每年至少1次，肌酐清除率低于正常者、65岁以上及体重不足50kg者每年至少2次。

【不良反应】

1.心血管系统  可出现血管扩张、低血压、心动过速、心律不齐、血液循环停止。

罕有心悸、心房颤动、高血压的报道。

2.中枢神经系统  可出现一过性的轻微头痛、头晕，还可出现眩晕、嗜睡、失眠、癫痫发作、痉挛、肌阵挛等。

极大剂量时可出现惊厥。

3.胃肠道  可出现轻度且短暂的胃肠功能紊乱，包括畏食、恶心、呕吐、腹泻和胃部不适（如畏灼热感、胃痛）等。

4.皮肤  可出现轻微且短暂的瘙痒和红斑，还可出现四肢灼热感，罕有银屑病的报道。

注射部位可出现发热、发胀感。

5.泌尿生殖系统  罕见尿量增加、血清肌酸酐升高。

6.过敏反应  可出现皮疹、休克等过敏反应。

还可能出现体温升高。

7.其他  罕有月经量改变、鼻出血的报道。

【药物相互作用】

·药物-药物相互作用

与苯那普利或钙通道阻滞药（如氨氯地平、非洛地平、硝苯地平、尼莫地平、地尔硫卓、维拉帕米）等降压药合用，降压作用可能增强，导致低血压。

正在服用降压药者应慎用本药，并密切监测心率和血压。

【给药说明】

1.使用本药前，应先排除患者的症状及体征是因其他可逆性疾病所致，尤其是因全身性疾病、原发性神经病变或原发性情感障碍所继发的谵妄、痴呆样疾病。

2.本药可引起头晕、嗜睡等，用药期间应避免驾车及操纵机械。

3.本药口服制剂与注射剂不宜同时使用。

4.用药过量或肾功能不全者用药可能导致严重的神经及心血管不良反应。

用药过量可迅速（约15分钟）出现神经系统不良反应（癫痫发作、癫痫持续状态等），随后可能出现心血管不良反应[低血压、窦性心动过速、严重室性心律失常、传导阻滞（尤其是室性传导阻滞）]，还可能迅速发展为昏迷甚至血液循环停止，以上与抗抑郁药丙咪嗪用药过量的临床表现非常相似。

用药过量应进行对症治疗（地西泮类药等对抗），立即给予辅助呼吸，并进行神经及心电图监测等。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药

1.片剂、胶囊、口服溶液：

一日300-600mg，至少分2次服用。

一日不超过600mg。

2.缓释片、控释片：

一次600mg，一日1次，整片吞服。

·肌内注射  一日100mg。

·静脉注射  一日100mg，缓慢注射。

·静脉滴注  一次100-200mg，一日1次，用5%葡萄糖注射液或生理盐水250-500ml稀释后缓慢静脉滴注。

使用本药粉针剂时，应先用灭菌注射用水2ml完全溶解后，再按上述方法使用。

·肾功能不全时剂量

轻中度肾功能不全者，口服用量减半，一次150mg，早晚各1次。

一日不超过300mg。

·肝功能不全时剂量

肝功能不全者应减量。

[国外用法用量参考]

成人

·常规剂量

·口服给药

1.痴呆症：

推荐一日450-600mg，分2-3次于进食时服用。

600mg的控释片应于早餐时服用。

2.糖尿病视网膜病变及糖尿病肾病引起微量蛋白尿时：

一次300mg，一日2次。

3.周围血管疾病（用于间歇性跛行和雷诺病症状的控制）：

一次150mg，一日4次。

或一次300mg，一日2次。

·肌内注射

1.脑血管疾病：

一次50mg，可用至一日3次，用药不应超过14日，最大剂量一次100mg。

2.周围血管疾病：

最大剂量一次100mg。

·静脉给药  痴呆症：

推荐剂量为一日100-200mg，分2次使用。

应于5-10分钟内缓慢静脉注射或输注。

静脉给药2-4周后可改为口服治疗。

·肾功能不全时剂量

肾功能减退者（肌酐清除率≥10ml/min）可能无需调整剂量。

目前需进一步研究，以评价肌酐清除率低于10ml/min患者的药动学变化。

·肝功能不全时剂量

慢性肝脏疾病患者单次静脉给药100mg后，药动学指标无明显改变。

但当凝血因子Ⅱ指数约为50%且伴有低白蛋白和低凝血因子Ⅴ时，慢性肝脏疾病患者的消除半衰期可延长至7.2小时，故建议将口服剂量减少50%。

·透析时剂量

无需调整剂量。

法舒地尔

【临床应用】

用于改善和预防蛛网膜下腔出血患者术后的脑血管痉挛和脑缺血症状。

【药理】

1.药效学  本药为血管扩张药。

体外实验显示，本药可抑制细胞内钙离子导致的血管收缩而不降低细胞内钙离子浓度；可抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化，使血管扩张；可使离体脑血管松弛并抑制多种脑血管收缩药引起的收缩作用。

本药药理作用如下：

（1）缓解及预防脑血管痉挛，改善犬迟发性脑血管痉挛模型的大脑皮质血流，增加脑缺血部位的血流量；

（2）提高脑局部葡萄糖利用率；（3）抑制脑神经细胞受损。

2.药动学  据国外文献报道：

（1）健康成人单次30分钟内静脉持续给予盐酸法舒地尔0.4mg/kg，给药结束时血浆中原形药物浓度达峰值，其后迅速衰减。

蛛网膜下腔出血术后的患者反复静脉滴注盐酸法舒地尔30mg，一日3次，共14日，其血药浓度变化与健康成人类似。

（2）法舒地尔主要在肝脏代谢为羟基异喹啉及其络合体。

67%的药物于给药后24小时内以原形及代谢产物的形式随尿排泄，消除半衰期约为16分钟。

【注意事项】

1.禁忌症  

（1）颅内出血或可能发生颅内出血者。

（2）低血压患者。

2.慎用  

（1）术前合并糖尿病者。

（2）脑主干动脉硬化者。

（3）严重意识障碍者（因用药经验少，有效性尚未确立）。

（4）蛛网膜下腔出血合并重症脑血管障碍（如烟雾病、巨大脑动脉瘤等