中杰华法林钠片说明书（共7页）4300字.docx

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中杰华法林钠片说明书

　　华法林钠片商品介绍

　　华法林钠片（中杰）

　　通用名：

华法林钠片

　　生产厂家:

河南中杰药业有限公司

　　批准文号：

国药准字HXXXX年XXXX年

　　药品规格：

2.5mg*20片*3板

　　药品价格：

￥18元

　　华法林钠片说明书

　　【通用名称】华法林钠片

　　【商品名称】华法林钠片（中杰）

　　【英文名称】s

　　【拼音全码】（）

　　【主要成份】主要成分为华法林钠。

　　化学名：

3-3-氧代-1-苯基丁基-4-羟基-2H-1-苯并吡喃二酮钠盐与异丙醇

　　分子式：

C19H16O4

　　分子量：

308.33

　　【性状】华法林钠片（中杰）为糖衣片，除去糖衣后显白色。

　　【适应症/功能主治】适用于需长期持续抗凝的患者：

1.能防止血栓的形成及发展，用于治疗血栓栓塞性疾病。

2.治疗手术后或创伤后的静脉血栓形成，并可作心肌梗塞的辅助用药。

3.对曾有血栓栓塞病患者及有术后血栓并发症危险者等。

　　【规格型号】2.5mg*20s*3板

　　【用法用量】1.口服。

2.成人常用量：

避免冲击治疗口服第1～3天3～4mg（年老体弱及糖尿病患者半量即可），3天后可给维持量一日2.5～5mg（1-2片）（可参考凝血时间调整剂量使值达2～3）。

因华法林钠片（中杰）起效缓慢，治疗初3天由于血浆抗凝蛋白细胞被抑制可以存在短暂高凝状态，如须立即产生抗凝作用，可在开始同时应用肝素，待华法林钠片（中杰）充分发挥抗凝效果后再停用肝素。

　　【不良反应】偶见不良反应有恶心、呕吐、腹泻、瘙痒性皮疹，过敏反应及皮肤坏死。

大量口服甚至出现双侧乳房坏死，微血管病或溶血性贫血以及大范围皮肤坏疽;一次量过大的尤其危险。

　　【禁忌】1.华法林钠片（中杰）易通过胎盘并致畸胎及中枢神经系统异常。

流产或死胎率均高达16&;17%。

妊娠后期3个月应用可引起母体及胎儿出血及死胎。

因此妊娠期禁用华法林钠片（中杰）。

抗凝治疗可给予小剂量肝素。

2.老年人用量适当减少。

3.禁忌证原则上与双香豆乙酯同，特别对肝、肾功能不全，严重高血压伴有出血倾向患者。

有出血倾向、血友病、血小板减少性紫癜、严重肝肾疾患、活动性消化性溃疡、脑、脊髓及眼科手术患者禁用。

恶病质、衰弱、发热、慢性酒精中毒、活动性肺结核、充血性心力衰竭、重度高血压、亚急性细菌性心内膜炎、月经过多、先兆流产等慎用。

　　【注意事项】1.华法林钠片主要不良反应是出血，常见为鼻衄、牙龈出血、皮肤瘀斑、血尿、子宫出血、便血、伤口及溃疡处出血等。

无测定凝血酶原时间或凝血酶原活性的条件时，切勿随便使用华法林钠片（中杰），以防过量引起低凝血酶原血症，导致出血。

凝血酶原时间超过正常的2.5倍（正常值为12秒）、凝血酶原活性降至正常值的15%以下或出现出血时，应立即停药。

严重时可用维生素K口服（4～20mg）或缓慢静注（10～20mg），用药后6小时凝血酶原时间可恢复至安全水平。

必要时，也可输入新鲜全血、血浆或凝血酶原复合物。

2.有出血倾向病人，如血友病、血小板减少性紫癜、严重肝肾疾病、活动性消化性溃疡、脑、脊髓及眼科手术病人禁用。

3.以下情况需慎用：

恶病质、衰弱、发热、慢性酒精中毒、活动性肺结核、充血性心力衰竭、重度高血压、亚急性细菌性心内膜炎、月经过多、先兆流产等。

4.在长期应用低维持量期间，如需进行手术，可先静注维生素K1注射液50mg，但进行中枢神经系统及眼科手术前，应先停药。

胃肠手术后，应查大便潜血。

5.乙酰水杨酸、保泰松。

羟基保泰松、水合氯醛、双硫醒、利尿酸、奎尼丁、甲磺丁料、氯贝丁酯消炎痛、甲灭酸、奎宁、蛋白同化激素、四环素类、磺胺类等，能增强其抗凝血作用，从而增加出血倾向。

6.苯巴比妥、格鲁米特和苯妥英钠能加速华法林钠片（中杰）的代谢，减弱其抗凝血作用。

　　【儿童用药】应按个体所需调整剂量。

　　【老年患者用药】老年人应慎用,且用量应适当减少并个体化。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】1.易通过胎盘并致畸胎。

妊娠期使用华法林钠片（中杰）可致&;胎儿华法林综合征&;，发生率可达5～30%。

表现为骨骺分离、鼻发育不全、视神经萎缩、智力迟纯，心、肝、脾、胃肠道、头部等畸形。

妊娠后期应用可致出血和死胎，故妊娠早期3个月及妊娠后期3个月禁用华法林钠片（中杰）。

遗传性易栓症孕妇应用华法林钠片（中杰）治疗时可给予小剂量肝素并接受严密的实验监控。

2.少量华法林可由乳汁分泌，哺乳期妇女每日服5～10mg，血药浓度一般为0.48-1.8μ，乳汁及婴儿血浆中药物浓度极低，对婴儿影响较小。

　　【药物相互作用】1.与华法林钠片（中杰）合用能增强抗凝作用的药物有：

（1）与血浆蛋白的亲和力比华法林钠片（中杰）强，竞争结果游离的双香豆乙酯增多，如阿司匹林、保泰松、羟基保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯贝丁酯（安妥明）、磺胺类药、丙磺舒等。

（2）抑制肝微粒体酶，使华法林钠片（中杰）代谢降低而增效，如氯霉素、别嘌醇、单胺氧化酶抑制药、甲硝唑（灭滴灵）、西咪替丁等。

（3）减少维生素K的吸收和影响凝血酶原合成的药物，如各种广谱抗生素、长期服用液状石蜡或考来烯胺（消胆胺）等。

（4）能促使华法林钠片（中杰）与受体结合的药物，如奎尼丁、甲状腺素、同化激素、苯乙双胍。

（5）干扰血小板功能，促使抗凝作用更明显的药物，如大剂量阿司匹林、水杨酸类、前列腺素合成酶抑制药、氯丙嗪、苯海拉明等。

（6）此外能增强抗凝作用的药物还有丙硫氧嘧啶、二氮嗪（）、丙吡胺（de）、口服降糖药、磺吡酮（抗痛风药）等，机制尚不明确。

（7）肾上腺皮质激素和苯妥英钠既可增加，也可减弱抗凝的作用，有导致胃肠道出血的危险，一般不合用。

（8）不能与链激酶、尿激酶合用，否则易导致重危出血。

2.与华法林钠片（中杰）合用能减弱抗凝作用的药物：

（1）抑制口服抗凝药的吸收，包括制酸药、轻泻药、灰黄霉素、利福平、格鲁米特（导眠能）、甲丙氨酯（安宁）等。

（2）维生素K、口服避孕药和雌激素等，竞争有关酶蛋白，促进因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。

　　【药物过量】过量易致各种出血。

早期表现有瘀斑、紫癜、牙龈出血、鼻衄、伤口出血经久不愈，月经量过多等。

出血可发生在任何部位，特别是泌尿和消化道。

肠壁血肿可致亚急性肠梗阻，也可见硬膜下颅内血肿和穿刺部位血肿。

　　【药理毒理】本药为间接作用的香豆素类口服抗凝药，通过抑制维生素K在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，从而发挥抗凝作用。

肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为&;-羧基谷氨酸，后者再与钙离子结合，才能发挥其凝血活性。

本药的作用是抑制羧基化酶，对已经合成的上述因子并无直接对抗作用，必须等待这些因子在体内相对耗竭后，才能发挥抗凝效应，所以本药起效缓慢，仅在体内有效，停药后药效持续时间较长（直到维生素K依赖性因子逐渐恢复到一定浓度后，抗凝作用才消失）。

此外，本药尚能诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子前体物质，并使之释放入血，该物质抗原性与有关凝血因子相同，但并无凝血功能，反而具有抗凝血作用，并能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。

因此，在本药作用下，凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、蛋白S和蛋白C合成减少，而&;假凝血因子&;亦即&;维生素K拮抗药诱导蛋白质增多，达到抗凝效应。

本药的药动学参数较稳定，优于其它口服抗凝药（如茴茚二酮、苯丙羟香豆素和双香豆素等）。

只有当患者对本药不耐受时，才选用其它口服抗凝药。

在非风湿性心房颤动患者预防脑卒中时，本药疗效明显优于阿司匹林。

在治疗或预防妊娠患者血栓或栓塞形成时，皮下或静脉注射肝素疗效则优于本药（因肝素分子量大，不易透过胎盘影响胎儿）。

　　【药代动力学】1.华法林钠片是一种消旋混合物，由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成，通过消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到大血药浓度。

消旋华法林的半衰期是36～42小时，通过结合血浆蛋白（主要是白蛋白）在体内循环。

华法林几乎完全通过肝脏代谢清除，代谢产物具有微弱的抗凝作用。

主要通过肾脏排泄，很少进入胆汁，只有极少量华法林以原形从尿排出，因此肾功能不全的病人不必调整华法林的剂量。

华法林可通过胎盘，胎儿血药浓度接近母体值，但人乳汁中未发现有华法林存在。

2.华法林的剂量反应（国际标准化比值）关系变异很大，受许多因素影响，因此需要严密监测。

华法林的量效关系受遗传因素及环境因素的影响，包括细胞色素P450基因位点的突变，肝酶对华法林S型异构体氧化代谢的活力。

与野生型酶2C9相比，肝酶的基因多态性已经被认为与小剂量华法林引起较高的出血并发症的发生率相关。

　　【贮藏】密封。

　　【包装】每盒装3板，每板装20片。

　　【有效期】24月

　　【批准文号】国药准字HXXXX年XXXX年

　　【生产企业】河南中杰药业有限公司

　　华法林钠片（中杰）的功效与作用华法林钠片（中杰）适用于需长期持续抗凝的患者：

1.能防止血栓的形成及发展，用于治疗血栓栓塞性疾病。

2.治疗手术后或创伤后的静脉血栓形成，并可作心肌梗塞的辅助用药。

3.对曾有血栓栓塞病患者及有术后血栓并发症危险者等。

　　华法林钠片服用常见问题

　　华法林钠片是一种作用效果好且作用很多的药物，华法林钠片能防止血栓的形成及发展，用于治疗血栓栓塞性疾病。

但是在生活当中很多患者不知道华法林钠片怎么服用。

那么，华法林钠片怎么服用呢?

　　华法林钠片的服用方法是口服，成人常用量：

避免冲击治疗口服第1～3天3～4mg（年老体弱及糖尿病患者半量即可），3天后可给维持量一日2.5～5mg（可参考凝血时间调整剂量使值达2～3）。

因华法林钠片起效缓慢，治疗初3天由于血浆抗凝蛋白细胞被抑制可以存在短暂高凝状态，如须立即产生抗凝作用，可在开始同时应用肝素，待华法林钠片充分发挥抗凝效果后再停用肝素。

　　华法林钠片为双香豆素类中效抗凝剂。

其作用机制为竞争性对抗维生素K的作用，抑制肝细胞中凝血因子的合成，还具有降低凝血酶诱导的血小板聚集反应的作用，因而具有抗凝和抗血小板聚集功能。

口服胃肠道吸收迅速而完全，生物利用度高达100%。

吸收后与血浆蛋白结合率达98%～99%，能透过胎盘，母乳中极少。

主要由肺、肝、脾和肾中储积。

由肝脏代谢，代谢产物由肾脏排泄。

服药后12～18小时起效，36～48小时达抗凝高峰，维持3～6d，t1/2约37小时。

　　华法林钠片过量易致各种出血。

早期表现有瘀斑、紫癜、牙龈出血、鼻衄、伤口出血经久不愈，月经量过多等。

出血可发生在任何部位，特别是泌尿和消化道。

肠壁血肿可致亚急性肠梗阻，也可见硬膜下颅内血肿和穿刺部位血肿。

偶见不良反应有恶心、呕吐、腹泻、瘙痒性皮疹，过敏反应及皮肤坏死。

大量口服甚至出现双侧乳房坏死，微血管病或溶血性贫血以及大范围皮肤坏疽;一次量过大的尤其危险。