子宫兴奋和抑制药.ppt

子宫兴奋和抑制药.ppt

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子宫平滑肌兴奋药和抑制药,（Uterine-oxytocicanduterine-tocolyticdrugs）,【子宫平滑肌活动的主要特点】具自发电位活动、收缩和舒张。

频繁的触发电位（superimposedspikeactivity），去极化不受tetrodotoxin影响。

在子宫平滑肌收缩中，钙释放钙机制起重要作用。

其活动也受交感和副交感神经支配。

体内孕激素和雌激素水平通过多水平多因素调节，改变子宫活动状态及对子宫兴奋药和抑制剂的反应性。

一、子宫平滑肌兴奋药,缩宫素（oxytocin，催产素）【来源与化学特点】与加压素（vasopressin）一块由垂体后叶分泌的9肽激素。

【药理作用】子宫兴奋作用：

特点1）子宫敏感性：

孕晚孕早未孕未成熟子宫；2）雌激素增加而孕激素降低敏感性；3）宫体作用大于宫颈；4）小剂量增强节律性收缩，大剂量强直性收缩。

泌乳作用：

刺激乳腺腺泡周围肌上皮细胞收缩。

3.促进出生时脐血管收缩和关闭。

【药动学】吸收：

代谢：

血浆中氨基肽酶（胎盘可分泌此酶）代谢；T1/212-17min。

排泄：

肾和肝脏。

【临床应用】催产和引产：

小剂量（2-5U，+5%GS，ivgtt）。

注意适应症，注意调整剂量。

产后止血：

较大量（5-10U），sc或im。

多为麦角制剂代替。

改善泌乳功能：

滴鼻，安全，但有时无效。

【不良反应】与严格掌握适应症有关。

防止子宫破裂和胎儿窒息。

过敏反应偶见。

垂体后叶素（pituitrin）为动物垂体中提取的含缩宫素和加压素的混合粗制剂。

临床内科用于强烈缩血管止血。

麦角生物碱（ergotalkaloids）【来源和成分】黑麦（rye）霉菌麦角菌（Clavicepspurpurea）的干燥菌核。

1582年认识到其子宫兴奋作用。

1920年首次提纯麦角胺。

成分：

1）氨基酸麦角碱（aminoacidalkaloids）：

麦角胺（ergotamine）和麦角毒（ergotoxin）。

2）氨基麦角碱（aminealkaloids）：

麦角新碱（ergometrine，ergonovine）和甲基麦角新碱（methylergometrine）。

【药理作用及应用】兴奋子宫：

所有天然麦角生物碱。

麦角新碱最强，毒性最小，口服有效。

特点：

1）生理状态影响子宫收缩。

敏感性：

临产或刚产后妊娠未孕；2）宫体和宫颈对麦角生物碱的敏感性无明显差异；3）剂量对子宫收缩的影响。

其他作用：

麦角生物碱作为-R、DA-R、5-HT-R部分激动剂或阻断剂而发挥作用。

【临床应用】产后或人流后子宫复旧和止血：

用麦角新碱或麦角流浸膏。

偏头痛（migraine）：

常用麦角胺+咖啡因组成的制剂。

【不良反应】多不严重。

麦角新碱注射可致恶心、呕吐血压升高，过敏反应少见；麦角胺可致血管内皮损伤，血栓形成和冠脉收缩。

禁用于催产引产，血管硬化和冠心病患者。

前列腺素（prostaglandins，PGs）【来源、历史和化学】自体活性物质，广泛分布个组织体液，经细胞膜磷脂代谢而成。

Kurzrok&Lieb（1930）,精囊液对子宫肌条；Goldblatt&Euler，血管平滑肌收缩，证实为脂溶性酸；1973年命名。

为含20碳的不饱和脂肪酸，其中C8-C12组成五元环，根据环上取代基和双键不同分为A、B、C、D、E、F、G、H和I等。

对子宫有兴奋作用的是PGE2，PGF2及人工合成品15-甲基PGF2。

【药理作用】广泛生理和药理作用，包括炎症调节，内分泌调控，生殖与受孕等。

对子宫影响：

PGF2促进子宫收缩。

随妊娠进程子宫敏感性增强。

PGE2则成双相作用。

促进子宫成熟、变软。

【应用】引产；羊膜腔内或外给药。

2.清宫术前使用：

软化宫颈，有利手术。

3.终止早孕。

【不良反应】发热，腹痛，恶心，呕吐，等。

中药制剂益母草红花其他药物奎宁二、子宫平滑肌抑制药前列腺素合成酶抑制剂NSAIDs吲哚美辛常用于痛经。

2-R激动剂乙醇硫酸镁硝苯地平,