第四章 中枢神经系统药物药理.docx
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第四章中枢神经系统药物药理
第四章中枢神经系统药物药理
（一）名词解释
1.镇静药
2.催眠药
3.镇静催眠药
4．阿司匹林哮喘
5．水杨酸反应
（二）填空题
1.与巴比妥类药物相比，地西泮催眠的优点有 、 、 、 ___________和 。
2．巴比妥类药属长效类的有 ，中效类的有 ，短效类的有 ，超短效类的有 。
3．地西泮的主要作用有 、 、 和 。
4．苯二氮卓类和巴比妥类都能增强_______________能神经功能；但苯二氮卓类是使Cl-通道开放的____________增加，而巴比妥类是使Cl-通道开放的_____________增加。
5.巴比妥类药物随着剂量的增大对中枢神经系统抑制作用也不断增强，相继出现________________、______________、_____________和______________作用，最后因______________而致死。
6.喷他佐辛是阿片受体的__________剂，其依赖性____________，戒断症状___________。
与吗啡合用能减弱其_____________作用。
7.纳洛酮是阿片受体的_________剂，可迅速消除_______类药物中毒所致的呼吸抑制作用，并促进吗啡成瘾者出现_____________症状。
8.吗啡治疗心源性哮喘的机制是_______________、________________、_________________。
9.吗啡对中枢神经系统的作用有__________、__________、__________和___________等。
10.吗啡禁忌症有____________、______________、______________和_____________等。
11．阿司匹林具有__________、__________、__________、__________等作用，这些作用的机制均与__________有关。
12．内源性PG对胃粘膜具有__________，阿司匹林抑制胃粘膜__________的合成，故可诱致__________与__________。
13．对乙酰氨基酚与阿司匹林相比没有__________作用。
14．较大剂量保泰松可促进__________排泄，用于治疗__________。
15．阿司匹林刺激胃粘膜产生胃肠道不良反应的防治办法__________、__________。
16．阿司匹林的不良反应包括__________、__________、__________、__________和__________等。
（三）单项选择题
1．下列有关地西泮的叙述，错误的是
Ａ．治疗指数高,对呼吸、循环抑制轻
Ｂ．小于镇静剂量即有抗焦虑作用
Ｃ．连续应用依赖性轻
Ｄ．肌内注射吸收不规则，血药浓度较低
Ｅ．对快动眼睡眠时相无影响
3．地西泮最显著的作用是
Ａ．镇静
Ｂ．催眠
Ｃ．抗癫痫
Ｄ．抗焦虑
Ｅ．抗惊厥
3．即使肌肉注射，显效也最慢的巴比妥类药物
Ａ．戊巴比妥
Ｂ．异戊巴比妥
Ｃ．司可巴比妥
Ｄ．苯巴比妥
Ｅ．硫喷妥钠
４．地西泮不具有下列哪个不良反应
Ａ．嗜睡乏力
Ｂ．呼吸及循环抑制
Ｃ．中枢性麻醉
Ｄ．致畸
Ｅ．共济失调
５．下列哪点是镇静催眠药的共同不良反应?
A.明显缩短快动眼睡眠时间
B.视力模糊
C.明显诱导肝药酶
D.久用产生依赖性和成瘾
E.以上均不是
６．对胃肠粘膜有刺激性，应配成液体口服或灌肠的药物
Ａ．水合氯醛
Ｂ．地西泮
Ｃ．苯巴比妥
Ｄ．异戊巴比妥
Ｅ．三唑仑
７．目前，苯二氮卓类已基本取代了巴比妥类等传统镇静催眠药，但它不具备以下哪项特点
Ａ．安全范围大
Ｂ．对肝药酶诱导作用小
Ｃ．不影响快动眼睡眠
Ｄ．耐受性、成瘾性较轻
Ｅ．对呼吸影响较小
８．下列巴比妥类药物中起效最快的是
A.硫喷妥钠
B.苯巴比妥
C.异戊巴比妥
D.司可巴比妥
E.戊巴比妥
９．具有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫作用的药物是
Ａ．去氧苯比妥
Ｂ．硫喷妥钠
Ｃ．司可巴比妥
Ｄ．异戊巴比妥
Ｅ．苯巴比妥
10．苯巴比妥急性中毒时，为加速其从肾脏排泄，应采取的措施是
Ａ．静滴甘露醇
Ｂ．静滴碳酸氢钠溶液
Ｃ．静滴低分子右旋糖酐
Ｄ．静滴5%葡萄糖溶液
Ｅ．静滴生理盐水
11．苯巴比妥长期应用产生耐受性的主要原因是
A.重分布,贮存于脂肪组织内
B.被血浆中假性胆碱酯酶迅速水解破坏
C.以原型从肾脏排泄加快
D.诱导肝药酶加快自身代谢
E.以上都不是
12．巴比妥类药物进入脑组织的快慢主要取决于
Ａ．药物剂型
Ｂ．药物分子大小
Ｃ．用药剂量
Ｄ．药物脂溶性
Ｅ．给药途径
13．巴比妥类禁用于以下哪种情况
Ａ．手术前病人恐惧不安
Ｂ．甲亢病人兴奋失眠
Ｃ．肺功能不全病人烦躁不安
Ｄ．高血压患者精神紧张
Ｅ．神经官能症性失眠
14．下列有关巴比妥类的作用和应用的叙述，错误的是
Ａ．剂量不同时对中枢神经系统产生不同程度的抑制作用
Ｂ．大剂量可产生麻醉
Ｃ．均可用于治疗癫痫大发作
Ｄ．不同的药物其作用快慢、长短不同
Ｅ．可诱导肝药酶，加速自身代谢
15．下列有关水合氯醛的叙述，正确的是
Ａ．缩短快动眼睡眠（REMS）时相
Ｂ．安全范围大
Ｃ．对胃肠道无刺激
Ｄ．无成瘾性
Ｅ．醒后无后遗效应
16.地西泮与巴比妥类不同的是前者有明显的
A.镇静作用
B.抗惊厥作用
C.催眠作用
D.抗焦虑作用
E.麻醉作用
17.下列有关地西泮的药理作用的叙述，错误的是
A.抗焦虑作用
B.抗惊厥作用
C.抗精神病作用
D.抗癫痫作用
E.中枢性肌肉松弛
18.用于控制癫痫持续状态的药物是
A.戊巴比妥
B.异戊巴比妥
C.硫喷妥钠
D.水合氯醛
E.地西泮
19.下列不属于苯二氮卓类的药物是
A.劳拉西泮
B.三唑仑
C.氯氮卓
D.艾司唑仑
E.水合氯醛
20.苯二氮卓类药物急性中毒时，可选用的解毒药物是
A.氟马西尼
B.卡马西平
C.洛贝林
D.尼可刹米
E.以上都不是
21.地西泮的临床用途不包括
A.麻醉前给药
B.诱导麻醉
C.焦虑症
D.破伤风引起的惊厥
E.中枢性肌肉痉挛
22.与吗啡相比，哌替啶可用于分娩止痛是由于
A.没有呼吸抑制作用
B.不影响子宫的节律性收缩
C.镇痛作用强
D.无成瘾性
E.治疗剂量较小
23.阿片受体部分激动剂是
A.吗啡
B.纳洛酮
C.哌替啶
D.喷他佐新
E.曲马多
24.不属于哌替啶适应证的是
A.术后疼痛
B.人工冬眠
C.支气管哮喘
D.心源性哮喘
E.麻醉前给药
25.吗啡不具有的作用是
A.诱发支气管哮喘
B.抑制呼吸中枢
C.外周血管扩张
D.引起腹泻症状
E.兴奋胃肠平滑肌
26.骨折引起剧痛应选用
A.哌替啶
B.吲哚美辛
C.纳洛酮
D.阿司匹林
E.罗通定
27.下列药物中成瘾性最小的是
A.美沙酮
B.吗啡
C.芬太尼
D.喷他佐新
E.哌替啶
28.心源性哮喘应选用
A.肾上腺素
B.异丙肾上腺素
C.哌替啶
D.麻黄碱
E.纳洛酮
29.属于阿片受体拮抗药的是
A.喷他佐新
B.罗通定
C.芬太尼
D.纳洛酮
E.甲基吗啡
30.吗啡可用于下列哪种疼痛
A.诊断未明的急腹症
B.颅脑外伤
C.癌症剧痛
D.胃肠绞痛
E.分娩止痛
31.下列镇痛作用最强的药物是
A.美沙酮
B.哌替啶
C.芬太尼
D.吗啡
E.喷他佐辛
32.吗啡的中枢作用不包括
A.抑制呼吸
B.镇咳
C.缩瞳
D.体位性低血压
E.镇痛
33.吗啡可用于
A.支气管哮喘
B.心源性哮喘
C.过敏性哮喘
D.胃肠绞痛
E.头痛、牙痛、关节痛
34.吗啡的镇痛机制是
A.激动中枢阿片受体
B.阻断中枢阿片受体
C.抑制中枢PG合成
D.抑制外周PG合成
E.以上都不是
35.吗啡的镇痛作用主要用于
A.牙痛
B.关节痛
C.肾绞痛
D.胃肠绞痛
E.其它镇痛药无效的急性锐痛
36.下列哪项不属于哌替啶的适应证
A.人工冬眠
B.心源性哮喘
C.麻醉前给药
D.支气管哮喘
E.手术后疼痛
37.有关喷他佐新特点的叙述，正确的是
A.镇痛作用比吗啡强
B.无呼吸抑制作用
C.对胃肠平滑肌兴奋作用比吗啡强
D.成瘾性小，戒断综合征比吗啡轻
E.首过消除明显，生物利用度高
38.镇痛效价强度为吗啡100倍的药物是
A.哌替啶
B.可待因
C.芬太尼
D.美沙酮
E.曲马朵
39．解热镇痛药镇痛作用的作用部位是
A．脊髓胶质层
B．外周部位
C．脑干网状结构
D．脑室与导水管周围灰质部
E．丘脑内侧核团
40．解热解痛药的镇痛原理，目前认为是
A．激动中枢阿片受体
B．抑制末梢痛觉感受器
C．抑制前列腺素（PG）的生物合成
D．抑制传人神经的冲动传导
E．主要抑制CNS
41．解热镇痛药的解热作用，主要由于
A．抑制缓激肽的生成
B．抑制内热原的释放
C．作用于中枢，使PG合成减少
D．作用于外周，使PG合成减少
E．以上均不是
42．阿司匹林不具有下列哪项作用?
A．解热镇痛
B．抗风湿
C．小剂量抗血小板聚集与抗血栓形成
D．高剂量抑制PGI2合成，反而促进血栓形成
E．直接抑制体温调节中枢
43．关于阿司匹林的作用与应用的叙述，不正确的是
A．降低正常人体与发热患者的体温，用于各种发热
B．常与其它解热镇痛药配成复方，用于头痛、牙痛、神经痛
C．抗炎抗风湿作用较强，可使急性风湿热患者24～48小时内退热，关节肿痛缓解
D．抑制PG合成酶，减少血小板中TXA2的生成
E．治疗缺血性心脏病，降低病死率与再梗死率
44．阿司匹林预防血栓形成的机理是
A．激活抗凝血酶
B．使环加氧酶失活，减少血小板中TXA2生成，从而抗血小板聚集及抗血栓形成
C．加强维生素K的作用
D．直接对抗血小板聚集
E．降低凝血酶活性
45．关于阿司匹林不良反应的叙述，错误的是
A．胃肠道反应最为常见
B．凝血障碍，术前1周应停用
C．过敏反应，哮喘、慢性荨麻疹患者不宜用
D．水钠潴留，引起局部水肿
E．水杨酸反应是中毒表现
46．有关保泰松的不良反应哪项是错误的
A．高铁血红蛋白血症
B．胃肠道反应
C．水钠潴留
D．肝肾损害
E．甲状腺肿大及粘液性水肿
47．下列哪项不属于阿司匹林的作用
A．解热
B．镇痛
C．消炎抗风湿
D．抗血小板聚集
E．促进前列腺素合成
48．无抗炎抗风湿作用的药物是
A．阿司匹林
B．安乃近
C．对乙酰氨基酚
D．保泰松
E．吲哚美辛
49．阿司匹林可用于
A．月经痛
B．胃肠绞痛
C．胆绞痛
D．心绞痛
E．手术后剧痛
50．具有促进尿酸排泄作用的解热镇痛药是
A．阿司匹林
B．保泰松
C．布洛芬
D．对乙酰氨基酚
E．吲哚美辛
51．丙磺舒不适用于急性痛风是由于
A．抑制肾小管对有机酸的转运
B．促进炎症发展引起疼痛
C．增加前列腺素的合成
D．无镇痛和消炎作用
E．以上都不是
52．秋水仙碱治疗痛风的机制是
A．减少尿酸的生成
B．促进尿酸的排泄
C．抑制肾小管对尿酸的再吸收
D．抑制黄嘌呤氧化酶
E．选择性抗炎、镇痛作用
53．急性中毒可致肝坏死的药物是
A．甲芬那酸
B．吡罗昔康
C．吲哚美辛
D．对乙酰氨基酚
E．以上都不是
54．保泰松的作用特点为
A．解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用强、毒性小
B．解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用弱、毒性小
C．解热镇痛作用弱、抗炎抗风湿作用强、毒性小
D．解热镇痛作用弱、抗炎抗风湿作用强、毒性大
E．解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用强、毒性大
55．高血压、心功能不全病人禁用的药物是
A．甲芬那酸
B．布洛芬
C．阿司匹林
D．保泰松
E．水杨酸钠
56．吲哚美辛的禁忌证不包括
A．孕妇及儿童
B．癫痫
C．肝病
D．帕金森病
E．溃疡病
57.小剂量即可最大限度地抑制血小板聚集的药物是
A．阿斯匹林
B．保泰松
C．对乙酰氨基酚
D．双氯芬酸
E．吡罗昔康
58.下列药物中哪种药物抑制前列腺素合成酶的作用最强
A．甲芬那酸
B．保泰松
C．对乙酰氨基酚
D．吲哚美辛
E．吡罗昔康
59．胃肠反应轻、易耐受的药物是
A．双氯芬酸
B．保泰松
C．阿斯匹林
D．对乙酰氨基酚
E．布洛芬
60．瑞夷综合征是下列哪种药物的不良反应
A．双氯芬酸
B．吡罗昔康
C．保泰松
D．阿斯匹林
E．对乙酰氨基酚
61．抗炎作用最强的药物是
A．阿斯匹林
B．保泰松
C．氯芬那酸
D．双氯芬酸
E．吡罗昔康
62．存在肝肠循环的药物是
A．甲芬那酸
B．吡罗昔康
C．对乙酰氨基酚
D．双氯芬酸
E．保泰松
63．用于恶性肿瘤引起的发热的药物是
A．吲哚美辛
B．阿斯匹林
C．对乙酰氨基酚
D．甲芬那酸
E．吡罗昔康
（四）简答题
1．简述巴比妥类急性中毒的表现及解救措施。
2．简述苯二氮卓类与巴比妥类催眠作用的异同点。
3．试述苯二氮卓类的主要药理作用及机制。
4．试述巴比妥类的药理作用及应用。
5.简述纳洛酮的临床应用。
6.简述对癌症疼痛的“三级止痛阶梯疗法”
7.吗啡为什么可治疗心源性哮喘而禁用于支气管哮喘？
8.比较吗啡和阿司匹林的镇痛作用部位、特点、作用机制及临床应用有何不同。
9．简述解热镇痛药的镇痛机制。
10．比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的特点。
11．简述解热镇痛药的分类及其代表药。
12．试述小剂量阿司匹林防止血栓形成的机制。
13．试述对乙酰氨基酚的作用特点及不良反应。
【参考答案】
（一）名词解释
1.能消除兴奋、激动、烦躁不安,引起安静或思睡状态的药物。
2.能产生近似生理睡眠的药物。
3.镇静药和催眠药之间并无明显界限,同一药物，在较小剂量时起镇静作用,在较大剂量时则起催眠作用,因此统称为镇静催眠药。
4．某些哮喘患者服阿司匹林后可诱发支气管哮喘，称为“阿司匹林哮喘”，是因抑制前列腺素合成酶使前列腺素合成受阻，由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多，内源性支气管收缩物质居于优势，导致支气管痉挛而诱发哮喘。
5．剂量过大（>5g／d）所致的头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力和听力减退等中毒反应，称为水杨酸反应。
（二）填空题
1．治疗指数高对肝药酶无诱导作用对快动眼睡眠时相影响小连续应用耐受性轻不引起全身麻醉
2．苯巴比妥 异戊巴比妥 司可巴比妥 硫喷妥钠
3．抗焦虑镇静催眠 抗惊厥抗癫痫 中枢性肌肉松弛
4．GABA频率时间
5.镇静催眠抗惊厥麻醉呼吸麻痹
6.激动-拮抗小比吗啡轻镇痛
7.阻断阿片戒断
8.镇静作用可消除紧张焦虑情绪扩张外周血管、减轻回心血量降低呼吸中枢对二氧化碳敏感性
9.镇痛、镇静抑制呼吸镇咳瞳孔缩小
10.支气管哮喘肺心病颅脑损伤严重肝功能减退
11．解热 镇痛 抗炎 抗风湿 抑制前列腺素合成
12．保护作用 前列腺素 胃溃疡 胃出血
13．抗炎抗风湿
14．尿酸 急性痛风
15．餐后服用 服用肠溶片
16．胃肠道反应 凝血障碍 水杨酸反应 过敏反应 瑞夷综合征
（三）单项选择题
１.Ｅ ２.Ｄ ３.Ｄ ４.Ｃ ５.D６.Ａ ７.Ｃ ８.A ９.Ｅ 10.Ｂ11.D 12.Ｄ 13.Ｃ 14.Ｃ 15.Ｅ16.D17.C18.E19.E20.A21.B22.B23.D24.C25.D26.A27.D28.C29.D30.C31.C32.D33.B34.A35.E36.D37.D38.C39.Ｂ40.Ｃ41.Ｃ42.Ｅ43.A44.B45.D46.A47.E48.C49.A50.B51.D52.E53.D54.D55.D56.C57.A 58.D 59.E 60.D 61.D 62.B 63.A
（四）简答题
1．巴比妥类急性中毒主要表现为深度昏迷、呼吸抑制、血压下降、体温降低以及反射消失等，呼吸衰竭是死亡的主要原因。
解救原则为清除体内毒物，支持疗法和对症治疗，并预防并发症的发生。
2．两者均可缩短入睡时间，减少觉醒次数，延长总睡眠时间，可缩短快动眼睡眠时相和（或）深睡眠，但苯二氮卓类与巴比妥类比较，其特点是：
①治疗指数高，对呼吸、循环抑制轻；②对肝药酶无诱导作用，联合用药相互干扰少；③对快动眼睡眠时相影响小，停药后反跳现象较轻；④连续应用依赖性轻。
3．苯二氮卓类的主要药理作用为抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥抗癫痫及中枢性肌松作用。
其机制为与GABA结合于同一GABA受体–氯离子通道复合物，通过促进GABA与GABAA受体的结合，增加GABA所致的Cl－通道开放的频率，使更多的Cl－内流，引起膜超级化，从而发挥其中枢抑制作用。
4．巴比妥类选择性抑制中枢神经系统，随用药剂量的增加，可相继引起镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，剂量过大可麻痹延髓呼吸中枢和血管运动中枢而致死。
临床上主要用于镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉和麻醉前给药。
5.临床主要用于：
①阿片类药物急性中毒；②诊断阿片类药物依赖性,③试用于休克和昏迷的治疗；④作为工具药用于药理学研究。
6.三级止痛阶梯疗法是：
①第一阶梯治疗：
用于轻度疼痛的病人，主要选用解热镇痛药，如阿司匹林、醋氨酚等；②第二阶梯治疗：
用于中度疼痛的病人，主要选用阿司匹林或醋氨酚加弱效阿片类镇痛药（如可待因、曲马朵等）；③第三阶梯治疗：
适用于剧烈疼痛的病人，常选用强效阿片类镇痛药（如哌替啶、二氢埃托啡、芬太尼、吗啡等）。
7.吗啡治疗心源性哮喘的依据是：
①吗啡的镇静作用，可消除患者紧张不安情绪，减少耗氧量；②吗啡扩张外周血管，降低外周阻力，减少回心血量，减轻心脏负荷；③吗啡降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促浅表的呼吸得以缓解。
吗啡禁用于支气管哮喘的依据是：
吗啡收缩支气管平滑肌，可诱发支气管哮喘。
8．
吗啡阿斯匹林
作用部位中枢外周
镇痛特点起效快、强度大、有依赖性起效慢、中等程度、无依赖性
作用机制激动中枢阿片受体抑制外周前列腺素的合成
临床应用其它镇痛药无效的急性锐痛头痛、牙痛、肌肉痛等慢性钝痛
9．解热镇痛药的镇痛机制是抑制炎症局部前列腺素的合成。
10．阿司匹林只能使发热患者体温下降至正常，氯丙嗪可使正常人与发热患者的体温下降至正常以下。
11．常用解热镇痛药按化学结构的不同，可分为四类：
水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类和有机酸类。
各类的代表药分别是阿司匹林、对乙酰氨基酚、保泰松和吲哚美辛等。
12．胶原、凝血酶等诱发因子可激活血小板膜磷脂酶，催化膜磷脂使结合状态的花生四烯酸游离。
花生四烯酸经前列腺素合成酶作用生成环内过氧化物，继而可在血小板血栓素A2合成酶的催化下生成血栓素A2，经动脉壁中前列腺素合成酶的催化生成前列环素。
血栓素A2具有使血小板聚集、血管收缩、血栓形成的作用，而前列环素的作用与血栓素A2相反，是血栓素A2的生理拮抗剂，两者在调节血小板聚集和血管收缩中既拮抗又协调。
小剂量（40-80mg）阿司匹林可使血栓素A2的生成减少，即可最大限度地抑制血小板聚集，防止血栓形成，作用可持续2～3天。
13．对乙酰氨基酚的作用特点是解热镇痛作用强，而抗炎抗风湿作用很弱，对凝血几乎无影响。
不良反应较少，对胃无刺激性，偶见过敏反应，大剂量可致肝损害，长期应用可产生依赖性。
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