羟喜树碱说明书.docx

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羟喜树碱说明书

羟喜树碱说明书

篇一：

　　羟喜树碱

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别名

　　o通用名称

　　?

羟喜树碱

　　o常用名称

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10-羟基喜树碱羟基喜树碱羟基喜树碱氯化钠羟喜树碱氯化钠羟喜树碱脂质体禧素

　　o英语名称

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HCPTOPT

　　o商品名称

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药理基础博坤力菲尔比康添喜得欣喜素

　　o药物类别

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剂量剂型用法肿瘤科药物抗肿瘤药影响DNA结构与功能类药物拓扑异构酶抑制类药物

　　o剂型

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　　滴丸冻干粉针剂分散片粉针剂片剂注射液

　　药物说明

　　?

通用名称：

注射用羟喜树碱

　　英文名称：

HydroxycamptothecinForInjection

　　汉语拼音：

ZhuSheYongQiangXiShuJian

　　[成分]

　　羟喜树碱

　　[性状]

　　本品为黄色疏松块状物或粉末,无臭,易溶于水。

　　[适应症]

　　抗肿瘤药,适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌,头顶部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

　　[规格]

　　2mg、5mg、8mg、10mg

　　[用法用量]

　　综合目前国内有关羟喜树碱的文献报导和初步临床治疗结果,可以得出以下的初步结论,HCPT冻干粉针剂适用剂量为6-8mg/,4小时静脉滴注,连用5-10天,每3周重复。

　　[不良反应]

　　1、对消化系统的影响,主要表现为恶心、食欲减退等反应,但不影响治疗,停药后上述症状很快减轻并消失。

　　2、对造血系统的影响,白细胞有一定程度的下降,但能维持再1X109/L以上,对红细胞,血小板未发现明显抑制作用。

　　3、对泌尿系统的影响,有少数病例出现尿急、尿痛、及血尿,停药1周后逐渐消失。

　　4、其他反应,有少数病例出现脱发,停药后可逐渐恢复。

　　[禁忌]

　　对本品过敏者禁用

　　[注意事项]

　　1、本品用药期间应严格检查血象。

　　2、本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。

　　3、给静脉注射时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及炎症。

　　4、本品呈碱性,应尽量避免与其他药物混合使用。

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]

　　孕妇慎用

　　[药物相互作用]

　　尚不明确

　　[药物毒理]

　　特异性抑制DNA-拓扑异构酶-I

　　羟喜素碱为细胞周期特异性药物,主要作用于细胞S期,DNA拓扑异构酶-I是其作用靶点。

HCPT能于Topo-I和有切口的DNA结合形成稳定的HCPT-Topo-I-DNA复合物,从而遏制了复制叉的移动,阻断DNA单链切口再连接,造成大量断裂的DNA堆积,导致DNA复制停滞。

　　HCPT同时还改变HCPT-Topo-I-DNA复合物的特征,当停用HCPT时,断裂复合物仍然无法还原,形成了HCPT对处于细胞增殖周期S期细胞的特异性杀伤作用。

　　诱导多种肿瘤细胞凋亡

　　细胞凋亡是受基因调控的,有众多的基因参与凋亡过程,其中p53、bcl-2、c-myc被认为具有重要的调节作用。

不同的肿瘤细胞凋亡调控基因各不相同,因此诱导不同的肿瘤细胞凋亡其机制各不相同。

一般来说。

HCPT通过调低bcl-2或升高p53基因、c-myc基因而诱导肿瘤细胞凋亡。

抑制肿瘤血管生成

　　血管生成机制十分复杂,但其最终须由内皮细胞形成。

HCPT能显著抑制内皮细胞的增殖；能降低细胞的变形能力和粘附功能,从而直接影响内皮细胞向细胞外基质迁徙和毛细血管的出芽。

放疗增敏作用

　　HCPT能增加放疗的细胞杀灭,其增敏作用机理有二:

一是HCPT阻止放疗后亚致死性和潜在性放射损伤的修复；二是放疗导致肿瘤细胞群中S期细胞的增加,而HCPT杀灭S期细胞的作用强。

　　[药代动力学]

　　动物实验表明:

羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线。

第一快速下降的生物半衰期为4.5分钟,第二个半衰期约29分钟。

给药后1小时,胆囊、小肠内容物维持浓度最高,其次为癌细胞,其他依次为骨髓、胃、肺等器官。

静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄,通过粪便排出体外。

24小时总排出量为39%,从粪便中排出29.6%,尿中不到9%。

癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。

　　[贮藏]

　　遮光,密闭保存

　　[有效期]

　　暂定一年半

　　--------------------------------------------------------------------------------常用名：

羟喜树碱注射液

　　英文名称：

HydroxycamptothecinInjection

　　汉语拼音：

QiangXiShuJianZhuSheYe

　　[成分]

　　羟喜树碱

　　[性状]

　　本品为黄色澄明液体。

　　[适应症]

　　用于原发性肝癌,胃癌,头颈部癌,膀胱癌及直肠癌。

　　[规格]

　　2ml:

2mg5ml:

5mg

　　[用法用量]

　　1.静脉注射:

每次10～30mg,以氯化钠注射液溶解后静脉注射,一日1次,每周3次,6～8周为一个疗程,联合用药本品剂量可适当减少。

　　2.膀胱灌注:

每次10mg以氯化钠注射液10ml溶解,排尽尿液后灌注,保持2～4小时左右,每周1次,10次为一个疗程。

　　3.胸腹腔注射:

恶性胸腹水放净后,10～20rag以氯化钠注射液20ml溶解胸腹腔内注入,每周1～2次。

　　[不良反应]

　　1.骨髓抑制:

表现为白细胞下降,对红细胞及血小板无明显的影响。

　　2.胃肠道反应:

主要表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等。

　　3.偶见泌尿系统毒性:

血尿、尿频和轻度蛋白尿。

　　4.其他:

偶见有嗜睡、乏力、头痛、脱发。

　　[禁忌]

　　对本品过敏者禁用。

　　[注意事项]

　　1.不宜用葡萄糖液稀释。

　　2.为避免膀胱刺激及血尿发生,用药期间应鼓励患者多饮水。

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]

　　孕妇慎用。

　　[药物相互作用]

　　尚不明确。

　　[药物过量]

　　可引起严重骨髓抑制,脏器功能损害。

　　[药物毒理]

　　本品通过抑制拓扑异构酶I而发挥细胞毒作用,使DNA不能复制,造成不可逆的DNA链破坏,从而导致细胞死亡。

　　[药代动力学]

　　静脉注射羟喜树碱后,药物浓度以胆囊以及小肠内容物最高,其次为癌细胞、小肠、肝、骨髓、胃及肺组织。

分布相半衰期和消除相半衰期分别为4.5分钟和29分钟。

主要通过粪便排泄,24小时排出29.6%,48小时为47.8%。

　　[贮藏]

　　遮光,密闭保存。

篇二：

注射用--喜素

　　注射用

　　【药品名称】

　　通用名：

注射用羟喜树碱

　　商品名：

喜素

　　英文名：

HydroxycamptothecinforInjection

　　汉语拼音：

ZhusheyongQiangxishujian

　　【成份】

　　1.本品主要成份为羟喜树碱。

化学名称为：

-4，9-二羟基-4-乙基-1H-吡喃[3′，4：

6，7]氮茚[1，2b]喹啉-3，14--二酮。

　　其结构式为：

　　分子式：

C20H16N2O5

　　分子量：

364.36

　　CASNo.：

19685-09-7

　　2.辅料：

甘氨酸、甘露醇、氢氧化钠。

　　【性状】本品为黄色疏松块状物或粉末，无臭，易溶于水。

　　【适应症】

　　抗肿瘤药。

适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

　　【规格】5mg。

　　【用法用量】

　　本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。

　　1.原发性肝癌：

①静脉注射，一日5mg，用0.9％氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。

②肝动脉给药，用5mg加0.9％氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15～30天为一疗程。

　　2.胃癌：

静脉注射，一日5mg，用0.9％氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。

　　3.膀胱癌：

膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，10~15次为一疗程。

　　4.直肠癌：

经肠系膜下动脉插管，以羟喜树碱5mg，加入0.9％氯化钠注射液500ml动脉注入，每日一次，15~20次为一疗程。

　　5.头颈部上皮癌：

静脉注射，每日5mg，用0.9％氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。

　　6.白血病：

成人剂量为按体表面积一日5mg/m2，加入氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药，30天为一疗程，或遵医嘱

　　【不良反应】

（1）对消化系统的影响：

主要表现在恶心、食欲减退等反应，但不影响治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。

（2）对造血系统的影响：

白细胞有一定程度下降,但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。

　　（3）对泌尿系统的影响：

有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。

　　（4）其它反应：

有少数病例出现脱发，停药后可逐渐恢复。

　　【禁忌症】对本品过敏者禁用。

　　【注意事项】

　　1.本品用药期间应严格检查血象。

　　2.本品仅限用于0.9%氯化钠注射液稀释。

　　3.静脉给药时,药液切勿外溢，否则会引起局部疼痛及炎症。

　　4.本品呈碱性，应尽量避免与其他药物混合使用。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。

　　【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

　　【老年患者用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

　　【药物相互作用】未进行该项实验且无可靠参考文献。

　　【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

　　【药理毒理】

　　药理作用：

羟喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。

该药为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，对DNA拓扑异构酶Ι（TOPOΙ）有选择性抑制作用。

TOPOΙ催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录，本品通过抑制TOPOΙ的活性从而阻滞DNA复制及转录，干扰肿瘤细胞增埴周期。

近期研究文献提示，羟喜树碱可能还有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。

　　毒理研究：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

　　【药代动力学】

　　动物实验表明：

羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线，第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟，第二个半衰期约29分钟。

给药后一小时，胆囊、小肠内容物维持浓度最高，其次为癌细胞，其他依次为骨髓、胃、肺等器官。

静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄，通过粪便排出体外。

24小时总排出量为39％，从粪便中排出29.6％，尿中不到９％。

癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。

　　【贮藏】避光，密闭保存。

　　【包装】西林瓶装，1瓶/盒。

　　【有效期】24个月

篇三：

喜树碱展望

　　对胃肠道肿瘤、膀胱癌、肝癌和白血病等恶性肿瘤[9]均有一定疗效。

但它也产生了一定的副作用包括骨髓抑制、呕吐、腹泻和严重的出血性膀胱炎等

　　喜树碱抗癌作用机理示意图

　　DNA拓扑异构酶存在于细胞核中，可与DNA主链上的磷酸二酯基团共价结合形成可瞬间断裂的二元复合物，连接键的断裂将超螺旋DNA结构中的扭力释放出来，进而形成具有正常拓扑结构的DNA链。

根据拓扑异构酶是与单链还是双链DNA作用将其分为topⅠ型和topⅡ型。

目前发现的抗癌药物主要都是与Ⅱ型DNA拓扑异构酶作用，而喜树碱则是唯一一种得到广泛研究的Ⅰ型DNA拓扑异构酶抑制剂。

　　在DNA的复制和RNA的转录过程中，型拓扑异构酶的酪氨酸羟基与单链DNA上的3'-磷酸盐反应，进而形成可分裂的二元复合物。

正常情况下，该连接键会瞬间断裂，从而完成DNA的复制或RNA的转录。

但是，当喜树碱等topⅠ抑制剂存在时，会与DNA-topⅠ二元复合物非共价结合，形成CPT-topⅠ-DNA三元复合物，长时间作用会使细胞复制过程出现致命的此类三元复合物，结果导致细胞凋亡。

由于CPT抗癌机理的独特性以及作用过程中不需要能量辅助因子ATP

　　进入21世纪以来,癌症已经成了人类健康的一大隐患,

　　严重威胁着人类的健康。

传统的抗癌药物紫杉醇、长春碱等,由于价格昂贵、产量低,难以满足医药卫生事业的需求,寻找新型抗癌药物势在必行。

喜树碱及其衍生物具有高效的抗癌作用,并且相对紫杉醇和长春碱更广,产量也大大超过前两者,是一类非常有开发前景的抗肿瘤药物。

随着喜树碱生物合成途径研究的不断深入,利用现代生物技术尤其是代谢工程技术定向调控喜树碱生物合成途径,提高喜树碱产量,具有十分广泛的应用前景,目前国外一些研究机构已经在这方面提前起步并取得了一定成果。

我国是喜树的原产地,拥有丰富的喜树资源,应该在这方面加大资金投入和研究力度,才能在未来喜树碱市场的世界竞争中取得优势