21春南开大学《药物设计学》在线作业1答案.docx

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21春南开大学《药物设计学》在线作业1答案

对于已解离的混合物或液相合成的混合物，可选用什么方法来确定目标混合物是否存在?

（）

A.红外光谱

B.紫外光谱

C.质谱

D.核磁共振氢谱

E.圆二色谱

该题正确选项是C

哪种信号分子的受体属于核受体?

（）

A.EGF

B.乙酰胆碱

C.5-羟色胺

D.肾上腺素

E.甾体激素

该题正确选项是D

广义来讲，任何带有（）的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。

A.正离子

B.自由基

C.孤对电子

该题正确选项是C

从药物化学角度，新药设计不包括（）。

A.先导化合物的发现和设计

B.先导化合物的结构优化

C.先导化合物的结构修饰

D.计算机辅助分子设计

E.极性与剂量的设计

该题正确选项是E

不属于抗肿瘤药物作用靶点的是（）。

A.DNA拓扑异构酶

B.微管蛋白

C.胸腺嘧啶合成酶

D.乙酰胆碱酯酶

E.内皮细胞生长因子

该题正确选项是D

下列药物中，哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染?

（）

A.拉米夫定

B.吉西他滨

C.阿昔洛韦

D.去羟肌苷

E.阿巴卡韦

该题正确选项是C

世界药物索引（WDI）是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的?

（）

A.默克

B.辉瑞

C.德温特

D.杜邦

E.拜尔

该题正确选项是C

全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂?

（）

A.PR

B.AR

C.RXR

D.PPAR（gamma）

E.VDR

该题正确选项是C

分子膜的基本结构理论是（）。

A.液晶体的脂质双层

B.分子镶嵌学说

C.流动镶嵌学说

D.微管镶嵌学说

该题正确选项是C

药物作用的靶标可以是（）。

A.酶、受体、核酸和离子通道

B.细胞膜和线粒体

C.溶酶体和核酸

D.染色体和染色质

该题正确选项是A

下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物?

（）

A.四氢异喹啉-3-羧酸

B.2-哌啶酸

C.二苯丙氨酸

D.焦谷氨酸

E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸

该题正确选项是A

下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物?

（）

A.二氢吲哚-2-羧酸

B.2-哌啶羧酸

C.二苯基甲酸

D.二丙基甘氨酸

E.alpha-氨基异丁酸

该题正确选项是B

哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体?

（）

A.趋化因子

B.乙酰胆碱

C.5-羟色胺

D.胰岛素

该题正确选项是B

哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂?

（）

A.arofylline

B.cGMP

C.茶碱

D.西地那非

E.维拉帕米

该题正确选项是C

哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体?

（）

A.gamma-氨基丁酸

B.乙酰胆碱

C.5-羟色胺

D.甲状腺素

该题正确选项是C

PPAR（gamma）的天然配基为（）。

A.前列腺素

B.全反式维甲酸

C.8-花生四烯酸

D.十六烷基壬二酸基卵磷脂

E.雌二醇

该题正确选项是D

匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是（）。

A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性

B.消除氨苄西林的不适气味

C.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收

D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收

E.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间

该题正确选项是D

Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法?

（）

A.模板定位法

B.分子碎片法

C.原子生长法

D.从头计算法

该题正确选项是B

Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种?

（）

A.基态类似物抑制剂

B.多底物类似物抑制剂

C.过渡态类似物抑制剂

D.伪不可逆抑制剂

E.亲核标记抑制剂

该题正确选项是A

哪种信号分子的受体属于具有酶活性受体?

（）

A.EGF

B.乙酰胆碱

C.5-羟色胺

D.维生素

E.甾体激素

该题正确选项是A

胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的?

（）

A.ACE

B.胆碱酯酶

C.单胺氧化酶

D.磷酸二酯酶

该题正确选项是D

为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是（）。

A.甲氧基

B.羟基

C.羧基

D.烷基

E.磺酸基

该题正确选项是D

哪种药物是钙拮抗剂?

（）

A.维拉帕米

B.茶碱

C.西地那非

该题正确选项是A

下列药物中属于前药的是（）。

A.阿糖腺苷

B.氢化可的松

C.甲硝唑酯

D.氨苄西林

E.维拉帕米

该题正确选项是A

抗肿瘤药物喷司他丁（pentostatin）的作用靶点是（）。

A.黄嘌呤氧化酶

B.单胺氧化酶

C.腺苷脱氨基酶

D.芳香酶

该题正确选项是C

下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物?

（）

A.恩替卡韦

B.更昔洛韦

C.西多福韦

D.去羟肌苷

E.阿昔洛韦

该题正确选项是BCE

下列说法正确的是（）。

A.CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究

B.Hansch方法也被称为线性自由能相关法

C.分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法

D.CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示

该题正确选项是BD

通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质?

（）

A.酶稳定性

B.化学稳定性

C.降低合成成本

D.透膜能力

E.靶向性

该题正确选项是ABDE

用混分法合成化合物库后，筛选方法有（）。

A.逆推解析法

B.高通量筛选

C.质谱技术

D.荧光染色法

E.HPLC

该题正确选项是AD

新药临床前安全性评价的目的该题正确选项是（）

A.确定新药毒性的强弱

B.确定新药安全剂量的范围

C.寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性

D.为药物毒性防治提供依据

E.为开发新药提供线索

该题正确选项是ABCDE

下列哪些基团是-COOH的可交换基团?

（）

A.四氮唑基团

B.羟基

C.异羟肟酸基团

D.磺酰胺基

E.氨基

该题正确选项是ACE

下列说法错误的是（）。

A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象

B.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象

C.找到最低能量构象就是需要的药效构象

D.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法

该题正确选项是AC

下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性?

（）

A.序列中G/C含量在30%-52%

B.有义链3-端为A或U

C.有义链19位为A

D.避免出现回文序列

E.有义链3位为A，10位为U

该题正确选项是ABCDE

下列哪些是化学信号分子?

（）

A.神经递质类

B.氨基酸类

C.内分泌激素类

D.局部化学介导因子

E.维生素类

该题正确选项是ACD

下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNaseH的能力?

（）

A.PNA

B.LNA

C.MOE-NA

D.PS

E.LNA-PS杂合体

该题正确选项是BDE

二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为（）。

A.具有吡啶母体结构

B.2位和6-位具有较小分子的烷基取代

C.4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基

D.3位和5位为羧酸酯基

该题正确选项是BCD

软药的设计方法有（）。

A.以无活性代谢物为先导物

B.活化软药的设计

C.使刚性分子变为柔性分子

D.通过改变构象设计软药

E.软类似物的设计

该题正确选项是ABE

影响药物生物活性的立体因素包括（）。

A.立体异构

B.旋光异构

C.顺反异构

D.构象异构

E.互变异构

该题正确选项是ABCD

限制性氨基酸取代物有（）。

A.D-氨基酸

B.alpha，alpha-二烷基甘氨酸

C.L-氨基酸

D.alpha-氨基环烷羧酸

E.碱性氨基酸

该题正确选项是ABD

下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是（）。

A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性

B.可研究靶点与配体结合能

C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选

D.芳香环一般不能作为药效团元素

该题正确选项是AC

关于活性位点分析的说法正确的是（）。

A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础

B.一般应用简单的分子或碎片做探针

C.GOLD是常用的活性位点分析方法

D.属于基于配体结构的药物设计方法

该题正确选项是AB

临床上钙拮抗剂主要用于治疗该题正确选项是（）

A.高血压

B.心绞痛

C.心律失常

该题正确选项是ABC

下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂?

（）

A.MTX

B.AMT

C.AZT

D.EDX

E.DDI

该题正确选项是ABD

用于固相合成反应的载体需要满足的条件有（）。

A.对合成过程中的化学和物理条件温度

B.有可使目标化合物连接的反应活性位点

C.对所用的溶剂有足够的溶胀性

D.用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱

该题正确选项是ABCD

可作为化合物库合成的载体或介质有（）。

A.固相载体

B.真空

C.高压釜

D.溶液

E.干冰

该题正确选项是AD

信号分子主要由哪些系统产生和释放?

（）

A.心脑血管系统

B.神经系统

C.免疫系统

D.消化系统

E.内分泌系统

该题正确选项是BCE

前药的特征有（）。

A.在体内可释放出原药

B.前药本身没有生物活性

C.具有特定的生物活性

D.是药物的非活性形式

E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接

该题正确选项是ABDE

非经典电子等排体包括（）。

A.环与非环结构

B.可交换的基团

C.基团反转

D.一价原子和基团

E.环系等价体

该题正确选项是ABC

下列受体哪些属于细胞核受体?

（）

A.维甲酸受体

B.过氧化物酶体增殖因子活化受体

C.血管紧张素受体

D.趋化因子受体

该题正确选项是AB

下列关于分子模型技术说法不正确的是（）。

A.也被称为分子模拟技术

B.是在计算机分子图形学基础上诞生的

C.主要用于显示分子三维结构

D.一般不能研究分子的动力学行为

E.可预测化合物的三维结构

该题正确选项是CD