南开大学21春学期《药物设计学》在线作业0Word格式文档下载.docx

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ACD

Aldrich

D

在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：

烷基化

形成希夫碱

金属络合

氢键缔合

酰化反应

通过下列哪个库可以从大量可能具有药物活性的分子结构中找到能够被预测到具有所需理化性质和生物活性的结构？

天然组合化学库

合成组合化学库

定向库

初始库

虚拟组合化学库

E

应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成##，分别测出它们的生物活性。

一个化合物

几个化合物

一定数量的化合物

根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法主要分为几类？

3类

4类

6类

2类

B

快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：

反竞争抑制剂

竞争性抑制剂

非竞争性抑制剂

多靶点抑制剂

多底物类似物抑制剂

最常有的钙拮抗剂的结构类型是：

茶碱类

二氢吡啶类

胆碱类

嘧啶类

甾体类

以下哪一结构特点是siRNA所具备的？

5'

-端磷酸

3'

-端羟基

一个未配对核苷酸

单链核酸

A

亲和标记抑制剂通常也是底物或产物类似物，具有两个结构特征，一是识别基团，二是##。

亲核基团

亲电基团

活性基团

结合基团

离去基团

##是药物治疗最常见、也是最方便的方式。

口服给药

静脉注射

肌肉注射

皮下注射

cAMP介导内源性调结物质有：

EGF

乙酰胆碱

胰岛素

肾上腺素

下列药物属于前药的是：

lovastatin

lisinopril

losartan

enalapril

epinephrine

生物大分子的结构特征之一是：

多种单体的共聚物

分子间的共价结合

分子间的理自己结合

多种单体的离子键结合

根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：

小于5

小于10

小于15

大于15

大于10

广义来讲，任何带有##的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。

正离子

自由基

孤对电子

药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：

前药设计

生物电子等排设计

软药设计

靶向设计

孪药设计

哪种药物是钙拮抗剂？

维拉帕米

茶碱

西地那非

Ca2+信使的靶分子或受体是：

G蛋白耦联受体

离子通道受体

钙结合蛋白

核受体

DNA

药效学研究的目的不包括：

确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效

确定新药的作用强度

阐明新药的作用部位和机制

发现预期用于临床以外的广泛药理作用

判断其商业价值

在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？

氨基酸构型的转变

氨基酸排列顺序的转变

酸碱性的转变

分子量的增大或减小

肽链长度的改变

药物结构修饰的目的不包括：

减低药物的毒副作用

延长药物的作用时间

提高药物的稳定性

发现新结构类型的药物

开发新药

人类睾丸ACE与躯体ACE的C区相同，三维结构主要部分为alpha-螺旋，与Zn（2+）、两个Cl（-）通道相结合。

与羧肽酶A结构相同的是：

Zn（2+）结合区域

Cl（-）结合区域

质子化的精氨酸

alpha-螺旋

疏水空腔

Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：

分子中存在过渡金属元素

相对分子量小于100或大于1000

碳原子总数小于3

分子中无氮原子、氧原子或硫原子

分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构

A,B,C,D,E

化学基因组学主要的技术平台有：

核磁共振

质谱

红外光谱

差热分析

毛细管电泳

A,B,D,E

下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？

clofarabine

tegafur

gemcitabine

capecitabine

cisplatin

B,C,D

下列属于选择性磷酸二酯酶V（PDE-5）抑制剂的是：

己酮可可碱

尼莫地平

扎普司特

C,D

下列说法错误的是：

进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象

构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象

找到最低能量构象就是需要的药效构象

蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法

A,C

下列哪些是化学信号分子？

神经递质类

氨基酸类

内分泌激素类

局部化学介导因子

维生素类

A,C,D

非经典电子等排体包括：

环与非环结构

可交换的基团

基团反转

一价原子和基团

环系等价体

A,B,C

下列哪些说法是正确的？

可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物

基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换

“MeToo药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点

电子等排体不可用来证明化合物的必需基团

在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。

A,C,E

下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？

二面角扭转能

化合物电子能谱

键伸缩能

范德华力作用

前线轨道能量

B,E

下列属于钙拮抗剂的药物有：

硫氮卓酮

伐地那非

普尼拉明

A,B,D

下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：

雷洛昔芬

大豆黄素

己烯雌酚

依普黄酮

他莫昔芬

具有环状结构的生物活性肽有：

脑啡肽

催产素

加压素

心房肽

内皮素

B,C,D,E

软类似物设计的基本原则是：

整个分子的结构与先导物差别大

软类似物结构中具很多代谢部位

代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性

易代谢的部分处于分子的非关键部位

软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。

C,D,E

下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？

齐多夫定

司他夫定

拉米夫定

阿巴卡韦

去羟肌苷

下列不正确的说法是：

前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用

靶向药物是软药的一种特殊形式

孪药分子常常可产生明显的协同作用

孪药实际上就是软药

酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段

下列哪些基团是-COOH的可交换基团？

四氮唑基团

羟基

异羟肟酸基团

磺酰胺基

氨基

中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？

化学结构

分离方法

理化性质

生物和药理活性

文献来源

A,C,D,E

天然产物化合物库包括：

糖类

萜类

前列腺素类

G-蛋白偶联受体的主要配体有：

多巴胺

趋化因子

维生素

固相有机反应包括：

成环反应

多组分缩合

分解反应

中和反应

新药临床前安全性评价的目的：

确定新药毒性的强弱

确定新药安全剂量的范围

寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性

为药物毒性防治提供依据

为开发新药提供线索

下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：

康力龙

比卡鲁胺

醋酸环丙孕酮

甲基睾丸素

卡索地司

B,C,E

临床上钙拮抗剂主要用于治疗：

高血压

心绞痛

心律失常

作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是：

多柔比星

喜树碱

秋水仙碱

依托泊苷

长春碱

A,D

组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？

多样性

独特性

在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异

氢键

离子键