研究生药物化学复习题.docx

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研究生药物化学复习题

研究生课程考试命题药物化学

一、名词解释

1、先导化合物

2、前药

3、生物电子等排体

4、代谢

5、首过效应

6、肝药酶诱导剂

7、肝药酶抑制剂

二、单选题

1、药物的亲脂性与生物活性的关系

A增强亲脂性，有利吸收，活性增强

B降低亲脂性，不利吸收，活性下降

C适度的亲脂性才有最佳的活性

D增强亲脂性，使作用时间缩短

E降低亲脂性，使作用时间延长

2、药物的解离度与生物活性的关系

A增加解离度，离子浓度上升，活性增强

B增加解离度，离子浓度下降，活性增强

C增加解离度，不利吸收，活性下降

D增加解离度，有利吸收，活性增强

E合适的解离度，有最大活性

3、从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快

A戊巴比妥pka8.0（未解离率80%）

B苯巴比妥酸pka3.75（未解离率0.022%）

C海索比妥pka8.4（未解离率90%）

D苯巴比妥pka7.4（未解离率50%）

E异戊巴比妥pka7.9（未解离率75%）

4、下列对生物电子等排原理叙述错误的是

A以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效。

B以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用。

C凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。

D生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的疗效，降低毒副作用。

E在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。

5、下列哪个不是药物和受体相互作用影响药效的因素

A药物和受体间的氢键B药物结构中的官能团

C药物分子的电子分布D药物的立体异构

E药物的剂型

6、含芳环的药物主要发生以下代谢

A还原代谢B氧化代谢C脱羟基代谢

D开环代谢E水解代谢

7、含芳环药物的氧化代谢产物主要是

A环氧化合物B酚类化合物C二羟基化合物

D羧酸类化合物E醛类化合物

8、下列作用于拓扑异构酶I的抗肿瘤药物是

A羟基喜树碱B紫杉醇C长春碱

D多柔比星E米托蒽醌

9、环磷酰胺属于哪种类型的抗肿瘤药物

A抗代谢B生物烷化剂C金属络合物

D天然生物碱E抗生素

10、生物烷化剂与DNA以哪种方式结合使其失活或分子断裂

A共价键B离子键C氢键

D配位键E范德华力

11、下列药物为前药的是

A顺铂B塞替派C白消安

D氮芥E环磷酰胺

12、环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化，在肿瘤组织中生成具有烷化作用的代谢产物是

A4-羟基环磷酰胺B4-酮基环磷酰胺C羧基环磷酰胺

D醛基磷酰胺E丙烯醛

13、具有下列结构的药物属于哪类抗肿瘤药物

A烷化剂B抗肿瘤天然药物C抗代谢药物

D抗肿瘤抗生素E抗肿瘤植物成分

14、放线菌素D的化学结构特征为

A含氮芥B含有机金属络合物C含蒽醌

D含多肽E含甾体环

15、下列哪项叙述与维生素的概念不符

A是维持人体正常代谢功能所必须的一类维生素

B不能提供人体所需能量

C是细胞的一个组成部分

D只能从食物中摄取

E体内需保持一定水平

16、维生素D是甾醇衍生物的原因

A具有环戊烷并多氢菲的结构

B光照后可转化为甾醇

C由甾醇经光照开环而得

D具有甾醇的基本性质

E其体内代谢物是甾醇

17、由于新生儿肠道无细菌，易出现出血症，需要补充

A维生素AB维生素BC维生素C

D叶酸E维生素K

18、维生素C具有酸性，是因为其化学结构上有

A羰基B羧基C酚羟基

D烷基E连二烯醇

19、下列哪个药物本身不具有活性须经体内代谢活化后才有活性

A维生素CB维生素A1C维生素K3

D维生素D3E维生素E

20、指出下列哪个药物具有酸性

A维生素AB维生素DC维生素C

D维生素KE维生素E

21、临床用于调节钙、磷代谢，治疗佝偻病、软骨病的药物

A维生素EB维生素D3C维生素C

D维生素B1E维生素B12

22、下列药物用于治疗痤疮的是

A维A酸B胆骨化醇C麦角骨化醇

D维生素E醋酸酯E抗坏血酸

23、维生素D3在体内经代谢生成的活性形式是

A1α,24,25-三羟基维生素D3

B1α-羟基维生素D3

C25-羟基维生素D3

D1α,25-二羟基维生素D3

E24,25-二羟基维生素D3

24、维生素C中酸性最强的羟基是

A2位羟基B3位羟基C4位羟基

D5位羟基E6位羟基

25、在维生素E异构体中活性最强的是

Aα-生育三烯酚Bβ-生育三烯酚Cα-生育酚

Dβ-生育酚Eγ-生育酚

26、天然存在的甾体雌激素中，活性最强的是

A雌酮B雌二醇C雌三醇

D炔雌醇E炔诺酮

27、下列关于雌二醇描述不正确的是

A是天然的作用最强的雌激素

B在体内代谢为雌三醇，活性降低

C具有良好的水溶性

D可在胃肠道及肝中代谢失活，口服无效

E结构中含有酚羟基，可与三氯化铁作用呈色

28、下列可口服的雌激素是

A雌二醇B雌三醇C雌酮

D炔诺酮E炔雌醇

29、睾酮在体内的活性形式

A雄烯二酮B甲睾酮C二氢睾酮

D雄甾二酮E黄体酮

30、雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是

A甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降

B雄性激素结构专属性高，结构稍加改变，雄性活性下降，蛋白同化活性增加

C雄性激素已可满足临床需要，不需研发新的雄性激素

D蛋白同化激素比雄性激素稳定，不易被代谢

E蛋白同化激素市场前景好

31、睾酮17α位增加一个甲基，其主要目的是

A增加脂溶性

B增加雄激素活性

C增加化学稳定性

D降低肝脏氧化代谢速度

E降低同化作用

32、下列哪项与左炔诺孕酮不相符

A是最早实现工业化生产的全合成甾体激素

B具有脂溶性

C药效、药代动力学整体评价高于炔诺酮

D可作为女性避孕药的主要成分

E由于比炔诺酮18位多一个甲基，因而产生新的手性中心

33、结构式为下列甾体药物在命名时，应选择的母核是

A雄甾烷B雌甾烷C孕甾烷

D胆甾烷E肾上腺激素

34、下列甾体激素中含有4-烯-3-酮结构的是

A雌二醇B甲睾酮C炔雌醇

D己烯雌酚E雌三醇

35、下列药物遇硝酸银试液产生白色沉淀的是

A甲睾酮B炔雌醇C黄体酮

D地塞米松E雌二醇

36、下列药物用于治疗更年期骨质疏松的药物是

A雷洛昔芬B炔雌醇C左炔诺孕酮

D地塞米松E曲安奈德

37、下列药物可以用于治疗痤疮和雄性激素性脱发的是

A丙酸睾酮B醋酸甲羟孕酮C左炔诺孕酮

D米非司酮E非那雄胺

38、和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个

A米索前列醇B卡前列素C前列环素

D前列地尔E地诺前列醇

39、下列关于胰岛素的描述错误的是

A由胰脏β细胞分泌的一种肽类激素

B人胰岛素有16种、51个氨基酸组成

C酸碱两性，可溶于稀酸或稀碱溶液

D可口服

E含有巯基和酚羟基，易于金属离子结合

40、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是

A雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具

C雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具

E雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具

41、在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用

A1位B5位C9位

D16位E17位

42、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是

A增加胰岛素分泌B减少胰岛素清除

C增加胰岛素敏感性D抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度

E抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度

43、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是

A结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定

B结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

C可抑制α-葡萄糖苷酶

D可刺激胰岛素分泌

E可减少肝脏对胰岛素的清除

44、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是

A可水解生成磺酰胺类

B结构中的磺酰脲具有酸性

C第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少

D第一代与第二代的体内代谢方式相同

E第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链

45、下列对二甲双胍叙述不符的是

A具有高于一般脂肪胺的强碱性B水溶液显氯化物的鉴别反应

C可促进胰岛素分泌D增加葡萄糖的无氧酵解和利用

E肝脏代谢少，主要以原形由尿排出

46、下列药物属于非磺酰脲类降糖药的是

A那格列奈B格列本脲C格列美脲D甲苯磺酰脲E醋酸己脲

47、治疗肥胖班胰岛素抵抗的2型糖尿病人的首选药物是

A罗格列酮B那格列奈C阿卡波糖D二甲双胍E格列美脲

48、下列药物属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是

A二甲双胍B阿卡波糖C那格列奈D格列本脲E罗格列酮

49、下列不属于降糖药的是

A二甲双胍B阿卡波糖C那格列奈D罗格列酮E米索前列醇

50、下列对胰岛素的叙述错误的是

A由51个氨基酸组成，A链含21个，B链含30个

B其作用是调节糖代谢和脂肪代谢

C猪胰岛素与人胰岛素最为相似，仅B链末端一个氨基酸的不同

D推荐1型及2型糖尿病病人首选胰岛素治疗

E胰岛素属于激素

三、多选题

1、适当增加化合物的亲脂性可以

A改善药物在体内的吸收

B有利于通过血脑屏障

C可增强作用于中枢神经系统药物的活性

D使药物在体内易于排泄

E使药物易于穿透生物膜

2、药物与受体的结合一般是通过

A氢键B疏水键C共价键

D电荷转移复合物E静电引力

3、影响药效的立体因素有

A官能团间的距离B对映异构C几何异构

D同系物E构象异构

4、由不同厂家生产的含有相同的活性成分的药品，具有相同的

A化学名B商品名C通用名

D习惯用名E国际非专有药品名称

5、前药修饰的作用和目的是

A提高药物的选择性

B增加药物的稳定性

C延长药物的作用时间

D改善药物的吸收，提高生物利用度

E改善药物的溶解性

6、药物代谢中的官能团化反应包括

A氧化反应B取代反应C还原反应

D水解反应E缩合反应

7、下列叙述正确的是

A通常药物经代谢后极性增加

B通常药物代谢后极性降低

C大多数药物经代谢后活性降低

D药物代谢包括官能团化反应和结合反映

E药物经代谢后均可使毒性降低

8、与葡萄糖醛酸结合是含有下列哪些基团的药物或代谢的主要结合反应途径

A氨基B羟基C羧基

D巯基E酯基

9、烷化剂类抗肿瘤药物包括以下类型

A氮芥类B亚硝基脲类C磺酸酯类

D金属铂络合物类E乙撑亚胺

10、下列抗肿瘤药物作用于微管蛋白的是

A放线菌素DB盐酸博来霉素C米托蒽醌

D紫杉醇E长春新碱

11、下列关于环磷酰胺叙述正确的是

A其结构是氮芥的氮原子上含有吸电子的环状磷酰胺内酯

B为前药

C抗瘤谱广

D属于烷化剂类抗肿瘤药物

E毒性较其他烷化剂小

12、下列关于卡莫司汀的描述正确的是

A具有β-氯乙基-N-亚硝基脲类结构

B属于烷化剂类抗肿瘤药物

C具有较高的脂溶性，适用于脑瘤，转移性脑瘤

D在酸碱性条件下不稳定，释放出氮气和二氧化碳

E属于抗代谢类抗肿瘤药物

13、下列对于博莱霉素的说法正确的是

A为抗生素类抗肿瘤药物

B是一类糖肽类抗肿瘤药物

C临床上用混合物

D抑制胸腺嘧啶核苷酸插入DNA

E抑制RNA多聚酶，抑制RNA合成

14、环磷酰胺在肿瘤组织中生成具有烷化作用的产物包括

A4-羟基环磷酰胺B丙烯醛C去甲氮芥

D磷酰氮芥E醛基磷酰胺

15、下列关于甲氨蝶呤的描述正确的是

A属于叶酸拮抗物

B与拓扑异构酶I作用

C可用于急性白血病的治疗

D大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救

E不可逆的与二氢叶酸还原酶结合

16、下列关于5-氟尿嘧啶的叙述正确的是

A为二氢叶酸还原酶抑制剂

B属于烷化剂类抗肿瘤药物

C抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药物

D根据电子等排体原理设计

E属于抗代谢类抗肿瘤药物

17、巯嘌呤具有以下哪些性质

A为二氢叶酸还原酶抑制剂

B临床可用于治疗急性白血病

C本品的乙醇溶液于醋酸铅试液作用，生成黄色沉淀

D为抗代谢类的抗肿瘤药物

E为烷化剂类抗肿瘤药物

18、下列属于嘧啶拮抗物的是

A甲氨蝶呤B巯嘌呤C5-氟尿嘧啶

D阿糖胞苷E喷司他汀

19、关于维生素C叙述正确的是

A又名抗坏血酸

B可发生酮-稀醇式互变，其水溶液主要以烯醇式存在

C具有两个手性碳，故有四个旋光异构体

D易被空气中的氧氧化为去氢抗坏血酸

E利用其还原能力，对食品有保鲜作用

20、可用作抗氧化剂的维生素

A维生素KB维生素B1C维生素E

D维生素DE维生素C

21、下列哪些叙述与维生素D相符

A都是甾醇的衍生物

B其主要包括维生素D2和维生素D3

C是水溶性维生素

D临床主要用于抗佝偻病

E不能口服

22、下列维生素药物中属于水溶性维生素的是

A维生素CB维生素AC维生素D

D维生素B6E维生素K3

23、下列哪些为维生素A的性质

A维生素A具有烯醇结构，对酸不稳定

B对紫外光不稳定，易被空气中的氧所氧化

C能维持粘膜及上皮细胞的功能，参与视紫红质的合成

D为水溶性维生素

E对胃溃疡有预防和治疗作用

24、下列属于肾上腺皮质激素的药物有

A左炔诺孕酮B地塞米松C倍他米松

D己烯雌酚E曲安奈德

25、下列药物属于孕甾烷的是

A氢化可的松B可的松C皮质酮

D醋酸甲羟孕酮E黄体酮

26、糖皮质激素的化学结构特征是

A孕甾烷母核

B具有4-烯-3酮结构

C21位具有羟基，且羟基可以被酯化

D结构上同时具有17-α羟基和11-氧代

E结构上具有17-α羟基或11-氧代

27、下列关于肾上腺皮质激素类药物的结构修饰，正确的说法是

AC-21位羟基易被酯化，稳定性增加，作用时间延长

B1,2-位引入双键，抗炎作用增加，不良反应降低

C6α位，9位引入F,作用和不良反应均增强

D16α位引入羟基不良反应降低

E16α位引入甲基糖皮质活性不变，不良反应降低

28、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可采用哪些方法

AC-9引入氟BC-16α位甲基的引入C1,2位引入双键

DC-10去甲基EC16β-位引入甲基

29、现有前列腺素类药物具有以下药理作用

A抗血小板凝集B作用于子宫平滑肌，抗早孕，扩宫颈

C抑制胃酸分泌D治疗高血钙症及骨质疏松症

E作用于神经系统

30、下列药物属于胰岛素分泌促进剂的是

A甲苯磺丁脲B格列美脲C格列本脲D那格列奈E二甲双胍

31、下列药物属于胰岛素增敏剂的是

A格列美脲B二甲双胍C格列本脲D那格列奈E罗格列酮

32、下列对甲苯磺丁脲叙述正确的是

A结构中含有磺酰脲，具有酸性

B可溶于氢氧化钠，用酸碱滴定定量

C结构中脲不稳定，加热水解，可生成磺酰胺

D可刺激胰岛素生成，同时可减慢肝脏对胰岛素的清除

E属于短效磺酰脲类降糖药

33、下列对二甲双胍的叙述正确的是

A具有高于一般脂肪胺的强碱性

B水溶液显氯化物的鉴别反应

C增加葡萄糖的无氧酵解和利用

D肝脏代谢少，主要以原型随尿液排出

E是肥胖伴胰岛素抵抗的2型糖尿病患者的首选药

34、符合盐酸二甲双胍的描述是

A本身无直接降糖作用，不促进胰岛素的释放

B水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色

C几乎全部以原形由尿排出，肾功能损害者禁用

D属于胰岛素增敏剂

E结构中含有两个胍基

35、下列属于降糖药物的是

A格列本脲B格列美脲C二甲双噶D罗格列酮E阿卡波糖

四、配伍题

A电子等排体B生物电子等排体

C药物的生物电子等排原理

DF、Cl、OH、－NH2、－CH3

E—CH＝、—CH2—

1、把凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为

2、利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体相互替换，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为

3、常见经典生物电子等排体是

4、在药物结构改造和构效关系的研究中，把具有外层电子相同的原子和原子团称为

A维生素A醋酸酯

B维生素H

C维生素D

D维生素C

E维生素E

5、用于治疗眼干症、夜盲症、皮肤干燥等

6、用于酸化尿、特发性高铁血红蛋白症

7、用于习惯性流产，不孕症，间歇性跛行

8、预防佝偻病、骨软化病

9、维生素A1的化学结构是E

10、维生素E的化学结构是C

11、维生素C的化学结构是D

12、维生素D2的化学结构是A

A氢化可的松B炔雌醇C苯丙酸诺龙

D甲羟孕酮E甲睾酮

13、雄激素类药物

14、雌激素类药物

15、孕激素类药物

16、皮质激素类药物

A结构中含有1,4-苯二酚B结构中含有吲哚环

C结构中含有亚硝基D结构中含有喋啶环

E结构中含有磺酸酯基

17、甲氨喋呤

18、米托蒽醌

19、卡莫司汀

20、白消安

A伊立替康B多柔比星C环磷酰胺

D甲氨蝶呤E紫杉醇

21、为抗代谢类抗肿瘤药物的是

22、为蒽醌类抗肿瘤药物的是

23、为天然的抗肿瘤生物碱

24、为氮芥类烷化剂

A甲苯磺丁脲B格列美脲C阿卡波糖

D那格列奈E二甲双胍

25、第一代磺酰脲类降糖药是

26、胰岛素增敏剂是

27、α葡萄糖苷酶抑制剂是

28、结构中含有氨基酸的降糖药是

五、填空题

1、药物的代谢包括反应和反应。

2、代谢反应中芳环氧化成酚羟基经过了历程。

3、氮芥类抗肿瘤药物的结构可以分为两部分，分别是和。

4、氮芥类抗肿瘤药物中是抗肿瘤的活性功能基。

5、脂肪氮芥烷基化过程中，生成，是亲核取代反应，而芳香氮芥烷基化过程中形成，是的亲核取代反应。

6、可直接注射入膀胱，是治疗膀胱癌的首选药物。

7、维生素D在体内经肝代谢为，然后经肾代谢为，才具有调节钙磷代谢的活性。

8、甾体激素具有的结构，其中A环、B环、C环为、D环为，根据其化学结构又可分为、、。

仅具有18甲基的是，具有18和19甲基的是，具有18、19甲基和20乙基的是。

9、炔诺酮的18位引入，得到的左旋体口服有效，称为，是第一个实现工业化生产的全合成甾类激素。

10、胰岛素抵抗是指。

六、简答题

1、为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？

2、顺铂注射剂中加入氯化钠的作用

3、女性患儿，1岁7个月，因生长发育迟缓伴多汗，惊厥发作而入院。

体检有骨骼畸形改变，实验室检查见血钙降低。

问题1.如果你是医生，请判断该患儿得了何种疾病？

问题2.对于患儿出现惊厥作何解释？

问题3.作为医生，应采取什么治疗措施？

4、维生素C在贮存中变色的主要原因是什么？

5、为什么雌二醇口服无效，而炔雌醇可口服？

6、请写出第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的代表药物及其结构，并简述二者的结构特点及代谢差异