注射用头孢美唑钠说明书3.docx

注射用头孢美唑钠说明书3.docx

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注射用头孢美唑钠说明书3

注射用头孢美唑钠说明书

药品名称：

注射用头孢美唑钠生产厂家：

深圳致君制药有限公司批准文号：

国药准字H20123081药品剂型：

注射剂药品规格：

按C15H17N7O5S3计0.25g医保类型：

国家基本药物：

否OTC类别：

【药品名称】

注射用头孢美唑钠

【英文或拉丁名】

CefmetazoleSodiumforInjection

【汉语拼音】

ZhusheyongToubaomeizuona

【商品名】

美唑舒

【主要成分】

头孢美唑钠

【化学名】

（6R，7S）-7-[（氰基甲硫基）乙酰胺基]-7-甲氧基-3-[1-甲基-1H-四氮唑-5-硫甲基]-8-氧化-5-硫杂-1-氮杂环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐

【结构式及分子式、分子量】

分子式：

C15H16N7NaO5S3

分子量：

493.52

【性状】

本品为白色至微黄色粉末。

【药理毒理】

[药理作用]

1.抗菌作用

（1）头孢美唑钠对β-内酰胺酶高度稳定，对产β-内酰胺酶以及不产β-内酰胺酶的敏感菌具有相同的强的抗菌活性。

（2）对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌有良好的抗菌作用，而且对耐头孢菌素类及耐青霉素类抗生素的普通变形杆菌、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属也有很强的抗菌活性。

另外，对消化链球菌及拟杆菌属、普雷沃菌属（双路普雷沃菌除外）[励逸1]等厌氧菌也显示出很强的抗菌作用。

2.作用机理

通过抑制增殖期细菌的细胞壁合成，而发挥杀菌作用。

[毒理研究]

1.幼年大鼠皮下给药实验，有睾丸萎缩、抑制精子形成作用的报告。

2.用小鼠、家兔、豚鼠探讨了头孢美唑钠的抗原性，其结果与其它头孢菌素类抗生素相同，所有动物的抗原性均较弱，与头孢唑林、头孢噻吩的被动皮肤过敏反应的交叉性也较弱。

另外，库姆斯氏阳性反应较头孢噻吩明显减弱。

【药代动力学】

1.血药浓度

（1）静脉注射

健康成人静脉注射头孢美唑钠1克（效价）时，给药10分钟后的平均血药浓度为188微克/毫升，6小时后为1.9微克/毫升，血药浓度半衰期为1小时左右，血药浓度和给药剂量呈相关性。

静脉注射给药后的药时曲线

（2）静脉滴注

健康成人静脉滴注头孢美唑钠1克（效价）1小时，血药浓度在滴注结束时达峰值，平均值为76.2微克/毫升，6小时后为2.7微克/毫升，血药浓度半衰期为1.2小时左右，血药浓度和给药剂量呈相关性。

静脉滴注给药后的药时曲线

2.血清蛋白结合率

头孢美唑钠100微克/毫升：

84.8%

头孢美唑钠25微克/毫升：

83.6%

（体外，离心超滤法）

3.分布

高浓度分布于痰液、腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫/卵巢/输卵管、盆腔积液、颌骨、上颌窦粘膜、牙龈等。

另外，也分布于羊水、脐带血、肾（皮质及髓质），但几乎不分布于母乳中。

4.代谢及排泄

头孢美唑钠在体内不代谢，大部分以具有抗菌活性的原型状态从尿中排泄。

6小时内尿中回收率为85～92%，代谢率高。

5.肾功能损害时的血中浓度及尿中排泄

肾功能降低时，尿中排泄减少，出现血药浓度上升及半衰期延长。

6.肾功能损害患者用药

肾功能损害患者静脉滴注头孢美唑钠1克（效价），用一室开放模型解析药代动力学，结果显示肾功能与头孢美唑钠的血清清除率及肾清除率之间有显著相关性。

Ccr范围

（毫升/分钟）

Ccr

（毫升/分钟）

Sc1

（毫升/分钟）

Rc1

（毫升/分钟）

健康成人组

>90

115.8±7.4

160.8±2.9

110.6±14.9

肾功能损害患者组

60～90

76.1±2.8

69.4±7.0

41.9±3.8

30～60

43.8±4.9

40.9±8.6

29.9±5.1

10～30

17.1±2.3

26.9±7.0

12.1±3.7

4.4±1.9

11.2±3.9

3.9±2.8

头孢美唑钠的临床结果表明，1次给药1克、1日2次，每12小时给药一次的方法为最多，且有效率高。

以该方法给药时，肾功能损害患者的给药剂量与给药间隔之间的关系请见下表。