化学治疗药doc.docx
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情境八化学治疗药练习题
一、A型选择题
1.最早发现的磺胺类抗菌药为
A.百浪多息B.可溶性百浪多息
C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺
E.苯磺酰胺
2.复方新诺明是由
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成
C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成
E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成
3.能进入脑脊液的磺胺类药物是
A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶
C.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶
E.对氨基苯磺酰胺
4.磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌
A.钠盐B.钙盐
C.钾盐D.铜盐
E.银盐
5.甲氧苄啶的化学名为
A.5-[[3，4，5-trimethoxyphenyl]methyl]-2，6-pyrimidinediamine
B.5-[[3，4，5-trimethoxyphenyl]methyl]-4，6-pyrimidinediamine
C.5-[[3，4，5-trimethoxyphenyl]methyl]-2，4-pyrimidinediamine
D.5-[[3，4，5-trimethoxyphenyl]ethyl]-2，4-pyrimidinediamine
E.5-[[3，4，5-trimethyphenyl]methyl]-2，4-pyrimidinediamine
6.磺胺嘧啶的化学名为
A.5-Amino-N-2-pyrimidinylbenzenesulfonamide
B.4-Amino-N-4-pyrimidinylbenzenesulfonamide
C.3-Amino-N-2-pyrimidinylbenzenesulfonamide
D.4-Amino-N-2-pyrimidinylbenzenesulfonamide
E.4-Amino-N-2-pyridinylbenzenesulfonamide
7.
的名称为
A.SulfadiazineB.Sulfsmethoxazole
C.SulfathiazoleD.Sulfacetamide
E.sulfamethoxypyridazine
8.磺胺甲噁唑的化学结构为
A.B.
C.D.
E.
9.环丙沙星的化学结构为
A.B.
C.D.
E.
10..甲氧苄啶的化学结构为
A.B.
C.D.
E.
11.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的
A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B.苯环被其它一起他环替代时或在苯环上引入其它基团时将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性
C.以其它与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，多数情况下抗菌作用加强。
D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物一般均丧失活性。
E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
12.左氟沙星的化学结构为
A.B.
C.D.
E.
13.在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是
A.巴罗沙星B.妥美沙星
C.斯帕沙星D.培氟沙星
E.左氟沙星
14.在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是
A.依诺沙星B.西诺沙星
C.诺氟沙星D.洛美沙星
E.氧氟沙星
15.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的
A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B.2位上引入取代基后活性增加.
C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。
其它基团活性均减少。
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
16.下列药物中那个不具有抗结核作用
A.乙硫异烟胺B.吡嗪酰胺
C.环吡司胺D.环丝氨酸
E.异烟肼
17.下列抗生素中不具有抗结核作用的是
A.链霉素B.利氟喷丁
C.卡那霉素D.环丝氨酸
E.克拉维酸
18.氟康唑的化学结构为
A.B.
C.D.
E.
19.药用的乙胺丁醇为
A.右旋体B.内消旋体
C.左旋体D.外消旋体
E.几何异构
20.下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的
A.在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基。
B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C.在大环上的双键被还原后，其活性降低。
D.将大环打开也将失去其抗菌活性。
E在C-8上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，
21.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是
A.伊曲康唑B.布康唑
C.益康唑D.硫康唑
E.噻康唑
二、B型选择题
[1~5]
A.B.
C.D.
E.
1．氧氟沙星的结构为
2.环丙沙星的结构为
3.斯帕沙星的结构为
4.依诺沙星的结构为
5.培氟沙星的结构为
[6~10]
A.B.
C.D.
E.
6．伊曲康唑的结构为
7.噻康唑的结构为
8.益康唑的结构为
9.硫康唑的结构为
10.酮康唑的结构为
[11~15].
A.抑制二氢叶酸还原酶
B.抑制二氢叶酸合成酶
C.抑制DNA回旋酶
D.抑制蛋白质合成
E.抑制依赖DNA的RNA聚合酶
11.磺胺甲噁唑
12.甲氧苄嘧啶
13.利福平
14.链霉素
15.环丙沙星
三、C型选择题
[1~5]
A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶
C.两者均是D.两者均不是
1.抗菌药物.
2.抗病毒药物
3.抑制二氢叶酸还原酶
4.抑制二氢叶酸合成酶
5.能进入血脑屏障
[6~10]
A.利福平B.罗红霉素
C.两者均是D.两者均不是
6.半合成抗生素
7.天然抗生素
8.抗结核作用
9.被称为大环内酯类抗生素
10.被称为大环内酰胺类抗生素
[11~15]
A.环丙沙星B.左氟沙星
C.两者均是D.两者均不是
11.喹诺酮类抗菌药
12.具有旋光性
13.不具有旋光性
14.作用于DNA回旋酶
15.作用于RNA聚合酶
四、X型选择题
1.具有抗真菌活性的药物有
A.灰黄霉素B.两性霉素BC.克霉唑D.阿莫罗芬E.环司吡胺
2.对深部真菌有效的药物有
A.酮康唑B.氟康唑C.克霉唑D.灰黄霉素E.两性霉素
3.抗真菌类药物有
A.抗生素B.唑类C.磺胺类D.喹诺酮类E.利福霉素
4.属于的抗生素类抗结核的药物有
A.链霉素B.利福平C.利福喷丁D.利福定E.环丝氨酸
5.下列物质中哪些是异烟肼的代谢产物
A.B.
C.D.
E.
6.天然的小檗碱有那几种形式
A.季胺碱式B.醇式C.酸式D.酮式E.醛式
7.下列结构中那些有抗结核作用
A.B.
C.D.
E.
8.属于第三代喹诺酮抗菌药为
A.环丙沙星B.西诺沙星C.诺氟沙星D.氟哌酸E.氧氟沙星
9.具有抑制二氢叶酸还原酶的药物有
A.B.
C.D.
E.
10..具有抑制二氢叶酸合成酶的药物有
A.B.
C.D.
E.
五、填空题
1.甲氧苄胺嘧啶与配伍被称为复方新诺明
2.可进入血脑屏障的磺胺类药物为
3.在磺胺药物分子中其氨基与磺酰胺基必须为位
4.磺胺类药物在体内可以抑制
5.人与细菌对四氢叶酸利用的差异在于细菌人类
6.磺胺嘧啶银可用对抗烧伤病人的菌感染
7.在喹诺酮类药物分子结构中的位引入哌嗪可增加抗菌活性
8.在喹诺酮类药物分子结构中的位引入氟原子可增加抗菌活性
9.在喹诺酮类药物分子结构中的2位引入烃基可使抗菌活性
10.氯化小檗碱在道的浓度高可用于治疗痢疾
11.呋喃妥因临床上可用于
12.呋喃唑酮临床上可用于
13.药用的乙胺丁醇为旋光体
14.异烟肼在体内可被乙酰化而抗菌作用
15.在人体内代谢时异烟肼的乙酰化速度有两种即和
16.两性霉素B为类抗真菌的抗生素
17.异烟肼对复制的病原微生物有作用而对非复制的病原微生物仅有作用
六、回答题
1.简述磺胺类药物的结构与活性的关系
2.试述磺胺类药物与甲氧苄嘧啶的配伍的理论依据
3.以对乙酰氨基苯磺酰氯为原料合成磺胺噁甲唑
4.简述喹诺酮类药物的研究进展
5.简述喹诺酮药物的结构与活性的关系
6.简述利福霉素的结构与活性的关系
7.简述唑类抗真菌药物的研究进展
8.写出氟康唑的合成路线
七、名词解释题
1.抗代谢原理
参考答案
一、A型选择题
1.A2.C3.B4.E5.C6.D7.A8.B9.A10.A11.C12.A
13.C14.B15.B16.C17.E18.A19.A20.B21.A
二、B型选择题
1.A2.C3.B4.D5.E6.E7.D8.C9.B10.A11.B12.A13.E14.D15.C
三、C型选择题
1.C2.D3.B4.A5.A6.C7.D8.A9.B10.A11.C12.B13.A14.C15.D
四、X型选择题
1.ABCDE2.BE3.AB4.ABCDE5.ABCDE6.ABE
7.ABCDE8.ACDE9.DE10.AB
五、填空题
1.磺胺甲噁唑
2.磺胺嘧啶
3.对
4.四氢叶酸的合成
5.必须自身合成;可利用食物提供
6.绿脓杆菌
7.7
8.6
9.减弱
10.肠
11.泌尿道感染
12.肠道感染
13.右
14.减弱
15.快速；慢速
16.多烯
17.杀灭；抑制
六、问答题
1.磺胺类药物的构效关系
氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
苯环被其它环替代时或在苯环上引入其它基团时将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
以其它与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，多数情况下均使抗菌作用基本减弱。
磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物一般丧失活性。
N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
N1-，N4-均被取代时，若在体内N4-氨基可被释放，仍有N1-取代物的活性。
例如柳氮磺胺嘧啶
2.磺胺作用机理为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统PABA利用，PABA是叶酸的组成部分，叶酸为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。
PABA在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸合成二氢叶酸。
再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸，为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。
由于磺胺类药物和PABA这种类似性，使得在二氢叶酸的生物合成中，磺胺类药物可以取代PABA位置，生成无功能的化合物，妨碍了二氢叶酸的生物合成。
二氢叶酸经二氢叶酸还原酶作用还原为四氢叶酸，后者进一步合成辅酶F。
辅酶F为DNA合成中所必需的嘌呤、嘧啶碱基的合成提供一个碳单位。
人体作为微生物的宿主，可以从食物中摄取四氢叶酸，因此，磺胺类药物不影响正常叶酸代谢，而微生物靠自身合成四氢叶酸，一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续，因此微生物对磺胺类药物都敏感。
甲氧苄啶使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。
与磺胺类药物联用，使细菌代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍。
3.
4.喹诺酮类药物的研究发展一般被认为分为三代：
第一代是以Nalidixicacid、吡咯酸（Piromidicacid）为代表的对革兰氏阴性菌有活性的药物，但抗菌谱窄，易形成耐药性，作用时间短，中枢副作用较大，现已少用。
第二代是以西诺沙星（Cinoxacin）和吡哌酸（PipemidicAcid）为代表，虽然仅对革兰氏阴性菌药物显活性但其副作用较少，在体内较稳定，药物以原形从尿中排出。
对尿路及肠道感染也有作用。
特别是PipemidicAcid由于在其分子中引入碱性的哌嗪基团，使得整个分子的碱性和水溶性增加，从而使其抗菌活性增加，这主要归于哌嗪基团能与DNA促旋酶B亚基之间相互作用，从而增加此药对DNA促旋酶的亲合力。
现已证实喹诺酮类药物作用的靶点为DNA拓扑异构酶Ⅱ又称回旋酶。
第三代喹诺酮类抗菌药为在喹诺酮的6位引入氟原子，使得此类药物具有良好的组织渗透性，药代动力学参数及吸收、分布代谢状况均佳。
具有抗菌谱广，对革兰氏阴性菌和阳性菌及支原体、衣原体、军团菌及分枝菌都有明显的抑制作用，特别是对包括绿脓杆菌在内的革兰氏阴性菌作用比庆大霉素等氨基糖苷类抗生素还强，临床上用于治疗敏感菌所引起尿道、肠道等感染性疾病，已经成为新一代的抗菌药物，其发展速度极快。
较为有代表性的药物有诺氟沙星（Norfloxacin）、环丙沙星（Ciprofloxacin）、依诺沙星（Enoxacin）、培氟沙星（Pefloxacin）、氧氟沙星（Ofloxacin）、洛美沙星（Lomefloxacin）、氟洛沙星（Fleroxacin）、妥舒沙星（Tosufloxacin）、斯帕沙星（Sparfloxacin）、左氟沙星（Levofloxacin）、妥美沙星（Tomefloxacin）、巴罗沙星（Balofloxacin）。
5.喹诺酮类药物的构效关系：
N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
N-1位若为脂环烃取代时，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物。
N-1由烃基，环烃基取代活性增加，其中以乙基、氟乙基、环丙基取代最佳，若为苯取代时其抗菌活性与乙基相似，但抗革兰氏阳性菌活性较强。
8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基。
在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强。
2位上引入取代基后活性减弱或消失.
3位羧基和4位酮基为此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分，将酮基被硫酮基或亚胺基取代及3位羧基被其它含有酸性基团替代时，活性均消失。
.在5位取代基中，以氨基取代最佳。
其它基团活性均减少。
6位对活性的贡献顺序为F>Cl>CN≥NH2≥H,6位氟的引入可使其与DAN回旋酶的结合力增加2~17倍，对细菌细胞壁的穿透性增加1~70倍。
在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大，其次为二甲胺基、甲基及卤素。
6.利福霉素的构效关系
在Rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基。
这些基团在一个平面上，并且对与DDRP结合有着十分重要的作用。
Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性。
在大环上的双键被还原后，其活性降低。
将大环打开也将失去其抗菌活性。
在C-8上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，亚胺基、肟、腙等取代基的引入使抗菌活性显著提高。
7.唑类抗真菌药物的代表为克霉唑，不仅可以治疗浅表性真菌感染，而且还可口服治疗全身性真菌感染。
唑类抗真菌药物按结构可分为咪唑类和三氮唑类，咪唑类抗真菌药物有Clotrimazole、咪康唑（Miconazole）、硝酸益康唑（Econazolenitrate）、酮康唑（Ketoconazole）、布康唑（Butoconazole）、氯康唑（Cloconazole）、芬替康唑（Fenticonazole）、奥西康唑（Oxiconazole）、硫康唑（Sulconazole）、噻康唑（Tioconazole），以三氮唑替换咪唑环后，得到的抗真菌药物。
它与蛋白结合率较低，且生物利用度高并具有穿透中枢的特点。
三氮唑类抗真菌药物主要有氟康唑（Fluconazole）、依曲康唑（Itraconazole）、特康唑（Terconazole）。
8.
七、名词解释题
1.抗代谢学为设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺与生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成（LethalSynthesis），从而影响细胞的生长。
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