药物代谢动力学--练习.doc
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第2章药物代谢动力学
（一）名词解释：
1.药动学Pharmacokinetics；
2.吸收Absorption；
3．首关消除（首过效应）Firstpasselimination；
4.分布Distribution；
5．半衰期Halftime；
6．生物利用度Bioavailability；
7．零级消除动力学zero-ordereliminationkinetics；
8．一级消除动力学First-ordereliminationkinetics；
9．代谢Metabolism；
（二）选择题
【A1型题】
1．促进药物生物转化的主要酶系统是（）
A细胞色素P450酶系统
B葡萄糖醛酸转移酶
C单胺氧化酶
D辅酶II
E水解酶
2．pKa值是指（）
A药物90％解离时的pH值
B药物99％解离时的pH值
C药物50％解离时的pH值
D药物不解离时的pH值
E药物全部解离时的pH值
3．药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使（）
A药物作用增强
B药物代谢加快
C药物转运加快
D药物排泄加快
E暂时失去药理活性
4．使肝药酶活性增加的药物是（）
A氯霉素B利福平C异烟肼D奎尼丁E西咪替丁
5．某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除时间为（）
A10小时左右B20小时左右C1天左右D2天左右E5天左右
6．口服多次给药，如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度?
（）
A每隔两个半衰期给一个剂量B首剂加倍C每隔一个半衰期给一个剂量
D增加给药剂量E每隔半个半衰期给一个剂量
7．药物在体内开始作用的快慢取决于（）
A吸收B分布C转化D消除E排泄
8．有关生物利用度，下列叙述正确的是（）
A药物吸收进入血液循环的量
B达到峰浓度时体内的总药量
C达到稳态浓度时体内的总药量
D药物吸收进入体循环的量和速度
E药物通过胃肠道进入肝门静脉的量
9．对药物生物利用度影响最大的因素是（）
A给药间隔
B给药剂量
C给药途径
D给药时间
E给药速度
10．t1/2的长短取决于（）
A吸收速度
B消除速度
C转化速度
D转运速度
E表现分布容积
11．某药物与肝药酶抑制剂合用后其效应（）
A减弱B增强C不变D消失E以上都不是
12．反映药物体内消除特点的药物代谢动力学参数是（）
AKa、TpeakBVdCK、CL、t1/2DCmaxEAUC、F
13．多次给药方案中，缩短给药间隔可（）
A使达到Css的时间缩短
B提高Css的水平
C减少血药浓度的波动
D延长半衰期
E提高生物利用度
14．药物的生物转化和排泄速度决定其（）
A副作用的多少
B最大效应的高低
C作用持续时间的长短
D起效的快慢
E后遗效应的大小
15．大多数药物是按下列哪种机制进入体内（）
A易化扩散
B简单扩散
C主动转运
D过滤
E吞噬
16．测定某种药物按一级动力学消除时，其半衰期（）
A随药物剂型而变化
B随给药次数而变化
C随给药剂量而变化
D随血浆浓度而变化
E固定不变
17．用时-量曲线下面积反映（）
A消除半衰期
B消除速度
C吸收速度
D生物利用度
E药物剂量
18．有首过消除的给药途径是（）
A直肠给药
B舌下给药
C静脉给药
D喷雾给药
E口服给药
19．舌下给药的优点是（）
A经济方便
B不被胃液破坏
C吸收规则
D避免首关消除
E副作用少
20．在时-量曲线上，曲线在峰值浓度时表明（）
A药物吸收速度与消除速度相等
B药物的吸收过程已经完成
C药物在体内的分布已达到平衡
D药物的消除过程才开始
E药物的疗效最好
21．某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等，但达峰时间不同，是因为（）
A肝脏代谢速度不同
B肾脏排泄速度不同
C血浆蛋白结合率不同
D分布部位不同
E吸收速度不同
22．决定药物每天用药次数的主要因素是（）
A血浆蛋白结合率
B吸收速度
C消除速度
D作用强弱
E起效快慢
23．最常用的给药途径是（）
A口服给药
B静脉给药
C肌肉给药
D经皮给药
E舌下给药
24．苯巴比妥可使氯丙嗪血药浓度明显降低，这是因为苯巴比妥（）
A减少氯丙嗪的吸收
B增加氯丙嗪与血浆蛋白的吸收
C诱导肝药酶使氯丙嗪代谢增加
D降低氯丙嗪的生物利用度
E增加氯丙嗪的分布
25．相对生物利用度等于（）
A（受试药物AUC/标准药物AUC）×100%
B（标准药物AUC/受试药物AUC）×100%
C（口服等量药物后AUC/静脉注射等量药物后AUC）×100%
D（静脉注射等量药物后AUC/口服等量药物后AUC）×100%
E（受试药物AUC/标准药物AUC）×100%
26．按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态浓度时间的长短决定于（）
A剂量大小
B给药次数
C半衰期
D表观分布容积
E生物利用度
27．药物吸收达到稳态浓度时说明（）
A药物作用最强
B药物的吸收过程已经完成
C药物的消除过程正开始
D药物的吸收速度与消除速度达到平衡
E药物在体内分布达到平衡
28．肝药酶的特点是（）
A专一性高，活性有限，个体差异大
B专一性高，活性很强，个体差异大
C专一性低，活性有限，个体差异小，
D专一性低，活性有限，个体差异大
E专一性高，活性很高，个体差异小
29．某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后抽血两次，测定血浆药物浓度分别为150μg/ml及18.75μg/ml，两次抽血间隔9h，该药血浆半衰期是（）
A1h
B1.5h
C2h
D3h
E4h
30．每次剂量加倍，要达到新的稳态浓度需经几个t1/2（）
A立即
B2个
C3个
D6个
E11个
31．稳态血药浓度的水平取决于（）
A给药剂量
B给药间隔
Ct1/2的长短
D给药途径
E给药时间
32．保泰松可使苯妥英钠的血药浓度明显升高，这是因为保泰松（）
A增加苯妥英钠的生物利用度
B减少苯妥英钠与血浆蛋白结合
C减少苯妥英钠的分布
D增加苯妥英钠的吸收
E抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少
33．药物按零级动力学消除时（）
A单位时间内以不定的量消除
B单位时间内以恒定的比例消除
C单位时间内以恒定的速度消除
D单位时间内以不恒定比例消除
E单位时间内以不定恒定的速度消除
（三）填空题
1．药物体内过程包括____、____、____及____。
2．药物体内代谢的主要器官主要是______，主要排泄器官是______。
3．药物消除包括药物在体内的____和____。
（四）判断题
1．药物与血浆蛋白结合后暂时是没有活性，也不能被排泄。
2．丙磺舒可增加青霉素的疗效，原因是在杀菌作用上有协同作用。
3．肾功能不良时，所有药物用药时均需要减少剂量。
4．药物肝肠循环主要影响了药物起效快慢。
5．在酸性尿液中弱酸性药物解离多，再吸收多，排泄慢。
（五）简答题
1．影响药物分布的因素有哪些?
2．简述肝药酶对药物转化及药物相互作用的关系？
（六）问答题
零级消除动力学与一级消除动力学各有何特点?
（七）案例分析题
平喘药荼碱用于哮喘急性发作控制的目标血药浓度应达10mg/L（Holfordetal.1993），该药平均血浆清除率是2.8L/h/60kg。
口服生物利用度是F=0.96。
请问对于哮喘急性发作的病人静脉滴注维持剂量是多少？
对于哮喘缓解的病人间隔12h口服预防发作，其口服剂量是多少？
参考答案
（一）名词解释
1.药动学：
即药物代谢动力学，研究药物的体内过程及体内药物随时间而消长的规律。
2.吸收：
指药物从给药部位经过细胞组成的膜屏障进入血液循环的过程。
3．首关消除（首过效应）：
药物口服吸收后，通过门静脉进入肝脏发生转化，使进人体循环量减少，称为首关消除。
4.分布：
药物吸收后，通过循环向全身组织输送的过程。
5．半衰期：
血药浓度下降一半的时间（t1/2）。
6．生物利用度：
指经过肝脏首关消除后，被吸收进入体循环的药物相对量和速度，F=A／D，D表示给药剂量，A表示进入体循环的药量。
7．零级消除动力学：
当体内药物过多时，机体以其最大能力消除药物，消除速度与Css无关，故以恒速进行（也称定量消除）；
8．一级消除动力学：
药物以恒比消除，单位时间内实际消除的药量随时间递减。
9．代谢：
指药物在体内发生化学结构的改变。
（二）选择题
【A1型题】
1-5：
ACEBD；6-10：
BADCB;11-15：
BCCCB；16-20：
ADEDA
21-25：
ECACA；26-30：
CDDDD；31-33：
ABC
（三）填空题
1．吸收分布代谢排泄
2．肝肾
3．代谢排泄
（四）判断题
1-5：
TFFFT
（五）简答题
1．药物血浆蛋白结合率、组织亲和力、器官血流量、药物的pKa值及体液的pH值、细胞屏障（血脑屏障）等。
2．被转化后的药物活性可能产生，不变或灭活。
酶诱导剂可减弱药物的作用，酶抑制剂可增强药物的作用。
（六）问答题
1．一级消除动力学：
①消除速率与血浆中药物浓度成正比；②血浆半衰期为固定值，与血药浓度无关；③是药物的主要消除方式；④每隔1个t1/2给药一次，经5个t1/2血药浓度达稳态。
零级消除动力学：
①按恒定速率消除，与药物浓度无关；②血浆半衰期不是固定数值，与血药浓度有关；③当药物总量超过机体最大消除能力时，机体采用零级消除动力学。
（七）案例分析题
1．静滴维持剂量=CL×TC
＝2.8L/h/60kg×10mg/L=28mg/h/60kg.
口服维持剂量＝（静滴维持剂量／Ｆ）×用药间隔
＝（28mg/h／0.96）×12h=350mg.
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