药理学教学大纲康复美容公管社保法学Word格式.docx

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4、药代动力学基本参数：

消除半衰期、生物利用度的概念、计算公式，理解其药理学意义。

二、熟悉：

1、被动转运、主动转运、易化扩散的概念及特点。

2、肝药酶概念及特性。

药物分布、再分布，血浆蛋白结合率，结合型药物的特点，血脑屏障和胎盘屏障。

药物的生物转化：

药酶抑制剂、药酶诱导剂；

药物的排泄：

肾脏排泄，胆汁排泄。

3、零级消除动力学的概念、特点。

4、表观分布容积概念及意义；

负荷量、清除率的含义。

三、了解各种给药途径对药物吸收的影响。

6学时。

离子障、吸收、首关消除、肝肠循环、肝药酶、药酶抑制剂、药酶诱导剂、稳态血药浓度、消除半衰期、生物利用度、表观分布容积、清除率、负荷量。

1、药物分子的跨膜转运

（1）药物通过细胞膜的方式

滤过；

简单扩散：

药物转运的基本规律，pKa，离子障；

载体转运。

（2）影响药物通过细胞膜的因素

2、药物的体内过程

（1）药物的吸收

影响吸收的主要因素——给药途径

①口服：

首关消除。

②吸入：

吸收最快的一种给药途径。

③局部用药。

④舌下给药：

无首关消除。

⑤注射给药。

（2）药物的分布

影响分布的因素：

①药物本身的理化性质。

②药物与血浆蛋白结合。

③器官血流量。

③组织细胞结合。

④体液的pH及药物解离度。

⑤体内屏障（如血脑屏障、胎盘屏障及血眼屏障）

（3）药物的生物转化,又称代谢

药物代谢作用——药物代谢后的转归

药物代谢的主要部位——肝

药物代谢步骤：

第一步包括氧化、还原、和水解；

第二步为结合。

药物在体内代谢的酶——肝药酶（细胞色素P450单氧化酶系统）

①药物代谢酶的诱导与抑制。

②酶诱导剂和酶抑制剂对药物作用的影响。

③酶诱导剂的自身诱导

（4）药物的排泄：

①肾脏排泄；

②消化道排泄；

③其它排泄途径。

3、药物消除动力学

（1）一级动力学消除，又称恒比消除。

（2）零级动力学消除，又称恒量消除。

4、体内药物的药量-时间关系

（1）一次给药的药-时曲线下面积

（2）多次给药的稳态浓度

5、药物代谢动力学重要参数

（1）消除半衰期及其临床意义

（2）清除率

（3）表观分布容积。

（4）生物利用度及其意义

6、　药物剂量的设计和优化

（1）　维持量

（2）　负荷量

第三章药物效应动力学

一、掌握：

1、药物治疗作用和不良反应概念，药物的副反应概念及特性。

2、药物剂量与效应关系、量-效关系曲线、量反应、质反应、效能、效价强度、治疗指数及意义。

3、作用于受体的药物分类：

亲和力（KD）及内在活性，激动药、拮抗药（竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药）、部分激动药。

1、药物作用与药理效应的定义，药物治疗效果：

对因治疗、对症治疗；

药物不良反应中的毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应概念及特点。

2、量-效关系曲线上的几个特定位点：

最小有效浓度、阈浓度、半数有效浓度（半数有效量）、半数致死浓度（半数致死剂量）。

3、受体的调节：

受体脱敏（向下调节）和受体增敏（向上调节）。

三、了解受体与药物的相互作用，受体的类型，第二信使的概念、种类和功能，受体的概念和特性、KD、pD2、pA2的概念和意义。

5学时。

药物作用的双重性（治疗作用和不良反应）、副反应、量效关系、、量反应量-效关系曲线的几个特定位点、质反应量-效关系曲线的几个特定位点、效能、效价强度、治疗指数、亲和力（KD）及内在活性、激动药、拮抗药（竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药）、部分激动药、受体脱敏（向下调节）

、受体增敏（向上调节）。

1、药物的基本作用

（1）药物作用与药理效应

（2）治疗效果

治疗作用：

①对因治疗；

②对症治疗；

③补充治疗也称替代疗法。

不良反应：

①副作用；

②毒性反应：

急性毒性、慢性毒性和特殊毒性③后遗效应④停药反应，又称回跃反应⑤变态反应（过敏反应）⑥特异质反应。

2、药物剂量与效应关系

（1）剂量效应关系——量效曲线

①量反应——量效曲线

几个特定的点：

最小有效浓度（阈浓度）；

最小有效量亦称阈剂量；

最大效应（效能）；

半最大效应浓度；

效价强度。

②质反应——量效曲线

半数有效量；

半数有效浓度；

半数致死量；

治疗指数；

3、药物与受体

（1）受体的概念及特性

（2）受体与药物的相互作用：

亲和力（KD）及内在活性

4、作用于受体的药物分类

（1）激动药：

①完全激动药②部分激动药

（2）拮抗药

①竞争性拮抗药

衡量竞争性拮抗药作用强度的指标——pA2（拮抗参数）

②非竞争性拮抗药

5、受体的调节

（1）受体脱敏与受体增敏

（2）受体向下调节和向上调节

第四章传出神经系统药理概论

一、掌握传出神经递质作用的消失。

二、熟悉传出神经系统受体的命名、分型，传出神经系统的生理功能及传出神经系统药物的分类。

三、了解传出神经系统递质的生物合成、贮存、释放。

2学时

一、关键词：

传出神经系统、传出神经递质、传出神经系统受体、传出神经系统药物

1、传出神经系统按解剖学分类及按递质分类：

胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经。

2、传出神经系统的递质生物合成、贮存、释放、作用消失：

（1）乙酰胆碱：

①合成：

胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶催化下合成；

②贮存：

囊泡；

③释放：

胞裂外排、量子化释放；

④作用消失：

乙酰胆碱酯酶水解。

（2）去甲肾上腺素：

起始物酪氨酸，多步骤合成；

主要靠神经末梢重摄取。

3、传出神经系统的受体命名、分型：

（1）乙酰胆碱受体：

M受体、N受体。

（2）肾上腺素受体：

α受体、β受体。

4、传出神经系统的生理功能：

与受体的分布及受体激动后的效应有关。

5、传出神经系统药物基本作用及其分类：

直接作用于受体、影响递质。

第五章胆碱受体激动药

一、熟悉毛果芸香碱的药理作用及临床应用。

二、了解胆碱酯类。

1学时

乙酰胆碱、毛果芸香碱

1、乙酰胆碱：

（1）药理作用：

①抑制心血管系统；

②平滑肌兴奋；

③腺体分泌增加；

④瞳孔缩小。

2、毛果芸香碱：

①眼：

缩瞳，降低眼内压，调节痉挛；

②腺体分泌增加。

（2）临床应用：

青光眼，虹膜炎等。

（3）不良反应：

过量出现M胆碱受体过度兴奋症状。

第六章胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药

一、掌握阿托品的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及中毒、禁忌症。

二、熟悉山莨菪碱及东莨菪碱的作用特点及应用。

三、了解后马托品、溴丙胺太林、哌仑西平的临床应用。

胆碱受体阻断药、阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱

1、阿托品：

①腺体分泌减少；

②眼：

扩瞳、眼内压升高、调节麻痹；

③舒张平滑肌；

④兴奋心脏；

⑤血管扩张；

⑥兴奋中枢。

①各种内脏绞痛；

②麻醉前给药；

③虹膜睫状体炎、验光配镜；

④缓慢型心律失常；

⑤抗休克；

⑥解救有机磷酸酯类中毒。

（3）体内过程特点：

（4）不良反应：

主要有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红等。

2、山莨菪碱：

与阿托品类似。

对血管痉挛的解痉作用选择性较高。

感染性休克、内脏平滑肌绞痛。

与阿托品相似。

3、东莨菪碱：

中枢神经系统抑制。

外周作用与阿托品相似。

麻醉前给药、晕动病、帕金森病。

第七章肾上腺素受体激动药

一、掌握：

1、去甲肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及用药注意事项。

2、肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。

3、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应。

1、间羟胺的作用特点及应用。

2、多巴胺的作用的特点及应用。

三、了解去氧肾上腺素、甲氧明、麻黄碱、多巴酚丁胺的作用特点及应用。

3学时

一、基本概念或关键词：

耐受性、快速耐受性、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素

1、去甲肾上腺素：

①收缩血管；

②兴奋心脏，整体情况下心率减慢；

③血压升高。

休克、药物中毒性低血压、上消化道出血。

局部组织缺血坏死、急性肾功能衰竭。

（4）禁忌证：

高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿及无尿等。

2、间羟胺：

作用较去甲肾上腺素弱而持久；

促进囊泡中的去甲肾上腺素释放发挥间接作用。

3、肾上腺素：

①兴奋心脏；

②血管：

与激动的受体类型与受体分布有关；

③血压升高；

双相反应；

④舒张支气管平滑肌；

⑤提高机体代谢。

心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘、血管神经性水肿及血清病、与局麻药配伍及局部止血。

心悸、烦躁、头痛、血压升高。

高血压、脑动脉硬化症、器质性心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进症。

4、多巴胺：

（1）药理作用:

①心血管：

与用药浓度有关；

②肾脏：

低浓度舒张肾血管，高浓度收缩肾血管。

各种休克，尤心收缩力下降尿量减少的休克。

一般较轻，偶见恶心、呕吐。

5.异丙肾上腺素：

②舒张血管，血压下降；

③舒张支气管平滑肌；

④增加糖原分解，升高血中游离脂肪酸。

支气管哮喘、房室传导阻滞、心脏骤停、感染性休克。

常见心悸、头晕等。

冠心病、心肌炎、甲亢等。

第八章肾上腺素受体阻断药

1、肾上腺素作用的翻转及其临床意义。

2、β受体阻断药（普萘洛尔）的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。

二、熟悉酚妥拉明的药理作用、临床应用及不良反应。

三、了解妥拉唑啉、酚苄明、噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔的作用特点及应用。

肾上腺素作用的翻转、酚妥拉明、酚苄明、普萘洛尔

1、酚妥拉明：

①舒张血管；

②兴奋心脏；

③拟胆碱作用、组胺样作用。

治疗外周血管痉挛性疾病、静脉滴注去甲肾上腺素外漏时、肾上腺嗜铬细胞瘤、抗休克、急性心梗、心衰。

低血压、心动过速、胃肠道反应等。

2、β受体阻断药：

①β受体阻断作用；

②内在拟交感活性；

③膜稳定作用。

心律失常、心绞痛、心肌梗死、高血压、充血性心力衰竭等。

心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象等。

3、普萘洛尔：

较强β受体阻断作用，没有内在拟交感活性。

心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。

第九章镇静催眠药

一、掌握代表药地西泮的药理作用及临床应用。

二、熟悉苯二氮类药物的体内过程、不良反应、特异解毒药。

三、了解苯二氮类药物的作用机制，其他苯二氮类药物和巴比妥类药物。

苯二氮类药物、地西泮

1、苯二氮类：

（1）药理作用和临床应用：

①抗焦虑；

②镇静催眠；

③抗惊厥、抗癫痫；

④中枢性肌肉松弛作用。

（2）体内过程特点。

（3）作用机制：

GABA受体—苯二氮受体—Clˉ通道大分子复合体，Clˉ通道开放频率增加。

治疗量：

头昏、嗜睡、乏力。

过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。

2、巴比妥类

④麻醉。

（2）作用机制：

延长氯通道开放时间--Clˉ内流增加—超极化。

眩晕、困倦、精细运动不协调。

第十章镇痛药

一、掌握吗啡的药理作用、临床应用、主要不良反应、急性中毒、禁忌症。

二、熟悉哌替啶的药理作用、临床应用和主要不良反应特点。

三、了解吗啡的来源、体内过程、成瘾的治疗，吗啡类药物的作用机制，其它镇

痛药（可待因、喷他佐辛、纳洛酮、纳曲酮、美沙酮和芬太尼）的作用特点和用途。

成瘾性、戒断综合征、吗啡、哌替啶

1、吗啡：

①中枢作用:

镇痛、镇静、欣快、抑制呼吸、其他:

缩瞳、镇咳、呕吐等；

②外周作用:

平滑肌张力升高、心血管系统、免疫抑制作用。

阿片样物质与受体结合，抑制腺苷酸环化酶，神经末梢递质释放减少（如P物质）—阻断神经冲动传递—镇痛等效应。

（3）临床应用：

镇痛、心源性哮喘、止泻。

①一般不良反应；

②耐受性及成瘾性；

③急性中毒。

2、哌替啶

（与吗啡对比）①中枢神经系统；

②平滑肌；

③心血管系统。

镇痛、麻醉前给药及人工冬眠、心源性哮喘。

久用可成瘾（与吗啡对比）。

３、美沙酮和芬太尼。

第十一章解热镇痛抗炎药

一、掌握：

1、解热镇痛抗炎药的共同作用机制及作用。

2、阿司匹林的药理作用、临床应用、不良反应。

二、了解对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬的特点。

阿司匹林哮喘、水杨酸反应。

1、解热镇痛抗炎药的共同作用机制：

抑制了COX活性，抑制体内前列腺素的生物合成。

2、解热镇痛抗炎药的共同作用：

①抗炎作用；

②镇痛作用；

③解热作用。

3、阿司匹林：

①解热镇痛及抗风湿；

②影响血栓形成（小剂量时发生）。

（2）体内过程：

小剂量，代谢按一级动力学进行，≥1g时，转变为零级动力学进行。

（3）临床应用：

①用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等；

对类风湿性关节炎，目前仍是首选药；

②小剂量防止血栓形成。

胃肠道反应、水杨酸反应、过敏反应（阿司匹林哮喘）、凝血障碍、瑞夷（Reye）综合征、肾脏的损害。

4、其他解热镇痛抗炎药的作用特点。

第十二章抗高血压药

1、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药（卡托普利）及血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药（沙坦类）的降压作用特点、机制、临床应用及不良反应。

2、β受体阻断药（普萘洛尔）的降压特点及应用。

3、钙拮抗药（硝苯地平、氨氯地平）的降压特点、机制及应用。

二、熟悉：

1、利尿降压药的降压特点、应用及不良反应。

2、α受体阻断药（哌唑嗪）的降压特点、机制及应用。

三、了解：

1、高血压的发病原理及高血压病分型。

抗高血压药物的分类。

2、其他抗高血压药物的降压特点及应用。

3、抗高血压药物治疗的新概念

5学时。

首剂现象、一线抗高血压药物（常用抗高血压药物）。

1、高血压的分类、诊断标准与危害；

血压的调节机制与高血压病的发病原理。

2、抗高血压药物的分类。

3、常用的抗高血压药物。

（1）利尿药：

利尿药降压特点和机制。

噻嗪类利尿药是利尿降压药中最常用的一类，可单独使用或与其他抗高血压药合用。

但长期应用不良反应多。

（2）钙拮抗药：

①降压机制；

②硝苯地平、氨氯地平的降压特点。

（3）β受体阻断药：

普萘洛尔：

①降压特点及机制；

②体内过程；

③临床应用：

轻

、中度高血压，高血压伴心绞痛、脑血管病变者，高肾素型高血压；

④不良反应。

（4）血管紧张素I转化酶抑制药：

卡托普利：

②临床应用：

原发性高血压、肾性高血压，顽固性心衰；

③不良反应：

低血压，咳嗽，高血钾，

缺锌，对胎儿发育影响。

（5）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：

氯沙坦：

①作用特点及机制：

②临床应用及不良反应。

4、其他类降压药

（1）中枢性抗高血压药：

可乐定降压机制，降压作用特点，临床应用和不良反应。

（2）血管平滑肌扩张药：

肼屈嗪、硝普钠的降压特点、应用和不良反应。

（3）α1受体阻断药：

哌唑嗪的降压机制、降压作用特点，临床应用和不良反应：

主要为首剂现象。

（4）α、β受体阻断药（拉贝洛尔）的降压特点、机制及应用。

（5）抗去甲肾上腺素能神经末梢药（利血平）的降压特点、应用。

（6）钾通道开放药（吡那地尔）的降压特点及应用。

（7）其他扩张血管药（吲哒帕胺、酮色林）的降压特点及应用。

5、抗高血压药治疗的新概念。

第十三章治疗充血性心力衰竭的药物

1、地高辛的药理作用、临床应用、不良反应及中毒救治。

2、强心苷类药物正性肌力作用的特点和机制。

1、血管紧张Ⅰ转化酶抑制药的抗CHF作用机制及应用。

2、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的抗CHF作用机制及应用。

三、了解：

1.慢性心功能不全时心脏的病理生理改变及神经内分泌、信号转导等变化。

2.治疗CHF药物的分类。

3.利尿药、血管扩张药、β受体阻断药、钙拮抗药、非苷类正性肌力药的抗CHF作用机制及应用。

正性肌力作用、强心苷类药物

1、概述：

（1）CHF时心肌的功能和结构变化

（2）CHF神经内分泌变化（早期代偿，后期恶化）

（3）β受体信号转导变化

（4）治疗CHF药物的分类

2、强心苷类：

地高辛

（1）强心苷的化学结构：

强心苷=苷元（甾核、不饱和内酯环）＋糖（葡萄糖、稀有糖）。

（2）药理作用：

正性肌力作用特点及其机制，负性频率作用，负性传导作用；

治疗量对心电图的影响；

对血管和肾的作用；

中毒量对神经系统的影响

（3）体内过程：

不同强心甙吸收、代谢、排泄、半衰期的差别。

（4）临床用途：

充血性心力衰竭和房颤、房扑、阵发性室上性心动过速。

（5）毒性反应及防治：

对消化系统、心脏、神经系统的毒性，停药指征，中毒的解救措施。

（6）给药方法：

传统给药法（全效量与维持量）；

逐日恒量给药法。

3、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药及血管紧张素Ⅱ受体拮抗药

（1）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药（ACEI）：

卡托普利治疗CHF的作用机制及临床应用：

为治疗CHF的基础药物，与利尿药、地高辛合用。

（2）血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗药：

氯沙坦抗CHF作用机制；

与ACEI类比较。

4、利尿药：

（1）治疗CHF的作用机制。

轻度CHF——单用噻嗪类；

中度CHF——袢利尿药或噻嗪类和留钾利尿药合用；

重度CHF、慢性CHF的急性发作、急性肺水肿——呋塞米。

5、β受体阻断药

（1）β受体阻断药治疗CHF的依据、机制、应用。

6、其他药物

（1）血管扩张药：

①治疗CHF的作用机制；

②常用药物及应用：

硝酸酯类、肼屈嗪、硝普钠、哌唑嗪等。

短效制剂：

硝苯地平、地尔硫、维拉帕米――－致CHF恶化，增加CHF者的病死率，不宜用。

长效制剂：

氨氯地平——大规模研究仍在进行中。

其机理可能与抑制心肌肥厚、抗AS、抗TNF-α及白介素等作用有关。

（3）非强心苷类正性肌力药：

磷酸二酯酶抑制药：

米力农、维司力农治疗CHF的作用机制及临床应用。

第十四章抗心绞痛药物

1、抗心绞痛药的分类。

2、三类抗心绞痛药物（硝酸酯类、β受体阻断药、钙拮抗药）共同的抗心绞痛作用机制

二、熟悉：

1、硝酸酯类、β受体阻断药、钙拮抗药抗心绞痛作用机制、应用及不良反应。

2、硝酸甘油的体内过程特点。

3、硝酸甘油与普萘洛尔合用的原理及注意事项。

1、心绞痛发生的病理生理机制及药物发挥抗心绞痛疗效的作用环节。

2、硝酸酯类药物的药理作用及松驰血管平滑肌的作用原理。

3、硝酸异山梨醇酯和单硝酸异山梨酯的作用特点及应用。

3学时

硝酸酯类、β肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药。

（1）心绞痛的病理生理机制：

心肌氧的供需失衡、血小板聚集和血栓形成。

（2）影响心肌供氧及耗氧的主要因素:

心肌的基本代谢、心室壁肌张力、射血时间、心率、心肌收缩力。

（3）心绞痛的分类:

稳定型心绞痛、不稳定型心绞痛、变异型心绞痛。

2、抗心绞痛药物的