完整版执业药师西药一重点笔记Word文件下载.docx
《完整版执业药师西药一重点笔记Word文件下载.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《完整版执业药师西药一重点笔记Word文件下载.docx（28页珍藏版）》请在冰点文库上搜索。
3可降低（或消除）药物的不良反应
4可产生靶向作用
5可提高药物的稳定性
6可影响疗效（影响不是决定）
考点三：
药用辅料的作用
1赋型
2使制备过程顺利进行
3提高药物稳定性
4提高药物疗效
5降低药物毒副作用
6调节药物作用
7增加病人用药的顺应性
考点四：
药物化学降解途径
水解和氧化是药物降解的两个主要途径。
1水解：
主要有酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）青霉素类分子中存在不稳定的禺内酰胺环，在H+或0H-影响下，很易裂环失效。
2氧化：
酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。
3异构化左旋肾上腺素一外消旋化作用；
毛果芸香碱一差向异构作用；
维生素A—几何异构化
4脱羧：
对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。
5聚合：
氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。
考点五：
影响药物制剂稳定性的因素
1.处方因素对药物制剂稳定性的影响
1pH的影响
2广义酸碱催化的影响
3溶剂的影响
4离子强度的影响
5表面活性剂的影响
6处方中基质或赋形剂的影响
2.外界因素对药物制剂稳定性的影响
1温度的影响
2光线的影响
3空气（氧）的影响
4金属离子的影响：
微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用
5湿度和水分的影响
6包装材料的影响
考点六：
药物稳定性试验方法
1影响因素试验（高温、高湿、强光试验）
2加速试验（化学动力学理论）
3长期试验（留样观察法）
考点七：
药物配伍变化
1.物理学的配伍变化
1溶解度改变：
安定注射液（含40%丙二醇和10%乙醇）与5%葡萄糖注射液配伍析沉淀
2吸湿、潮解、液化与结块（散剂、颗粒剂）
3粒径或分散状态的改变（乳剂、混悬剂）
2.化学的配伍变化（熟悉例子）
1浑浊或沉淀pH改变产生沉淀:
酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合;
水解产生沉淀：
如苯巴比妥钠水溶液;
生物碱盐溶液的沉淀：
大多数生物碱盐的溶液，当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等；
黄连素和黄苓苷在溶液中能产生难溶性沉淀;
复分解产生沉淀：
如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。
2变色：
如含有酚羟基的药物与铁盐相遇，可使颜色变深。
3产气：
如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应，产生二氧化碳。
4发生爆炸：
强氧化剂+强还原剂，如高锰酸钾与甘油
5产生有毒物质：
如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍
6分解破坏、疗效下降：
如维生素B12和维生素C合用
考点八：
药品的包装材料的分类
1按使用方式：
可分为i、u、m三类
2按形状：
可分为容器、片材、袋、塞、
3按材料组成：
可分为金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合
第二章：
六大考点
药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响
1.溶解度:
亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。
1水溶性（亲水性）是药物可口服的前提
2药物透过生物膜（磷脂）要求有一定脂溶性2.脂水分配系数（P）:
P值越大，脂溶性越高
3.渗透性:
药物既具有脂溶性又有水溶性。
4.
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类:
（酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄）
弱酸性药物
弱碱性药物
胃液中（pH低）呈非解离型，易吸收
胃液中（pH低）呈解离型，难吸收
肠液中（pH高）呈非解离型，易吸收
极弱碱性
酸性中解离少，易吸收
强碱性
胃肠中多离子化，吸收差
考点二:
药物的酸碱性、解离度和
pKa对药效的影响
完全离子化
药物的结构与官能团
有机化合物=母核（基本骨架）+药效团（母核连接基团）
烃基
T位阻，稳定性T
卤素
强吸电子基
羟基
T水溶性
巯基
脂溶性更咼，作为解毒的基团
酯基
一般无活性，作为前药
酰胺
易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力
药物的转运与结合形式
1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）底物:
二肽类（乌苯美司、P内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦）；
三肽类（头抱氨苄）
2.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp）举例：
底物一地高辛；
抑制剂一奎尼丁
（奎尼丁抑制P-gP，使地高辛经P-gP的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血药浓度T）
3.药物与受体的结合类型
1不可逆性：
共价键
2可逆性：
范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力
1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：
普罗帕酮、氟卡尼。
2.对映异构体具有相同的药理活性，但强弱不同。
氯苯那敏（右旋＞左旋）；
萘普生［（S）-（+）＞（R）-（-）］
4.对映异构体产生相反的活性
药物
药理作用
相反作用
哌西那朵
（+）/阿片受体激动药，镇痛作用
（-）/阿片受体拮抗药
扎考必利
（R）/5-HT3受体拮抗药，抗精
神病
（S）/5-HT3受体激动药
奎尼丁（抗心律失常）
5.对映异构体产生不同类型的药理活性：
奎宁（抗疟）
6.对映异构体一个有活性，一个有毒性
乙胺丁醇（D）-体，抗结核；
（L）-体，活性弱，毒性强
左旋多巴（S）-体，抗震颤麻痹；
（R）-体，竞争性拮抗剂
药物代谢
第I相生物转化
体内酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药
（官能团化反应）
物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团（羟基、羧基、巯基、
第n相生物合成
将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分（葡萄糖醛酸、
（结合反应）
硫酸、氨基酸或谷胱甘肽）经共价键结合，生成极性大、易溶于水
和易排出体外的结合物
药物结构与第I相生物转化的规律:
①含芳环药物---氧化代谢
②烯烃和炔烃的药物——氧化
③含饱和碳原子的药物一氧化
④胺类药物——氧化或脱氨基/烷基
⑤酯和酰胺类药物——水解
第三章：
颗粒剂分类
①可溶颗粒
②混悬颗粒
3泡腾颗粒：
指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气体。
药物易溶
4肠溶颗粒：
耐胃酸，在肠液中释放活性成分
5缓释颗粒：
缓慢非恒速，一级动力学
6控释颗粒：
缓慢且恒速，零级动力学
各制剂的崩解时限标准
可濬片.分散片饷in（崩解最快■可分散•
舌下片.泡腾片Smn（蛇跑五大条）
普通片LSmin（扑通掉水里了，『"
失误"
-一15〉
薄膜衣片、含片30njin（大年三十寒薄衣）
糖衣片，结肠定位肠溶片6血5（六十结婚尝软糖＞
肠衣片
盐酸溶液中2h不濬，在pH&
8的磷酸盐缓冲液屮Ih内应全部崩解
1分类：
硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊
2
O/W型乳剂药物。
明胶
不适宜制成胶囊药物：
水溶液或稀乙醇溶液药物；
醛类药物；
导致囊材软化或溶解的挥发性、小分子有机物的液体药物；
3胶囊壳的主要成囊材料是
液体制剂分类
按分散系统分类
表面活性剂
1表面活性剂毒性毒性顺序：
阳离子型＞阴离子型,两性离子型＞非离子型溶血作用的顺序：
吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80
2表面活性剂的应用：
增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌
低分子溶液剂
1
水溶液。
芳香水剂：
芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和
2醑剂：
挥发性药物的浓乙醇溶液。
3甘油剂：
药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。
用于口腔、耳鼻喉科疾病。
4糖浆剂：
含有药物的浓蔗糖水溶液。
矫味剂、助悬剂。
高浓度抑制微生物生长繁殖，低浓度添加防腐剂。
5搽剂：
供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。
6涂剂：
供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。
7涂膜剂：
原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。
8灌肠剂：
灌注于直肠的液体制剂，以治疗、诊断或营养为目的。
9洗剂：
供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。
10灌洗剂：
用于清洗阴道、尿道的液体制剂。
混悬剂的质量要求
1沉降容积比（FT,稳定性T）
2重新分散性③微粒大小（0.5-10叩）④絮凝度（PT稳定性T⑤流变学
乳剂的稳定性
可逆
9/25
②絮凝
Z电位；
③合并
乳化膜部分破裂，乳化剂失去乳化作用
不可逆
与破裂
④转相
乳化剂性质改变
⑤酸败
外界因素及微生物影响，变质
第四章：
四大考点
1纯化水：
不含任何附加剂，不得用于注射剂的配制与稀释。
②注射用水：
蒸馏得到，无热
原水。
作为注射剂、滴眼剂的的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。
3灭菌注射用水：
用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂，无菌无热原。
热原
1.热原的性质
1水溶性：
化学本质为脂多糖，易溶于水
2不挥发性：
本身不挥发，但因溶于水，在蒸馏中，可被雾滴带入蒸馏水中，故应有隔沫装置
3耐热性：
180C-200C干热2h，250C30~45min，650C1min—彻底破坏
4过滤性：
1~5nm
5其他：
能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏
2.热原的除去方法
1除去药液或溶剂中热原的方法：
吸附法（活性炭）、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法
2除去容器或用具上热原的方法：
高温法、酸碱法
溶解度与溶出速度
1.影响溶解度的因素
1药物分子结构与溶剂：
相似相溶
2温度
3晶型：
稳定型小，不稳定型大
4溶剂化物：
水合物V无水物V有机溶剂化物
5粒子大小：
难溶性药物微粉化（＜0.1卩）
6加入第三种物质：
助溶剂、增溶剂、电解质
2.增加药物溶解度的方法
1加入增溶剂（表面活性剂）、助溶剂（碘-碘化钾、咖啡因-苯甲酸钠）
2制成盐类
3使用混合溶剂：
潜溶剂（乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇+水）
4制成共晶（阿德福韦酯+糖精）⑤其他：
温度T,改变pH，微粉化、包合
3.溶出速度方程：
Noyes-Whitney方程
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
1.气雾剂的分类
2.气雾剂的抛射剂①氢氟烷烃：
四氟乙烷（HFA-134a）、七氟丙烷（HFA-227）
2碳氢化合物：
丙烷、正丁烷、异丁烷。
常用作打火机燃料③压缩气体：
CO2、N2、NO
第五章：
三大考点
固体分散体
1中间体，可制成任何剂型
2药物高度分散
3载体的作用：
提高药物溶解度、抑晶作用、保证药物的高度分散性、润湿性（水溶性载体材料）
4速释原理：
分子状态、微晶态、无定形态、胶体状态、亚稳定态
5固体分散体的分类：
低共熔混合物（微晶状态）、固体溶液（分子状态）、共沉淀物（无定形物）
缓释、控释制剂的释药原理
1.溶出原理（Noyes-Whitney方程）①制成溶解度小的盐或酯②与高分子结合成难溶性盐
3控制粒子大小（T）
2.扩散原理①增加黏度以减小扩散速度（亲水性高分子材料）②包衣、微囊
3不溶性骨架
4植入剂、乳剂
3.溶蚀与溶出、扩散结合原理①溶蚀性骨架片②亲水性凝胶骨架片
4.渗透压驱动原理：
渗透泵
5.离子交换作用：
树脂
靶向制剂
按靶向原动力分类：
被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂
1.被动靶向制剂:
脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒等。
2.主动靶向制剂
1修饰的药物载体修饰性脂质体：
长循环脂质体（PEG修饰）、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球
2前体药物：
脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物
3.物理化学靶向制剂:
磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂靶向性评价：
相对摄取率、靶向效率、峰浓度比
下篇（西药一第6~10章咼频考点）
考点：
药物的转运方式
二早：
量效关系
1.量反应与质反应
1量反应：
可用数或量或最大反应的百分率表示，研究对象为单一个体。
如血压、心率、血糖。
2质反应：
反应性质变化，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，研究对象为一个群体。
如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否。
2.最大效应/效能:
效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不再上升。
效能反应药物的内在活性。
3.效价强度:
引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小，强度越大。
各种利尿药的效价强度及《大效应比较
①呋塞米效能最大。
②效价强度：
环戊噻嗪＞氢氯噻嗪＞呋塞米＞氯噻嗪
4.半数有效量半数有效量（ED50）:
引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的剂量半数致死量（LD50）治疗指数：
TI=LD50/ED50，TI越大，越安全
药物安全范围：
LD5〜ED95
药物的作用机制与受体
1.药物的作用靶点：
酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因、受体
2.受体的化学本质：
蛋白质
3.受体的性质：
饱和性、特异性（专一性）、可逆性、灵敏性、多样性
4.受体的类型：
G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道蛋白、酶活性受体、细胞核激素受体
5.受体作用的信号转导:
①第一信使：
多肽类激素、神经递质、细胞因子等
2第二信使：
环磷酸腺苷（CAMP）、环磷酸鸟苷（cGMP）、三磷酸肌醇（IP3）、二酰基甘油（DG）、Ca+、NO注：
NO既有第一信使特征，也有第二信使特征。
药物分类
1.
激动药：
与受体既有亲和力又有内在活性。
②非竞争性拮抗药：
结合牢固，Emax下降
影响药物作用的因素-机体方面
1生理因素：
年龄、体重与体型、性别（注意身高不选）
2精神因素
3疾病因素：
心脏、肝脏、肾脏、胃肠、营养不良、酸碱平衡失调、电解质紊乱、发热
4遗传因素：
种族差异、特异质反应、个体差异、种属差异
5时辰因素
6生活习惯与环境
药动学方面的药物相互作用
1.药动学过程：
吸收、分布、代谢和排泄
2.影响药物的分布①游离型药物：
具有药理活性
2结合型药物：
不呈现药理活性、不能通过血脑屏障、不被肝脏代谢灭活、不被肾排泄
3.肝药酶诱导剂与抑制剂
1肝药酶诱导剂：
利福平、水合氯醛、苯巴比妥、甲丙氨酯、苯妥因钠、卡马西平、尼可刹米、螺内酯、格鲁米特、扑米酮、灰黄霉素②肝药酶抑制剂：
红霉素、磺吡酮、氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、甲硝唑、咪康唑
药效学方面的药物相互作用
协同作用：
相加、加强、增敏
磺胺甲噁哇+甲氧节碇（SMZ+TMP普鲁卡因胺于肾上腺素
2.拮抗作用
生理性拮抗
药理性拮抗
两个激动药分别作用于生理偌用相S的曲个特异性受体
1克林需篥遥红知寫；
2肝素ilil引起出血，用狰注做稿蛋门注射液解救一化学性拮抗
3笨巴比妥诱导肝微粒体酶，使避孕约代谢加快.效应降低，使避孕的妇女怀孕一生化性拮抗
-.
第八章：
药品不良反应的分类
1.药品不良反应的传统分类
2.
A型不艮&
应
C型不良反应
3.根据药品不良反应的性质分类
1副作用：
正常用法用量
2毒性作用：
药物剂量过大或体内蓄积过多，造成功能性或器质性损害。
如基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素等具有的耳毒性。
3后遗效应：
停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。
如服用苯二氮卓类镇静催眠药后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象。
4首剂效应：
哌唑嗪按常规剂量开始治疗常可致血压骤降
5继发性反应：
“二重感染”
6停药反应：
“反跳反应”
7依赖性：
阿片类、可卡因、大麻及某些精神药物
8变态反应：
“过敏反应”，免疫反应
9特异质反应：
遗传异常，一般是体内缺少某种酶。
如红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏所致的溶血性贫血。
10特殊毒性：
致癌、致畸、致突变
药源性疾病分类
1.按病因学分类：
量相关的药源性疾病（A型药品不良反应）、剂量不相关的药源性疾病（B型药品不良反应）。
2.按病理学分类：
功能性改变的药源性疾病、器质性改变的药源性疾病。
3.按量-效关系分类：
量-效关系密切型（A型）、量-效关系不密切型（B型）、长期用药致
4.按给药剂量及用药方法分类:
病性、药物后效应型。
与剂量有关的反应、与剂量无关的反应、与用药方法有关的反应。
由药物的药理作用增强或毒副作用所致、意外特异性药源性
药物流行病学主要研究方法
1.描述性研究：
药物流行病学研究的起点。
包括病例报告、生态学研究、横断面调查。
2.分析性研究
1队列研究（定群研究）：
是否暴露于药物
2病例对照研究：
有病与无病
3.实验性研究（随机分配原则）：
实验组、对照组
阿片类药物的依赖性治疗
1美沙酮替代治疗
2可乐定治疗
3东莨菪碱综合戒毒法：
不仅可控制戒断症状，还可促进毒品的排泄
4预防复吸：
纳曲酮，长效阿片受体阻断药
5心理干预和其他疗法
第九章：
重要公式
1.血药浓度一时间关系
模型
单室模型
双室模型
静脉注射
静脉滴a
血管外
C一t
ett
X=畑W
C=5严k
K工学（1-严）k
吸收—>
absorli
€=眉<
皿+RfBt
2,单室膜型静脉注射，尿排泄速度与时间的关系；
&
Xat
1-厂叫丁
3・巧剂量函数「为；
r二
d€叫M
克非线性药动学方稈：
MicbaeUs-^Ienten方穆（米氏方稈）-—
at5”维持剂ffiZ与首剂fi（龙紗的关系対：
无0=吕订天0&
相対生物利用度；
F=^xlOO%人绝対生物利用度；
F-黑X100%
8.静脉滴注半寰期个数与达坪浓度分数的关系:
n=332lg（l仏）
9,给药方案个体化方法二比例法.一点法.重复一皆注
10制剂生物等效性评价的三个主要参数：
Cmax-AUC
章：
药品标准与药典
1.国家药品标准：
《中华人民共和国药典》、《药品标准》、药品注册标准
2.国家药品标准的制定原则：
针对性、科学性（准确、灵敏、简便、快速”）、合理性
3.
药典英文缩写
4.中国药典①一部中药②二部化学药
3三部生物制品
4四部凡例、通则、药用辅料品种正文
5增补本
5.《中国药典》标准体系构成
1“凡例”：
基本原则，共性问题的统一规定
2通则主要收载制剂通则、通用方法/检测方法和指导原则
3正文是药品标准的主体
药品储藏条件
①阴凉处W20C；
②凉暗处避光并温度w20C；
③冷处2C~10C；
④常温10C~30C。
精确度
①“0.1g”f±
0.04f0.06~0.14g②“2g”—±
0.5f1.5~2.5g
3“2.0g”f±
0.05f1.95~2.05g
4“2.00g”f±
0.005f1.995~2.005g精密称重（千分之一）；
称定（百分之一）
化学鉴别法
1.颜色反应
®
三矍化扶S应：
前載基+F亡CbT®
色.
对乙風氮基盘＞阿司匹拣〔先术解》T紫＜&
■
S重MW乐却&
狂亚硝鲫Y氮盐+環性…
p秦酚T|g黄邑「a红色疇凰化舍物，I用砥存W
3讯邑K4症；
fe基S+礦酸铜f锻性）T®
色•I盐酸麻黄碱（^^麻花辨＞tZ、谊1门刁应：
亀g®
弓（梢酸共热〉+驛制戟氯化畀
一採紫色.
5旳止反应：
辱瞳瞧矣宦拗鐵+甲匯-熊酸一紫萤邑码琳（真噫琳啖丈阮.得了璋;
英"
6舉囂;
:
碱性"
+砍咔-*蓝色雜生“（豳杯淞.夷兀的0!
景•
司可巴比翌钠.樂生素C.
氧化还原褪fe=司可巴比妥領隹碘龍鱼：
维生袤C
te二iiim钠试液龍邑
2.沉淀反应
白色沉淀（一银盐和二银盐）
丙二酰脲的银盐反应：
巴比妥类+碳酸钠+硝酸银f巴比妥类（含丙二酰脲结构）
化亚铜）
斐林试剂反应：
葡萄糖+碱性酒石酸铜一红色沉淀（氧葡萄糖、果糖、麦芽糖（还原性糖）
3.气体生成反应尼可刹米+氢氧化钠：
二乙胺臭气（你可杀了它，免得跑出来放臭气！
）
光谱、色谱鉴别法与杂质检查
1.紫外-可见分光光度法：
紫外光区（200nm-400nm可见光区（400nm-760nm2.红外分光光度法：
官能团区（4000cm-1~1300cm-1）指纹区（1300cm-1~400cm-1）
3.杂质检查
紫外■可见分光光度法
nn«
叙中的体
坤用沏中二巍菇懑醜（W2.E
旋光度测定法
磴酸羽托品中麓着緘（W2L概J
（阿托品为外消联体.无旋光性，罠著碱为左旋体）
髙效液相色谱法
（HPLC）
阿川叽林中“游离水畅載"
红笛索中有关物质
B岛案中相关蛋白质
L
含量与效价测定
S定方法
fS示刑
代表药物
非水
S定
非水蹴«
法
临孤胶的冰睹酸
洼品¥
?
地两？
r、硫議Pfif托品
非木誠儻法
乙二胺/二屮燥甲験腔
乙琥胺
碱11注
酸性/中性浴池
缜/硫彳弋蕪酸钠
维生素CC直接八S方对乙離B基»
片中的麵啡S（何挂〉
邻一凰菲
«
｛亚铁片，ffl苯地平
亚哺杭讷瀰定
升级会员 