软膏剂的制备文档格式.doc

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实验准备及称量药品0.5学时

制备四种软膏2学时

绘制水杨酸标准曲线1学时

对四种软膏释放速度进行测定1学时

整理试验台

三、实验指导

软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。

它可在局部发挥疗效或起保护和润滑皮肤的作用，药物也可透过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用。

在软膏剂中，基质占软膏的绝大部分。

基质不仅是软膏的赋型剂，同时也是药物载体，对软膏剂的质量、药物的释放以及药物的吸收都有重要影响，常用的软膏基质根据其组成可分为三类：

1.油脂性基质

此类基质包括烃类、类脂及动植物油脂。

此类基质中除植物油和蜂蜡加热熔合制成的单软膏和凡士林可单独用作软膏基质外，其它油脂性成分如液体石蜡、羊毛脂等多用于调节软膏稠度，以得到适宜的软膏基质。

2.乳剂型基质

由半固体或固体油溶性成分，水溶性成分和乳化剂三种成分组成。

常用的乳化有肥皂类、高级脂肪醇与脂肪醇硫酸脂类、多元醇脂类如三乙醇胺皂、月桂醇硫酸钠、聚山梨酯-80等。

根据使用不同的乳化剂，可制得O/W型和W/O型软膏。

用乳剂型基质的制备的软膏剂也称乳膏剂。

3.水溶性基质

由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。

常用的有甘油明胶，纤维素衍生物及聚乙二醇，聚丙烯酸等。

对于制备软膏剂用的固体药物，除在基质的某一组分中溶解或共熔者外，应预先用适量的方法制成细粉。

必要时软膏剂中可加入透皮吸收促进剂、保湿剂、防腐剂等。

软膏剂可根据药物与基质的性质不同用研和法，熔和法和乳化法制备。

由半固体和液体成分组成的软膏基质常用研和法制备，即先取药物与部分基质或适宜液体研磨成细腻糊状，再递加其它基质研匀（取少许涂于手上无砂砾感）。

若软膏基质由熔点不同的成分组成，在常温下不能均匀混合时，采用熔和法制备，即基质中可溶性的药物可直接加到熔化的基质中，不溶性药物可粉筛入溶化或软化的基质中，搅匀至冷凝即得。

乳剂型软膏剂采用乳化法制备，即将油溶性物质加热至70~80℃使熔化（必要时可用筛网滤除杂质），另将水溶性成分溶于水中，加热至较油相成分相同或略高温度，将水相慢慢加入油相中，边加边搅至冷凝即得。

所制得软膏剂应均匀、细腻，具有适当的粘稠性，易于涂布且无刺激性。

对于软膏基质的质量评价，除应检查其熔点、酸碱度、粘度、稳定性和刺激性外，其释药性能也是重要检查项目，软膏剂中药物的释放，透皮吸收主要依赖于药物本身的性质，但基质在一定程度上影响药物的这些特性。

根据制备工艺条件的不同，各种基质对药物的释放所产生的影响而得到不同结果，但在多数情况下，水溶性基质和乳剂型基质中药物释放最快，烃类基质中的释放最差。

考察不同基质对软膏中药物释放性能的影响，可通过测定软膏剂中药物透过无屏障性半透膜到释放受介质的速度来评定，也可采用凝胶扩散法和离体皮肤法来评定。

软膏剂中药物的释放一般遵循Higuchi公式，即药物的累积释放量与时间t的平方根成正比，即

M=kt1/2

总之，药物的理化性质与基质组成会影响药物释放速度。

四、仪器与材料

仪器：

研钵、烧杯、水浴、蒸发皿、磁力搅拌、玻璃管

材料：

水杨酸、液体石蜡、凡士林、十八醇、单硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸钠、甘油、对羟基苯甲酸乙酯、司盘40、乳化剂OP、羧甲基纤维素钠、苯甲酸钠等

五、实验内容

（一）油脂性基质的水杨酸软膏的制备

（二）O/W乳剂型基质的水杨酸软膏的制备

1、处方

w水杨酸1.0g

w单硬脂酸甘油脂0.4g

w白凡士林1.0g

w十八醇1.6g

w十二烷基磺酸钠0.2g

w甘油1.4g

w对羟基苯甲酸乙脂0.04g

w蒸馏水加至20g

2、操作

取白凡士林、十八醇和单硬脂酸甘油酯置于烧杯中，水浴加热至70～80℃使其熔化。

将十二烷基磺酸钠、甘油、对羟基苯甲酸乙脂和计算量的蒸馏水置另一烧杯中加热至70～80℃使其溶解，在同温下将水液以细流加到油液中，边加边搅拌至冷凝，即得O/W乳剂型基质。

取水杨酸置于钵体中，分次加入制得的基质研匀，即得。

（三）W/O乳剂型基质的水杨酸软膏的制备

水杨酸1.0g

单硬脂酸甘油脂2.0g

白凡士林1.0g

液状石蜡10.0g

司盘400.1g

乳化剂OP0.1g

对羟基苯甲酸乙脂0.02g

石蜡2.0g

蒸馏水5.0ml

基质制备：

取锉成细末的石蜡、单硬脂酸油脂、白凡士林、液状石蜡、司盘40、乳化剂OP和对羟基苯甲酸乙脂于蒸发皿中，水浴上加热熔化并保持80℃，细流加入同温的水，边加边搅拌至冷凝，即得W/O乳剂型基质。

软膏制备：

（四）水溶性基质的水杨酸软膏的制备

（五）软膏剂中药物释放速度的比较

1、操作：

取制备得到的4种水杨酸软膏添装于4只内径约2cm的玻璃管内，装添量约高1.5cm，管口用浸泡过蒸馏水的玻璃纸包扎，使管口的玻璃纸无皱折且于软膏紧贴无气泡。

取盛有100ml蒸馏水的烧杯，加入磁力搅拌棒，置于32℃恒温水浴中，插入装有软膏的玻管。

玻璃纸端向下，软膏的上表面与水而平，开启磁力搅拌器，定时取出5ml释放溶液，同时补加同量蒸馏水，测定释放溶液中水杨酸浓度。

2、水杨酸浓度标准曲线绘制：

精密称取水杨酸100mg置500ml量瓶中，用蒸馏水溶解并定容，摇匀，精密量取该溶液1、2、3、4和5ml置10ml量瓶中，以蒸馏水定容并摇匀，分别精密量取5ml，加硫酸铁铵显色剂1ml，以蒸馏水5ml加硫酸铁铵显色剂1ml为空白，于530nm的波长处测定吸收度，将吸收度对水杨酸浓度回归得标准曲线回归方程。

六、思考题

1.软膏剂制备过程中药物加入方法有几种？

2.影响药物从软膏基质中释放的因素有哪些？