药理胆碱受体阻断药Word下载.doc

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常用易逆性抗AChE药新斯的明（neostigmine）

特点：

乙酰胆碱堆积，出现M、N样作用。

选择性高，对骨骼肌、胃肠平滑肌作用强,而对腺体、心血管、支气管作用弱。

属季铵化合物，口服吸收不规则，不易进入中枢和眼前房。

新斯的明-用途

1．治疗重症肌无力：

首选药

重症肌无力的特点：

〔属自身免疫性疾病，病人体内有抗ACh受体的抗体（终板膜Ach受体的数目减少70%-90％）

新斯的明：

①（-）AchE;

②直接（+）N2-R;

③（+）运动N末梢释放Ach

2．减轻腹气胀

3．减轻术后尿潴留

4．阵发性、室上性心动过速。

5．非除极化肌松药中毒：

如筒箭毒碱

新斯的明

给药途径：

口服（15mg/次，3次/日）、皮下或肌肉注射（0.25-1.0mg/次,3次/日）

禁忌症：

机械性肠梗阻、尿路闭塞、支气管哮喘等

不良反应：

主要为胆碱能N过度兴奋。

三、毒扁豆碱与毛果芸香碱？

毒扁豆碱（physostigmine）

依色林（eserine）

原产于非洲，为毒扁豆中提取的生物碱，现为人工合成。

问题

兔双眼去除动眼神经后，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳孔会缩小？

毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼时有何不同？

四、难逆性抗胆碱酯酶药-有机磷酸酯类？

难逆性抗AChE药

有机磷酸酯类

工业：

增塑剂

农业：

敌百虫、乐果、马拉硫磷、敌敌畏、对硫磷和内吸磷

军事：

沙林、梭曼、塔朋

医药：

异氟磷、乙硫磷（缩瞳药）；

敌百虫

北京消息（记者蓝燕）：

2003.11月20日-11月19日至20日

在北京举行了为期两天的“中国国家预防自杀计划”研讨会，吸引了大批中外精神卫生问题专家。

这个针对中国自杀人群特征草拟的计划，呼吁建立广泛的社会支持系统；

使企图自杀的人不易获得自杀工具，特别是农药.自杀是中国重要的公共卫生问题。

每年大约有28．7万人自杀，至少有200万人自杀未遂；

农村自杀率是城市的3倍，尤以农村年轻女性最高；

农药是主要的自杀工具，58％的自杀死亡者是服用农药而且难以成功抢救。

会上有关领导指出：

农药是中国主要的自杀工具。

研究发现，80％以上的自杀死亡者和自杀未遂者都是农民，每年有15万人服用农药自杀死亡，50万人服用农药自杀未遂。

其中，75％是服用家中存放的农药自杀的。

因此，农业部参与制定有效的措施来限制农药的不恰当使用，是国家预防自杀计划的必要组成部分。

碘解磷定PAM－复活胆碱酯酶机制

抢救有机磷中毒的药物

1、阿托品－对抗M样症状；

缓解呼吸抑制。

2、解磷定－复活胆碱酯酶；

缓解肌肉震颤。

临床上，中、重度有机磷酸酯类中毒的病人为什么要阿托品与解磷定联合用药？

第七章胆碱受体阻断药

一、名词解释

1.调节麻痹

2.去极化型肌松药

3.非去极化型肌松药

二、选择题

1.阿托品对胆碱受体的作用是（）

A.阻断M、N胆碱受体B.阻断N1、N2胆碱受体C.阻断M、N2胆碱受体

D.对M受体有较高的选择性E.以上都不对

2.阿托品用做全身麻醉前给药的目的是（）

A.增强麻醉效果B.镇静C.预防心动过缓D.减少呼吸道分泌E.辅助骨骼肌松弛

3.下列哪一项效应与阿托品阻断M胆碱受体无关（）

A.松弛内脏平滑肌B.抑制腺体分泌C.解除小血管痉挛D.心率加快E.瞳孔扩大

4.对山莨菪碱叙述错误的是（）

A.其人工合成品称654-2B.平滑肌解痉作用与阿托品相似

C.解除血管痉挛，改善微循环D.具有较强的中枢抗胆碱作用E.青光眼禁用

5.阿托品对眼睛的作用是（）

A.扩瞳、升眼压、调节痉挛B.扩瞳、升眼压、调节麻痹

C.扩瞳、降眼压、调节痉挛D.扩瞳、降眼压、调节麻痹E.以上均不对

6.阿托品解痉作用的强弱依次是（）

A.胃肠道、胆管、子宫、支气管B.胃肠道、膀胱、子宫、支气管

C.胃肠道、膀胱、胆管、输尿管D.支气管、胃肠道、胆管、输尿管

E.以上均不对

7.阿托品抑制腺体分泌作用最弱的是（）

A.汗腺分泌B.泪腺分泌C.呼吸道腺体分泌D.胃酸分泌E.唾液腺分泌

8.对治疗量阿托品反应最敏感的腺体是（）

A.唾液腺与汗腺B.泪腺与唾液腺C.呼吸道腺体与泪腺D.胃腺与唾液腺

E.汗腺与呼吸道腺体

9.下列哪一项不属于阿托品的临床用途（）

A.胃肠绞痛B.膀胱刺激征C.虹膜炎D.阵发性室上性心动过速E.眼底检查

10.治疗量阿托品可引起（）

A.腺体分泌增加B.心率加快C.血管扩张D.中枢兴奋E.体温升高

11.阿托品最适用于以下哪种休克的治疗（）

A.感染性休克B.过敏性休克C.心源性休克D.失血性休克E.疼痛性休克

12.阿托品抗休克的机制是（）

A.兴奋中枢神经B.加强心肌收缩力C.解除胃肠绞痛

D.扩张小血管，改善微循环E.升高血压

13.可用于抗晕动病和抗震颤麻痹的药物是（）

A.山莨菪碱B.东莨菪碱C.哌仑西平D.溴丙胺太林E.阿托品

14.具有中枢镇静作用的M受体阻断药是（）

A.阿托品B.东莨菪碱C.山莨菪碱D.普鲁本辛E.后马托品

15.山莨菪碱抗休克的主要机制是（）

A.解除迷走神经对心脏的抑制B.扩张血管，改善微循环

C.收缩小动脉，升高血压D.兴奋中枢神经系统E.以上都不对

16.琥珀胆碱引起的呼吸麻痹可选用的解救药是（）

A.新斯的明B.阿托品C.毛果芸香碱D.肾上腺素E.以上都不对

17.筒箭毒碱过量中毒，解救的药物是（）

A.氨甲酰胆碱B.新斯的明C.氯甲左箭毒D.碘解磷啶E.以上都不是

18.筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是（）

A.竞争拮抗乙酰胆碱与N2受体结合B.促进运动神经末梢释放乙酰胆碱

C.抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱D.抑制胆碱酯酶E.中枢性肌松作用

三、填空题

1.与阿托品相比，东莨菪碱对中枢神经作用特点有、、和。

2.阿托品的扩瞳作用特点是、和。

3.后马托品的散瞳作用特点是、和。

4.合成扩瞳药有和等；

合成解痉药有和等。

5.阿托品禁用于和等。

6.山莨菪碱的主要用途是和；

后马托品在临床上主要用于。

7.治疗胆绞痛、肾绞痛，宜以和合用。

8.阿托品松弛平滑肌的强弱顺序是，

阿托品抑制腺体分泌的强弱顺序是。

9.骨骼肌松弛药可分为和两类，前者代表药是；

后者代表药是。

10.琥珀胆碱的不良反应有、、和。

11.琥珀胆碱产生肌松作用的机制是，而筒箭毒碱产生肌松作用的机制是。

四、问答题

1.阿托品的临床应用及其药理学基础。

2.东莨菪碱有哪些临床用途?

3.山莨菪碱有哪些作用特点?

4.珀胆碱的肌松作用原理是什么?

并说明其作用特点。

参考答案

1.调节麻痹：

阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，从而使悬韧带保持紧张，使晶状体变扁，其折光度减低，只适于看远物，而不能将近距离的物体清晰地呈像于视网膜上，故看近物模糊不清的作用。

2.去极化型肌松药：

与运动终板上的N2胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用，使终板不能对乙酰胆碱起反应，使骨骼肌松弛。

3.非去极化型肌松药：

又称竞争性肌松药，此类药物能与运动终板上的N2胆碱受体结合而本身并不激动受体，从而竞争性阻断乙酰胆碱的除极化作用，使骨骼肌松弛。

1.D2.D3.C4.D5.B6.C7.D8.A9.D10.B11.A12.D13.B14.B15.B

16.E17.B18.A

1.抑制大脑皮层中枢抗胆碱作用强抑制前庭功能作用强兴奋呼吸中枢作用强

2.快速强大持久

3.缓慢较弱持久

4.后马托品尤卡托品丙胺太林贝那替秦

5.青光眼前列腺肥大

6.治疗感染性休克治疗胃肠绞痛检查眼底

7.阿托品哌替啶

8.胃肠道、膀胱、胆道、输尿管、支气管唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体、胃液

9.去极化型非去极化型琥珀胆碱筒箭毒碱

10.肌痛反应血钾升高眼内压升高呼吸肌麻痹

11.持续去极化，阻断神经肌肉接头传导阻断N2受体

答：

①用于缓解内脏平滑肌绞痛：

因可松弛内脏平滑肌。

以胃肠平滑肌绞痛较好，胆绞痛和肾绞痛与哌替啶合用；

=2\*GB3

②用于麻醉前给药：

抑制呼吸道腺体分泌，防止呼吸道阻塞等，也可用于严重流涎盗汗；

=3\*GB3

③治疗缓慢型心律失常，如窦性心动过缓和房室传导阻滞：

可解除迷走神经对心脏的抑制，使心律加快，传导加快；

=4\*GB3

④治疗感染性休克：

大剂量可解除小血管痉挛，改善微循环；

=5\*GB3

⑤眼科应用：

与缩瞳药交替使用治疗虹膜睫状体炎，扩瞳作用以检查眼底，调节麻痹用以验光配镜；

=6\*GB3

⑥解救有机磷中毒：

阿托品通过阻断M受体缓解中毒时的M样症状，轻度中毒可单用，中、重度中毒与胆碱酯酶复活药合用。

主要用于麻醉前给药，以及抗晕动病和抗震颤麻痹。

平滑肌解痉作用较显著,也能解除血管痉挛,改善微循环;

不易穿透血脑屏障,中枢兴奋作用很少。

答:

琥珀胆碱属去极化型肌松药,其作用原理是琥珀胆碱与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合,使终板模及邻近的肌细胞膜持久去极化,降低了N2受体对Ach的敏感性，导致肌肉松弛。

特点是：

用药后常见短暂的肌束颤动，可致高血钾症；

连续用药可产生快速耐受性；

过量中毒时不能用新斯的明解救，因可增强其毒性；

治疗量无神经节阻断作用；

可迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解，因而作用短暂。