执业药师抗生素类题目Word文档格式.docx

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B、青霉二酸钠盐

C、生成6-氨基青霉烷酸（6-APA）

D、发生分子重排生成青霉二酸

E、青霉醛和D-青霉胺

9、下列几种说法中，何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质

A、青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇

B、青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱和作用强度及特点

C、在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性

D、青霉素遇酸分子重排，加热后生成青霉醛和D-青霉胺

E、β-内酰胺酶抑制剂，通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用其本身不具有抗菌活性

10、以下哪个不符合头孢曲松的特点

A、其结构的3位是氯原子取代

B、其结构的3位取代基含有硫

C、其7位是2-氨基噻唑肟

D、其2位是羧基

E、可以治疗单纯性淋病

11、以下哪个说法不正确

A、头孢克洛的药代动力学性质稳定

B、头孢克肟对β-内酰胺酶不稳定

C、头孢哌酮3位以硫代杂环取代，显示良好的药代动力学性质

D、头孢噻肟对β-内酰胺酶稳定

E、头孢噻酚钠的代谢发生在3位，生成没有活性的内酯化合物

12、具有下列化学结构的是哪一个药物

A、头孢羟氨苄

B、头孢克洛

C、头孢哌酮钠

D、头孢噻肟

E、头孢噻吩

13、哪个抗生素的3位上有氯取代

A、头孢美唑

B、头孢噻吩钠

C、头孢羟氨苄

D、头孢克洛

E、头孢哌酮

14、头孢羟氨苄的结构是

15、引起青霉素过敏的主要原因是

A、青霉素本身为过敏源

B、青霉素的水解物

C、青霉素与蛋白质反应物

D、青霉素的侧链部分结构所致

E、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物

16、属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是

A、西司他丁

B、氨曲南

D、亚胺培南

E、沙纳霉素

17、对于青霉素，下列描述正确的是

A、可以口服

B、易产生过敏

C、对革兰阴性菌效果较好

D、不易产生耐药性

E、属于人工合成抗菌药

18、下列与氨苄西林的性质不相符的是

A、对酸稳定

B、水溶液不稳定

C、可以口服

D、与茚三酮溶液呈颜色反应

E、耐青霉素酶

19、β-内酰胺类抗生素的作用机制是

A、二氢叶酸合成酶抑制剂

B、二氢叶酸还原酶抑制剂

C、抑制细菌蛋白质的合成

D、抑制细菌细胞膜的通透性

E、阻止细菌细胞壁的合成

20、下列药物中哪个不具酸、碱两性

A、四环素

B、诺氟沙星

C、青霉素G

D、多西环素

E、美他环素

21、罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似

A、盐酸四环素

B、硫酸卡那霉素

C、红霉素

D、阿米卡星

22、哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素

A、罗红霉素

B、阿奇霉素

D、克拉霉素

E、琥乙红霉素

23、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是

A、克拉霉素

C、罗红霉素

D、琥乙红霉素

E、麦迪霉素

24、十五元环并且环内含氮的大环内酯类抗生素是

B、克拉霉素

C、琥乙红霉素

D、阿奇霉素

E、红霉素

25、阿米卡星的临床应用是

A、抗高血压药

B、抗菌药

C、抗疟药

D、麻醉药

E、利尿药

26、属于四环素类抗生素的药物是

A、多西环素

D、头孢哌酮

E、盐酸克林霉素

27、土霉素结构中不稳定的部位是

A、2位酰胺基

B、3位烯醇羟基

C、5位羟基

D、6位羟基

E、10位酚羟基

二、B

1、A．氯霉素

B．头孢噻肟钠

C．克林霉素

D．克拉维酸钾

E．阿米卡星

<

1>

、单独使用无效，常与其他抗生素联合使用的是

2>

、金黄色葡萄球菌骨髓炎首选治疗药物

3>

、需避光保存，注射液需在用前配制立即使用的是

4>

、对肾脏有毒性的药物

5>

、对第八对脑神经有损坏，可引起耳聋的是

6>

、与林可霉素结构相似的药物

2、A.他唑巴坦

B.氨曲南

C.亚胺培南

D.克拉维酸钾

E.沙纳霉素

、为青霉烷砜类药物

、为单环β-内酰胺类药物

、为氧青霉烷类的药物

3、A.结构中含有四氮唑环

B.结构中含有氰基

C.在氨苄西林侧链上引入哌嗪酮酸基团

D.结构中含有甲氧肟

E.结构中含有氯

、头孢哌酮钠

、哌拉西林

、头孢呋辛

、头孢克洛

4、

、头孢克洛<

、氨苄西林<

5、A.哌拉西林

B.青霉素G

D.阿莫西林

E.舒巴坦

、为氨苄西林侧链α-氨基取代的衍生物

、为β-内酰胺酶抑制剂

、可以口服的广谱的半合成青霉素，α-氨基上无取代

6、A.琥乙红霉素

B.多西环素

C.舒巴坦钠

D.头孢呋辛

E.四环素

、属于青霉烷砜类结构的药物是

、在酸性条件下可生成无活性的橙黄色脱水物

、是红霉素5位氨基糖2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在胃中稳定

7、

、亚胺培南的结构

、多西环素的结构

、舒巴坦钠的结构

、克拉维酸的结构

8、A.红霉素

B.琥乙红霉素

C.克拉霉素

D.阿奇霉素

E.罗红霉素

、在胃酸中稳定且无味的抗生素是

、在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是

、在肺组织中浓度较高的抗生素是

、在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是

9、A.磺胺嘧啶

B.哌拉西林

C.甲氧苄啶

D.庆大霉素

E.亚胺培南

、对铜绿假单胞菌有效的的半合成β-内酰胺类抗生素

、属于碳青霉烯类抗生素的药物是

、与磺胺甲噁唑合用可使后者作用增强

、属于氨基糖苷类抗生素的是

10、A.哌拉西林

B.阿米卡星

C.红霉素

D.多西环素

E.磷霉素

、氨基糖苷类抗生素

、四环素类抗生素

、大环内酯类抗生素

、β-内酰胺类抗生素

11、A.氨曲南

B.头孢羟氨苄

C.多西环素

D.盐酸米诺环素

E.阿奇霉素

、含有对羟基氨苄结构的是

、含有磺酸基

、大环结构上含有N原子的是

、环上不含甲基的四环素类抗生素

12、A.盐酸多西环素

B.头孢克洛

C.阿米卡星

D.青霉素G

E.克拉霉素

、对听觉神经及肾脏有毒性

、具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药

、儿童服用可发生牙齿变色

、为卡那霉素结构改造产物

三、X

1、在水溶液中不稳定，放置后可发生，β-内酰胺开环，生成无抗菌活性聚合物的药物有

A、氨苄西林

B、头孢噻肟钠

C、阿莫西林

D、头孢哌酮钠

E、哌拉西林

2、含有氢化噻唑环的药物有

B、阿莫西林

C、头孢哌酮

3、某女患者青霉素皮试呈阳性，可以使用以下哪些药物

D、红霉素

E、替莫西林

4、头孢哌酮具有哪些结构特点

A、其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪拼合而成

B、含有哌嗪酮酸的结构

C、含有四氮唑的结构

D、含有2-氨基噻唑的结构

E、含有噻吩的结构

5、下列性质中哪些符合阿莫西林

A、为广谱的半合成抗生素

B、口服吸收良好

C、对β-内酰胺酶不稳定

D、会发生降解反应

E、室温放置会发生分子间的聚合反应

6、关于青霉素钠说法正确的是

A、在酸性介质中稳定

B、遇碱使β-内酰胺环破裂

C、溶于水而不溶于有机溶剂

D、具有氢化噻嗪环的结构

E、对革兰阳性菌、阴性菌效果都好

7、哌拉西林具有下列哪些特点

A、为广谱长效的半合成青霉素

B、为氨苄西林6位侧链α-氨基上的一个氢原子用4-乙基-2，3-二氧哌嗪甲酰基取代的产物

C、对绿脓杆菌作用较强

D、是由青霉菌经生物合成得到的

E、在强酸及碱性条件下均不稳定

8、下列药物中哪些是β-内酰胺类抗生素

A、盐酸美他环素

B、替莫西林

C、头孢曲松

E、头孢克肟

9、下列药物中哪些是β-内酰胺酶抑制剂

A、头孢噻吩钠

C、哌拉西林

D、克拉维酸

E、舒巴坦

10、下列哪些说法不正确

A、氨苄西林和头孢羟氨苄均不易发生聚合反应

B、多西环素为半合成四环素类抗生素

C、红霉素因苷元含有内酯结构，对酸不稳定

D、克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂，没有抗菌活性

E、阿米卡星是卡那霉素引入L（-）4-氨基-2-羟基丁酰基酰化而成

11、以下哪个符合对氨苄西林的描述

A、作用机理是抑制细菌细胞壁的合成

B、不易产生耐药性

C、属于半合成青霉素类抗生素

D、与茚三酮作用显紫色

E、4个手性碳，临床用右旋体

12、下列药物中，哪些可以口服给药

A、红霉素

B、卡那霉素

C、氨苄西林

D、青霉素钠

E、头孢克洛

13、哪些药物属于红霉素的衍生物

A、阿奇霉素

D、罗红霉素

E、柔红霉素

14、作用机制属于抑制细菌蛋白质合成的是

A、青霉素

B、红霉素

C、氨曲南

D、氨苄西林

E、阿奇霉素

15、红霉素的理化性质及临床应用特点是

A、为大环内酯类抗生素

B、为碱性化合物

C、对酸不稳定

D、为广谱抗生素

E、有水合物和无水物两种形式

16、不属于氨基糖苷类的抗生素是

A、奈替米星

C、妥布霉素

D、盐酸土霉素

E、依替米星

17、可损害第八对脑神经，引起耳聋的药物有

A、硫酸阿米卡星

B、硫酸链霉素

C、新霉素

E、硫酸卡那霉素

18、以下哪些说法是正确的

A、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构含手性碳

B、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构不含手性碳

C、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，L-（-）构型活性最强

D、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，D-（+）构型活性最强

E、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，DL-（±

）构型活性降低一半

19、四环素类药物主要不稳定的部位是

A、2位酰胺

C、4位二甲氨基

20、多西环素具有下列哪些特点

A、为酸、碱两性药物，其药用制剂为盐酸盐

B、抗菌谱范围很窄

C、为半合成的四环素类

D、也可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗

E、因6-位上除去羟基，所以在酸、碱性溶液中更不稳定

21、下列药物中哪些属于四环素类抗生素

C、美他环素

D、麦迪霉素

答案部分

1、

【正确答案】C

【答案解析】青霉索的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。

2、

【答案解析】

3、

【正确答案】B

【答案解析】亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。

【答案解析】哌拉西林为β-内酰胺类抗生素，为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。

对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强，用于上述细菌引起的感染。

5、

【正确答案】D

【答案解析】头孢羟氨苄和头孢氨苄为口服的半合成头孢菌素。

6、

【答案解析】不可口服，临床上使用其粉针剂

【答案解析】β-内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸，克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。

8、

【正确答案】E

【答案解析】青霉素在酸性条件下发生的反应比较复杂。

在强酸加热或在氯化汞存在条件下，发生裂饵，生成青霉酸和青霉醛酸。

而青霉酸不稳定，可释放青霉醛和青霉胺。

9、

【答案解析】β-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些β-内酰胺类抗生素在未到达细菌作用部位之前水解失活，这是细菌产生耐药性的主要机制。

10、

【正确答案】A

【答案解析】3位为氯原子取代的抗生素是头孢克洛。

11、

【答案解析】头孢克肟为第三代头孢菌素，临床上用于链球菌、淋球菌、大肠杆菌引起的肺炎、支气管炎、泌尿道炎、淋病，胆囊炎等，其特点为对β-内酰胺酶稳定。

12、

【答案解析】见应试指南头孢菌素类。

13、

【答案解析】头孢克洛为3位氯原子取代的头孢菌素，并将优秀的氨苄西林侧链引入其分子中，得到可口服的头孢菌素。

14、

【答案解析】A.头孢噻吩钠

B.头孢克洛

C.头孢美唑

D.头孢羟氨苄

E.氨苄西林

15、

【答案解析】研究已经发现青霉素本身并不是过敏原，引起患者过敏的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物，而控制杂质含量就可以控制过敏反应发生率。

16、

【答案解析】氨曲南属于单环的β内酰胺类抗生素。

17、

【答案解析】青霉素属于天然的抗生素类抗菌药，遇酸不稳定，所以不能口服，容易产生耐药性，主要对革兰阳性菌效果好。

18、

【答案解析】氨苄西林属于广谱青霉素，耐酸，不耐酶；

19、

【答案解析】考查β-内酰胺抗生素的作用机制。

20、

【答案解析】青霉素G显酸性，不是酸碱两性的药物。

21、

【答案解析】罗红霉素是红霉素C-9肟的衍生物。

22、

【答案解析】红霉素水溶性较小，只能口服，但在酸中不稳定，易被胃酸破坏。

23、

【答案解析】琥乙红霉素为在红霉素5位氨基糖2-羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在体内可水解释放出红霉素而起抗菌作用。

24、

【答案解析】其他的都是十四元环，而且环内不含氮。

所以此题应该选择阿奇霉素。

阿奇霉素氮原子引入到大环内酯骨架中制得环内含氮的15元环大环内酯抗生素

25、

【答案解析】阿米卡星不仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌、大肠杆菌和金葡菌均有显著作用。

26、

【答案解析】C为大环内脂类抗生素，B、D为β-内酰胺类抗生素，E为其他类抗生素。

27、

【答案解析】在酸性条件下，四环素类抗生素C-6上羟基和C-5α上氢发生消除反应，生成无活性橙黄色脱水物。

、

【答案解析】克拉维酸仅有微弱的抗菌活性，但可与多数争内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物，是有效的β-内酰胺酶抑制剂，无论是对革兰阳性菌或革兰阴性菌产生的争内酰胺酶均有效。

本品单独使用无效，常与β-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效。

【答案解析】克林霉素是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。

【答案解析】头孢噻肟结构中的甲氧肟基通常是顺式构型，顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40～100倍。

在光照情况下，顺式异构体会向反式异构体转化，其钠盐水溶液在紫外光照射下45分钟。

有50％转化为反式异构体，4小时后，可达到95％的转化率。

因此本品通常需避光保存，在临用前加注射用水溶解后立即使用。

【答案解析】氨基糖苷类抗生素与血清蛋白结合率低，绝大多数在体内不代谢失活，以原药形式经肾小球滤过排出，对肾脏产生毒性。

氨基糖苷类抗生素的另一个较大毒性为对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋，尤其对儿童毒性更大。

氨基糖苷类抗生素主要有阿米卡星、链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素等。

【答案解析】盐酸克林霉素又名氯洁霉素，为林可霉素的7位羟基（R）被氯（S）取代的半合成衍生物。

【答案解析】本题考察β内酰胺酶抑制剂和非庆典β内酰胺类抗生素的结构分类。

【答案解析】考查β-内酰胺类药物的结构特点及差别。

【答案解析】A.哌拉西林B.氨苄西林C.替莫西林D.头孢克洛E.头孢羟氨苄

【答案解析】哌拉西林为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。

【答案解析】β-内酰胺酶抑制剂：

1.氧青霉烷类：

克拉维酸

2.青霉烷砜类：

舒巴坦

【答案解析】舒巴坦钠属于青霉烷砜类的β-内酰胺酶抑制剂。

【答案解析】琥乙红霉素为在红霉素5位氨基糖2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在体内可水解释放出红霉素而起抗菌作用。

本品在胃酸中稳定，且无味，这些特点使其在临床上被广泛使用，成为口服红霉素的替代品种。

【答案解析】本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点。

由于红霉素可产生耐药性，其化学稳定性较差，尤其是酸性条件下，6位羟基与9位羰基形成半缩酮化合物而失效，所以在胃酸中不稳定；

琥乙红霉素在红霉素6位的氨基糖、2’-氧原子与琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中稳定，而且无味；

克拉霉素是对红霉素6位羟基甲基化的产物，使稳定性增加；

罗红霉素是红霉素C9肟的衍生物，化学稳定性较好，在组织中分布广，尤其在肺组织中浓度比较高，适用于肺部感染性疾病；

阿奇霉素为扩环含氮的15元环的大环内酯抗生素，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长，用于多种病原微生物所致的感染，特别是传染性疾病，如淋球菌等的感染。

故选BAED答案。

罗红霉素是红霉素C9肟的衍生物，化学稳定性较好，在组织中分布广，尤其在肺组织中浓度