苏大药物化学复试习题教案.docx

苏大药物化学复试习题教案.docx

《苏大药物化学复试习题教案.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《苏大药物化学复试习题教案.docx（44页珍藏版）》请在冰点文库上搜索。

苏大药物化学复试习题教案

药物化学复习题

第一章～第四章总论

一、选择题

1．药物的亲脂性与生物活性的关系是（）

A.降低亲脂性，使作用时间延长B.增强亲脂性，有利吸收，活性增强

C.降低亲脂性，不利吸收，活性下降D.适度的亲脂性有最佳活性

2．以下哪个最符合lgP的定义（）

A.化合物的疏水参数B.取代基的电性参数

C.取代基的立体参数D.取代基的疏水参数

3.用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是（）

A.氯仿B.乙酸乙酯C.乙醚D.正辛醇

4．可使药物亲脂性增加的基团是（）

A.烷基B.巯基C.羟基D.羧基

5．可使药物亲水性增加的基团是（）

A.卤素B.苯基C.羟基D.酯基

6.为了增加药物与受体的疏水结合，可引入的基团是（）

A、甲氧基B、羟基C、羧基D、烷基

7.哪个基团可与受体的羧基有亲和力（）

A.苯基B.羟基C.烷氧基D.烷基

8.药物的解离度与生物活性的关系是（）。

A.增加解离度，有利吸收，活性增加　　B.合适的解离度，有最大活性

C.增加解离度，离子浓度上升，活性增强D.增加解离度，离子浓度下降，活性增强

9．下列哪个说法不正确（）

A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同

B.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一

C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高

D.镇静催眠药的lgP值越大，活性越强

10.两个非极性区的键合形式是（）

A.氢键B.离子键C.偶极-偶极键D.疏水键

11.药物与受体结合的构象称为（）。

A.反式构象B.优势构象C.最低能量构象D.药效构象

12.关于药物与受体相互作用的说法哪个不正确（）

A.结构特异性药物的活性与药物和受体的作用有关

B.药物与受体以共价键结合时，形成可逆的复合物

C.药物与受体可逆的结合方式：

离子键、氢键、偶极作用、范德华力、和疏水作用

D.药物与受体的作用方式分为可逆作用和不可逆作用

13．下列不正确的说法是（）

A.新药研究是涉及多种学科与领域的一个系统工程

B.前药进入体内后需要转化为原药再发挥作用

C.软药是易于代谢和排泄的药物

D.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体

14.先导化合物是指（）

A.很理想的临床用药B.新化合物

C.具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物

D.不具有生物活性的化合物

15．不是发现先导化合物的途径是（）。

A.自天然产物中　　B.组合化学C.前体药物原理D.随机筛选

16．我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导化合物发现的途径是（）。

A.从随机筛选中发现B.从天然资源中发现

C.从生命基础研究中发现D.经组合化学方法发现

17．以生物化学为基础发现先导物的是（）。

A.喜树碱B.卡托普利C.长春碱D.红霉素

18．基于生物转化发现先导物的是（）。

A.扑热息痛B.青蒿素C.红霉素D.卡托普利

19．下列何者是从天然生物活性物质产生先导物（）

A.南美洲古柯叶中的局麻物质可卡因B.抗过敏药异丙嗪的镇静作用

C.百浪多息在体内的活性代谢代谢物为磺胺

D.由HIV蛋白水解酶的作用及其三维结构设计HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药

20.通常前药设计不用于（）

A、增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布

B、将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性

C、消除不适宜的制剂性质D、改变药物的作用靶点

21．药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（）。

A.硬药B.前药C.原药D.软药

22．与前体药物设计的目的不符的是（）。

A.提高药物的稳定性B.提高药物的生物利用度

C.提高药物的活性D.延长药物的作用时间

23．将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯的目的是（）。

　A.延长药物的作用时间B.改善药物的溶解性

C.降低药物的毒副作用D.提高药物的稳定性

24．将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰制成己烯雌酚磷酸酯的目的是（）。

A.改善药物溶解性B.改善药物的吸收

C.提高药物对靶部位的选择性D.提高药物的稳定性

25.醇类原药修饰成前药时可以制成（）

A、酰胺B、肟C、酯D、亚胺

26.胺类原药修饰成前药时可以制成（）

A、酰胺B、醚C、缩酮D、缩醛

二、名词解释

1.药物化学2.构效关系3.药物动力相4.药物分配系数（P值或lgP值）5.结构特异性药物6.结构非特异性药物7.药效团8.生物电子等排体9.QSAR（定量构效关系）10.药物代谢11.第一相生物转化12.第二相生物转化（轭合反应）13.葡萄糖醛酸轭合14.药物分子设计15.先导物16.同系物17.药物的潜伏化18.挛药19.前药20.软药21.组合化学22.虚拟筛选23.优势构象24.药效构象25.疏水常数（π值）化学治疗药物

三、简答题

1．药物化学的主要研究内容和任务是什么？

2．什么是药物的结合反应，主要有哪几种途径？

3．发掘先导化合物的途径有哪些？

4．什么是前药？

什么是软药？

第五章镇静催眠、抗癫痫和抗精神失常药

1．在苯二氮卓类的母环1，2位上并合咪唑环具有碱性的是（）

A.艾司唑伦B.咪达唑伦C.地西泮D.硝西泮

2．苯二氮卓类镇静、催眠药一般含有（）母核，A环为苯环。

A.5-苯基1，3-苯并二氮卓B.5-苯基1，4-苯并二氮卓

C.5-苯基1，5-苯并二氮卓D.2-苯基1，3-苯并二氮卓

3．地西泮的化学结构中所含有的母核是（）。

A.1，4-苯二氮卓环B.1，4-二氮卓环C.1，5-苯二氮卓环D.1，3-苯二氮卓环

4．在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是（）

A、马普替林B、丁螺环酮C、地西泮D、丙咪嗪

5.地西泮的作用机理是（）

A.抑制GABA的代谢B.增强GABA与GABA受体相结合

C.与GABA受体结合并调节氯离子通道D.阻断多巴胺与受体结合

6.唑吡坦的化学结构中，基本母核是（）

A.苯并咪唑B.咪唑并嘧啶C.咪唑并吡啶D.嘧啶并吡啶

7.具有二酰亚胺结构的药物是（）。

A.地西泮B.氯丙嗪C.奥沙西泮D.苯巴比妥

8．巴比妥类药物的具有内酰胺-内酰亚胺互变异构，故它们呈现（）。

A.弱酸性B.中性C.强碱性D.两性

9．以下主要与巴比妥类药物药效有关的因素是（）。

A.取代基的立体因素B.1位的取代基C.药物的脂溶性D.药物的稳定性

11.巴比妥类药物lgP值一般在（）左右。

A.2B.4C.6D.8

12．巴比妥类药物若2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代，即得硫代巴比妥类，解离度和脂溶性增大，故起效快，作用时间（）。

A.长B.中长C.短D.超短

13．巴比妥类药物的主要代谢途径是（），该代谢若不易进行，则药物作用时间长。

A.水解开环B.5位取代基的氧化C.氮脱烷基D.脱硫

14．巴比妥类药物有水解性，是因为具有（）

A.酯结构B.酰脲结构C.醚结构D.酰肼结构

15.巴比妥类药物水溶液置于空气中产生沉淀是由于其酸性弱于（）

A.苯甲酸B.碳酸C.苯酚D.醋酸

16.巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（）

A.氧气B.氮气C.一氧化碳D.二氧化碳

17．下列不属于镇静催眠药的是（）

A.苯巴比妥B.苯妥英钠C.奥沙西泮D.地西泮

18.苯妥英属于（）

A.巴比妥类B.乙内酰脲类C.丁二酰亚胺类D.嘧啶二酮类

19.卡马西平属于（）

A.硫杂蒽类B.二苯并氮杂䓬类C.苯并氮杂䓬类D.酚噻嗪类

20．下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（）。

A.2位为吸电子基取代对活性有利

B.氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用

C.N10侧链上的二甲氨基可用碱性杂环取代

D.吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子是吩塞嗪类抗精神病药的基本结构

21．盐酸氯丙嗪具有（）结构，易氧化，在空气或日光中放置，渐变为红棕色。

A.酚羟基B.醛基C.吩塞嗪D.烯醇

22．将吩塞嗪环上的氮原子换成（），并通过双键与侧链相连，形成噻吨类，亦称硫杂蒽类。

A.氧原子B.碳原子C.硫原子D.磷原子

23.奋乃静和盐酸氯丙嗪在储存中易变色是因为酚噻嗪环易被（）

A.水解B.氧化C.还原D.开环

24.盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH值往往（）

A.下降B.升高C.不变D.先升高后下降

25.具有镇吐作用的抗精神失常药有（）

A.奋乃静B.舒必利C.珠氯噻醇D.氯氮平

26.舒必利属于（）

A.酚噻嗪类B.丁酰苯类　　　　　C.苯酰胺类　　　　D.苯二氮䓬类

二、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用

1.苯巴比妥2.氯丙嗪

三、合成题

1.以

为原料合成

。

2.以

为原料合成

。

四、简答题

1.简述巴比妥类药物的构效关系。

2.简述巴比妥类药物的制备通法。

3.氯丙嗪结构的不稳定性，在空气和日光的作用下，可能有哪些变化？

应采取什么措施？

第七章镇痛药

1．镇痛药物通过与体内的（）受体作用而呈现药理作用。

A.α受体和β受体B.Η1受体C.阿片受体D.N2受体

2．镇痛药的化学结构可分为（）。

A.吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类、苯吗喃类、其他类

B.哌啶类、氨基酮类、苯吗喃类、其他类

C.吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类、苯吗喃类

D.吗啡类、氨基酮类、吗啡烃类、其他类

3．吗啡分子结构中（）

A.3位上有酚羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代

B.3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代

C.3位上有醇羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代

D.3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有乙基取代

4.吗啡的化学结构（）

A.是由三个环稠合而成的复杂结构B.是由四个环稠合而成的复杂结构

C.是由五个环稠合而成的复杂结构D.是由六个环稠合而成的复杂结构

5.吗啡的化学结构中（）

A.含有哌啶环B.含有菲环C.含有异喹啉环D.含有萘环

6.下列对吗啡性质的叙述哪项最准确（）

A.吗啡3位有酚羟基，呈弱酸性B.吗啡17位有叔氮原子，呈碱性

C.吗啡6位有酚羟基，呈弱酸性D.吗啡3位有酚羟基，17位有叔氮原子，呈酸、碱两性

7．吗啡水溶液易被氧化，是由于结构中含（）基团

A、醇羟基B、双键C、叔氨基D、酚羟基

8．吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了（）

A.水解反应B.氧化反应C.还原反应D.重排反应

9．吗啡及其盐在光的催化下可被空气中的氧化，生成毒性大的（）

A.阿扑吗啡B.双吗啡C.去甲基吗啡D.N-氧化吗啡

10．吗啡在盐酸或磷酸存在下加热，发生脱水及分子重排反应生成的化合物是（）。

A.N-氧化吗啡B.去甲基吗啡C.阿扑吗啡D.双吗啡

11.吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有（）基团

A.酚羟基B.醇羟基C.双键D.叔氨基

12.中国药典规定，吗啡水溶液加碳酸氢钠和碘试液，加乙醚振摇后，醚层不得显红色，水层不得显绿色，这是检查一下杂质（）

A.双吗啡B.氢吗啡酮C.羟吗啡酮D.阿扑吗啡

13．下列属于哌啶类的合成镇痛药的是（）

A.左啡烷B.喷他佐辛C.哌替啶D.美沙酮

14．下列药物中，为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用弱于吗啡，有成瘾性的是（）。

A.纳洛酮B.吗啡C.哌替啶D.美沙酮

15．下列药物中，为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用强于吗啡的是（）。

A.芬太尼B.吗啡C.纳洛酮D.美沙酮

16．下列药物中为阿片受体拮抗剂，临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救的是（）。

A.纳洛酮B.吗啡C.哌替啶D.美沙酮

17．以下与吗啡和合成镇痛药化学结构特点不相符的是（）。

A.一个碱性中心，并在生理pH下能电离为阳离子B.碱性中心和平坦的芳环结构不在一个平面上C.烃基链部分凸出于平面前方　　D.分子中具有一个平坦的芳环结构

18．下列药物中为天然生物碱，镇痛作用强，成瘾性大，临床用作镇痛药的是（）。

A.芬太尼B.吗啡C.哌替啶D.美沙酮

19．将吗啡分子中3位酚羟基甲基化所得药物是（）。

A.乙基吗啡B.可待因C.哌替啶D.纳洛酮

20.按化学结构分类，盐酸哌替啶属于（）

A.哌啶类B.吗啡喃类C.苯吗喃类D.苯基丙胺类

21.下列药物属于吗啡喃类的合成镇痛药有（）

A.布托啡烷B.喷他左辛C.芬太尼D.哌替啶

22.按化学结构分类，盐酸美沙酮属于（）

A.哌啶类B.吗啡喃类C.苯吗喃类D.氨基酮类

23.纳洛酮17位上有以下（）取代

A.甲基B.环丙烷甲基C.环丁烷甲基D.烯丙基

24、下列哪项与美沙酮性质不符（）

A.分子结构中有二甲氨基，具有碱性B.分子结构中有苯基

C.分子结构中有羰基，可与一般羰基反应试剂发生反应D.分子结构中有一个手性碳原子

25、吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（）

A.具有相似的疏水性B.具有完全相同的构型

C.具有共同的药效构象D.化学结构相似

26、内源性阿片样肽结构中第一个氨基酸均为（）

A.甲硫氨酸B.亮氨酸C.酪氨酸D.甘氨酸

二、写出下列药物结构的名称及主要药理作用

１．　　　２．　　　　　　　　　　　　３．

三、简答题

1.如何检查吗啡中有无阿朴吗啡？

如何检查可待因中混入微量吗啡？

2.简述吗啡及合成镇痛药的立体结构特征。

第十章肾上腺素能药物

1．肾上腺素能药物作用的受体是（）。

A.α受体和β受体B.κ受体和μ受体C.δ受体和ε受体D.σ受体

2．肾上腺素能神经末梢所释放的主要递质物质是（）。

A.肾上腺素B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.多巴

3．绝大部分排入间隙的去甲肾上腺素的归宿是（）。

A.与肾上腺素能受体起反应而产生生理作用B.被重摄入神经末梢而储存于囊泡中

C.被酶代谢D.被排出体外

4．肾上腺素兴奋的受体是（）。

A.α受体　　B.β受体　C.α受体和β受体D.μ受体

5．去甲肾上腺素为（）。

A.左旋体B.右旋体C.外消旋体D.内消旋体

6．重酒石酸去甲肾上腺素在pH6.5的缓冲液中加碘液，氧化生成去甲肾上腺素红，用硫代硫酸钠使碘色消退，溶液显（）。

A.黄色　　B.红色C.棕色D.黑色

7．肾上腺素能药物的基本结构是（）。

A.苯胺　　　B.苯乙胺C.苯丙胺D.苯丁胺

8．增强肾上腺素能药物的β受体激动作用采取的办法是（）。

A.把酚羟基甲基化B.去掉苯环上的酚羟基

C.在α-碳上引入甲基D.在氨基上以较大的烷基取代

9．盐酸克仑特罗临床用于（）。

A.支气管哮喘性心搏骤停B.抗心律失常

C.降血压D.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎10．具有儿茶酚胺结构的肾上腺素能激动剂，苯环上电子密度高，极易发生（）。

A.自动氧化B.自动还原C.自动水解D.自动分解

11.在碱性介质中，酚类药物的苯氧负离子增多使自动氧化（）。

　A.减慢　　B.加快C.速度不变D.程度减轻

12．长效类α受体阻断剂与α受体亲核基团发生烷基化反应，生成稳定的（）化合物，不能被肾上腺素逆转，所以，作用较持久。

A.氢键　　B.离子键C.共价键B.络合

13．β受体阻断剂侧链氨基上的取代基常为仲胺结构，其中，以（）取代效果较好。

A.甲基　　B.乙基C.异丙基或叔丁基D.戊基

14、下列哪种性质与肾上腺素相符（）

A、在酸性或碱性条件下均易水解B、在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色

C、易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液D、不具有旋光性

15、肾上腺素能α1受体拮抗剂在临床上主要用作（）

A、抗疟药B、抗菌药C、抗溃疡药D、抗高血压药

16、下列药物中，哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂（）

A、普萘洛尔B、纳多洛尔C、艾司洛尔D、特拉唑嗪

17、下列药物中，哪个属于肾上腺素能激动剂（）

A、普萘洛尔B、酚妥拉明C、酚苄明D、麻黄碱

18、下列药物中，哪个属于肾上腺素能β受体阻断剂（）

A、酚妥拉明B、普萘洛尔C、麻黄碱D、特拉唑嗪

19、下列叙述中与咪唑啉类α1-受体激动剂结构特征不符的是（）

A、在咪唑啉环的2位与取代芳环间有一碳桥B、都具有苯乙胺的基本骨架

C、有2-氨基咪唑啉结构单元

D、苯环对位、邻位较大亲脂性取代基的存在可提高药物对的α1-受体选择性

20、肾上腺素能药物的侧链氨基绝大多数为（）

A、伯胺B、仲胺C、叔胺D、季铵

21、下列叙述中与儿茶酚胺类肾上腺素能激动剂的稳定性不符的是（）

A、具有儿茶酚胺类结构，极易自动氧化而呈色B、在碱性介质中，由于苯氧负离子增多使自动氧化加快C、在酸性介质中，由于苯氧负离子增多使自动氧化加快D、金属离子可催化该氧化反应

22、下列药物中，属于超短效β1-受体拮抗剂的是（）

A、噻吗洛尔B、比索洛尔C、艾司洛尔D、纳多洛尔

23、下列药物中，特异性最高的β1-受体拮抗剂是（）

A、比索洛尔B、阿替洛尔C、普萘洛尔D、美托洛尔

二、名词解释

1.肾上腺素能激动剂2.肾上腺素能拮抗剂3.自动氧化

三、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用

1.去甲肾上腺素　2.肾上腺素3.多巴胺4.异丙肾上腺素5.沙丁胺醇

四、简答题

1.简述肾上腺素受体激动剂的构效关系。

2.举例说明氨基的取代对拟肾上腺素药构效关系的影响。

第十一章心血管药物

1．地高辛属于（）强心药。

A.强心苷类B.磷酸二酯酶抑制剂C.β受体激动剂D.钙敏化药

2．磷酸二酯酶抑制剂对于PDE的抑制使（）水平增高导致强心作用。

A.ATPB.AMPC.cAMPD.PDE

3．下列药物中属于二氢吡啶类钙拮抗剂，用于抗心绞痛的是（）。

A.氯贝丁酯B.硝苯地平C.盐酸普萘洛尔D.卡托普利

4．下列药物中含有苯噻氮卓结构的是（）。

A.维拉帕米B.硝苯地平C.地尔硫卓D.多巴

5．抗心律失常按作用机理分为（）两大类。

A.离子通道阻断剂和β阻断剂B.钠通道阻断剂和β阻断剂

C.钙拮抗剂和钠通道阻断剂D.钾通道阻断剂和钙拮抗剂

6．下列可用于抗心律失常的药物是（）。

A.喹尼丁B.辛伐他汀C.氯贝丁酯D.利血平

7．利血平分子中有两个酯键，其在酸、碱催化下水溶液可发生（），生成利血平酸。

A.氧化B.水解C.聚合D.分解

8．甲基多巴由于分子中有两个相邻的酚羟基，易（），因此，制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素C等以增加其稳定性，同时应避光保存。

A.氧化变色B.水解断键C.还原变色D.分解变质

9．血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂可以（）。

A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成B.阻断钙离子通道

C.抑制体内胆固醇的生物合成D.阻断肾上腺素受体

10．氯贝丁酯在体内迅速水解为活性产物（），约95％与血浆蛋白结合。

A.氯贝酸B.乙醇C.双贝特D.烟酸

11．下列不具有抗高血压作用的药物是（）。

A.卡托普利B.氯贝丁酯C.盐酸普萘洛尔D.利血平

12．氯贝丁酯及其类似物分子中的芳基部分保证了亲脂性，增加苯基数目，活性有（）趋势。

A.增强B.减弱C.变广D.便窄

13．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以（）。

A.抑制血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化B.抑制胆固醇合成过程中的限速酶HMG－CoA还原酶C.降低血中甘油三酯的含量D.促进胆固醇的排泄

14．下列用于降血脂的药物是（）。

A.普鲁卡因胺B.洛伐他汀C.维拉帕米D.硝苯地平

15．洛伐他汀临床用于治疗（）。

A.心律不齐B.高甘油三酯血症C.高胆固醇血症D.高磷脂血症

16．辛伐他汀降低胆固醇的作用是通过（），并且与增加LDL受体有关。

A.帮助胆固醇转运、代谢及排泄B.促使胆酸排泄

C.抑制HMG－CoA还原酶D.降低血中甘油三酯的含量

17、米力农属于哪类正性肌力药（）

A、强心苷类B、磷酸二酯酶抑制剂类

C、钙敏化剂D、离子通道阻断剂类

18、在光和热的影响下，利舍平的何处发生差向异构化，生成无效的差向异构体（）

A、3α-HB、3β-HC、15α-HD、20α-H

19、关于HMG-CoA还原酶抑制剂辛伐他汀构效关系的论述中，不准确的是（）

A、与HMG-CoA具有结构相似性，对HMG-CoA还原酶具有高度亲和力B、分子中的3-羟基己内酯部分是活性必需基团C、分子中的二甲基丁酸部分是活性必需基团

D、3-羟基己内酯与疏水四氢萘之间以乙基、乙烯基相联为好

20、奎尼丁为（）

A、非苷类强心药B、IA类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药

C、烷胺类抗心绞痛药D、IC类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药

21、钙拮抗剂硝苯地平在临床上用于（）

A、肾性和原发性高血压、心力衰竭B、心律失常、急性或慢性心力衰竭

C、阵发性心动过速、期前收缩D、预防和治疗冠心病、心绞痛及重度高血压

22、