整理西药19造影剂.docx
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整理西药19造影剂
第21章
X线造影与诊断用药
核准日期：
20061222
修改日期：
20081013
碘帕醇注射液
【药物名称】
通用名称：
碘帕醇注射液
商品名称：
典比乐
英文名称：
Iopamidolinjection
【成份】本品主要成份为碘帕醇
辅料：
氨基丁三醇，依地酸钙钠，盐酸及注射用水
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应证】神经放射学：
脊髓神经根造影术、脑池造影和脑室造影术。
血管造影术：
脑动脉造影术、冠状动脉造影术、胸主动脉和腹主动脉造影术、心血管造影术、选择性内脏动脉造影术、周围动脉造影术和静脉造影术。
泌尿系统造影术：
静脉尿路造影术。
CT检查中增强扫描。
关节造影术。
瘘道造影术。
数字减影血管造影术
【规格】
（1）9g（I）/30ml/瓶
（2）15g（I）/50ml/瓶
（3）30g（I）/100ml/瓶
（4）11.1g（I）/30ml/瓶
（5）18.5g（I）/50ml/瓶
（6）37g（I）/100ml/瓶
【用法用量】
根据不同的X线检查需要，选择不同的浓度与剂量。
神经放射学
浓度（mg/ml）推荐剂量（ml）
脊髓神经根造影200-3005-15
脑池和脑室造影200-3005-15
血管造影
脑血管造影3005-10（团注）
冠状动脉造影3708-15（团注）
心血管造影3701.0-1.2/公斤
胸主动脉造影3701.0-1.2/公斤
腹主动脉造影3701.0-1.2/公斤
选择性内脏动脉造影300-370取决于检查需要
周围动脉造影300-37040-50
数字减影血管造影150-370取决于检查需要
静脉造影30030-50
尿路造影
碘帕醇浓度为300-370毫克碘/毫升的典帕醇注射液（典比乐300-370）均可使用。
建议剂量为30至50毫升。
碘帕醇浓度370毫克碘/毫升因引起的渗透性利尿作用较低，特别适用于轻或中度肾功能不全者和新生儿。
甚至对严重肾功能不全者仍可获取有价值的肾造影。
其它诊断检查
浓度（mg/ml）推荐剂量（ml）
CT增强扫描300-3700.5-2.0/公斤
关节造影300取决于检查需要
瘘管造影300取决于检查需要
用于CT增强扫描，对比剂可静脉滴注或静脉滴注。
亦可二者并用。
【不良反应】
概述
应用有机碘化合物可引起不良反应，以及过敏性或药物性休克。
大约0.02%的患者应用碘帕醇后出现不良反应．通常为轻至中度且为一过性的，曾有罕见的严重和致命性反应有时导致死亡的报告。
绝大多数不良反应在用药后几分钟内出现，但也有迟发的通常是皮肤过敏反应，常出现在药物注射后2-3天：
极少数病例发生在药物注射后7天内。
过敏反应（过敏样反应／超敏感性）可以表现为：
轻度局限性或弥散性血管神经性水肿，舌水肿，喉痉挛，喉水肿，吞咽困难，咽炎以及咽喉发紧，咽喉痛。
咳嗽，结膜炎，鼻炎，喷嚏，热感，出汗增加，衰弱（无力）头晕，苍白，呼吸困难，喘息〔喘鸣），支气管痉挛和中度低血压。
皮肤反应可能有多种形式的皮疹，播散性（弥散性）红斑，播散性（弥散性）水疱，荨麻疹和瘙痒。
这些反应的发生与给药剂量和给药途径无关．有可能是休克初期的首发症状。
必须立即停止给药，如果必要，建立静脉通路给予对症治疗。
较为严重的不良反应可累及心血管系统，例如血管扩张伴有显著的低血压、心动过速、呼吸困难、焦虑、发绀和意识丧失（昏厥），这些需要急救治疗。
注射部位肿痛可能发生。
极罕见发生对比剂外溢而致局部炎症，皮肤坏死和腔隙症侯群。
与其他碘对比剂相同，非常罕见的皮肤粘膜综合症包括Stevens-Johnson综合症、毒性表皮坏死松解（Lyell综合症）及多形性红癍，在注射碘帕醇后曾有报告。
血管内注射
最常报告的不良反应为恶心、呕吐、荨麻疹、瘙痒和呼吸因难。
血管内注射后自发报告的不良反应为：
器官系统非常罕见（<1/10，000）个案报告
血液及淋巴系统血小板减少
代谢及营养厌食、酸中毒
精神精神错乱
神经系统头痛、血管迷走神经性晕厥、一过性
脑缺血发作、晕厥、遗忘症、意识减弱
或意识丧失、昏迷感觉异常头晕及麻痹、
震颤、惊厥、肌肉不自主收缩、嗜睡、味觉改变轻瘫
眼部视觉障碍、流泪增加、眼痒、结膜炎、畏光、
一过性失明
耳与迷路听力损伤一过性聋加重
心脏心动过速、心动过缓、心肌缺血或心肌梗塞、
心力衰竭；心绞痛、心跳呼吸骤停、发绀。
心律
不齐长发生于心血管造影术后和冠状动脉导管插
入术后，如室性二联律、期外收缩、房颤、室性
心动过速、以及室颤
其他心脏不良反应可能由操作损伤导致如：
冠状
动脉剥离和一过性窦性停搏。
血管血液动力学变化表现为低血压、高血压、循环衰动脉血栓形成
竭血栓性静脉炎、动脉痉挛、面红、血管扩张、
血栓栓塞和苍白。
有报道曾发生由于操作损伤导致的外周血管栓塞
呼吸、胸和纵隔呼吸困难、呼吸窘迫、哮喘、窒息、咽喉部发紧、
咳嗽、气哽、喷嚏、鼻炎、呼吸节律失常、肺水
肿、喉水肿、呼吸停止、呼吸衰竭、急性呼吸窘
迫综合症
胃肠道恶心、呕吐、严重干呕、腹痛、唾液分泌增加或减少唾液腺增大
皮肤和皮下组织出汗增加、眶周水肿、面部水肿、皮疹、荨麻疹、
瘙痒
骨骼肌肉及结缔组织背痛、肌肉痉挛、骨骼肌肉痛和肌肉痛性痉挛肌无力
肾及泌尿系统一过性肾损伤、急性肾功能衰竭、无尿、少尿
尿潴留、尿失禁、尿道痛、血尿
全身及注射部位发热、寒战、不适、疼痛、胸痛、胸闷、热感
或冷感。
注射部位疼痛和/或红斑和/或肿胀为注
射部位反应特征。
也可能发生因操作损伤引起的
其他反应，这些反应包括注射部位出血等。
检查心室前负荷增加、心电图改变包括ST段降低、
心电图QT间期延长
心电图异常、心电图T波波幅增加、收缩压降低
一过性肾功能检查异常、血电解质异常
损伤、中毒及检查并发症腋动脉穿刺导致臂丛神经损伤
鞘内注射
脊髓造影后的不良反应多出现在鞘内注射后数小时，这是因为对比剂从注射部位缓慢吸收并分布至全身脏器。
通常发生在注射后24小时内。
头痛、惊厥、恶心、呕吐和肢端痛为最常见的不良反应。
过敏反应可能发生（过敏样反应／高敏）。
请参见“概述”。
鞘内注射后过敏样反应伴随循环紊乱，如严重低血压导致昏厥或心跳骤停和危及生命的休克不及血管内注射后常见。
呼吸方面（呼吸困难或表现为支气管痉挛的呼吸窘迫）和皮肤枯膜（荨麻疹血管神经性水肿及其它皮肤反应如皮疹）的不良反应也不及血管内注射后常见。
体腔应用
大多数不良反应发生在对比剂注射后数小时，这是由于对比剂从注射区域缓慢吸收并分布至全身脏器。
血淀粉酶升高常见于ERCP俭查后。
罕见有胰腺炎。
关节造影和瘘管造影病例发生的不良反应通常表现为对己有炎性组织的刺激。
全身性过敏反应罕见，通常为轻度，并表现为皮肤反应。
但是，发生严重过敏样反应的可能性不能排除。
过敏样反应的全文请参考“概述”一章。
【禁忌】典比乐无绝对禁忌症，仅在Waldenstrom’s巨球蛋白血症、多发性骨髓瘤和严重肝肾疾病中不适用。
当怀疑或确定为妊娠时，以及在急性炎症期间，禁忌对女性生殖道进行放射学检查。
典比乐与皮质类固醇不能同时在鞘内注射。
严重的局部或全身感染可能伴菌血症时不能行脊髓造影检查。
为避免药物过量，当发生技术操作失误时，不能立即重复进行脊髓造影检查。
【注意事项】
不要限制婴儿与儿童的水摄入，在使用高渗对比剂前纠正水或电解质紊乱。
妊娠妇女和甲亢患者只有在医生认为确有必要的情况下才能使用。
造影检查只能用于那些确实符合诊断用对比剂适应症的病人，而这需要通过病人的实际临床情况来判断，特别应注意病人已经存在的心血管、泌尿系统或肝胆系统的病理状祝。
对比剂只能在有抢救设施及人员的医院和诊所中应用。
在放射科，使用对比剂的诊断检查较常见，应全天候配备所有必要的设备和药物以应对任何紧急情况的出现（救护气囊，氧气抗组胺药血管收缩药，可的松等）。
用于神经放射学检查注意事项
万一液体流动受阻，应尽最大可能放出注入的对比剂。
有癫痫史者忌用有机碘对比剂。
血性脑脊液者禁用典比乐，此时医生应权衡检查之必要性，避免冒险。
使用抗惊厥药物者，在造影检查前、后必须连续用药，检查期间若有发作，建议静脉注射安定或苯巴比妥钠。
用于血管造影注意事项：
晚期动脉硬化、高血压，心力衰竭，严重的全身性疾患和近期脑栓塞或血栓形成者发生严重不良反应的机会增多。
心血管造影时，应特别注意右心功能及肺循环状况：
万一出现了心衰，额外的对比剂容量可诱发作心动过缓和全身性低血压的循环负荷过量。
在伴肺动脉高压和心功能不全的紫绀新生儿，将对比剂注入右心时应特别注意。
检查主动脉弓时，建议小心放置导管头。
由注射器传入头臂动脉分枝处过高的压力可引起低血压、心动过缓和中枢神经系统损伤。
同样，在腹主动脉造影时，来自高压注射器的过高压力可引起肾梗塞、脊髓损伤、腹膜后出血、肠梗塞和坏死。
体外试验观察到，相同浓度的非离子型对比剂与离子型对比剂相比．其对凝血活性的抑制作用低。
请正确按照血管造影术的操作程序进行使用肝素化盐水对血管内的导管进行频繁冲洗，并避免对比剂在导管及注射器内与血液长时间接触。
在周围动脉造影时，典比乐370mgI/ml注射液可引起疼痛反应，而典比乐300mgI/ml注射液则无此现象。
碘过敏试验：
由于碘过敏试验不能预侧对比剂是否会发生严重或致命的反应。
所以建议不进行碘过敏试验。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在大鼠和家兔的生殖性研究中，分别给予人用最高推存剂量（1.48gI/kg）的2.7倍和1.4倍的典比乐，未发现典比乐对生育力或胎儿有损害。
但是没有任何对孕妇的研究，因此只有当医生认为必需时才能对孕妇注射典比乐。
目前并不知道典比乐是否通过人乳分泌。
虽然尚无乳婴严重不良事件的报告，但由于许多注射用对比剂在人乳中分泌，因此当典比乐用于哺乳期妇女时仍需非常小心。
【儿童用药】婴儿使用前，必需纠正水与电解质平衡失调。
【老年用药】
无特殊注意事项，请参见各种用途注意事项
【药物相互作用】
对比剂不能与其它药物混合。
预约用放射性碘做甲状腺检查者，应牢记在使用经肾排泄的含碘对比剂后，甲状腺会减少对碘的摄取达数天甚至二周。
必须绝对避免使用可以降低癫痫发作阈值的神经安定类（精神抑制药）、镇痛类、抗组胺类和吩噻嗪类镇静药。
如必须使用，应在注射对比剂至少48小时前停药重新用药。
且在检查结束12小时以后才可重新用药。
【药物过量】
不推荐使用超过说明书规定的剂量，因为由此可引起致命的不良反应。
如果需要，可以采用血液透析以清除体内的碘帕醇。
药物过量的治疗采用对所有生命功能的直接支持措施和迅速对症治疗。
血管内
血管内注射意外过量时，应输液补充丢失的水和电解质。
对肾功能实行至少3天的监测
鞘内
鞘内注射过量的体征：
上行性反射亢进或强直阵发性痉挛，直至全身性发作，累及中枢的严重病例，可出现高热，昏迷和呼吸抑制。
【药理毒理】
毒理学、遗传毒性和生殖毒性的临床前研究数据未显示碘帕醇对人类有特殊的毒性。
通过对狗的研究证实，碘帕醇在高于临床人体用量2-4倍的剂量时可以引起一过性心动过缓和低血压，继而代以轻微的高血压以及呼吸频率增加。
这些作用被证实是可逆的，在停药后2-4分钟恢复
【药代动力学】
碘帕醇注射后绝大部分以原形经肾脏排除。
给狗用药后，7-10小时内有93-95%的药量经肾脏和0.5%的药量经胆囊排泄。
在人体，药量的90%以上在24小时内通过肾脏排出。
血中浓度半衰期，消除相，狗约为60分钟，而人为90-120分钟。
鞘内注射后在90-150分钟内达血浆浓度峰值，并且于24小时内全部排出。
在动物和人体内碘帕醇均无明显的代谢。
【贮藏】30℃以下避光保存。
请与使用前打开药瓶，一旦开瓶应立即使用，任何未用完的药液必须丢弃。
偶然会发现典比乐溶液瓶内有结晶现象。
己证明这种现象是由于容器有缺陷或损坏引起，此时瓶内溶液已不能使用。
典比乐与其它的含碘对比剂相同，可能与含铜的金属表面发生反应（如黄铜），因此应避免使用产品会与这类金属表面直接接触的仪器。
【包装】
玻璃瓶，10/瓶/盒
【有效期】
60个月
【执行标准】
YBH06142008
【批准文号】
（1）9g（I）/30ml/瓶：
国药准字H20053383
（2）15g（I）/50ml/瓶：
国药准字H20053384
（3）30g（I）/100ml/瓶：
国药准字H20053385
（4）11.1g（I）/30ml/瓶：
国药准字H20053386
（5）18.5g（I）/50ml/瓶：
国药准字H20053387
（6）37g（I）/100ml/瓶：
国药准字H20053388
生产企业：
上海博莱科信谊药业有限公司
通常用名：
碘海醇注射液
商品名称：
欧苏
【英文名】Iohexol Injection
【成分】本品主要成份为：
碘海醇。
【性状】本品为无色至淡黄色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用：
本品为X光及CT检查常用的造影剂，可供血管内、椎管内和体腔内使用。
动物试验结果表明本品对犬肝脏、腹主动脉、CT扫描影像有增强效应。
毒理作用：
犬肾动脉造影时有蛋白尿发生的现象。
【药代动力学】通过静脉注射到体内的碘海醇，于24小时内几乎全部药物以原形经尿液排出。
注射后一小时，尿液中浓度最高。
无代谢物产生。
健康志愿者接受静脉内注射碘海醇后，其血流动力学参数、临床化学参数及凝结参数与接受注射前的数值差别甚微，其改变无临床意义。
大鼠、兔及犬静脉注射时主要从尿中排出，小部分（大鼠5％，犬1％）从粪中排出，尚未发现任何器官吸收的现象，也未在动物中检测到任何代谢产物。
本品蛋白结合率少于2％或几乎不与蛋白结合。
【适应症】1．血管内应用 临床应用本品于成人及儿童的尿路造影和心血管造影，以及成人的大脑血管造影，外周及各种动脉造影、静脉造影、数字减影和CT增强扫描。
2．蛛网膜下应用 适用于成人及儿童的脊髓造影，以及应用于蛛网膜下注射后进行脑池CT扫描检查。
3．体腔内应用 适用于各种体腔检查，包括口服。
如关节造影；内窥镜逆行胰胆管造影（ERCP）；疝囊造影；尿路造影；子宫输卵管造影；涎管造影以及各种使用口服水溶造影剂进行的胃肠道检查等。
【用法与用量】1．血管内应用剂量参考表
应用项目浓度用量注释
尿道造影
成人 300mgI/ml40～80ml在大剂量的尿路造影时
或350mgI/ml40～80ml可用较高浓度的造影剂
儿童＞7kg240mgI/ml4ml/kg
或300mgI/ml3ml/kg
＜7kg 240mgI/ml3ml/kg
或300mgI/ml 2ml/kg（最高40ml）
动脉造影
主动脉与血管造影300mgI/ml每次注射30～40ml
选择性大脑动脉造影300mgI/ml每次注射5～10ml
主动脉造影350mgI/ml每次注射40～60ml
四肢动脉造影 300mgI/ml
或350mgI/ml
其他动脉造影300mgI/ml取决于检查的项目
静脉造影（四肢） 240mgI/ml20～100ml（四肢）
或300mgI/ml
心血管造影
成人
左心室主动脉根注射350mgI/ml每次注射30～60ml
选择性冠状动脉造影350mgI/ml每次注射4～8ml
儿童 300mgI/ml取决于年龄、体重
或350mgI/ml 和病种（最高8ml/kg）
数字减影
动脉内注射 140mgI/ml每次注射1～15ml
或240mgI/ml每次注射1～15ml
或300mgI/ml每次注射1～15ml
静脉内注射 300mgI/ml每次注射20～60ml
或350mgI/ml 每次注射20～60ml 取决于造影部位。
CT增强扫描140mgI/ml100～400ml总碘量通常为30～60g；低浓度造影剂
或240mgI/ml100～250ml适宜静脉滴注，高浓度造影剂适宜静脉
或300mgI/ml100～200ml快速注入，儿童用量酌减
或350mgI/ml100～150ml
2．蛛网膜下应用 剂量与浓度视检查的类别、采用的技术及蛛网膜下腔的大小而定。
一般注射方法是腰椎穿刺术，在腰椎第3/4节间穿刺（腰部及胸部脊髓造影），或在颈椎第1/2节间作侧颈穿刺（颈部脊髓造影）。
若采用腰椎穿刺术作颈脊髓造影，把病人倾倒时要非常小心，以免大量的高浓度造影剂进入脑内。
为减少造影剂与脑脊液混合，可采用1至2分钟的注射速度注入，造影剂用量见下表。
造影剂剂量参考表
_____________________________________________________________________
应用项目 浓度 用量
腰及胸脊髓造影 180mgI/ml 10～15ml
（腰椎穿刺） 或240mgI/ml 8～12ml
颈脊髓造影 240mgI/ml 10～12ml
（腰椎穿刺） 或300mgI/ml 7～10ml
颈脊髓造影 240mgI/ml 6～10ml
（颈侧面穿刺） 或300mgI/ml 6～8ml
CT脑室造影 180mgI/ml 5～15ml
（腰椎穿刺） 或240mgI/ml 4～12ml
_____________________________________________________________________
儿科脊髓造影
＜2岁 180毫克碘/毫升 2～6毫升
2～6岁 180毫克碘/毫升 4～8毫升
＞6岁 180毫克碘/毫升 6～12毫升
_____________________________________________________________________
总含碘量不应超过3g，以减低产生不良反应的可能性。
3．体腔内应用
造影剂剂量参考表
应用项目 浓度 用量
关节造影 240mgI/ml 5～20ml
或300mgI/ml 5～15ml
或350mgI/ml 5～10ml
内窥镜进行胰管/ 240mgI/ml 20～50ml
胆管及胰管联合造影
疝囊造影 240mgI/ml 50ml
子宫输卵管造影 240mgI/ml 15～50ml
或300mgI/ml 15～25ml
涎管造影 240mgI/ml 0.5～2ml
或300mgI/ml 0.5～2ml
胃肠道检查-（口服） 180mgI/ml 10～200ml
或350mgI/ml 10～200ml
预试验
不推荐使用小剂量对比做过敏试验，因为这没有预测价值。
此外，过敏试验本身偶尔会引起严重和甚至致命的过敏反应。
【不良反应】1．少数病人可能会产生一些轻微的反应，例如：
短暂的温感、微痛、脸红、恶心/呕吐、轻微胸口作痛、皮肤瘙痒及风疹等。
2．头痛、恶心及呕吐都是脊髓造影中最常见的不良反应。
持续数天的剧烈头痛，可能间断发生。
迄今发现的其他轻微不良反应有短暂的头晕、背痛、颈痛或四肢痛楚以及各种感觉异常现象。
也曾发生脑电图记录显示不明确的短暂变化（慢波）。
用水溶性造影剂作脊髓造影后曾发现无菌性脑膜炎。
使用本品作脊髓造影也曾报道过类似情况，但十分轻微且持续时间短暂。
3．有的病人在造影后数小时至数日内出现迟发性不良反应的报道也有。
4．严重不良反应甚少出现，但休克、惊厥、昏迷、重度喉头水肿或支气管痉挛、肾功能衰竭、死亡等也有报道。
据日本片山教授等收集的30万病例统计，非离子造影剂（包括碘海醇）轻度不良反应发生率约为3.08％，中度不良反应发生率约为0.04％，重度不良反应发生率约为0.004％。
【禁忌症】1．有明显的甲状腺病症患者。
2．对碘海醇注射液有严重反应既往史者。
3．有癫痫病史的人，不宜在蛛网膜下腔使用碘海醇。
4．有严重的局部感染或全身感染，而可能形成菌血症的患者，禁忌腰椎穿刺术。
5．鉴于怀孕期间应尽量避免接触放射线，故需权衡X线检查的利弊关系。
除非医生认为必要，否则孕妇应禁用。
6．由于剂量限制，对造影时失败者，也不宜即时进行重复造影。
【注意事项】1．含碘造影剂可能会引起过敏性反应或其他过敏现象。
虽然碘海醇引起剧烈反应的风险甚微，但仍应事先制定紧急救治程序，以便发生严重的反应时能马上进行治疗。
有过敏症或气喘病史，或是曾对含碘造影剂有不良反应的病人，使用此造影剂时需要特别小心。
必需造影时，可考虑在造影前使用皮质类固醇及抗组胺剂。
2．一旦发现有大量造影剂流入病人脑内的迹象，可考虑使用巴比妥酸盐进行抗惊厥治疗。
（1）术前护理及术前用药：
倘若病人需要镇静剂，可使用苯甲二氮卓。
病人若感觉到强烈的痛楚，可服用止痛药。
需确保病人在进行检查前有充足的水分。
（2）术后护理及术后用药：
病人接受脊髓造影后，须仰卧病床，头部保持高抬至少6小时，并在24小时内不得自行移动。
若怀疑病人的癫痫发病阈有所降低，需密切监护。
倘若癫痫发作，须马上给予抗癫痫治疗，例如把10mg苯甲二氮卓缓慢的注射入静脉。
要防止复发，可在停止发病20～30分钟后，在肌肉内注射200mg苯巴比妥。
鼓励病人进食流质食品和可以接受的固体食物。
若发生持续性恶心或呕吐现象，应立即考虑进行静脉输液，以更换体液。
必要时，可给予止吐剂。
（3）后备术后护理：
在脊髓造影后，病人挺身端坐在轮椅上，可能会减少发生不良反应。
这种挺身端坐姿势，可能有助于延迟造影剂向上身散播，并加强腰部蛛网膜的吸收能力。
要告诫病人切记在术后24小时内不可弯身下俯。
同时要指导病人，应尽量避免移动身体，以减少脑脊液泄漏。
3．体外试验表明非离子型造影剂对止血（即血凝固机理）的抑制作用比浓度相似的离子型造影剂为低。
因此，血管造影应按标准步骤进行。
血管造影导管应经常冲洗并避免血液和造影剂在注射器及导管中长时间接触。
4．对高危病人如患有严重肝脏或肾脏机能不全，甲状腺病及骨髓白血病的病人，使用时应特别小心，给予特别监护，且应避免脱水。
必要时术后进行透析治疗。
5．碘造影剂可加重重症肌无力的症状。
嗜铬细胞瘤患者进行静脉注射时，应预防性地给予α－受体阻断剂，以避免出现高血压危象。
血清内肌酸酐浓度超过500μmol/L的糖尿病患者，应避免用此造影剂（除非检查为病人带来的益处明显超过冒险成分
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