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四、多项选择题

（1）下列属于“药物化学”研究范畴的是（A,B,C,D）

（A）发现与发明新药（B）合成化学药物

C）阐明药物的化学性质

（D）研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用（E）剂型对生物利用度的影响

（2）已发现的药物的作用靶点包括（A,C,D,E）

（A）受体（B）细胞核（C）酶（D）离子通道（E）核酸

（3）下列哪些药物以酶为作用靶点（A,B,E）

（A）卡托普利（B）溴新斯的明

（C）降钙素（D）吗啡（E）青霉素

（4）药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于（A,C,D）

（A）药物可以补充体内的必需物质的不足

（B）药物可以产生新的生理作用

（C）药物对受体、酶、离子通道等有激动作用

（D）药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用

（E）药物没有毒副作用

（5）下列哪些是天然药物（B,C,E）

（A）基因工程药物（B）植物药

（C）抗生素（D）合成药物（E）生化药物

（6）按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（A,C,E）

（A）通用名（B）俗名（C）化学名（中文和英文）

（D）常用名（E）商品名

（7）下列药物是受体拮抗剂的为（B,C,D）

（A）可乐定（B）普萘洛尔

（C）氟哌啶醇（D）雷洛昔芬（E）吗啡

（8）全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………（A,D）

（A）紫杉醇（B）苯海拉明

（C）西咪替丁（D）氮芥（E）甲氧苄啶

（9）下列哪些技术已被用于药物化学的研究（A,B,D,E）

（A）计算机技术（B）PCR技术（C）超导技术

（D）基因芯片（E）固相合成

（10）下列药物作用于肾上腺素的β受体有（A,C,D）

（A）阿替洛尔（B）可乐定

（C）沙丁胺醇（D）普萘洛尔（E）雷尼替丁

五、问答题

（1）为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？

（2）药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？

为什么？

（3）为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？

（4）简述现代新药开发与研究的内容。

（5）简述药物的分类。

第二章中枢神经系统药物

（1）异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（B）

（A）绿色络合物（B）紫色络合物

（C）白色胶状沉淀（D）氨气（E）红色溶液

（2）异戊巴比妥不具有下列哪些性质（C）

（A）弱酸性（B）溶于乙醚、乙醇

（C）水解后仍有活性（D）钠盐溶液易水解

（E）加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀

（3）盐酸吗啡加热的重排产物主要是（D）

（A）双吗啡（B）可待因（C）苯吗喃

（D）阿朴吗啡（E）N-氧化吗啡

（4）结构上不含含氮杂环的镇痛药是（D）

（A）盐酸吗啡（B）枸橼酸芬太尼

（C）二氢埃托啡（D）盐酸美沙酮

（E）盐酸普鲁卡因

（5）咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为

（B）

（A）H、CH3、CH3

（B）CH3、CH3、CH3

（C）CH3、CH3、H

（D）H、H、H

（E）CH2OH、CH3、CH3

（6）盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药…………（D）

（A）去甲肾上腺素重摄取抑制剂

（B）单胺氧化酶抑制剂

（C）阿片受体抑制剂

（D）5-羟色胺再摄取抑制剂

（E）5-羟色胺受体抑制剂

（7）盐酸氯丙嗪不具备的性质是………………（D）

（A）溶于水、乙醇或氯仿

（B）含有易氧化的吩嗪嗪母环

（C）遇硝酸后显红色

（D）与三氧化铁试液作用，显兰紫色

（E）在强烈日光照射下发生严重的光化毒反应

（8）盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为…（D）

（A）N-氧化（B）硫原子氧化

（C）苯环羟基化（D）脱氯原子

（E）侧链去N-甲基

（9）造成氯氮平毒性反应的原因是………………（B）

（A）在代谢中产生的氮氧化合物

（B）在代谢中产生的硫醚代谢物

（C）在代谢中产生的酚类化合物

（D）抑制β受体

（E）氯氮平产生的光化毒反应

（10）不属于苯并二氮的药物是…………………（C）

（A）地西泮（B）氯氮

（C）唑吡坦（D）三唑仑（E）美沙唑仑

（11）苯巴比妥不具有下列哪种性质………………（C）

（A）呈弱酸性（B）溶于乙醚、乙醇

（C）有硫磺的刺激气味（D）钠盐易水解

（E）与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色

（12）安定是下列哪一个药物的商品名……………（C）

（A）苯巴比妥（B）甲丙氨酯

（C）地西泮（D）盐酸氯丙嗪（E）苯妥英钠

（13）苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成…（B）

（A）绿色络合物（B）紫堇色络合物

（C）白色胶状沉淀（D）氨气（E）红色

（14）硫巴比妥属哪一类巴比妥药物……………（E）

（A）超长效类（>

8小时）

（B）长效类（6-8小时）

（C）中效类（4-6小时）

（D）短效类（2-3小时）

（E）超短效类（1/4小时）

（15）吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强（D）

（A）-H（B）-Cl（C）COCH3

（D）-CF3（E）-CH3

（16）苯巴比妥合成的起始原料是…………………（D）

（A）苯胺（B）肉桂酸（C）苯乙酸乙酯

（D）2-苯基丙二酸乙二酯（E）二甲苯胺

（17）盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是………（A）

（A）硫酸甲醛试液（B）乙醇溶液与苦味酸溶液

（C）硝酸银溶液（D）碳酸钠试液

（E）二氯化钴试液

（18）盐酸吗啡水溶液的pH值为…………………（C）

（A）1-2（B）2-3（C）4-6

（D）6-8（E）7-9

（19）盐酸吗啡的氧化产物主要是…………………（A）

（A）双吗啡（B）可待因（C）阿朴吗啡

（D）苯吗喃（E）美沙酮

（20）吗啡具有的手性碳个数为……………………（D）

（A）二个（B）三个（C）四个（D）五个（E）六个

（21）盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈…………（B）

（A）绿色（B）蓝紫色

（C）棕色（D）红色（E）不显色

（22）关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是………（C）

（A）白色、有丝光的结晶或结晶性粉末

（B）天然产物（C）水溶液呈碱性

（D）易氧化（E）有成瘾性

（23）结构上不含杂环的镇痛药是…………………（D）

（C）二氢埃托菲（D）盐酸美沙酮（E）苯噻啶

（24）经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是…（B）

（A）可待因（B）氢氯噻嗪

（C）布洛芬（D）咖啡因（E）苯巴比妥

（1）（A）苯巴比妥（B）氯丙嗪

（C）咖啡因（D）丙咪嗪（E）氟哌啶醇

1、N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂-5丙胺→（D）

2、5-乙基-5苯基-2,4,6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮→（A）

3、1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮→（E）

4、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺→（B）

5、3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物→（C）

（2）（A）作用于阿片受体（B）作用多巴胺体

（C）作用于苯二氮ω1受体

（D）作用于磷酸二酯酶（E）作用于GABA受体

1、美沙酮（A）

2、氯丙嗪（B）

3、普罗加比（E）

4、茶碱（D）

5、唑吡坦（C）

（3）（A）苯巴比妥（B）氯丙嗪（C）利多卡因

（D）乙酰水杨酸（E）吲哚美辛

1、2-二乙氨基-N-（2,6-二甲基苯基）乙酰胺→（C）

2、5-乙基-5-苯基-2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮→（A）

3、1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸→（E）

4、2-（乙酰氧基）-苯甲酸→（D）

5、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺→（B）

（4）（A）咖啡因（B）吗啡（C）阿托品

（D）氯苯拉敏（E）西咪替丁

1、具五环结构→（B）

2、具硫醚结构→（E）

3、具黄嘌呤结构→（A）

4、具二甲胺基取代→（D）

5、常用硫酸盐→（C）

（1）（A）异戊巴比妥（B）地西泮

（C）两者都是（D）两者都不是

1、镇静催眠药2、具有苯并氮杂结构

3、可作成钠盐4、易水解

5、水解产物之—为甘氨酸

（2）（A）吗啡（B）哌替啶

1、麻醉药2、镇痛药

3、主要作用于μ受体

4、选择性作用于κ受体

5、肝代谢途径之一为去N-甲基

（3）（A）氟西汀（B）氯氮平

1、为三环类药物2、含丙胺结构

3、临床用外消旋体

4、属于5-羟色胺重摄取抑制剂

5、非典型的抗精神病药物

（4）（A）苯巴比妥（B）地西泮

1、显酸性2、易水解

3、与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物

4、加碘化铋钾成桔红色沉淀

5、用于催眠镇静

（5）（A）地西泮（B）咖啡因

1、作用于中枢神经系统2、在水中极易溶解

3、可以被水解4、可用于治疗意识障碍

5、可用紫脲酸胺反应鉴别

（6）（A）吗啡（B）哌替啶

3、常用盐酸盐4、与甲醛-硫酸试液显色

5、遇三氯化铁显色

（7）（A）盐酸吗啡（B）芬他尼

1、有吗啡喃的环系结构2、水溶液呈酸性

3、与三氯化铁不呈色4、长期使用可致成瘾

5、系合成产品

（1）影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是

（A）pKa（B）脂溶性

（C）5位取代基的氧化性质

（D）5取代基碳的数目

（E）酰胺氮上是否含烃基取代

（2）巴比妥类药物的性质有

（A）具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体

（B）与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

（C）具有抗过敏作用

（D）作用持续时间与代谢速率有关

（E）pKa值大，未解离百分率高

（3）在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有

（A）羟基的酰化（B）N上的烷基化

（C）1位的脱氢（D）羟基烷基化（E）除去D环

（4）下列哪些药物的作用于阿片受体

（A）哌替啶（B）美沙酮（C）氯氮平

（D）芬太尼（E）丙咪嗪

（5）中枢兴奋剂可用于（A,B,C,E）

（A）解救呼吸、循环衰竭

（B）儿童遗尿症（C）对抗抑郁症

（D）抗高血压（E）老年性痴呆的治疗

（6）属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有

（A）氟斯必林（B）氟伏沙明

（C）氟西汀（D）纳洛酮（E）舍曲林

（7）氟哌啶醇的主要结构片段有（A,B,C,D）

（A）对氯苯基（B）对氟苯甲酰基

（C）对羟基哌啶（D）丁酰苯（E）哌嗪

（8）具三环结构的抗精神失常药有

（A）氯丙嗪（B）匹莫齐特（C）洛沙平

（D）丙咪嗪（E）地昔帕明

（9）镇静催眠药的结构类型有

（A）巴比妥类（B）GABA衍生物

（C）苯并氮类（D）咪唑并吡啶类

（E）酰胺类

（10）属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有

（A）尼可刹米（B）柯柯豆碱

（C）安钠咖（D）二羟丙茶碱

（E）茴拉西坦

（11）属于苯并二氮类的药物有

（A）氯氮（B）苯巴比妥

（C）地西泮（D）硝西泮（E）奥沙西泮

（12）地西泮水解后的产物有

（A）2-苯甲酰基-4-氯苯胺（B）甘氨酸

（C）氨（D）2-甲氨基-5-氯二苯甲酮

（E）乙醛酸

（13）属于哌替啶的鉴别方法有

（A）重氮化偶合反应（B）三氯化铁反应

（C）与苦味酸反应（D）茚三酮反应

（E）与甲醛硫酸反应

（14）在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有

（C）1位的改造（D）羟基的醚化

（E）取消哌啶环

（14）下列哪一类药物不属于合成镇痛药

（A）哌啶类（B）黄嘌呤类

（C）氨基酮类（D）吗啡烃类

（E）芳基乙酸类

（15）下列哪些化合物是吗啡氧化的产物

（A）蒂巴因（B）双吗啡

（C）阿扑吗啡（D）左吗喃（E）N-氧化吗啡

（16）合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有

（C）雷尼替丁（D）咖啡因（E）盐酸氯丙嗪

五、名词解释

（1）受体的激动剂

（2）受体的拮抗剂

（3）催眠药（4）抗癫痫药

（5）镇静药（6）安定药

（7）抗精神病药（8）镇痛药

（9）中枢兴奋药（10）苏醒药

六、问答题

（1）巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？

（2）试述巴比妥药物的一般合成方法?

（3）巴比妥类药物的一般合成方法中，为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应?

（4）巴比妥药物的一般合成方法中，为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7～7.5?

（5）苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同，为什么?

（6）苯巴比妥可能含有哪些杂质？

这些杂质是怎样产生的？

如何检查杂质的限量？

（7）试说明异戊巴比妥的化学命名。

（8）巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

（9）试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。

（10）巴比妥类药物为什么具有酸性?

（11）配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?

接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?

（12）为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？

（13）巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?

（14）乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异?

（15）苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?

（16）如何由二苯酮合成苯妥英钠?

（17）如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠?

写出反应过程。

（18）二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反应过程如何?

（19）用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?

（20）如何用化学方法区别吗啡和可待因？

（21）如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在?

（22）合成类镇痛药的按结构可以分成几类？

这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？

（23）根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？

（24）如何检查可待因中混入的微量吗啡?

（25）吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?

这些合成代用品的化学结构类型。

（26）镇痛药根据来源不同可分为哪几类?

（27）由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌替啶?

（28）吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物,它们药理作用相同吗?

（29）试说明地西泮的化学命名。

（30）试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

（31）请叙述说普罗加比作为前药的意义。

（32）吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何?

（33）试述盐酸氯丙嗪的合成方法。

第三章外周神经系统药物

（1）下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符的是（B）

（A）乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

（B）乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

（C）Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

（D）BethanecholChloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

（E）中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

（2）下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（E）

（A）NeostigmineBromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟

（B）NeostigmineBromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定

（C）中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

（D）经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

（E）有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

（3）下列叙述哪个不正确（D）

（A）Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强

（B）托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性

（C）Atropine水解产生托品和消旋托品酸

（D）莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性

（E）山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性

（4）关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是（C）

（A）现可采用合成法制备

（B）水溶液呈中性反应

（C）在碱性溶液较稳定

（D）可用Vitali反应鉴别

（E）制注射液时用适量氯化钠作稳定剂

（5）临床应用的阿托品是莨菪碱的（C）

（A）右旋体（B）左旋体

（C）外消旋体（D）内消旋体（E）都在使用

（6）阿托品的特征定性鉴别反应是（D）

（A）与AgNO3溶液反应

（B）与香草醛试液反应

（C）与CuSO4试液反应

（D）Vitali反应

（E）紫脲酸胺反应

（7）下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是（C）

（A）GlycopyrroniumBromide

（B）Orphenadrine

（C）PropanthelineBromide（溴丙胺太林）

（D）Benactyzine

（E）Pirenzepine

（8）下列与Adrenaline不符的叙述是（D）

（A）可激动α和β受体

（B）饱和水溶液呈弱碱性

（C）含邻苯二酚结构，易氧化变质

（D）β-碳以R构型为活性体，具右旋光性

（E）直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢

（9）临床药用（-）-Ephedrine的结构是（C）

（A）

（B）

（C）

（D）

（E）上述四种的混合物

（10）苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（E）

（A）乙二胺类（B）哌嗪类

（C）丙胺类（D）三环类（E）氨基醚类

（11）下列何者具有明显中枢镇静作用（A）

（A）Chlorphenamine氯苯那敏

（B）Clemastine氯马斯汀

（C）Acrivastine阿伐斯汀

（D）Loratadine氯雷他定

（E）Cetirizine西替利嗪

（12）若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为（C）

（A）－O－（B）－NH－

（C）－S－（D）－CH2－

（E）－NHNH－

（13）Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是（E）

（A）Procaine有芳香第一胺结构

（B）Procaine有酯基

（C）Lidocaine有酰胺结构

（D）Lidocaine的中间部分较Procaine短

（E）酰胺键比酯键不易水解

（14）盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A）

（A）水（B）酒精（C）氯仿

（D）乙醚（E）丙酮

（15）盐酸鲁卡因因具有（D）,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料

（A）苯环（B）伯氨基（C）酯基

（D）芳伯氨基（E）叔氨基

（16）盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成（D）

（A）结晶性沉淀（B）蓝绿色沉淀

（C）黄色沉淀（D）紫色沉淀（E）红色沉淀

（1）（A）溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵

（B）溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵

（C）（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚

（D）N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐

（E）4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐

1、Adrenaline（C）

2、ChlorphenamineMaleate（D）

3、PropanthelineBromide（A）

4、ProcaineHydrochloride（E）

5、NeostigmineBromide（B）

（2）（A）

（E）

1、Salbutamol（B）

2、CetirizineHydrochloride（D）

3、Atropine（C）

4、LidocaineHydrochloride（E）

5、BethanecholChloride（A）

（3）（A）

1、CyproheptadineHydrochloride（D）

2、AnisodamineHydrobromide（C）

3、Mizolastine（E）

4、d-TubocurarineChloride（B）

5、PancuroniumBromide（A）

（4）（A）加氢氧化钠溶液，加热