主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx

上传人:b****4 文档编号:6888224 上传时间:2023-05-10 格式:DOCX 页数:46 大小:3.67MB
下载 相关 举报
主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx_第1页
第1页 / 共46页
主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx_第2页
第2页 / 共46页
主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx_第3页
第3页 / 共46页
主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx_第4页
第4页 / 共46页
主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx_第5页
第5页 / 共46页
主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx_第6页
第6页 / 共46页
主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx_第7页
第7页 / 共46页
主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx_第8页
第8页 / 共46页
主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx_第9页
第9页 / 共46页
主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx_第10页
第10页 / 共46页
主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx_第11页
第11页 / 共46页
主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx_第12页
第12页 / 共46页
主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx_第13页
第13页 / 共46页
主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx_第14页
第14页 / 共46页
主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx_第15页
第15页 / 共46页
主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx_第16页
第16页 / 共46页
主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx_第17页
第17页 / 共46页
主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx_第18页
第18页 / 共46页
主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx_第19页
第19页 / 共46页
主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx_第20页
第20页 / 共46页
亲,该文档总共46页,到这儿已超出免费预览范围,如果喜欢就下载吧!
下载资源
资源描述

主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx

《主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx(46页珍藏版)》请在冰点文库上搜索。

主管药师考试辅导讲义药剂学第二节 液体制剂.docx

主管药师考试辅导讲义药剂学第二节液体制剂

药剂学——第二节 液体制剂

  要点:

  1.药物溶液的形成理论

  2.牛顿流体与非牛顿流体(主管药师大纲要求)

  3.表面活性剂

  4.液体制剂的简介

  5.低分子溶液剂与高分子溶液剂

  6.溶胶剂

  7.混悬剂

  8.乳剂

  9.不同给药途径用液体制剂

  

  一、药物溶液的形成理论

  

(一)药物溶剂的种类和性质

  水:

最常用的极性溶剂

  非水溶剂:

醇/多元醇(甘油)、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择

  溶剂的极性影响溶解度,极性大小有两个指标

  >>介电常数ε:

表示将相反电荷在溶液中分开的能力,反映溶剂分子的极性大小(水80.4,苯2)

  >>溶解度参数δi:

表示同种分子间的内聚力,也是表示分子极性大小的一种量度。

(水47.86,苯18.61)

  

  

(二)药物的溶解度与溶出度

  1.溶解度的表示方法

  一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或100ml溶液)溶解溶质的最大克数——咖啡因20℃,1.46%(略溶)

  药典:

极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶

  准确表示:

一份溶质(1g或1ml)溶于若干毫升溶剂

  苦杏仁苷:

1:

12,1g溶于12ml水(溶解)

  溶解度是反映药物溶解性的重要指标

  

  拓展:

2015版药典关于溶解度的描述

  极易溶解    溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解

  易溶      溶质1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解

  溶解      溶质1g(ml)能在溶剂10~不到30ml中溶解

  略溶      溶质1g(ml)能在溶剂30~不到100ml中溶解

  微溶      溶质1g(ml)能在溶剂100~不到1000ml中溶解

  极微溶     溶质1g(ml)能在溶剂1000~不到10000ml中溶解

  几乎不溶或不溶 溶质1g(ml)在溶剂10000ml中不能完全溶解

  前方高能预警!

  

  2.溶解度的测定方法

  ◆药物的特性溶解度:

药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。

  ◆药物的平衡溶解度:

药物的溶解度数值多是平衡溶解度(又称表观溶解度)

  特性溶解度

  

  直线1:

药物发生解离,或杂质成分或溶剂对药物有复合及增溶作用

  直线2:

药物纯度高,无解离与缔合无相互作用

  直线3:

存在盐析或同离子效应,抑制溶解

  平衡溶解度

  

  3.影响药物溶解度的因素

  药物分子结构、晶型、粒子大小

  水合作用与溶剂化作用

  溶解温度

  溶液pH与同离子效应

  混合溶剂(潜溶剂)

  添加物:

助溶剂、增溶剂

  ①药物的影响

  极性大小:

对溶解度影响很大,相似相溶

  晶格:

排列紧密,引力大,溶解度小

  多晶型:

无定形>亚稳定型>稳定型

  粒子大小:

难溶粒径减小增溶(0.1-100nm)

  

  

  

  ②水合作用与溶剂化作用

  ◆药物离子的水合作用与离子性质有关,阳离子和水之间的作用力很强,阳离子周围保持有一层水。

  ◆离子大小以及离子表面积是水分子极化的决定因素。

离子的水合数目随离子半径增大而降低,这是由于半径增加,离子场减弱,水分子容易从中心离子脱离的缘故。

一般单价阳离子结合4个水分子。

  ◆药物结晶时,溶剂分子进入晶格使晶型发生改变,形成溶剂化物,药物溶剂化影响药物在溶剂中的溶解度——水合物<无水物<有机溶剂化物

  

  ③解离常数、特性溶解度、表观溶解度和pH值之间的关系

  

  pKa:

解离常数

  S0:

特性溶解度

  S:

表观溶解度

  pHm:

沉淀析出时的pH值

  ——弱酸性药物易溶于碱性溶液,弱碱性药物易溶于酸性溶液

  ④同离子效应

  若药物的解离型或盐型是限制溶解的组分,则其在溶液中的相关离子的浓度是影响该药物溶解度大小的决定因素之一。

  向难溶性盐类饱和溶液中加入含有相同离子化合物时,溶解度降低。

  如许多盐酸盐类药物在0.9%氯化钠溶液中的溶解度比在水中低。

  ⑤增溶、助溶、潜溶

潜溶剂

混合溶剂→水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG

助溶剂

第三种物质→KI(助溶剂)+I2→KI3

增溶剂

表面活性剂→聚山梨酯(吐温)HLB15-18

  

  

  增溶剂——表面活性剂(请注意,我很重要!

  增溶原因:

表面活性剂在水中形成“胶束”

  影响增溶的因素

  ①增溶剂的种类

  ②增溶剂的用量

  ③药物的性质

  ④加入顺序

  (药物和增溶剂混合后,再加水稀释)

  

  总结:

增加药物溶解度的方法,注意实例考点!

加入增溶剂

表面活性剂

使用助溶剂

I2+KI、咖啡因+苯甲酸钠,茶碱+乙二胺

使用混合溶剂

洋地黄毒苷-水+乙醇、

苯巴比妥-90%乙醇

改变部分化学结构

制成盐类:

弱酸、弱碱,如乙酰水杨酸-钙盐

引进与溶剂有较强亲和力的基团:

维生素K3-亚硫酸氢钠

  4.药物溶出速度的表示方法

  ①药物的溶出速度是指单位时间药物溶解进入溶液主体的量

  ②两个阶段:

表面溶解、扩散对流

  ③固体药物:

溶出受扩散控制

  Noyes-Whitney方程

  

  K=D/hV

  dC/dt:

溶出速度

  C:

t时间溶液中溶质的浓度

  K:

溶出速度常数 

  S:

固体的表面积

  CS:

溶质在溶出介质中的溶解度

  

  5.影响药物溶出速度的因素

  (增加溶出速度的方法)

  ①固体的表面积:

粒径小,孔隙率高,表面积大;可加润湿剂——增加溶出界面

  ②温度(T)

  ③溶出介质的体积(V)

  ④扩散系数(D):

黏度、分子大小

  ⑤扩散层的厚度(h):

加强搅拌

  ⑥其他:

片剂、胶囊剂辅料

  QIAN溶出速度影响因素

  粉细孔多溶出快

  温度升高体积大

  考虑系数勤搅拌

  溶出速度能加快

  

  K=D/hV

  

  随堂练习

  

  A:

苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大,则90%的乙醇溶液是

  A.非极性溶剂

  B.潜溶剂

  C.助溶剂

  D.消毒剂

  E.增溶剂

  

『正确答案』B

  A:

茶碱在乙二胺存在下,溶解度由1:

120增大至1:

5,乙二胺的作用是

  A.增溶

  B.助溶

  C.潜溶

  D.表面活性剂

  E.pH值调节剂

  

『正确答案』B

  B型题:

  A.苯巴比妥溶于90%乙醇

  B.维生素K3注射剂

  C.制备5%碘溶液

  D.挥发油类药物增溶

  E.乙酰水杨酸制成钙盐

  以下增加药物溶解度的方法分别对应的选项为

  1.成盐增加溶解度

  2.加入碘化钾助溶

  3.使用潜溶剂

  4.加入表面活性剂

  5.引入亲水基团增加溶解度

  

『正确答案』E、C、A、D、B

  A:

以下措施不能增加药物溶出速度的是

  A.加快搅拌速度

  B.通过制粒减小粒径

  C.溶出介质体积小,药物浓度高

  D.减少扩散层厚度

  E.升高温度

  

『正确答案』C

  (三)药物溶液的性质与测定方法

  1.渗透压

  如果药物溶液中的溶剂分子可自由通过半透膜,而药物分子不通过,当膜的一侧为溶液,另一侧为溶剂时,溶剂将进入膜另一侧的溶液中达到渗透平衡,此时两侧产生压力差,即为溶液的渗透压。

  注射剂、滴眼剂等,要求制成等渗溶液。

正常人血液渗透压为285-310mOsm/kg

  等渗溶液:

0.9%NaCl溶液或5%的葡萄糖溶液。

  测定方法:

冰点降低法

  仪器:

渗透压计、贝克曼温度计

  2.pH与pKa值测定

  血液pH(7.4):

<7.0酸中毒  >7.8碱中毒

  注射液pH:

4~9

  解离常数pKa:

酸碱性的重要指标(越大碱性越强)

pKa

药物酸性强度

药物碱性强度

<2

强酸

极弱碱

2-7

中强酸

弱碱

7-12

弱酸

中强碱

>12

极弱酸

强碱

  pH降低或升高都会引起酸碱中毒,造成疾病,甚至死亡。

泪液的缓冲容量很大,用蒸馏水稀释15倍时,pH值仍不改变

  

  3.药物溶液的表面张力

  影响黏膜吸附,对于黏膜给药的药物溶液需要测定表面张力。

  4.药物溶液的黏度

  注射液、滴眼液、高分子溶液——药物溶液的黏度涉及药物溶液的流动性及在给药部位的滞留时间

  主管药师的福利——补充

  牛顿流体与非牛顿流体

  牛顿流体:

纯液体、多数低分子溶液(水、蓖麻油)

  ——毛细管式黏度计测定黏度

  非牛顿流体:

高分子溶液、溶胶剂、乳剂、混悬剂、软膏

  ——旋转式黏度计测定黏度

  

  

  二、表面活性剂

  1.概念和特点

  2.分类

  3.基本性质和应用

  4.生物学性质

  

  

  

(一)表面活性剂概念与特点

  表面活性:

降低液体表面张力的性质

  表面活性剂:

  具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质

  

  表面活性剂的结构

  极性亲水基团+非极性亲油基团

  

  

  

(二)表面活性剂的种类(根据分子组成特点和极性基团的解离性质)

  ①阴离子

  ②阳离子

  ③两性离子

  ④非离子

  复习诀窍——种类与应用结合复习

  1.阴离子表面活性剂

  ①高级脂肪酸盐:

  分类:

一价金属皂(钾、钠皂)、二价或多价皂(铅、钙、铝皂)、有机胺皂(三乙醇胺皂)

  性质:

具有良好的乳化能力,易被酸及多价盐破坏,电解质使之盐析。

  应用:

具有一定的刺激性,用于外用制剂,不可口服。

  ②硫酸化物

  分类:

硫酸化油(硫酸化蓖麻油)、高级脂肪醇硫酸酯(十二烷基硫酸钠)

  性质:

可与水混溶,乳化性很强,稳定、耐酸、钙,易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。

  应用:

代替肥皂洗涤皮肤;有一定刺激性,主要用于外用软膏的乳化剂。

有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。

  ③磺酸化物

  分类:

  脂肪族磺酸化物:

二辛基琥珀酸磺酸钠(阿洛索-OT)

  烷基芳基磺酸化物:

十二烷基苯磺酸钠,常用洗涤剂

  烷基萘磺酸盐

  应用:

  黏度低、去污力、油脂分散力都强,常用优良洗涤剂

  

  

  

  2.阳离子型表面活性剂——外用

  结构:

含有一个五价氮原子,带正电荷。

  特点:

水溶性大,在酸性和碱性溶液中较稳定,具有良好的表面活性和杀菌作用

  应用:

杀菌;防腐;毒性大,主要用于皮肤、黏膜和手术器材的消毒

  常用品种:

苯扎氯铵(洁尔灭)、苯扎溴铵(新洁尔灭)

  

  3.两性离子表面活性剂

  结构:

同时具有正负电荷基团,随介质的pH可成阳或阴离子型。

  分类:

  天然——卵磷脂:

不溶于水

  合成:

氨基酸型

     甜菜碱型(适用于任何pH溶液,在等电点时也无沉淀)

  性质:

碱性水溶液中呈阴离子性质,去污力强

     酸性水溶液中呈阳离子性质,杀菌力强

  

  

  4.非离子表面活性剂

  结构组成

  ①亲水基团:

甘油、聚乙二醇、山梨醇

  ②亲油基团:

长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基

  ③亲水基和亲油基以酯键、醚键结合

  性质:

毒性小,不解离,不受pH的影响;能与大多数药物配伍,广泛应用于外用、内服、注射制剂。

  常用品种

  ①脂肪酸甘油酯

  种类:

脂肪酸单甘油酯、脂肪酸二甘油酯

  应用:

主要用作W/O型辅助乳化剂。

  ②多元醇型

  蔗糖脂肪酸酯

  O/W型乳化剂、分散剂

  脂肪酸山梨坦——失水山梨醇脂肪酸酯类(司盘)

  W/O乳化剂、O/W辅助乳化

  聚山梨酯——聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯类(吐温)

  增溶剂、O/W乳化剂、润湿剂、分散剂

  脂肪酸山梨坦(司盘类Span)

  ■——W/O型乳化剂

  ■司盘20(月桂山梨坦)

  司盘40(棕榈山梨坦)

  司盘60(硬脂山梨坦)

  司盘65(三硬脂山梨坦)

  司盘80(单油酸山梨坦)

  司盘85(三油酸山梨坦)

  QIAN司盘类型:

2月失踪,留影吧友

  

  聚山梨酯(吐温类Tween)

  ■易溶于水和乙醇,酸、碱和酶作用易水解,HLB值大,常用作O/W型乳化剂、增溶剂。

  ■聚山梨酯20(吐温20)

  聚山梨酯60(吐温60)

  聚山梨酯65(吐温65)

  聚山梨酯80(吐温80)

  聚山梨酯85(吐温85)

  

  ③聚氧乙烯型

  聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽)O/W

  聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽、西土马哥、平平加O)O/W

  聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆)(普朗尼克)

  Poloxamer188(pluronicF68),O/W乳化剂,可用于静脉乳剂,能够耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。

  QIAN非离子型总结——不解离,毒性低,内服外用少数注射

非离子型表面活性剂

商品名

脂肪酸山梨坦类

司盘/SpanW/O

聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯

吐温/Tween

蔗糖脂肪酸酯

O/W

聚氧乙烯脂肪酸酯

卖泽/Myrj

聚氧乙烯脂肪醇醚类

苄泽/Brij

聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆

普朗尼克/Pluronic

  QIAN:

表面活性剂分类应用总结

  阴-肥皂硫酸磺酸刺激强,外用更放心

  阳-新、旧洁尔灭扎你

  两-卵磷脂注射、脂质体

  非-司盘亲油油包水,吐温卖泽水包油

  随堂练习

  

  A型题:

属于阴离子型表面活性剂的是

  A.聚山梨酯80

  B.司盘80

  C.卵磷脂

  D.新洁尔灭

  E.月桂醇硫酸钠(十二烷基硫酸钠)

  

『正确答案』E

  QIAN:

肥皂、硫酸、磺酸

  A型题:

主要用作消毒剂或杀菌剂的表面活性剂是

  A.十二烷基硫酸钠

  B.聚山梨酯

  C.卵磷脂

  D.泊洛沙姆

  E.苯扎溴铵

  

『正确答案』E

  A型题:

属于非离子型表面活性剂的是

  A.苯扎溴铵

  B.普朗尼克

  C.十二烷基硫酸钠

  D.十二烷基苯磺酸钠

  E.卵磷脂

  

『正确答案』B

  A.羟苯乙酯

  B.聚山梨酯80

  C.苯扎溴铵

  D.硬脂酸钙

  E.卵磷脂

  1.属于阳离子表面活性剂的是

  

『正确答案』C

  2.属于阴离子表面活性剂的是

  

『正确答案』D

  3.属于两性离子表面活性剂的是

  

『正确答案』E

  4.属于非离子表面活性剂的是

  

『正确答案』B

  A.司盘

  B.十二烷基苯磺酸钠

  C.苯扎溴铵

  D.卵磷脂

  E.吐温80

  1.失水山梨醇脂肪酸酯

  2.聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯

  3.两性离子型表面活性剂

  4.阳离子型表面性剂

  5.阴离子型表面活性剂

  

『正确答案』A、E、D、C、B

  QIAN:

表面活性剂分类应用总结

  阴-肥皂硫酸磺酸刺激强,外用更放心

  阳-新、旧洁尔灭扎你

  两-卵磷脂注射、脂质体

  非-司盘亲油油包水,吐温卖泽水包油

  A:

可用作静脉注射用的非离子型表面活性剂是

  A.硬脂酸钠

  B.泊洛沙姆188

  C.吐温80

  D.脂肪酸山梨坦80

  E.卵磷脂

  

『正确答案』B

  (三)表面活性剂的基本性质和应用

  1.临界胶束浓度(CMC)

  表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。

  胶束:

亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围

  

  2.亲水亲油平衡值(HLB)

  表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力:

0~40

  非离子表面活性剂:

0~20

  完全由疏水碳氢基团组成的石蜡分子:

0

  完全由亲水性的氧乙烯基组成的聚氧乙烯:

20

  数大亲水小亲油

  表面活性剂的HLB值与其应用性质有密切关系

  

  QIAN HLB总结

  亲水亲油平衡值

  数大亲水小亲油

  15以上可增溶

  7到9做润湿剂

  8前8后各不同

  油包水来水包油

  2.亲水亲油平衡值(HLB)

  一个小小的计算问题

  非离子型表面活性剂HLB具有加和性:

  

  亲水亲油平衡值(HLB)计算

  例题:

计算用45%司盘60(HLB=4.7)和55%吐温60(HLB=14.9)组成的混合表面活性剂的HLB值?

  解:

代入公式

  

  =4.7×0.45+14.9×0.55=10.31

  8前8后各不同,油包水来水包油——O/W乳化剂

  3.增溶作用

  ①胶束增溶:

甲酚皂

  ②温度对增溶的影响

  胶束形成、增溶质溶解、表面活性剂溶解度

  √离子型表面活性剂——Krafft点,S急剧↑

  √某些聚氧乙烯型非离子型表面活性剂——起昙:

温度升高至昙点(浊点70~100℃),S急剧↓

  √观察不到浊点:

泊洛沙姆

  ③实际应用:

解离型药物、多组分、抑菌剂

  

  4.表面活性剂在药剂学中的应用

  增溶(抑菌剂被增溶降低活性,需增加用量)、乳化、润湿、助悬、起泡(皮肤、腔道黏膜给药)、消泡、去污、消毒杀菌

  

  再回顾——表面活性剂的应用

  3~8:

W/O型乳化剂

  8~16:

O/W型乳化剂

  15~18:

增溶剂

  7~9:

润湿剂

  13~16:

去污剂

  阳、两性→消毒剂、杀菌剂

  5.表面活性剂的复配

  表面活性剂相互间或与其他化合物配合使用,配伍适宜,可大大增加增溶能力,减少其用量。

  ①中性无机盐

  ②有机添加剂:

脂肪醇,尿素、乙二醇(影响胶束形成)

  ③水溶性高分子(明胶、PEG、PVP)

  (四)表面活性剂的生物学性质

  1.影响药物吸收:

增加或减少

  2.与蛋白质的相互作用:

电性结合、变性

  3.毒性:

阳>阴>非,静脉>口服

  泊洛沙姆188-毒性很低可静脉

  4.溶血:

吐温80最小,仅im

  阳、阴毒性大,还溶血,非离子溶血作用较轻微

  5.刺激性:

皮肤黏膜损害,吐温很低

  随堂练习

  

  A:

下列有关表面活性剂的说法正确的是

  A.在CMC以下时,具有增溶作用

  B.HLB值越小,亲水性越大

  C.用作乳化剂时,浓度必须达到临界胶团浓度

  D.阳离子型表面活性剂可用作杀菌剂和防腐剂

  E.具有毒性、溶血性,只能外用

  

『正确答案』D

  A:

聚山梨酯80(Tween80)的亲水亲油平衡值(HLB值)为15,在药物制剂中适宜做为

  A.增溶剂

  B.油包水型乳化剂

  C.消泡剂

  D.消毒剂

  E.去污剂

  

『正确答案』A

  B型题:

  A.吐温80

  B.司盘80

  C.卵磷脂

  D.十二烷基硫酸钠

  E.苯扎溴铵

  1.可作为W/O型乳化剂的表面活性剂

  

『正确答案』B

  2.具有杀菌作用的表面活性剂

  

『正确答案』E

  3.具有起昙现象的表面活性剂

  

『正确答案』A

  4.两性离子表面活性剂

  

『正确答案』C

  A.CMC

  B.HLB

  C.MAC

  D.Krafft点

  E.昙点

  1.离子型表面活性剂的溶解度急剧增大时的温度

  2.表面活性剂的溶解度急剧下降,出现浑浊时的温度

  3.表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度即为最大增溶浓度

  4.表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度

  5.表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力

  

『正确答案』D、E、C、A、B

  表面活性剂小结

  1.表面活性剂的概念、性质、分类

  2.表面活性剂的物理化学性质:

表面活性、胶束、亲水亲油平衡值、增溶

  3.生物学性质:

对药物吸收的影响、毒性、刺激性

  4.表面活性剂的应用:

增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂和杀菌剂

  >>液体制剂的简介

  >>低分子溶液剂与高分子溶液剂

  >>溶胶剂

  >>混悬剂

  >>乳剂

  >>不同给药途径用液体制剂

  

  三、液体制剂的简介

  特点

  分类与质量要求

  溶剂和附加剂

  药物:

分散相

  溶剂:

分散介质

  

  

  

(一)液体制剂的特点

  优点:

  ①药物分散度大,吸收快、起效快;

  ②给药途径多,可内服外用;

  ③服用方便,适于老幼;

  ④能减少刺激性;

  ⑤固体药物制成液体制剂,生物利用度提高。

  

  缺点:

  ①分散度大,受分散介质影响,易化学降解,药效降低甚至失效;

  ②体积大,携运贮不方便;

  ③水性制剂易霉变,需加防腐剂;

  ④非均相,物理稳定性问题多。

  

(二)液体制剂的分类与质量要求

  1.按分散系统分类

  均相:

低分子溶液剂、高分子溶液剂——稳定

  非均相:

溶胶剂、乳剂、混悬剂——不稳定

  2.按给药途径分类

  内服:

合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂

  外用:

皮肤(洗/搽)、五官(洗/滴/含漱)

     直肠/阴道/尿道

  3.液体制剂的质量要求

  均相:

澄明

  非均相:

分散均匀,浓度准确

  口服:

外观良好,口感适宜

  外用:

无刺激性

  有防腐能力,包装方便携带、使用

  

  基础理论学习:

微粒分散体系

  

  1.微粒分散系的概念

  一种或几种物质高度分散在介质中

  被分散的物质:

分散相…连续的介质:

分散介质

  小分子真溶液<10-9m

  胶体分散体系10-9~10-7m

  粗分散体系>10-7m  混悬剂、乳剂、微囊、微球

  微粒——10-9~10-4m

  2.微粒分散体系的性质

  ①多相体系,微粒大小不均匀

  非均相(多相性):

分散相粒子和介质之间存在明显的相界面,非均相体系具有巨大的表面积和表面能,体系有缩小表面积、降低表面能的自发趋势,是热力学不稳定体系。

体系中分散相粒子自发聚结的趋势成为聚结不稳定性。

  ②热力学、动力学、光学、电学

  ③絮凝、聚结、沉降、布朗运动、丁铎尔现象(Tyndall现象、乳光)、电泳

  3.有关微粒分散体系在药剂学中的意义

  ①提高药物的溶解速度及溶解度

  ②提高难溶性药物的生物利用度

  ③提高药物微粒在分散介质中的分散性与稳定性

  ④不同微粒在体内分布上具有一定的选择性,如静脉注射

  ⑤微囊、微球等具有明显的缓释作用,减少剂量,降低毒副作用

  4.微粒大小与测定方法

  ①微粒大小对其体内外的性能有十分重要的影响→溶解性、可压性、密度

展开阅读全文
相关资源
猜你喜欢
相关搜索
资源标签

当前位置:首页 > IT计算机 > 电脑基础知识

copyright@ 2008-2023 冰点文库 网站版权所有

经营许可证编号:鄂ICP备19020893号-2