药化复习整理Word文档格式.docx

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通常是结构明确、低相对分子质量（100~500）的化学制品，可与生物体内的大分子靶

点结合而产生相应的生物学效应。

具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。

9.药品一般有三种名称，即化学名、通用名和商品名。

化学名是根据药品的化学成分确定的化学学术名称。

通用名是国家医药管理局核定的药品法定名称，与国际通用的药品名称、我国药典及国家药品监督管理部门颁发药品标准中的名称一致。

商品名是药品生产厂商自己确定，经药品监督管理部门核准的产品名称，在一个通用名下，由于生产厂家的不同，可有多个商品名称。

10.进行新药开发的原因和目的

现在有些病症我们还无法治愈，只能缓解。

减少毒副作用。

希望能够发现作用时间长的药物，增加药物的稳定性。

预防出现新的疾病。

改善药物的吸收，提高生物利用度。

第一章：

麻醉药

1.麻醉药分为哪几类？

其作用机制有何不同？

麻醉药分为两大类：

全身麻醉药和局部麻醉药。

全身麻醉药：

作用于中枢神经系统，使意识、感觉特别是痛觉和反射消失。

可分为吸入性麻醉药【一类化学性质不太活泼的气体或易挥发的液体，与一定比例的空气或氧气混合后，随呼吸进入患者肺部，气体-肺（肺泡）-血液--循环至神经组织--麻醉作用】和静脉麻醉药【一些水溶性的化合物，进入血液随血液循环进人中枢神经后产生作用，麻醉作用迅速．对呼吸道无刺激作用，不良反应少，但麻醉的深浅程度较难控制。

最早巴比妥类药物】

局部麻醉药：

作用于神经末梢及神经干，使局部感觉（主要是痛觉）丧失，不影响意识。

2.优秀局麻药应具备的特征？

①选择性地作用于神经组织，对相邻的其他组织无不良影响；

②作用具有可重复性；

③作用强，毒性小；

④产生麻醉的诱导期短；

⑤持续作用时间长；

⑥溶于水。

3.试叙述从可卡因到盐酸普鲁卡因的改造过程？

答：

可卡因（安全性差，有成瘾性，其水溶液不稳定，高压消毒时易水解失效，且价格较高等缺点）

（1）保留可卡因的双杂环基本母核，将可卡因完全水解或部分水解，得到的水解产物爱康宁和爱康宁甲酯均无局麻作用。

将C-2位上的甲氧羰基去除，得到的托哌可卡因仍有局麻作用，但当用其他羧酸代替苯甲酸与爱康宁成酯后，麻醉作用降低或完全消失，说明苯甲酸酯在可卡因的局麻作用中占有重要地位。

（2）对可卡因母核的结构进行简化，合成的α-优卡因-和β-优卡因都具有局麻作用。

说明莨菪烷双环结构也不是必需的。

（3）集中研究苯甲酸酯类化合物，发现溶解度小，不能注射使用，仅能用于表面麻醉。

（奥索方、新奥索方）

（4）在苯佐卡田结构中引入脂肪氨基侧链合成了一系列氨基苯甲酸酰胺酯化合物提高其溶解性，于在1904年找到了局部麻醉作用优良的药物普鲁卡因。

4.局部麻醉药分类：

（1）芳酸酯类——芳酸酯类局麻药的基本结构特征为由芳香酸和氨基醇形成的芳酸酯。

盐酸普鲁卡因能竞争性地与神经细胞上的钠离子通道牢固结合，阻滞钠离子的进人，阻碍神经纤维的传导。

临床主要用于浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉及局部封闭疗法等。

（2）酰胺类——基本结构特征为酰苯胺的基本母核，在苯胺的芳环上2位或2，6-位有单取代或取代基。

盐酸利多卡因作用于细胞膜的钠离子通道，可用于治疗心率失常。

（3）其他类

以电子等排体—CH2—代替酯基中的—O—，得到氨基酮类化合物——达克罗宁

以醚键代替局麻药结构中的酯基或酰胺基，则得到氨基醚类化合物——二甲异喹

氨基甲酸酯类兼有酰胺和酯类两种结构——卡比佐卡因

第二章：

镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药

1.何谓脂水分配系数（lgP）？

脂溶性和水溶性的相对大小，化合物在互不混溶的非水相和水相中分配平衡后的浓度比。

药物要能在体液中转运，又能透过细脑膜和血脑屏障，需要有一定的水溶性和脂溶性，现常用脂水分配系数来表示。

影响巴比妥类药物活性的另一个重要因素是药物的脂水分配系数。

P=C0/Cw非水相常用正辛醇

溶于水在体液中转运

溶于脂透过细胞膜

2.试简述巴比妥类药物和苯二氮䓬类药物的构效关系？

巴比妥类药物

理化性质

巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末，在空气中较稳定。

不溶于水，易溶于乙醇及有机溶剂中。

酸性：

由于该类药物可互变异构为烯醇式而呈弱酸性，可与碱金属形成水溶性的盐类（如纳盐），可供配制注射剂使用。

由于本类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的C02，可析出药物沉淀。

水解反应：

钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。

鉴别

（1）本类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，和吡啶及硫酸铜溶液作用生成紫色络合物；

（2）和硝酸银及碳酸钠作用，生成可溶性的银盐沉淀，再与过量的硝酸银作用生成不溶性的二银盐；

（3）和硝酸汞试液作用生成白色胶状沉淀，可溶于过量的试剂和氨试液中。

属于结构非特异性药物，作用强弱和快慢与药物的理化性质（解离系数pKa,脂水分配系数lgP）有关，作用时间长短与药物的体内代谢速度（5位两个取代基）有关。

1）5位双取代基为H，无活性，碳原子总数以4-8最好；

2）氮上以甲基取代，脂溶性增加起效快；

3）氧以硫代替，脂溶性增加起效快；

4）5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时不易被氧化消除，作用时间长；

为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢迅速作用时间短。

性质：

（1）巴比妥药物的酸性与药物的解离状态有关，以分子形式透过生物膜，以离子形式产生作用。

生理PH状态下呈离子状态的，几乎不可以进入血脑屏障，不起作用。

在生理pH下，Pka越大，分子离子比越大，药物越易吸收；

（2）药物要能在体液中转运，又能透过细脑膜和血脑屏障，需要有一定的水溶性和脂溶性，现常用脂水分配系数来表示。

保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位（溶于水，在体液中转运；

溶于脂，透过细胞膜）

（3）巴比妥类药物的作用时间长短与体内代谢过程有关。

（易代谢，药物作用时间短；

不易代谢，药物作用时间长）不易氧化可长效。

苯二氮䓬类药物

理化通性

苯二氮䓬类药物的基本结构特征为苯环并合的1，4-二氮七元亚胺内酰胺环。

苯二氮䓬类药物通常为白色或类白色结晶性粉末。

一般条件下，七元的亚胺内酰胺环比较稳定，但遇酸或碱液受热易水解。

当该类药物口服后在胃酸的作用下，主要发生4，5位间开环水解，尤其当在7值和1，2位有强的吸电子基团（如一NO2或三唑环等）存在时，水解反应几乎是在4，5位上进行，而4，5位开环为可逆性水解，当开环化合物进入碱性的肠道时又闭环成原药，因此4，5位间开环不影响药物的生物利用度。

1）七员亚胺内酰胺环是活性必需的；

2）1位氮上以长链烃基取代，可延长作用时间（氟托西泮）；

3）7位引入吸电子基，活性明显增强（硝西泮）；

4）2’位引入吸电子基，活性明显增强（氟地西泮）；

5）1，2位并入三唑环稳定性，药物与受体亲和力增加，活性增强（三唑仑，阿普唑仑）；

6）4，5位被双键饱和或并入四氢恶唑环增加镇静和抗抑郁作用（美沙唑仑）；

3.抗精神失常——盐酸异丙嗪类药物

盐酸氯丙嗪

化学名：

为N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10—内胺盐酸盐，又名冬眠灵。

性状：

本品为白色或乳白色结晶粉末，具微臭，味极苦，mp.194-198℃。

有吸湿性，极易溶于水，易溶于醇及氯仿，不溶于乙醚及苯。

5％水溶液的PH为4-5。

氧化反应：

本品具有吩噻嗪结构，易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红棕色。

溶液中加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢纳或维生素c等抗氧剂，均可阻止变色。

鉴别：

本品水溶液遇氧化剂时也会氧化变色。

如加硝酸后显红色，渐变为淡黄色，与三氯化铁试液作用，显稳定的红色。

适应症：

本品主要用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等。

注意事项：

在临床使用时，住住有部分病人在日光强烈照射下发生严重的光毒化过敏反应，可能是氯丙嗪遇光分解产生的自由基所致。

对这些病人在服药期间应防止过多的日光照射。

这也是吩噻嗪类药物所特有的毒副反应。

4.镇静药可以使病人的紧张、烦躁等精神过度兴奋受到抑制，使之变为平静、安宁。

5.催眠药能进一步抑制命枢神经系统的功能，使之进入睡眠状态。

有些镇静药可用于预防和阻止惊厥。

6.抗癫痫药对过度兴奋的巾枢具有拮抗作用，可用于预防和控制癫痫的发作。

7.抗精神失常药是在不影响人的意识的条件下，缓解或控制患者的紧张、躁动、幻觉、焦虑、忧郁等症状。

8.精神分裂症的病因是由于脑内多巴胺（Dopamine，DA）神经系统的功能亢进，使脑部多巴胺过量、或者是由于多巴胺受体超敏所致。

多巴胺是脑内传递神经冲动的一种化学物质。

运动功能、自律过程、情绪和行为的控制，都与多巴胺神经的活动分不开。

兴奋多巴胺神经的药物如苯丙胺、左旋多巴等能加重或产生精神症状。

抗精神分裂症药物的作用主要与阻断多巴胺受体有关。

抗精神病药又称强安定药，用于控制精神分裂症，减轻患者的激动、敏感、好斗，改善妄想、幻觉、思维及感觉错乱，使患者适应社会生活。

9.抗焦虑药是用来消除神经官能症的焦虑症状的一类药物，其抗精神病作用弱，但可使精神病人稳定情绪、减轻焦虑、紧张状态及改善睡眠。

前面介绍的苯二氮䓬类药物及氨基甲酸酯类药物都是临床使用的抗焦虑药，但前者是抗焦虑症的首选药，代表药物为地西泮、奥沙西泮、替马西泮、阿普唑仑、三唑仑等，安全有效。

10.抑郁症是以情绪异常低落为主要临床表现的精神疾病。

目前临床应用的抗抑郁药可分为去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）、单胺氧化酶抑制剂及5--羟色胺再摄取抑制剂。

5-羟色胺再摄取抑制剂为新型抗抑郁药，该类药物选择性强，副作用低。

抑郁症是一种因脑内生化过程改变所致的疾病，临床表现为情绪低落，悲观，睡眠障碍，严重者有自伤和自杀冲动。

中枢去甲肾上腺素（NE）、5-羟色胺（5-HT）、多巴胺（DA）等单胺类神经递质含量过低及其受体功能低下等都被认为是引起抑郁症的原因。

11.癫痫是由于大脑局部病灶神经元兴奋性过高，产生阵发性放电，并向周围扩散而出现的大脑功能失调综合征。

临床上按其发作时的症状分为大发作、小发作、精神运动性发作等。

抗癫痫药的作用可通过两种方式来实现：

其一是防止或减轻中枢病灶神经元的过度放电

其二是提高正常脑组织的兴奋阈从而减弱来自病灶的兴奋扩散，防止癫痫发作。

理想的抗癫痫药应该对各种类型的癫痫发作都高度有效，用药后起效快、持效长、不复发，且在治疗剂量下可以完全控制癫痫的发作而不产生镇静或其他中枢神经系统的毒副作用。

第三章：

镇痛药和镇咳祛痰药

吗啡的化学性质与常见的结构修饰，并说明对其进行修饰后分别得到哪些物质，这些物质的成瘾性、毒性将会如何变化？

吗啡是阿片（鸦片）中的一种生物碱，阿片是罂粟未成熟果实的浆汁的干燥物。

化学性质：

（1）吗啡结构中3位酚羟基不仅具酸性，还不稳定，易被氧化而变色，生成毒性较大的双吗啡（伪吗啡），空气中氧、日光和紫外线或铁离子可促进该反应。

属自由基氧化反应。

故应酸性条件保存，使用中性玻璃并冲入氮气、加入稳定剂，避光密封保存。

（2）吗啡可被铁氰化钾氧化生成双吗啡，而铁氰化钾被还原为亚铁氰化钾，再与三氯化铁生成亚铁氰化铁而显蓝色；

可待因中不含酚羟基而无还原性，故无此反应（区分）

（3）（吗啡中6、7、8位为烯丙醇结构，而E环相当于氢化呋喃环）对酸性条件比较敏感，当吗啡在酸性水溶液中加热，可经脱水重排生成阿扑吗啡。

阿扑吗啡对呕吐中枢有显著兴奋作用，临床用作催吐剂。

（4）吗啡具许多颜色反应：

盐酸吗啡水溶液遇中性三氯化铁试液呈蓝色，遇甲醛硫酸试液呈蓝紫色，遇钼酸铵硫酸溶液显紫色，继变蓝色，最后变为棕色。

常见的结构修饰：

（1）3-酚羟基：

将吗啡3位酚羟基进行酰化或烷基化，导致镇痛活性降低，同时成瘾性也下降。

（可待因的镇痛活性是吗啡的1/7，镇咳作用是吗啡的1/4，呼吸抑制、耐受性、成瘾性等均较吗啡轻，作为中枢麻醉性镇咳药，是临床最有效的镇咳药之一。

口服或肌注均吸收良好）

（2）6位醇羟基：

将吗啡6位醇羟基进行烃化、酰化，镇痛活性和成瘾性均增加。

（当3位和6位的两个羧基均被乙酰化即得海洛因，其镇痛作用是吗啡的5-10倍，1874年上市用于临床。

但更易成隐、产生耐受性和依赖性，所以被列为禁用的毒品。

）

（3）7，8位双键氢化还原：

将吗啡7、8位双键氢化还原，同时6位羟基氧化成酮，得双氢吗啡酮，其镇痛作用较吗啡强8倍。

在双氢吗啡酮分子的14位引入羟基，得羟吗啡酮，其镇痛作用10倍于吗啡，但二者的成瘾性均较吗啡更高。

在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮，其镇痛作用与成瘾性分离较为显著，镇痛作用比吗啡强3倍，而且成瘾性小，可以口服，是较吗啡为优的镇痛药。

但制备困难，妨碍其应用。

（4）吗啡17位氮原子上的甲基被不同的基团取代：

吗啡17位氮原子上的甲基被不同的基团取代后可以决定其为激动剂还是拮抗剂（如被苯乙基取代后得到苯乙基吗啡，镇痛效力为吗啡的14倍。

如被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后，则镇痛作用减弱，成为拮抗性占优势的药物；

如烯丙吗啡是阿片受体的部分激动剂，其镇痛作用极弱，有较强的拮抗吗啡的中枢抑制作用，几无成瘾性，临床上只作为吗啡中毒解救剂；

纳洛酮和纳曲酮是阿片受体完全拮抗剂，拮抗作用为烯丙吗啡的10-20倍，是研究阿片受体的重要工具药，临床上用于解救吗啡类药物中毒，解除呼吸抑制并使血压上升）

第四章：

非甾体抗炎药物

1.何谓非甾体抗炎药物？

非甾体抗炎药物是一类不含有甾体结构的抗炎药，按主要的临床用途可分为解热镇痛药和非甾体抗炎药。

这两类药物常兼有类似的抗炎、解热、镇痛作用，临床主要用于消炎镇痛、抗风湿。

2.解热镇痛药与镇痛药比较

作用部位

作用机制

镇痛类型

缺点

镇痛药

中枢

阿片受体激动剂

创伤性剧痛

成瘾性，耐受性

解热镇痛

外周

抑制环氧酶PG合成

慢性钝痛

胃肠道刺激

3.解热镇痛药的分类？

解热镇痛药分为三大类

（1）水杨酸类：

阿司匹林解热、镇痛、抗炎、抗凝血

（2）苯胺类：

扑热息痛解热、镇痛

（3）吡唑酮类：

安乃近解热、镇痛、抗炎

4.非甾体抗炎药的作用机理

解热镇痛药和非甾体抗炎药的作用机制都是通过抑制花生四烯酸环氧化酶，阻断前列腺素的生物合成而达到消炎、解热、镇痛作用的，因此这两类药物并无本质的区别，总称非甾体抗炎药。

5.阿司匹林的结构，临床应用以及其副作用，应如何改造？

临床应用：

阿司匹林可抑制花生四烯酸环氧化酶的活性，因此能够抑制血小板中血栓素A2（TXA2）的合成，具有抗血栓形成和抗血小板聚集的新用途，现在阿司匹林已被批准用于心血管系统疾病的预防和治疗，如临床上用于脑血栓形成的预防。

副作用：

阿司匹林及水杨酸由于游离羧基存在，易产生胃肠道刺激作用，同时，阿司匹林是环氧化酶不可逆抑制剂，抑制了胃黏膜内前列腺素PGI2的生物合成，易造成胃溃疡甚至胃出血。

结构修饰：

（1）成盐：

阿司匹林与氢氧化铝成盐形成阿司匹林铝，它在胃中几乎不分解，进入小肠才分解成两分子的乙酰水杨酸，故对胃刺激性小。

与碱性的赖氨酸、精氨酸成盐制得赖氨匹林和阿司匹林精氨酸盐，其水溶性增加，可供注射用，避免了胃肠道的副反应

（2）酰胺衍生物：

水杨酰胺镇痛作用是阿司匹林的7倍，对胃几乎无刺激性，乙氧苯酰胺的镇痛作用强于阿司匹林，并且毒副作用较小。

（3）成酯：

用前药原理和拼合原理将阿司匹林和对乙酰氨基酚成酯得到贝诺酯，是阿司匹林的前药，由于阿司匹林中的羧基已成酯，该药对胃无刺激作用，不良反应小，病人易于耐受，更适用于老人和儿童使用，可用于感冒、发热、头痛、类风湿性关节炎及其他发热所引起的疼痛。

双水杨酸酯：

由两分子水杨酸成酯制得，胃肠道的副反应很小，该药口服后在胃中不分解，在肠道碱性条件下则逐渐分解成水杨酸而发挥作用。

（4）取代基：

氟取代乙酰水杨酸衍生物氟苯柳，其作用时间长，胃肠道的副反应很小。

二氟尼柳是氟取代水杨酸衍生物。

6.非甾体抗炎药物分类

非甾体抗炎药物分为3，5-吡唑烷二酮类、芬那酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、1，2-苯噻嗪类、其他类药物

7.非甾体抗炎药的发展方向

目前临床使用的大部分非甾体抗炎药都是通过抑制花生四烯酸环氧化酶而发挥抗炎抗风湿作用的，但花生四烯酸环氧化酶受抑制时，会代偿性地使脂氧化酶（LO）活性增高，花生四烯酸在脂氧化酶催化下，生成白三烯类eukoteienes，ITs）物质，这也是一类炎症介质和过敏物质，因此开发环氧化酶和脂氧化酶双重抑制剂是目前该类药物发展方向之一。

近年来研究发现，环氧化酶有两种亚型：

环氧化酶-（COX-1）和环氧化酶-2（COX-2），现有的非甾体抗炎药抑制COX-2的同时，还抑制了COX-1，导致胃肠道副作用的产生，因此选择性COX-2抑制剂是目前世界上非甾体抗炎药新的研究热点。

8.选择性COX-2抑制剂

前列腺素对动物和人体的胃酸分泌具有很强的抑制作用，可保护胃黏膜。

非甾体抗炎药大多数在抑制炎症部位前列腺素生物合成的同时，也抑制了胃黏膜中前列腺素的合成，故长期大剂量使用该类药物，会使胃酸分泌过多，导致溃疡甚至出血。

最新研究发现，环氧化酶（COX）有两种形式的同功酶存在，即COX-1和COX-2，它们的作用不一样，其中COX-1是在正常组织中表达的一种组成酶，其催化生成的前列腺素对维护细胞内环境稳定、维持胃肠道环境平衡具有重要的作用。

COX-2是一个诱导酶，在炎症部位被诱导使活性增高，从而使炎症组织的前列腺素含量增加，导致炎症的产生。

因此，只有选择性抑制COX-2的非甾体抗炎药才能避免胃肠道的副作用。

第五章作用于肾上腺素能受体的药物

1.试述肾上腺素能受体的分类与功能。

分类：

主要分为α（α1、α2）、β（β1、β2、β3）受体

α1兴奋时：

平滑肌收缩，心肌收缩力和自主活动增强

α2兴奋时：

抑制心血管活动，抑制去甲肾上腺素、乙酰胆碱和胰岛素的释放，减少去甲肾上腺素更新及使血小板聚集。

β1兴奋时：

心肌收缩力增强，冠状动脉扩张，肠肌松弛。

β2兴奋时：

血管和支气管扩张，使子宫松弛

临床上：

能兴奋α、β受体的药物，用于升高血压和抗休克；

能兴奋β（尤其是β2）的，用于平喘。

2.β受体阻断剂的构效关系？

β体阻断剂能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。

它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。

β受体阻断剂现按照对β1，β2受体亚型的亲和力的差异分类。

分为：

（1）非选择性β受体阻断剂——对两种亚型产生相似强度的拮抗作用的非选择性β受体阻断剂；

（2）选择性β1受体阻断剂；

（3）兼有α1和β受体阻滞作用的非典型的β受体阻断剂。

①芳香环：

在受体阻断剂基本结构苯乙醇胺类或芳氧丙醇胺类分子中，芳香环及环上取代基的结构要求不是很严格，可以是苯、萘、芳香杂环或稠环以及不饱和杂环等。

②侧链α位一般无取代基，如果被烷基或芳基取代后，阻断作用便减弱，且取代基越大，减弱程度越大。

③侧链氨基上取代基对β受体阻断剂活性的影响大体上与β激动剂平行。

④β受体阻断剂的侧链部分在受体上结合部分与β激动剂相同，它们的立体选择性是一致的。

3.拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物，用于治疗胆碱能神经系统兴奋性低下引起的疾病。

抗胆碱药主要为胆碱受体拮抗剂，即和胆碱受体有高度亲和力，但是无内在活性，从而阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用，用于治疗因阳碱能神经系统过度兴奋所造成的疾病。

4.肾上腺素能药物是一大类作用于肾上腺素能受体的药物。

通过肾上腺能受体，交感神经递质去甲肾上腺素及内分泌激素肾上腺素参与体内多数器官的功能调节。

肾上腺素能药物分为拟肾上腺素药物和抗肾上腺素药

拟肾上腺素药物：

药物与肾上腺素受体结合后，如果产生与去甲肾上腺素相似的作用，就称为拟肾上腺宏药，表现为支气管舒张，血管收缩，心跳加速，血压升高等生理活动，在临床上广泛用来升高血压、抗休克、平喘和止血等；

抗肾上腺素药：

如果结合后不产生或较少产生类似去甲肾上腺素的作用，反而阻断去肾上腺素受体结合，产生与去甲肾上腺素相反的作用，就称为抗肾上腺素药，主要为A受体阻断剂，多用于心血管系统疾病。

肾上腺素能神经系统在调节血压、心率、心力、胃肠运动和支气管平滑肌张力等方面起着重要作用。

肾上腺素能受体可分为α和β两大类。

5.拟肾上腺素药物构效关系：

（1）儿茶酚胺的极性较大，外周作用较中枢作用强，在体内经COMT（儿茶酚氧甲基转移酶）代谢失活，作用时间短暂；

当将儿茶酚胺结构的苯环上羟基去掉一个，得到间羟胺结构的化合物，其外周作用减弱，作用时间延长。

若去掉苯环上二个羟基，如植物来源的麻黄碱，中枢作用增强，外周作用相应减弱，且不被体内COMT所代谢，作用时间延长。

麻黄碱及类似物在结构上义称为苯异丙胺类。

（2）苯环上羟基可增强拟肾上腺素的作用，苯环上无羟基时，作用减弱。

如3，4-二羟基化合物活性大于含一个羟基的化合物，肾上腺素的作用比麻黄碱强100倍

（3）β-苯乙胺的α-碳上连接有羟基时，使该碳原子成为手性碳原子。

碳的羟基通过氢键与受体结合。

故α-羟基的