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D.减少阿莫西林不良反应

E.同样发挥杀菌作用

[解析]本题考查β-内酰胺酶抑制剂的作用。

克拉维酸是一种β-内酰胺酶抑制剂,与青霉素类组成复方制剂,可以保护不耐酶的青霉素类药物结构免受细菌分泌的青霉素酶的破坏,提高抗菌活性和效果。

故选B。

4.青霉素类药物最严重的不良反应是

A.青霉素脑病

B.菌群失调

C.过敏反应 

D.电解质紊乱

E.出血倾向

[解析]本题考查青霉素的不良反应。

青霉素类用药后可能会发生严重的过敏反应,如过敏性休克(Ⅰ型变态反应)和血清病型反应(Ⅲ型变态反应)。

其他过敏反应尚有溶血性贫血(Ⅱ型变态反应)、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。

青霉素类引起的严重过敏反应,在各种药物中居首位。

故选C。

5.吉海反应可能会在青霉素药物治疗哪种疾病时发生

A.链球菌感染

B.梅毒 

C.金黄色葡萄球菌感染

D.铜绿假单胞菌感染

E.大肠埃希菌感染

[解析]本题考查青霉素的不良反应之一吉海反应。

应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时,可由于病原体死亡导致寒战、咽痛、心率加快等症状加剧,称为吉海反应,也称赫氏反应。

6.以下给药方式中,不需进行青霉素皮肤敏感试验的是

A.口服

B.肌内注射

C.静脉注射

D.应用青霉素类复方制剂

E.24h内再次使用同一批青霉素类药 

[解析]本题考查青霉素皮肤敏感试验。

青霉素类用药后可能会发生严重的过敏反应,无论采用何种给药途径(口服、肌内或静脉注射),应用青霉素类、青霉素类复方制剂前,均须做青霉素皮肤敏感试验。

7.不属于时间依赖性抗菌药物的是

A.阿莫西林

B.头孢哌酮

C.亚胺培南

D.诺氟沙星 

E.氨曲南

[解析]本题考查抗菌药物的PK/PD特点。

β-内酰胺类抗菌药物属于时间依赖性抗菌药物,选项中的阿莫西林、头孢哌酮、亚胺培南、氨曲南均属于β-内酰胺类抗菌药物。

诺氟沙星属于喹诺酮类药物,是浓度依赖性抗菌药物。

故选D。

8.青霉素不适宜的用药方式是

D.鞘内注射 

E.静脉滴注

[解析]本题考查青霉素的用药监护。

全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应,称为青霉素脑病。

鞘内注射可引起脑膜刺激症状和严重中毒反应,所以青霉素不可用于鞘内注射。

9.以下感染首选青霉素治疗的是

A.肺炎链球菌感染 

B.淋病

C.多杀巴斯德菌感染

D.鼠咬热

E.李斯特菌感染

[解析]本题考查青霉素的适应证。

青霉素是以下感染的首选药:

①溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等;

②肺炎链球菌感染,如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等;

③不产青霉素酶葡萄球菌感染;

④炭疽;

⑤破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染;

⑥梅毒(包括先天性梅毒);

⑦钩端螺旋体病;

⑧回归热;

⑨白喉;

⑩青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。

10.肌内注射青霉素的溶剂是

A.5%葡萄糖注射液

B.0.9%氯化钠注射液

C.注射用水 

D.葡萄糖氯化钠注射液

E.10%葡萄糖注射液

[解析]本题考查青霉素的用法。

肌内注射青霉素时,每50万U青霉素钠或青霉素钾溶解于1ml注射用水,超过50万U则需加注射用水2ml,不应以氯化钠注射液为溶剂。

葡萄糖注射液由于酸性较强(pH3.5~5.5),可促使青霉素裂解为无活性的青霉烯酸、青霉噻唑酸,失去效价并易致过敏性反应。

11.以下药物属于第三代头孢菌素的是

A.头孢拉定

B.头孢克洛

C.头孢吡肟

D.头孢他啶 

E.头孢托罗

[解析]本题考查头孢菌素的分类。

根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前将头孢菌素类抗菌药物分为五代。

第一代头孢菌素常用品种有头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等;

第二代头孢菌素常用品种有头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯等;

第三代头孢菌素常用品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟、头孢泊肟酯等;

第四代头孢菌素常用品种有头孢吡肟等;

第五代头孢菌素代表药有头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普等。

12.以下药物中,对革兰阳性菌的抗菌活性最弱的是

A.头孢唑林

B.头孢呋辛

C.头孢哌酮 

D.头孢吡肟

E.头孢氨苄

[解析]本题考查头孢菌素的作用特点。

第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌活性,较第一、二、四代弱。

头孢唑林、头孢氨苄属于第一代,头孢呋辛属于第二代,头孢哌酮属于第三代,头孢吡肟属于第四代。

13.以下药物中,对革兰阴性菌的抗菌活性最强的是

A.头孢羟氨苄

B.头孢呋辛酯

C.头孢丙烯

D.头孢唑林

E.头孢曲松 

从第一代头孢菌素到第三代头孢菌素,对革兰阴性菌的抗菌活性不断增强。

头孢羟氨苄、头孢唑林属于第一代,头孢呋辛酯、头孢丙烯属于第二代,头孢曲松属于第三代。

14.以下药物中,对铜绿假单胞杆菌的抗菌活性最强的是

A.头孢吡肟 

C.头孢他啶

D.头孢哌酮

E.头孢替安

第一、二代头孢菌素对铜绿假单胞杆菌无效;

第三代头孢菌素对铜绿假单胞杆菌有较强的抗菌作用;

与第三代相比,第四代抗铜绿假单胞菌作用增强。

头孢克洛、头孢替安属于第二代,头孢他啶、头孢哌酮属于第三代,头孢吡肟属于第四代。

15.以下药物中,对β-内酰胺酶稳定性最差的是

A.头孢吡肟

B.头孢拉定 

第一代头孢菌素对各种β-内酰胺酶的稳定性远较第二、三、四代差。

头孢拉定属于第一代,头孢替安属于第二代,头孢他啶、头孢哌酮属于第三代,头孢吡肟属于第四代。

16.抗菌谱最广的β-内酰胺类药物是

A.青霉素类

B.头孢菌素类

C.头霉素类

D.碳青霉烯类 

E.氧头孢烯类

[解析]本题考查β-内酰胺类抗菌药物的药理作用。

碳青霉烯类药物是抗菌谱最广的β-内酰胺类药物,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、需氧菌、厌氧菌均有很强的抗菌活性。

17.长期大量应用头孢菌素类抗菌药物的患者,须注意适当补充

A.维生素A和维生素D

B.复合维生素B和维生素K 

C.维生素C和烟酸

D.维生素E和叶酸

E.维生素B12和叶酸

[解析]本题考查抗菌药物的用药监护。

长期应用头孢菌素,会抑制肠道正常菌群,减少维生素K和维生素B族的合成。

18.氨曲南对以下哪种细菌作用效果差

A.肺炎链球菌 

B.铜绿假单胞菌

C.流感嗜血杆菌

D.淋球菌

E.大肠埃希菌

[解析]本题考查氨曲南的药理作用。

氨曲南对需氧革兰阴性菌有效,对革兰阳性菌和厌氧菌作用差,属于窄谱抗菌药。

在革兰阴性需氧菌中,氨曲南对肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球菌作用强,临床用于大肠埃希菌、沙雷菌、克氏杆菌和铜绿假单胞菌等引起的下呼吸道、尿路、软组织感染及败血症等的治疗。

肺炎链球菌属于革兰阳性菌。

19.常与亚胺培南制成复方制剂,使其免受肾肽酶降解从而提高活性的药物是

A.美罗培南

B.西司他丁 

C.他唑巴坦

D.舒巴坦

E.克拉维酸

[解析]本题考查亚胺培南西司他丁的药理作用。

西司他丁是一种肾肽酶抑制剂,和碳青霉烯类抗生素亚胺培南组成复方制剂,因西司他丁对肾肽酶的特异性抑制,使亚胺培南免受肾肽酶的降解,提高了亚胺培南的活性。

本类药物还有倍他米隆。

20.对静止期细菌具有杀菌作用的药物是

B.亚胺培南

C.庆大霉素 

D.拉氧头孢

E.头孢曲松

[解析]本题考查氨基糖苷类抗菌药物的药理作用。

庆大霉素属于氨基糖苷类抗菌药物,该类药物是浓度依赖型速效杀菌剂,对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用。

阿莫西林、亚胺培南、拉氧头孢、头孢曲松属于β-内酰胺类抗菌药物,属于繁殖期杀菌剂。

21.尽量减少给药次数,集中日剂量一次给药的是

A.头孢氨苄

B.哌拉西林

D.红霉素

E.头孢西丁

[解析]本题考查氨基糖苷类抗菌药物的PK/PD特点。

氨基糖苷类药物(如庆大霉素)属浓度依赖型抗菌药物,其用药目标是使血浆峰浓度/MIC≥10~12.5或AUC/MIC≥125,集中日剂量一次给药,尽量减少给药次数,达到满意杀菌效果的同时降低不良反应。

其他选项均属于时间依赖性抗菌药物,且半衰期较短,应按每日分次给药。

22.克拉霉素与下列哪种药物合用时,会因为竞争药物的结合位点而产生拮抗作用

B.头孢曲松

C.链霉素

D.林可霉素 

E.依替米星

[解析]本题考查大环内酯类抗菌药物的作用机制。

大环内酯类抗菌药物(如克拉霉素)与50S核糖体亚基的供位相结合,竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与(或)移位作用,从而终止了蛋白质的合成。

林可霉素类抗菌药物的作用机制与大环内酯类药相同,即与细菌核糖体的50S亚基结合,从而抑制细菌蛋白质的合成。

氨基糖苷类(如链霉素)能与细菌的30S核糖体结合,影响蛋白质合成过程的多个环节,使细菌蛋白质的合成受阻。

青霉素类和头孢菌素类的结合位点是细胞壁。

23.因静脉滴注阿奇霉素速度过快,可能发生的典型不良反应是

A.腹泻

B.肝毒性

C.心脏毒性 

D.发热

E.便秘

[解析]本题考查大环内酯类抗菌药物的典型不良反应。

大环内酯类抗菌药物静脉滴注速度过快时可发生心脏毒性,表现为心电图复极异常、心律失常、Q-T间期延长及尖端扭转型室性心动过速,甚至可发生晕厥或猝死。

24.具有抗菌药物、胃动素作用、免疫修饰作用及抗炎作用的药物是

A.红霉素

B.阿奇霉素 

C.林可霉素

D.替考拉宁

E.利奈唑胺

[解析]本题考查大环内酯类抗菌药物的作用特点。

第二代大环内酯类抗菌药物除抗菌作用外,还具有胃动素作用、免疫修饰作用、抗炎作用等。

本题中的阿奇霉素属于第二代大环内酯类抗菌药物。

25.8岁以下儿童禁用的抗菌药物是

C.阿奇霉素

D.四环素 

E.林可霉素

[解析]本题考查四环素类抗菌药物的禁忌证。

四环素类抗菌药物可引起牙齿永久性变色,牙釉质发育不良,并抑制骨骼发育,8岁以下儿童禁用。

26.由于病原菌的耐药性增高及不良反应多见,目前四环素类抗菌药物主要用于下列哪种病原体感染

A.革兰阳性菌

B.革兰阴性需氧菌

C.厌氧菌

D.立克次体 

E.原虫

[解析]本题考查四环素类抗菌药物的适应证。

四环素类抗菌药物抗菌谱广,包括革兰阳性、阴性需氧菌和厌氧菌,立克次体,螺旋体,支原体及衣原体等,对阳性菌的抑制作用强于阴性菌,对某些原虫也有抑制作用。

四环素类抗菌药物曾广泛用于临床,由于病原菌的耐药性增高及不良反应多见,目前本类药仅适用于少数敏感细菌及衣原体属、立克次体等不典型病原体所致感染。

27.与抗酸剂合用,可增加吸收的药物是

A.四环素

B.米诺环素

C.多西环素

D.金霉素

E.地红霉素 

[解析]本题考查大环内酯类、四环素类抗菌药物的相互作用。

四环素、米诺环素、多西环素、金霉素等四环素类抗菌药物与抗酸剂如碳酸氢钠合用时,可使前者吸收减少,活性减低。

地红霉素在服用抗酸剂后即服,可增加地红霉素的吸收。

28.林可霉素类抗菌药物对以下哪种病原体无效

A.消化链球菌

B.金黄色葡萄球菌

C.沙眼支原体

D.肺炎支原体 

E.脑膜炎奈瑟菌

[解析]本题考查林可霉素类抗菌药物的作用特点。

林可霉素类抗菌药物抗菌谱包括需氧革兰阳性球菌及厌氧菌,其最主要的特点是对各类厌氧菌具有良好抗菌作用,包括梭状芽孢杆菌属、丙酸杆菌属、双歧杆菌属、类杆菌属、奴卡菌属及放线菌属,尤其是对产黑素类杆菌、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜梭菌以及梭杆菌的作用更为突出。

本类药对革兰阳性球菌也具有较高抗菌活性,对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌具有极强的抗菌作用,部分需氧革兰阴性球菌,如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌以及人型支原体和沙眼支原体对其也敏感,但本类药物对革兰阴性杆菌和肺炎支原体无效。

29.以下属于多肽类抗菌药物的是

A.甲砜霉素

B.替考拉宁 

C.利奈唑胺

D.夫地西酸

E.甲氧苄啶

[解析]本题考查多肽类抗菌药物的代表药物。

万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁分子中均含有糖及肽链结构,属糖肽类抗菌药物;

杆菌肽和多黏菌素类中的某些品种分子中也含有多肽结构,属多肽类抗菌药物;

二者又统称为多肽类抗菌药物。

30.以下属于糖肽类抗菌药物的是

A.杆菌肽

B.万古霉素 

E.多黏菌素

[解析]本题考查糖肽类抗菌药物的代表药物。

31.快速滴注下列哪种药物时可能会发生“红人综合征”

A.庆大霉素

D.万古霉素 

E.甲硝唑

[解析]本题考查万古霉素的不良反应。

快速静脉输注万古霉素的过程可发生由组胺介导的红人综合征。

此反应以脸、颈、躯干上部斑丘疹样红斑为特征,常伴有低血压、寒战、发热、心动过速、胸痛、晕厥、麻刺感等症状。

可发生在输注过程的任何时刻,一般停止输注后几小时即可停止或恢复,是一种非免疫性的、剂量相关性的反应。

所以使用时滴速控制宜慢。

每1g药至少加入200ml(5mg/ml)溶剂,滴注时间控制在2h以上。

32.氟喹诺酮类抗菌药物的主要作用靶位是

A.细胞壁

B.细胞膜

C.核糖体30S亚基

D.核糖体50S亚基

E.DNA旋转酶 

[解析]本题考查氟喹诺酮类抗菌药物的作用特点。

氟喹诺酮类药的主要作用靶位是细菌的DNA旋转酶,干扰DNA复制、转录和重组,从而影响DNA的合成致细菌死亡。

33.可能导致严重的、致死性、双相性血糖紊乱的药物是

A.左氧氟沙星

B.环丙沙星

C.莫西沙星

D.加替沙星 

E.诺氟沙星

[解析]本题考查氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应。

加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱——低血糖或高血糖,既可促进胰岛素的释放,并通过阻断胰岛细胞ATP敏感的钾离子通道使血糖水平下降;

又可使胰岛细胞空泡化,导致胰岛素水平降低。

34.禁用于18岁以下儿童的抗菌药物是

B.氟喹诺酮类 

C.大环内酯类

D.头孢菌素类

E.林可霉素类

[解析]本题考查氟喹诺酮类抗菌药物的禁忌证。

在动物试验中发现氟喹诺酮类药可引起幼龄动物软骨关节病变(损伤和水疱),但在人类中尚未发现,少数病例出现严重关节疼痛和炎症。

因此,氟喹诺酮类药不宜用于骨骼系统未发育完全的18岁以下的儿童(包括外用制剂)。

35.氟喹诺酮类抗菌药物可以作为哪个系统的围术期预防性抗菌药物应用

A.呼吸系统

B.消化系统

C.神经系统

D.泌尿系统 

E.心血管系统

氟喹诺酮类药除泌尿系统外,不得作其他系统围术期预防性应用。

36.呋喃妥因的抗菌机制是

A.干扰细胞壁合成

B.影响细胞膜的通透性

C.干扰叶酸代谢

D.干扰蛋白质合成

E.干扰细菌代谢并损伤DNA 

[解析]本题考查呋喃妥因的作用特点。

呋喃妥因的抗菌机制在于敏感菌可将其还原成能抑制乙酰辅酶A等多种酶的活性产物,进而干扰细菌代谢并损伤DNA。

37.以下药物仅用作外用的是

A.呋喃妥因

B.呋喃唑酮

C.呋喃西林 

D.甲硝唑

E.替硝唑

[解析]本题考查硝基呋喃类抗菌药物的作用特点。

硝基呋喃类药物属广谱抗菌药,口服吸收差,血浆药物浓度低,包括呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林,其中呋喃西林目前仅作外用。

38.以下关于呋喃妥因的叙述,不正确的是

A.新生儿、足月妊娠期妇女禁用

B.建议空腹服用 

C.与丙磺舒合用增加呋喃妥因的血浆浓度

D.与肝毒性药合用有增加肝毒反应的可能

E.与可致溶血药物合用有增加本品溶血反应的可能

[解析]本题考查硝基呋喃类抗菌药物的禁忌证、药物相互作用和用药监护。

硝基呋喃类抗菌药物常见呕吐、食欲减退和腹泻,所以建议与食物同服,以减少对胃肠道的刺激。

禁用于新生儿、足月妊娠期妇女等。

丙磺舒可抑制呋喃妥因的肾小管分泌,导致后者的血浆浓度增高或血清半衰期延长,而尿浓度则降低。

在药物相互作用方面,与可致溶血药物合用时,有增加本品溶血反应的可能;

与肝毒性药合用,有增加肝毒反应的可能。

39.治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药物是

A.氨基糖苷类抗菌药物

B.大环内酯类抗菌药物

C.硝基呋喃类抗菌药物

D.硝基咪唑类抗菌药物 

E.林可霉素类抗菌药物

[解析]本题考查硝基咪唑类抗菌药物的作用特点。

硝基咪唑类药对原虫及厌氧菌有较高活性,为治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药。

40.联合使用以下哪种药物可能升高甲硝唑血药浓度

A.苯妥英钠

B.苯巴比妥

C.西咪替丁 

D.卡马西平

E.利福平

[解析]本题考查硝基咪唑类抗菌药物的药物相互作用。

苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、利福平等药物可以诱导肝药酶活性,可加强甲硝唑代谢,使血浆药物浓度下降;

西咪替丁等抑制肝药酶活性的药物,可减缓本类药在肝内的代谢及排泄,使血浆药物浓度升高。

41.使用磺胺类抗菌药物期间,为防止发生结晶尿、血尿或管型尿,需补充足量水。

成人一日尿量至少是

A.500ml

B.1000ml

C.1500ml

D.2000ml 

E.3000ml

[解析]本题考查磺胺类抗菌药物的用药监护。

使用磺胺类抗菌药物治疗过程中应补充足量水,使成人一日尿量至少维持在2000ml以上,以防发生结晶尿、血尿和管型尿等。

42.长疗程、大剂量使用磺胺类抗菌药物时,常使用以下哪种药物用于防止泌尿系统毒性

A.甲氧苄啶

B.碳酸氢钠 

C.呋塞米

D.苯妥英钠

长疗程、大剂量使用磺胺类抗菌药物除足量饮水外宜同服碳酸氢钠、枸橼酸钠以碱化尿液,可增加磺胺类药在碱性尿中溶解度,使排泄增多。

43.使用甲氧苄啶发生骨髓抑制征象时,应立即停用,并给予以下哪种药物

A.维生素B2

B.铁剂

C.维生素B12

D.叶酸 

E.维生素K

[解析]本题考查甲氧苄啶的注意事项。

甲氧苄啶的作用机制为抑制细菌二氢叶酸还原酶,导致四氢叶酸生成减少,因而阻止细菌核酸合成。

与哺乳动物二氢叶酸还原酶相比,细菌二氢叶酸还原酶对甲氧苄啶的亲和力要高得多,故药物的选择性强。

但服用甲氧苄啶仍可能引起叶酸缺乏,此时可同时服用叶酸。

如有骨髓抑制征象发生,应立即停用本品,并给予叶酸治疗。

44.关于复方新诺明的说法不正确的是

A.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶的抗菌谱相似

B.甲氧苄啶抗菌活性强于磺胺20~100倍

C.单用甲氧苄啶易耐药

D.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶合用产生显著的协同抑菌效应

E.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶合用明显减轻药物不良反应 

[解析]本题考查复方磺胺甲噁唑的药理作用。

磺胺甲噁唑又名新诺明,口服易吸收,与甲氧苄啶组成复方新诺明,抗菌作用和疗效增强。

甲氧苄啶的抗菌谱与磺胺相似,抗菌活性强于磺胺20~100倍,单用易耐药。

磺胺甲噁唑与甲氧苄啶合用时,两者双重阻断细菌四氢叶酸的合成而产生显著的协同抑菌效应。

45.磺胺类抗菌药物对以下哪种病原体无效

A.立克次体 

B.破伤风杆菌

C.脑膜炎球菌

D.衣原体

[解析]本题考查磺胺类抗菌药物的抗菌谱。

磺胺类抗菌药物抗菌谱广,对革兰阳性球菌和革兰阳性杆菌包括链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌及破伤风杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有效,对革兰阴性球菌和革兰阴性杆菌如脑膜炎球菌、淋球菌及痢疾杆菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌等也有抗菌作用,另外,对衣原体、原虫、少数真菌也有效果,但对立克次体无效。

46.磷霉素在体内组织中浓度最高的是

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