药剂学复习分析Word下载.docx

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《药物非临床研究质量管理规范》亦称为临床前研究工作的管理规范于1999年11月1日起施行。

第二章药物溶液的形成理论

1.在苯甲酸钠的作用下，咖啡因溶解度由1:

50增大至1:

2，苯甲酸钠的作用是（）

A.增溶剂B.助溶剂C.潜溶剂D.组成复方E.催化剂

2.下列溶剂中属于非极性溶剂的是（）

A.水B.丙二醇C.液状石蜡D.二甲亚砜E.乙醇3.配制复方碘溶液的正确操作是（）

A.先将碘化钾配制溶液，再加入碘使溶解，然后加水稀释至刻度

B.先将碘加入适量水中，然后加入碘化钾使形成复盐进行助溶，最后加水定容

C.先将碘和碘化钾充分混合，然后加入适量水使形成复盐进行，最后加水定容

D.先分别将碘和碘化钾各加入适量水溶解，然后混匀，最后加入水定容至刻度

4.下了哪种溶剂不能作为注射剂的溶剂（）

A.注射用水B.注射用油C.乙醇D.二甲亚砜E.丙二醇

5.相似者相溶，“相似”指的是（D）

A.形态相似B.密度相似C.分子量相似D.极性相似E.熔点相似6、固体药物溶解速度公式为，其名称为

A.Newton式B.Arrhenius式C.Noyes-Whitney式D.Stokes式E.Young式

二．多项选择题：

1.影响药物溶解度的因素（）

A.温度B.溶剂的极性C.溶剂量D.药物的晶型E.药物的分子量

2.难溶性药物微粉化的目的（）

A.改善溶出度提高生物利用度B.改善药物在制剂中的分散性

C.有利于药物的稳定D.减少对胃肠道的刺激

E.改善制剂的口感

3.对方程dC/dt=DS/Vh（Cs-C），叙述正确的是（）

A.此方程为Arrhenius方程B.dC/dt为药物的溶出速度

C.药物的溶出速度与（Cs-C）成正比D.方程中dC/dt与K成正比

E.溶出介质的体积越大，药物的溶出速度越小

4.可增加药物溶解度的方法有（）

A.微粉化B.加入助溶剂C.加入增溶剂D.制成固体分散体E.制成包合物

1.《中国药典》2010版中将制药用水分为饮用水、纯化水、注射用水、无菌注射用水。

2、生物膜溶解度参数δ的平均值为21.07±

0.82，很接近正辛醇的δ（21.07）。

3、0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液渗透压摩尔浓度与人体血液相当。

1.介电常数（ε）:

系指将相反电荷在溶液中分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。

2.溶解度:

系指在一定温度下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要标志。

3.助溶:

系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这种第三种物质称为助溶剂。

4.增溶:

是指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。

5.等张溶液:

是指溶液的张力与红细胞张力相等，也就是药物溶液与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常，红细胞在该溶液中不发生溶血。

6.等渗溶液:

系指渗透压与血浆渗透压相等的溶液。

四、简答题：

1.增加药物溶解度的方法有哪些？

①药物的分子结构②溶剂化作用与水合作用③晶型④溶剂化物⑤粒子大小⑥温度⑦PH与同离子效应⑧混合溶剂⑨添加剂:

助溶剂、增溶剂。

2.举例说明助溶的机制？

助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，可与药物形成络合物。

如碘在水中溶解度为1:

2950，如加入适量的碘化钾，可明显增加碘在水中溶解度，能配成含碘5％的水溶液。

碘化钾为助溶剂，增加碘溶解度的基质是碘化钾与碘形成分子间的络合物KI3

3.分析影响固体药物在液体中溶出速度的因素有哪些？

①固体的粒径和表面积②温度③溶出介质的性质④溶出介质的体积⑤扩散系数⑥扩散层的厚度。

第三章表面活性剂

一．单项选择题：

1、司盘类表面活性剂的化学名称为（）

A.山梨醇脂肪酸酯类B.硬脂酸甘油酯类C.失水山梨醇脂肪酸酯类

D.聚氧乙烯脂肪酸酯类E.聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯类

2、下列哪类表面活性剂的HLB值具有加和性（）

A.阴离子表面活性剂B.阳离子表面活性剂C.非离子表面活性剂

D.两性离子表面活性剂E.以上均有

3、下列哪种表面活性剂不含聚氧乙烯基（）

A.蔗糖硬脂酸酯B.聚山梨酯C.卖泽D.苄泽E.泊洛沙姆4、表面活性剂结构特点是（）

A、含烃基的活性基团B、是高分子物质C、分子由亲水基和亲油基组成

D、结构中含有氨基和羟基E、含不解离醇羟基

5、下列关于表面活性剂应用的错误的叙述为（）

A.润湿剂B.絮凝剂C.增溶剂D.乳化剂E.去污剂

6、可以作消毒剂的表面活性剂是（）

A.苄泽B.卖泽C.普朗尼克D.SDSE.苯扎氯铵

7、与表面活性剂增溶作用直接相关的性质为（）

A.表面活性B.HLB值C.具有昙点D.在溶液中形成胶束E.在溶液表面定向排列

8、下列哪种表面活性剂可用于静脉注射制剂（）

A.司盘类B.吐温类C.硫酸化物D.泊洛沙姆188E.季铵盐类

9、下列哪种表面活性剂具有昙点（）

A.卵磷脂B.十二烷基硫酸钠C.司盘60D.吐温80E.单硬脂酸甘油酯

10、下列关于表面活性剂的HLB值的正确叙述为（）

A.表面活性剂的亲水性越强，其HLB值越大

B.表面活性剂的亲油性越强，其HLB值越大

C.表面活性剂的CMC越大，其HLB值越小

D.离子型表面活性剂的HLB值具有加和性

E.表面活性剂的HLB值反映其在油相或水相中的溶解能力

11、下列哪一术语与表面活性剂特性无关（）

A.CMCB.昙点C.Krafft点D.HLBE.β

12、下列关于吐温类表面活性剂的错误叙述是（）

A.吐温类又称为聚山梨酯B.化学名称为聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯

C.吐温类是常用的助溶剂D.乳化能力强，为O／W型乳剂的乳化剂

E.其低浓度时在水中形成胶束，增溶作用不受溶液pH值的影响

13、下列关于司盘类表面活性剂的错误叙述是（）

A.司盘又称为脂肪酸山梨坦B.是常用的O／W型乳剂的主要乳化剂

C.在酸、碱和酶的作用下容易水解D.其HLB在1.8～3.8之间

E.司盘类的化学名称为失水山梨醇脂肪酸酯

14、下列哪种物质属于阴离子型表面活性剂（）

A.十六烷基硫酸钠B.司盘65C.泊洛沙姆D.苯扎氯铵E.蔗糖脂肪酸酯

15、下列关于表面活性剂的正确叙述为

A.非离子型表面活性剂具有昙点B.表面活性剂的亲油性越强，其HLB越大

C.表面活性剂具有助溶作用D.阴离子型表面活性剂一般作消毒剂使用

E.卵磷脂为两性离子型表面活性剂

1.表面活性剂分子是一种又亲水又亲油的两亲性分子。

2.十二烷基硫酸钠为32页型乳化剂，脂肪酸山梨坦为油包水型型乳化剂。

3.泊洛沙姆由聚氧乙烯和聚氧丙烯聚合而成。

4.Krafft点为离子表面活性剂的特征值。

5.阳离子表面活性剂的毒性最大，其次是阴离子表面活性剂，非离子表面活性剂毒性最小。

三、名词解释：

1、表面活性剂:

系指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。

HLB（亲水亲油平衡值）:

表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水综合亲和力称为HLB。

3、昙点:

对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表面活性析出、出现混浊，此现象为昙点。

4、Krafft点:

是离子表面活性剂的特征值，也是表面活性剂使用温度的下线。

5、CMC（临界胶束浓度）:

表面活性分子缔合形成的胶束的最低浓度称为临界胶束浓度。

四简单题

1.简述表面活性剂分类和各类的典型代表。

2.计算45%司盘60（HLB=4.7）和55%吐温60（HLB=14.9）组成的混合表面活性剂的HLB？

3.根据HLB值说明表面活性剂在药剂中的应用？

4.优良表面活性剂应具备的性质？

第四章微粒分散体系

一．单项选择题:

1.下面对微粒描述正确的是（）

A.微粒粒径越大，表面张力越大，越不容易聚集

B.微粒粒径越小，表面张力越小，越不容易聚集

C.微粒粒径越小，表面张力越大，越容易聚集

D.微粒粒径越大，表面张力越小，越容易聚集

E.以上都不正确

2.絮凝和反絮凝现象从本质上说是由于微粒的（）性质引起的

A.热力学性质B.运动学性质C.电学性质D.光学性质E.化学性质

3根据Stokes定律，混悬微粒的沉降速度与下列哪一个因素成正比（）

A.混悬微粒的半径B.混悬微粒半径的平方C.混悬微粒的粒度

D.混悬微粒的粉碎度E.混悬微粒的分散度

4.胶体粒子的Zeta电势是指（）

A.固体表面处与本体溶液之间的电位差

B.紧密层、扩散层分界处与本体溶液之间的电位差

C.扩散层处与本体溶液之间的电位差

D.固液之间可以相对移动处与本体溶液之间的电位差

E.紧密层、扩散层分界处与本体溶液之间的电位差

5.溶胶的光学性质是其高度分散性和不均匀性的反映，丁达尔效应是最显著的表现，在下列光学现象中，它指的是（）

A.反射B.散射C.折射D.透射

7.微粒分散体系的粒径范围为（）

A.小于10-9mB.10-9~10-7mC.10-7mD.10-9~10-4mE.10-9m8.微粒电泳的速度与（）成正比

A.介质黏度B.微粒大小C.电荷密度D.温度E.湿度

1.分散体系中，被分散的物质称为分散相连续的介质称为分散介质。

2.分散体系按照分散相的粒子大小可分为分子分散体系、胶体分散体系、粗分散体系。

二．名词解释题

1.絮凝:

如在微粒分散体系中加入一定量的某种电解质，离子选择性地被吸附与微粒表面，中和微粒表面的电荷，而降低表面带电量及双电层厚度，使微粒间的斥力下降，颗粒聚集而形成絮状物，但振摇后可重新分散均匀。

这种现象叫做絮凝，加入的电解质为絮凝剂。

2.反絮凝:

如果在微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ζ电位升高，静电排斥力增加，阻碍了微粒之间的碰撞聚集，这种现象称为反絮凝。

第五章药物制剂的稳定性

一．单项选择题:

1、下列关于制剂中药物水解的错误叙述为

A.酯类、酰胺类药物易发生水解反应

B.专属性酸（H+）与碱（OH-）可催化水解反应

C.药物的水解速度常数与溶剂的介电常数无关

D.HPO42-对青霉素G钾盐的水解有催化作用

E.pHm表示药物溶液的最稳定pH值

2、下列关于药物加速试验的条件是

A.进行加速试验的供试品要求三批，且市售包装

B.试验温度为（40±

2）℃C.试验相对湿度为（75±

5）％

D.试验时间为1，2，3，6个月E.以上均是

3、一般药物稳定性试验方法中影响因素的考查包括

A.60℃或40℃高温试验B.25℃下相对湿度（75±

5）％高湿试验

C.25℃下相对湿度（90±

D.（4500±

500）lx的强光照射试验E.以上均包括

4、一般药物的有效期是指

A.药物的含量降解为原含量的70％所需要的时间

B.药物的含量降解为原含量的50％所需要的时间

C.药物的含量降解为原含量的90％所需要的时间

D.药物的含量降解为原含量的95％所需要的时间

E.药物的含量降解为原含量的80％所需要的时间

5、下列不属于影响药物制剂稳定性的环境因素是

A.温度B.缓冲体系C.光线D.空气（氧）E.湿度与水分

6、下列不属于影响药物制剂稳定性的处方因素是

A.药液的pHB.溶剂的极性C.安瓿的理化性质

D.药物溶液的离子强度E.附加剂

7、易发生氧化降解的药物为

A.维生素CB.乙酰水杨酸C.盐酸普鲁卡因D.氯霉素E.利多卡因

8、关于影响固体药物制剂稳定性因素的错误叙述是

A.固体制剂中药物的稳定性与药物的晶型有关

B.固体制剂的吸湿性影响药物的稳定性

C.复方固体制剂中药物间可产生配伍变化

D.固体制剂中的辅料影响药物的稳定性

E.生产环境不会影响固体制剂中药物的稳定性

9、关于稳定性试验的基本要求的错误叙述是

A.稳定性试验包括加速试验与长期试验

B.供试品应是一定规模生产的，制剂的处方与生产工艺应与大生产一致

C.供试品的质量标准应与各项基础研究及临床验证所用的供试品的质量标准一致

D.加速试验与长期试验所用的供试品的容器、包装材料及包装应与上市产品一致

E.采用专属性强、准确、精密、灵敏的药物分析方法与分解产物检查方法，并对方法进行验证

10、带相同电荷的药物间发生反应，溶剂介电常数减少时，反应速度常数k值

A.上升B.下降C.不变D.A、B均可能E.不规则变化

11、荷负电药物水解受OH-催化，介质的μ增加时，水解速度常数k值

A.下降B.增大C.不变D.不规则变化E.A、B均可能

13、已知维生素C注射液最稳定pH值为6.0～6.2，应选用哪种抗氧剂

A.亚硫酸氢钠B.甲醛C.亚硫酸钠D.EDTAE.硫代硫酸钠

14、药物的一级反应有效期公式为

A.t0.9=0.693/kB.t0.9=C0／2kC.t0.9=0.1054／k

D.t0.9=1／C0kE.t0.9=0.693k

15、已知醋酸可的松半衰期为100min，反应200min后，其残存率为

A.25％B.75％C.80％D.90％E.50％

二、填空题：

1、药物化学降解的主要途径是水解与氧化。

2、pH值的调节要同时考虑稳定性、溶解度、药效三个方面。

3、酯类药物水解后往往溶液的pH下降。

4、稳定性的研究内容可分为、、。

（75页）

5、药物的影响因素试验包括高温实验、高湿度实验、强光照射实验。

6、长期试验是在接近药品的试剂贮存条件下进行，是确定有效期和贮存条件的最终依据。

第九章液体制剂

一.单项选择题：

1、下列关于液体制剂分类的错误叙述是

A.混悬剂属于非均匀相液体制剂B.低分子溶液剂属于均匀相液体制剂

C.溶胶剂属于均匀相液体制剂D.乳剂属于非均匀相液体制剂

E.高分子溶液剂属于均匀相液体制剂

2、液体制剂的质量要求不包括

A.液体制剂要有一定的防腐能力B.外用液体制剂应无刺激性

C.口服液体制剂应口感适好D.液体制剂应是澄明溶液

E.液体制剂浓度应准确、稳定

3、下列关于乳剂特点的错误叙述为

A.油性药物制成乳剂保证剂量准确，且使用方便

B.O／W型乳剂可掩盖药物的不良臭味

C.外用乳剂可改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性

D.静脉用乳剂注射后分布快、药效高，有靶向性

E.静脉用乳剂应为W／O型乳剂

4、制备混悬剂时加入适量电解质的目的是

A.增加混悬剂的离子强度B.调节制剂的渗透压

C.使微粒的ζ电位增加，有利于稳定D.使微粒的ζ电位降低，有利于稳定

E.增加介质的极性，降低药物的溶解度

5、关于助悬剂的错误叙述为

A.助悬剂是混悬剂的一种稳定剂B.助悬剂可以增加介质的黏度

C.可增加药物微粒的亲水性D.亲水性高分子溶液常用作助悬剂

E.助悬剂可降低微粒的ζ电位

6、下列哪种物质不能作助悬剂使用

A.甘油B.糖浆C.阿拉伯胶D.甲基纤维素E.泊洛沙姆

7、与混悬剂物理稳定性无关的因素为

A.微粒半径B.介质的黏度C.微粒双电层的ζ电位

D.加人防腐剂E.微粒大小的均匀性

8、下列关于高分子溶液的错误叙述为

A.制备高分子溶液首先要经过溶胀过程

B.高分子溶液为均相液体制剂

C.高分子溶液为热力学稳定体系

D.高分子溶液中加入大量电解质，产生沉淀现象，称为盐析

E.高分子溶液的黏度与其相对分子质量无关

9、下列关于糖浆剂的错误叙述为

A.糖浆剂自身具有抑菌作用，故不需要加入防腐剂

B.单糖浆可用作矫味剂、助悬剂

C.糖浆剂系指含药物或芳香物质的浓的蔗糖水溶液

D.冷溶法适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂

E.制备糖浆剂应在避菌环境中进行

10、制备液体制剂的附加剂不包括

A.助溶剂B.防腐剂C.矫味剂D.抗氧剂E.润滑剂

11、溶液剂制备时哪种做法不正确

A.溶解速度慢的药物在溶解过程中应采用粉碎、搅拌、加热的措施

B.易氧化的药物应等溶剂冷却后再溶解药物，并加入抗氧剂

C.易挥发的药物先行加入D.难溶性药物可适当加入助溶剂

E.使用非极性溶剂时滤器应干燥

12、下列关于苯甲酸与苯甲酸钠防腐剂的错误叙述为

A.在酸性条件下抑菌效果较好，最佳pH值为4

B.相同浓度的苯甲酸与苯甲酸钠盐其抑菌作用相同

C.分子态的苯甲酸抑菌作用强

D.苯甲酸与尼泊金类防腐剂合用具有防霉与防发酵作用

E.pH增加，苯甲酸解离度增大，抑菌活性下降

13、下列关于尼泊金类防腐剂的错误表述为

A.尼泊金类防腐剂的化学名为羟苯酯类

B.尼泊金类防腐剂在酸性条件下抑菌作用强

C.尼泊金类防腐剂混合使用具有协同作用

D.表面活性剂不仅能增加尼泊金类防腐剂的溶解度，同时可增加其抑菌活性

E.尼泊金类防腐剂无毒、无味、无臭，化学性稳定

14、关于丙二醇性质与应用的错误叙述为

A.药用丙二醇应为1，3-丙二醇B.丙二醇可作为肌内注射用溶剂

C.可与水、乙醇等溶剂混合D.有促渗作用E.毒性小，无刺激性

15、关于甘油的性质与应用的错误的表述为

A.可供内服外用B.能与水、乙醇混合使用

C.30％以上的甘油溶液有防腐作用D.有保湿作用E.甘油毒性较大

16、下列哪种相对分子质量的PEG可作为液体制剂的溶剂

A.PEG300～400B.PEG2000C.PEG4000D.三者均可E.三者均不可

17、制备液体制剂首选溶剂为

A.蒸馏水B.乙醇C.植物油D.丙二醇E.PEG

1、30%以上的甘油和20%以上的乙醇具有防腐作用。

2、常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类。

3、尼泊金类可与和产生络合作用，虽能增加在水中的溶解度，但其抑菌能力降低。

4、溶液剂的制备方法有溶解法和稀释法。

5、纯蔗糖的饱和水溶液浓度为85％（g/ml）或64.7％（g/g），称为单糖浆。

6、糖浆剂的含糖量应不低于45％（g/ml）。

7溶胶剂剂的制备方法有分散法和凝胶法。

8、混悬剂的制备方法有机械分散法和凝聚法1。

乳剂常发生的变化有分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败、。

1.液体制剂:

系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。

2.芳香水剂:

系指芳香挥发性药物的饱和和近饱和的水溶液。

3.高分子溶液剂:

系指高分子化合物溶解与溶剂中制成的均相液体制剂。

溶胶剂:

系指固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系，也称疏水胶体溶剂。

5.乳剂:

系指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体也液滴状分散于另一相液体中，形成的非均匀液体分散体系。

6.酊剂:

系指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成，可供内服或外用。

7.助悬剂:

系指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。

8.润湿剂:

系指能增加疏水性药物被水湿润能力的附加剂。

9.加液研磨法:

是指将料加入乳钵中，加入少量挥发性液体轻力研磨使药物粉碎成细粉。

10.搽剂:

系指药物用乙醇，油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液，专供无破损皮肤的液体制剂。

四、简答题

1.液体制剂按分散系统如何分类？

（1）均相液体制剂①低分子溶剂②高分子溶剂

（2）非均相液体制剂①溶胶剂②乳剂③混悬剂

2.哪些药物可以制成混悬剂？

哪些药物不宜制成混悬剂？

（1）将难溶性药物制成液体制剂；

药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式形成；

两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出的固体药物时；

为了使药物产生缓释作用等

（2）剧毒药或剂量小的药物不易制成混悬剂。

3、简述制备溶液剂时应注意的问题。

有些药物虽易溶，但溶解缓慢，此种药物在溶解过程中应采用粉碎、搅拌、加热等措施；

易氧化的药物溶解时，宜将溶剂加热放冷后再溶解药物，同时应加入适量抗氧化剂，以减少药物氧化损失；

对易挥发性药物应在最后加入，以免在制备过程中损失；

处方中如有溶解度较小的药物，应先将其溶解后再加入其他药物；

难溶性药物可加入适宜的助溶剂或增溶剂使其溶解。

4、根据Stokes定律分析增加混悬剂动力学稳定性的方法。

①尽量减少微粒半径，以减小沉降速度，②加入高分子助悬剂，增加分散介质的黏度，也减小了微粒与分散介质之间的密度差，同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。

5、液体制剂常用溶剂油哪些？

（1）极性溶剂:

水、甘油、二甲亚砜

（2）半极性溶剂:

乙醇、丙二醇、聚乙二醇（3）非极性溶剂:

脂肪油、液状石蜡、乙酸乙酯。

6、液体制剂常用的附加剂种类和各类主要代表有哪些？

①增溶剂：

聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类②助溶剂：

碘化钾、二乙胺③潜溶剂：

乙醇、丙二醇、甘油④防腐剂：

对羟基苯甲酸酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、⑤矫味剂：