Y第10章拟肾上腺素药.ppt

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哪一效应与阿托品阻断M胆碱受体无关：

A松弛内脏平滑肌B心率加快C抑制腺体分泌D瞳孔扩大E解除小血管痉挛,阿托品对内脏平滑肌松弛作用最明显的是：

A支气管平滑肌B痉挛状态的胃肠道平滑肌C胆道平滑肌D子宫平滑肌E膀胱平滑肌,阿托品用于治疗感染性休克的主要机制是：

A中枢兴奋B阻断M胆碱受体C扩张血管，改善微循环D改善呼吸E兴奋心脏,神经节阻断药不会引起：

A血管扩张，血压下降B口干C瞳孔缩小D尿潴留E便秘,关于琥珀胆碱的叙述，正确的是：

A属非除极化型肌松药B过量中毒可用新斯的明解救C治疗剂量有神经节阻断作用D肌肉松弛前先出现短暂的肌束颤动E连续用药不会产生快速耐受性,关于非除极化型肌松药的叙述，错误的是：

A过量可用新斯的明解救B能竞争性阻断Ach的除极化作用C在同类阻断药之间有协同作用D肌肉松弛前先出现短暂的肌束颤动E可促进体内组胺的释放,第10章拟肾上腺素药,A.a型肾上腺素受体（Alphareceptors，a受体）,1.a1受体：

血管平滑肌、瞳孔开大肌、胃肠道和泌尿道平滑肌等。

引起平滑肌收缩2.a2受体：

神经末梢突触前膜、血小板、血管平滑肌等对NE的释放起负反馈作用,肾上腺素受体Adrenergicreceptors,B.b型肾上腺素受体（Betareceptors，b受体）,1.b1受体：

心脏、肾小球旁细胞、肝脏等心脏正性调节。

（力、率、传）2.b2受体：

血管、胃肠道、支气管、尿道等平滑肌，骨骼肌，肝脏等引起平滑肌松弛；糖原分解、糖异生3.b3受体：

脂肪细胞脂肪分解,作用方式：

激动受体：

突触前膜、后膜、或靶细胞促进递质释放,拟肾上腺素药是一类化学结构和药理作用与内源性交感神经递质（交感胺）相似的药物，故又称拟交感胺类药，也称拟交感药，或者肾上腺素受体激动药。

分类：

1.按化学结构分：

儿茶酚胺类非儿茶酚胺类,2.按对受体亚型选择性分:

a，ab，b受体激动剂,化学结构和分类,2.非儿茶酚胺类：

1.儿茶酚胺类：

肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素多巴胺多巴酚丁胺,3，4位为OH基,外周作用强，中枢作用弱，作用时间短,麻黄碱间羟胺去氧肾上腺素沙丁胺醇,外周作用弱，不易被COMT灭活，维持时间长，中枢作用强,拟肾上腺素药分类,、受体激动药,肾上腺素，adrenaline,Adr多巴胺，dopamine,DA麻黄碱，ephedrine,受体激动药,去甲肾上腺素，noradrenaline,NA间羟胺，metaraminol去氧肾上腺素，phenylephrine甲氧明，methoxamine,受体激动药,异丙肾上腺素，isoprenaline多巴酚丁胺，dobutamine沙丁胺醇，albuterol,血压,定义影响因素：

每搏输出量收缩压舒张压心率收缩压舒张压外周阻力收缩压舒张压,肾上腺素（Adrenaline,Epinephrine,Adr,Epi）,【来源】,药用肾上腺素从家畜肾上腺提取或人工合成。

性质不稳定，在中性尤其是碱性溶液中迅速氧化失效,、受体激动药,【体内过程】,po：

在碱性肠液中破坏，吸收很少，不用；ih：

收缩局部血管，吸收缓慢；im：

起效快。

【药理作用】激动所有的肾上腺素受体,1.心脏激动1R收缩、传导、心率，起效迅速而剧烈，强效的心脏兴奋药。

耗氧、易心律失常,肾上腺素,、-R激动药,2.血管主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌激动1R收缩皮肤、粘膜；肾、脾、肠系膜；脑和肺血管作用弱。

激动2R舒张骨骼肌、肝冠脉,心肌收缩主动脉压灌注压；兴奋2R，血管舒张；产生代谢物，如腺苷等。

肾上腺素,、-R激动药,3.血压与剂量密切相关小剂量：

收缩压舒张压0或，脉压；大剂量：

收缩压舒张压，脉压变化不明显。

肾上腺素,、-R激动药,Adr对血压的翻转作用Adr给药后迅速出现明显的升压作用，继后出现微弱的降压反应，后者作用持续时间较长。

如事先给予1受体阻断药，对抗了其缩血管作用，再用原来升压剂量Adr，反而呈现明显的降压反应，这种现象称Adr对血压的翻转作用。

充分体现了Adr对血管平滑肌上的2受体的激活作用。

肾上腺素,、-R激动药,4.平滑肌支气管平滑肌2-R支气管平滑肌松弛；胃肠道、膀胱和子宫平滑肌2-R收缩减弱，张力减低；瞳孔开大肌1-R瞳孔散大5.代谢代谢，血糖，脂解，耗氧,肾上腺素,、-R激动药,【临床应用】,1.心脏骤停心室内注射2.过敏性疾病过敏性休克：

1-R收缩血管，使血压上升1-R（+）心脏，2-R扩冠，改善心功能2-R支气管扩张，1-R粘膜血管收缩，减轻水肿，解除呼吸困难支气管哮喘急性发作：

2-R支气管平滑肌松弛，可抑制过敏反应物质释放；1-R，粘膜血管收缩，有利水肿消除；血管神经性水肿和血清病,肾上腺素,、-R激动药,1.一般不良反应：

烦躁、心悸、出汗、皮肤苍白；2.剂量：

搏动性头痛，脑溢血；心律失常，心室纤颤。

3.禁忌：

高血压、动脉硬化、缺血性心脏病、心力衰竭、糖尿病、甲亢,【不良反应及禁忌症】,3.与局麻药配伍及局部止血使注射部位局部血管收缩，延缓吸收，增加局麻效应；将浸有Adr的纱布用于外伤表面如鼻粘膜和齿龈出血，微血管收缩而止血。

肾上腺素,、-R激动药,多巴胺（Dopamine，DA）,【药理作用】,1.血管和血压低浓度（+）DA1-R：

肾、肠系膜和冠脉血管扩张动脉压下降；大剂量（+）1、1-R：

显著收缩血管、兴奋心脏，外周阻力，血压明显。

人工合成品，不稳定，口服无效，常静脉滴注给药。

不易通过血脑屏障，对中枢几乎无作用。

、-R激动药,（+）DA1-R、-R、-R,2.心脏高浓度（+）1-R，并能促进肾上腺素能神经末梢释放NA，正性肌力作用。

诱发心律失常作用较Adr和异丙肾上腺素为弱。

3.肾脏低浓度（+）肾脏DA1-R，肾血管扩张，肾血流和肾小球滤过率；抑制肾小管对钠的重吸收，可排钠利尿；大剂量（+）1-R，血管收缩，肾血流量。

多巴胺,、-R激动药,【临床应用】,治疗各种休克：

心源性、感染性、出血性休克，特别是心收缩功能低下、尿少或尿闭者更为适宜。

治疗休克时必须事先补足血容量。

急性肾功衰竭：

与利尿药配伍急性心功能不全,【不良反应】,治疗量不良反应轻微，过量可引起：

心动过速、心律失常、少尿或无尿，应减慢滴注速度或停药。

多巴胺,、-R激动药,麻黄碱（Ephedrine）,麻黄草,从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成，化学性质稳定，易过血脑屏障。

、-R激动药,麻黄碱,【药理作用】,直接激动、受体促进去甲肾上腺能神经末梢释放NA,、-R激动药,心脏、血管和血压血压缓慢而持久，兴奋心脏，心率不变或稍支气管松弛支气管平滑肌较Adr弱中枢神经系统中枢兴奋作用,【临床应用】,1）防治硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉引起的低血压；2）充血性鼻塞；3）预防支气管哮喘发作和轻症治疗，目前已少用；4）缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状。

【不良反应和禁忌症】,1）主要为中枢兴奋2）快速耐受3）高血压、动脉硬化、甲亢及冠心病病人均应慎用或禁用。

麻黄碱,、-R激动药,麻黄碱,、-R激动药,与Adr比，麻黄碱的特点：

性质稳定，口服有效；拟肾上腺素作用弱而持久；中枢兴奋作用较显著；反复使用可因递质排空产生快速耐受性,去甲肾上腺素（Noradrenaline,NA，Norepinephrine,NE）,【来源及体内过程】,人工合成，化学性质和体内过程同Adr，仅作静脉滴注。

受体激动药,【药理作用】,a1（强），b1（弱），b2（甚弱）,1.血管引起强大的血管收缩作用皮肤粘膜、肾、肠系膜、脑、肝、肌肉血管唯有冠状血管扩张,去甲肾上腺素,2.心脏激动1-R，正性肌力、频率、传导，整体反射性地引起心率变慢，每分心输出量无改变或略下降,-R激动药,3.血压小剂量：

兴奋心脏收缩压，舒张压，脉压大剂量：

血管收缩收缩压，舒张压，脉压,【临床应用】,1.药物中毒性低血压：

氯丙嗪中毒，不用肾上腺素2.神经性休克早期：

短时小剂量应用；大剂量会加剧微循环障碍。

3.上消化道出血：

稀释后口服,去甲肾上腺素,-R激动药,急性肾功衰竭、局部组织缺血坏死,【不良反应】,间羟胺Metaraminol,临床应用间羟胺取代NA治疗早期休克和低血压。

间羟胺升压作用可靠，比NA弱但较持久，略增加心肌收缩性，使休克病人心排出量增加，心率影响不明显，很少引起心律失常和少尿等不良反应。

药液外漏亦不致引起局部组织缺血坏死。

因而，可根据病情作静脉滴注、静脉注射、肌内注射或皮下注射，应用比较方便。

人工合成品，易溶于水，性质较稳定,-R激动药,临床应用阵发性室上性心动过速一般选用甲氧明。

通过药物的剧烈升压作用，通过迷走神经反射性地使心率减慢。

眼科应用去氧肾上腺素尚能兴奋眼睛虹膜辐射肌的1受体，使瞳孔散大，作用比阿托品弱而短暂，且不引起眼压升高和调节麻痹。

去氧肾上腺素作为眼底检查时的快速短效扩瞳剂。

去氧肾上腺素（苯肾上腺素，Phenylephrine新福林，Neosynephrine）,甲氧明（Methoxamine）,-R激动药,异丙肾上腺素（Isoprenaline）,【药理作用】,激动b1、b2受体,1.心脏（b1）正性调节，心输出量，耗氧量；与Adr比，正性肌力、频率作用强，少产生心律失常。

2.血管（b2）舒张血管，外周阻力3.血压收缩压舒张压脉压明显；大剂量，血压,受体激动药,-R激动药,诱发心律失常：

AdrIsoDA,-R激动药,4.支气管平滑肌舒张（b2）痉挛时作用更明显，强于Adr，抑制过敏介质释放5.代谢血糖，弱于Adr，游离脂肪酸,异丙肾上腺素,【不良反应】,心悸、心律失常诱发或加重心绞痛,【临床应用】,1.心脏骤停必要时，可与NA和Adr合用作心室内注射2.房室传导阻滞3.支气管哮喘急性发作：

舌下或喷雾给药4.休克：

少用,-R激动药,异丙肾上腺素,多巴酚丁胺Dobutamine,【药理作用】,主要激动b1受体,兴奋心脏：

正性肌力作用较明显，对心率影响不大；很少增加心肌耗氧量及引起心动过速,【临床应用】,主要用于心梗并发心衰治疗休克优于Iso，且较安全,【不良反应】,心悸,-R激动药,沙丁胺醇Salbutamol,【药理作用】,主要激动b2受体,舒张支气管、血管平滑肌,【临床应用】,主要用于支气管哮喘的治疗,【不良反应】,量大亦可引起心律失常,-R激动药,瘦肉精b2R激动剂克伦特罗莱克多巴胺抑制脂肪合成，促进蛋白质合成。

-R激动药,休克的拟肾上腺素药治疗：

心源性休克、过敏性休克Adr低血容量性休克，补足血容量后血压仍低DA伴心收缩功能低下，尿少、尿闭DA硬膜外、蛛网膜下腔麻醉时低血压麻黄碱药物中毒性休克、神经性休克早期NAIso少用，需补足血容量,