药物化学习题及答案不全简版.docx
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药物化学习题及答案不全简版
一、单项选择题
E3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
D3-3、下列叙述哪个不正确
D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性
C3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是C.Propanthelinebromide
D3-5、下列与epinephrine肾上腺素不符的叙述是
D.-碳以R构型为活性体，具右旋光性
C3-6、临床药用（－）-ephedrine的结构是C.
E3-7、Diphenhydramine盐酸苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型E.氨基醚类
A3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A.Chlorphenamine
C3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为
C.－S－
E3-10、Lidocaine（利多卡因）比procaine（普鲁卡因）作用时间长的主要原因是E.酰氨键比酯键不易水解
B4-2.属于钙通道阻滞剂的药物是
B.
D4-3.华法林（Warfarinsodium）在临床上主要用于：
D.抗凝血
A4-4.下列哪个属于VaughanWilliams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物
A.盐酸胺碘酮
E4-5.属于AngⅡ受体拮抗剂是:
E.Losartan（氯沙坦）
D4-7.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：
D.盐酸胺碘酮
A4-9.属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：
A.依普沙坦
E4-10.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？
E.阿托伐他汀
C5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C.西咪替丁
B5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为B.罗沙替丁
E6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中E.萘丁美酮
C6-2、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小C.塞来昔布
E6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物E.保泰松
A6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性A.萘丁美酮
D6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体D.外消旋体
D6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于D.赖氨酸
E6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是E.消炎镇痛
C6-8、下列哪种性质与布洛芬符合C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中
D6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？
D.N-乙酰基亚胺醌
D6-10、下列哪一个说法是正确的D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应
E7-1烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E.硝基咪唑类
A7-2环磷酰胺的毒性较小的原因是
A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
B7-3阿霉素的主要临床用途为B.抗肿瘤
A7-4抗肿瘤药物卡莫司汀属于A.亚硝基脲类烷化剂
E7-5环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
C7-7下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物C.多柔比星
D7-9下列哪个药物不是抗代谢药物D.卡莫司汀
A9-1、环丙沙星的化学结构为
A.
B9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的
B.2位上引入取代基后活性增加
D9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D.8位
C9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C.7位
A9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A.百浪多息
B9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B.磺胺嘧啶
C9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的
C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。
A9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.伊曲康唑
B9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为B.损伤细菌细胞膜
E10-1、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是
E.抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
C10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是C.可抑制α-葡萄糖苷酶
B10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是B.Nateglinide
D10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是
D.第一代与第二代的体内代谢方式相同
C10-5、下列与metforminhydrochloride不符的叙述是C.可促进胰岛素分泌D11-1、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是
D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具
C11-2、雌二醇17α位引入乙炔基，其设计的主要考虑是
C.阻止17位的代谢，可口服
B11-3、可以口服的雌激素类药物是B.炔雌醇
A11-4、未经结构改造直接药用的甾类药物是A.黄体酮
A11-5、在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用
A.1位
A11-7、对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的A.顺式几何异构体活性大
B11-8、下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是B.丙酸睾酮
二、配比选择题
[3-16－3-20]
A.
B.
C.
D.
E.
B3-16、SalbutamolD3-17、Cetirizinehydrochloride
C3-18、AtropineE3-19、Lidocainehydrochloride
A3-20、Bethanecholchloride
[3-26－3-30]
A.加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
B.用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失
C.其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。
若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体
D.被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝
E.在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失
D3-26、Ephedrine麻黄碱
A3-27、Neostigminebromide溴新斯的明
E3-28、Chlorphenaminemaleate马来酸氯苯那敏
C3-29、Procainehydrochloride盐酸普鲁卡因
B3-30、Atropine阿托品
［4-11~4-15］
A.利血平B.哌唑嗪C.甲基多巴D.利美尼定E.酚妥拉明
B4-11.专一性1受体拮抗剂，用于充血性心衰
D4-12.兴奋中枢2受体和咪唑啉受体，扩血管
E4-13.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
C4-14.分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢2受体，扩血管
A4-15.作用于交感神经末梢，抗高血压
［4-16~4-20］
A.分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应
B.分子中含联苯和四唑结构
C.分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久
D.结构中含单乙酯，为一前药
E.为一种前药，在体内，内酯环水解为--羟基酸衍生物才具活性
E4-16.Lovastatin洛伐他汀A4-17.Captopril卡托普利
C4-18.Diltiazem地尔硫卓D4-19.Enalapril依那普利
B4-20.Losartan氯沙坦
[5-6-5-10]
A.
B.
C.
D.
E.
A5-6、西咪替丁E5-7、雷尼替丁
D5-8、法莫替丁C5-9、尼扎替丁
B5-10、罗沙替丁
[6-11~6-15]
A.
B.
C.
D.
E.
A6-11、阿司匹林D6-12、吡罗昔康
E6-13、甲芬那酸B6-14、对乙酰氨基酚
C6-15、羟布宗
[7-11~7-15]
A．伊立替康b.卡莫司汀
C．环磷酰胺d.塞替哌
E.鬼臼噻吩甙
D7-11为乙撑亚胺类烷化剂
A7-12为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂
B7-13为亚硝基脲类烷化剂
C7-14为氮芥类烷化剂
E7-15为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂
[7-16~7-20]
A7-16含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化
D7-17是治疗膀胱癌的首选药物
E7-18有严重的肾毒性
B7-19适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗
C7-20是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂
[7-21~7-25]
A．结构中含有1，4-苯二酚B.结构中含有吲哚环
C.结构中含有亚硝基D.结构中含有喋啶环
E.结构中含有磺酸酯基
D7-21甲氨喋呤B7-22硫酸长春碱A7-23米托蒽醌
C7-24卡莫司汀E7-25白消安
[9-21~9-25]
A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶
C.抑制DNA回旋酶D.抑制蛋白质合成
E.抑制依赖DNA的RNA聚合酶
B9-21、磺胺甲噁唑A9-22、甲氧苄啶
C9-23、环丙沙星
[10-16－10-20]
A.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色
B.在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。
滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味
C.钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。
其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色
D.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物
E.加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生
B10-16、TolbutamideC10-17.Furosemide
E10-18.SpironolactoneD10-19.Hydrochlorothiazide
A10-20.Metforminhydrochloride
[11-16~11-20]
A.泼尼松B.炔雌醇
C.苯丙酸诺龙D.甲羟孕酮
E.甲睾酮
E11-16、雄激素类药物C11-17、同化激素
B11-18、雌激素类药物D11-19、孕激素类药物
A11-20、皮质激素类药物
[11-21~11-25]
A.甲睾酮B.苯丙酸诺龙
C.甲地孕酮D.雌二醇
E.黄体酮
D11-21、3-位有羟基的甾体激素
E11-22、临床上注射用的孕激素
A11-23、临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素
B11-24、用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合
C11-25、与雌激素配伍用作避孕药的孕激素
三、比较选择题
[3-36－3-40]
A.Pilocarpine毛果芸香碱B.Donepezil多奈哌齐
C.两者均是D.两者均不是
B3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂D3-37、M胆碱受体拮抗剂
C3-38、拟胆碱药物A3-39、含内酯结构
B3-40、含三环结构
[3-41－3-45]
A.Scopolamine莨菪碱B.Anisodamine山莨菪碱
C.两者均是D.两者均不是
A3-41、中枢镇静剂C3-42、茄科生物碱类
A3-43、含三元氧环结构B3-44、其莨菪烷6位有羟基
D3-45、拟胆碱药物
[3-46－3-50]
A.肾上腺素B.麻黄碱
C.两者均是D.两者均不是
C3-46、拟肾上腺素药物A3-47、选择性受体激动剂
B3-48、选择性2受体激动剂C3-49、具有苯乙醇胺结构骨架
B3-50、含叔丁基结构
[3-51－3-55]
A.TripelennamineB.Ketotifen
C.两者均是D.两者均不是
A3-51、乙二胺类组胺H1受体拮抗剂
D3-52、氨基醚类组胺H1受体拮抗剂
B3-53、三环类组胺H1受体拮抗剂
C3-54、镇静性抗组胺药
D3-55、非镇静性抗组胺药
[3-56－3-60]
A.DyclonineB.Tetracaine
C.两者均是D.两者均不是
B3-56、酯类局麻药D3-57、酰胺类局麻药
A3-58、氨基酮类局麻药D3-59、氨基甲酸酯类局麻药
D3-60、脒类局麻药
［4-21~4-25］
A.硝酸甘油B.硝苯地平
C.两者均是D.两者均不是
D4-21.用于心力衰竭的治疗B4-22.黄色无臭无味的结晶粉末
A4-23.浅黄色无臭带甜味的油状液体C4-24.分子中含硝基
A4-25.具挥发性，吸收水分子成塑胶状
［4-26~4-30］
A.Propranololhydrochloride普奈洛尔
B.Amiodaronehydrochloride盐酸胺碘酮
C.两者均是D.两者均不是
A4-26.溶于水、乙醇，微溶于氯仿
B4-27.易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水
B4-28.吸收慢，起效极慢，半衰期长C4-29.应避光保存
D4-30.为钙通道阻滞剂
[5-26-5-30]
A.雷尼替丁B.奥美拉唑
C.二者皆有D.二者皆无
D5-26、H1受体拮抗剂B5-27、质子泵拮抗剂
A5-28、具几何活性体B5-29、不宜长期服用
D5-30、具雌激素样作用
[6-26~6-30]
A.CelecoxibB.Aspirin
C.两者均是D.两者均不是
C6-26、非甾体抗炎作用C6-27、COX酶抑制剂
A6-28、COX-2酶选择性抑制剂D6-29、电解质代谢作用
B6-30、可增加胃酸的分泌
[6-31~6-35]
A.IbuprofenB.Naproxen
C.两者均是D.两者均不是
C6-31、COX酶抑制剂
D6-32、COX-2酶选择性抑制剂
C6-33、具有手性碳原子
A6-34、两种异构体的抗炎作用相同
A6-35、临床用外消旋体
[7-26~7-30]
A．盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤
C．两者均是D．两者均不是
A7-26通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用
B7-27为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救
C7-28主要用于治疗急性白血病
D7-29抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药
A7-30体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药
[7-31~7-35]
A．喜树碱B.长春碱C．两者均是D．两者均不是
D7-31能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚
B7-32能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管
A7-33为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂
C7-34 为天然的抗肿瘤生物碱
B7-35 结构中含有吲哚环
[9-31~9-35]
A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.两者均是D.两者均不是
C9-31、抗菌药物D9-32、抗病毒药物
B9-33、抑制二氢叶酸还原酶A9-34、抑制二氢叶酸合成酶
A9-35、能进入血脑屏障
[9-36~9-40]
A.利福平B.罗红霉素C.两者均是D.两者均不是
C9-36、半合成抗生素D9-37、天然抗生素
A9-38、抗结核作用B9-39、被称为大环内酯类抗生素
A9-40、被称为大环内酰胺类抗生素
[9-41~9-45]
A.环丙沙星B.左氟沙星C.两者均是D.两者均不是
C9-41、喹诺酮类抗菌药B9-42、具有旋光性
A9-43、不具有旋光性C9-44、作用于DNA回旋酶
D9-45、作用于RNA聚合酶
[10-26－10-30]A.TolbutamideB.Glibenclamide
C.两者均是D.两者均不是
D10-26、α-葡萄糖苷酶抑制剂
A10-27、第一代磺酰脲类口服降糖药
B10-28、第二代磺酰脲类口服降糖药
A10-29、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化
B10-30、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化
[10-31－10-35]
A.Rosiglitazone罗格列酮B.Miglitol米格列醇
C.两者均是D.两者均不是
B10-31、α-葡萄糖苷酶抑制剂D10-32、磺酰脲类口服降糖药
A10-33、胰岛素增敏剂B10-34、化学结构为糖衍生物
D10-35、餐时血糖调节剂
[11-26~11-30]
A.甲基睾丸素B.黄体酮C.A和B都是D.A和B都不是
B11-26、孕激素类药物D11-27、结构不具19角甲基
B11-28、与盐酸羟胺反应生成二肟A11-29可用于女性功能性子宫出血
C11-30、A环具4-烯-3-酮
[11-31~11-35]
A.雌二醇B.甲基睾丸素C.两者都是D.两者都不是
D11-31、孕激素类药物A11-32、雌激素类药物
C11-33、甾体激素类药物B11-34、与羰基试剂作用
C11-35、可用于更年期障碍
[11-36~11-40]
A.醋酸甲羟孕酮B.氢化可的松C.A和B都是D.A和B都不是
B11-36、天然存在A11-37、可以口服D11-38、具雄激素作用
A11-39、具孕激素作用C11-40、具孕甾烷母核
[11-41~11-45]
A.炔雌醇B.炔诺酮C.A和B都是D.A和B都不是
B11-41、具孕激素作用B11-42、具雄激素结构A11-43、A环为芳环
C11-44、遇硝酸银成白色沉淀B11-45、与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟
[11-46~11-50]
A.炔雌醇B.已烯雌酚C.两者都是D.两者都不是
A11-46、具有甾体结构C11-47、与孕激素类药物配伍可作避孕药
A11-48、遇硝酸银产生白色沉淀A11-49是天然存在的激素
A11-50、在硫酸中呈红色
四、多项选择题
BDE3-63、对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构
B.R3多数为OHD.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好
BE3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为
B.易氧化变质E.易发生消旋化
ACDE3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括
A.具有β-苯乙胺的结构骨架C.α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强作用时间延长
D.N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响
E.苯环上可以带有不同取代基
AC3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是
A.对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低C.难以进入中枢
ACE3-68、下列关于mizolastine的叙述，正确的有
A.不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用
C.特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性
E.分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中只有很弱的碱性
BCE3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则
B.Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响
C.n等于2－3为好E.R1为吸电子取代基时活性下降
ABC3-70、Procaine具有如下性质
A.易氧化变质C.可发生重氮化－偶联反应
B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快
ABCDE4-31.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：
A.1，4-二氢吡啶环为活性必需
B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C.3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位
D.4-位取代基与活性关系（增加）：
H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
ABE4-32.属于选择性1受体拮抗剂有：
A.阿替洛尔B.美托洛尔E.倍他洛尔
ABC4-34.NO供体药物吗多明在临床上用于：
A.扩血管B.缓解心绞痛C.抗血栓
BD4-35.影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：
B.
D.
ABE4-38.下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是：
A.属于噻吩并四氢吡啶衍生物
B.分子中含一个手性碳E.属于ADP受体拮抗剂
BD4-39.作用于神经末梢的降压药有：
B.利血平D.胍乙啶
ABCD4-40.关于地高辛的说法，错误的是：
A.结构中含三个-d-洋地黄毒糖B.C17上连接一个六元内酯环
C.属于半合成的天然甙类药物D.能抑制磷酸二酯酶活性
BDE5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构
B.含有呋喃环D.含有硝基E.含有氮酸结构的优势构象
ADE5-37、属于H2受体拮抗剂有
A.西咪替丁D.法莫替丁E.罗沙替丁醋酸酯
BCE5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有
B.法莫替丁C.雷尼替丁E.硫乙拉嗪
CE5-41、具有保护胃黏膜作用的H2受体拮抗剂是
C.乙溴替丁E.拉呋替丁
AE6-36、下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有
A.
E.
AD6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？
A.
D.
ACD7-36以下哪些性质与环磷酰胺相符
A．结构中含有双β-氯乙基氨基C．水溶液不稳定，遇热更易水解
D．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化
ABDE7-37以下哪些性质与顺铂相符
A.化学名为（Z）-二氨二氯铂B.室温条件下对光和空气稳定
D.水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体
E.临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大
ABC7-38直接作用于DNA的抗肿瘤药物有
A.环磷酰胺 B．卡铂C．卡莫司汀
BCD7-39下列药物中，哪些药物为前体药物：
B．卡莫氟C．环磷酰胺 D．异环磷酰胺
BCE7-41环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有
B．丙烯醛C．去甲氮芥E.
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