药理学个人总结的关于药理学的重点知识内容.docx
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药理学个人总结的关于药理学的重点知识内容
1．药物常见的不良反应？
副反应，毒性反应，后遗效应，停药反应，过敏反应，特异质反应，继发性反应
2．受体激动药和受体拮抗药的特点？
激动药拮抗药
与受体亲和力：
内在活性：
0<α≤1α=0
作用结果：
激动受体产生作用拮抗激动药效应
激动药：
完全激动药（α=1）；部分激动药（α<1）
拮抗药（α=0）：
竞争性拮抗药；非竞争性拮抗药
3．量反应和质反应的区别？
量反应：
A定义：
效应的强弱呈连续增减的变化，用具体数量或最大反应的百分率表示
B曲线：
剂量，直方双曲线，对数剂量，对称S形
C指标：
效能、效价强度
质反应：
A定义：
药理效应不随剂量的增减呈连续性量的变化，表现为反应性质的变化
B曲线：
对数剂量，常态分布，累加剂量，典型S形
C指标：
ED50、LD50
4．受体调节？
受体调节效果：
向上调节；向下调节
被调节受体种类：
同种调节；异种调节
5．评价药物安全性指标？
治疗指数（therapeuticindex，TI）：
LD50／ED50
安全系数（safetyindex）：
LD11／ED99
安全范围（marginofsafety）：
LD55--ED95之间距离
6．某病人病情危急，须立即达到稳定浓度以控制病情，应如何给药？
A口服间歇给药，采用每隔一个半衰期给药一次时采用首剂加倍，然后给与维持量
B静脉滴注时可采用第一个半衰期滴注剂量的1.44倍静脉注射给药
7．药理学研究内容？
药物：
影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。
8．新药临床试验？
新药临床试验临床前药理试验Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ
Ⅰ少数健康人Ⅱ少数病人Ⅲ多数病人Ⅳ
9．药物体内过程？
吸收（Absorption），分布（Distribution），代谢（Metabolism），排泄（Excretion）
1．传出神经的分类？
传出神经系统按递质分类：
胆碱能神经（cholinergicnerve）
去甲肾上腺素能神经（noradrenergicnerve）
多巴胺能神经
非肾上腺素能非胆碱能神经（NANC）
2．传出神经递质作用消除的主要方式？
A：
Ach主要被乙酰胆碱酯酶水解
B：
NA75%到90%被突触前膜再摄取（大部分在囊泡中储存）
被神经细胞以外的组织细胞摄取
NAO单胺氧化酶代谢失活
3．传出神经受体分类及特点?
受体的分类：
能与Ach结合的受体称胆碱受体（cholinoceptor）
能与NA或AD结合的受体称肾上腺素受体（adrenoceptor）
胆碱受体：
M受体：
副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞
N受体：
N1神经节、肾上腺髓质
N2骨骼肌
肾上腺素受体：
α受体：
α1皮肤、粘膜和某些内脏血管；瞳孔开大肌
α2突触前膜（（负反馈））
β受体：
β1心脏；β2血管、支气管；β3脂肪组织
4．毛果芸香碱的药理作用及临床应用？
眼：
缩瞳；降低眼内压；调节痉挛（近物清楚,远物模糊）
腺体：
分泌增多
1.青光眼闭角型（充血性青光眼）效果好
开角型（单纯性青光眼）
2.虹膜炎
M受体过度兴奋症状
5．简述阿托品的药理作用及临床应用？
腺体眼平滑肌心脏血管血压CNS
药理作用抑制腺体扩瞳眼压抑制内脏加快心率房大剂量扩兴奋
分泌调解麻痹平滑肌室传到加快张血管
临床应用全麻前给虹膜睫状解除平滑缓慢型心律抗休克有机磷中
药严重的体炎检查肌痉挛，失常毒解救
盗汗流涎眼底验光用于各种
内脏绞痛
6．东莨菪碱和山莨菪碱的特点？
山莨菪碱：
1.平滑肌解痉和抑制心血管≈阿托品；
2.抑制唾液分泌、扩瞳＜阿托品；
3.不易入中枢，中枢作用少
4.主要用于感染性休克，内脏平滑肌绞痛
东莨菪碱：
1.外周作用与阿托品相似眼和腺体较强，心血管较弱
2.中枢作用与阿托品相反镇静，催眠（麻醉前给药优于阿托品）
3.防晕止吐作用（晕动病、呕吐）
抑制前庭神经内耳功能
抑制大脑皮层功能
4.中枢抗胆碱作用帕金森病
7．新斯的明的作用机制？
临床应用？
机制：
骨骼肌最强>胃肠道、膀胱平滑肌较强>心血管、支气管平滑肌、眼、腺体弱
临床应用：
重症肌无力，手术后腹气胀和尿潴留，阵发性室上性心动过速，阵发性室上性心动过速
8．毒扁豆碱的临床应用？
起效快；刺激性较强；治疗青光眼
9．有机磷酸酯类作用机制？
急性中毒临床表现？
解救原则？
治疗？
作用机制：
有机磷酸酯类容易与胆碱酯酶形成复合物容易老化，磷酰化胆碱酯酶
急性中毒临床表现：
M样症状：
心血管，胃肠道，腺体
N样症状：
肌肉震颤，肌无力，肌麻痹
CNS症状：
先兴奋后抑制
解救原则：
早期，联合，重复，足量
治疗：
离开现场，清除毒物，对症治疗，解救药（M受体阻断药－阿托品；胆碱酯酶复活药－氯解磷定）
阿托品解毒作用：
1.迅速解除M样症状；2.解除一部分中枢中毒症状；3.不能控制肌颤。
阿托品化”指征：
瞳孔较前扩大；颜面潮红；皮肤粘膜干燥；轻度躁动不安；心率加快（100-120次/分）
解毒作用：
1.迅速控制肌颤
2.对中枢系统症状有一定改善
3.不能对抗M样作用
4.全血AChE活性恢复到50％～60％
10．肾上腺素的药理作用，临床应用？
药理作用：
1.心脏（兴奋）有利：
心排出量↑
不利：
量耗氧量↑易致心律失常
2.血管皮肤、粘膜α，肾脏α－－收缩
骨骼肌、肝β，冠脉β－－舒张
3.血压治疗量↑／不变或↓脉压大
大量↑／↓
4.平滑肌支气管（+）β2--RR----平滑肌舒张（↓过敏物质释放）
（+）α--R----粘膜血管收缩
胃肠→张力↓收缩频率、幅度↓
膀胱：
逼尿肌β－－舒张
括约肌、三角肌－－收缩
子宫→↓妊娠末期张力和收缩
5.代谢机体代谢增加耗氧量增加20--30%糖血糖↑（肝糖原分解，抑制葡萄糖利用）游离脂肪酸↑（激活甘油三酯酶）
6.CNS
临床应用：
1.心脏骤停
2.过敏性疾病
（过敏性休克、支气管哮喘、血管N性水肿）
3.与局麻药配伍及局部止血
4.治疗青光眼
11．去甲肾上腺素的临床应用？
不良反应？
临床应用：
1.早期神经源性休克
2.嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒低血压
3.上消化道出血：
11～3mg稀释后po
不良反应：
1.局部组织缺血坏死
2.急性肾功能衰竭
12．麻黄碱和多巴胺的临床应用？
麻黄碱：
支气管哮喘，鼻塞，防治某些低血压状态荨麻疹
多巴胺：
抗休克，急性肾功衰竭
13．异丙肾上腺素的临床应用？
临床应用：
1.支气管哮喘
2.房室传导阻滞
3．心脏骤停
4.感染性休克
14．酚妥拉明的临床应用？
临床应用：
1.外周血管痉挛疾病
2.静滴NA外漏
3.肾上腺嗜铬细胞瘤
4.拟交感按药物过量所致的高血压
5.抗休克
6.抗心力衰竭
7.治疗勃起功能障碍
15．普萘洛尔的药理作用？
临床应用？
药理作用：
1.β受体阻断作用
（1）心血管系统
（2）支气管平滑肌（3）代谢
2.内在拟交感活性（在阻断β受体的同时，还具有部分激动β受体作用。
）
3.膜稳定作用（有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，降低细胞膜对离子的通透性）
4.眼
临床应用：
1.心律失常
2.心绞痛和心肌梗死
3.高血压
4.充血性心力衰竭
5.甲状腺功能亢进等
6.其他：
青光眼、焦虑等
1．抗高血压药物的分类特点及代表药物特点？
抗高血压治疗新概念？
分类：
1.肾素--血管紧张素系统抑制药
2.钙通道阻滞药
3.利尿药
4.交感神经抑制药（中枢性降压药，神经节阻断药，NE能神经末梢阻滞药，肾上腺素受体阻断药）
5..血管扩张药
代表药物：
1ACE1（卡托普利）防止和逆转心血管重构，用于伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者首选药物，不良反应有刺激性干咳、高血钾、低血压等
AT2受体阻断药（氯沙坦）应用与ACEI相似，不良反应无干咳
2（硝苯地平）用于各型高血压，可单用或合用。
久用引起踝关节水肿。
3（氢氯噻嗪）单用治疗轻度高血压，与其他药物合用治疗中重度高血压。
引起水电解质紊乱及代谢紊乱等
4
A（可乐定）中度高血压、吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒治疗、预防偏头痛、不宜用于高空作业或驾驶机动车辆人员
B（美卡拉明）用于高血压危象、主AA夹层动脉瘤、外科手术中控制血压。
不良反应多。
C（利舍平）作用较弱，不良反应多
D（普萘洛尔）用于轻中度高血压，尤其伴有心绞痛、心律失常或肾素活性高者
（哌唑嗪）对代谢没有明显的不良影响
首剂现象：
部分患者首次服用1h内出现严重的症状性体位性低血压，表现为晕厥、心悸、意识丧失等。
5直接（硝普钠）用于高血压急症久用硫氰化物中毒现用现配,,
（肼屈嗪）扩张小动脉，用于中度高血压
钾通道开放药（米诺地尔）用于严重高血压和肾性高血压，常伴有反射性心动过速和心输出量增加、多毛症
（二氮嗪）强效、速效，用于高血压危象和高血压脑病
高血压治疗的新概念：
一、有效治疗与终身治疗
二、保护靶器官
三、平稳降压
四、联合用药
2．抗心力衰竭药物的分类及代表药物特点？
分类：
1、RAAS抑制药：
卡托普利、氯沙坦
2、利尿药：
氢氯噻嗪、呋塞米
3、β受体阻断药：
美托洛尔、卡维地洛
4、正性肌力药：
地高辛、米力农、维司力农
5、扩血管药：
硝普钠、硝酸异山梨酸
6、钙增敏药及钙通道阻滞药
特点：
ACEI（卡托普利）用于各阶段心衰患者，防止和逆转心血管重构，消除或缓解CHF症状，降低病死率。
ATⅡ受体阻断药（氯沙坦）应用与ACEI相似,不良反应无干咳
利尿药（氢氯噻嗪）CHF伴有水肿或明显淤血者尤为适用
β受体阻断药（卡维地洛）1.正确选择适应证，以扩张型心肌病CHF疗效最好。
2.长期应用
3.应从小剂量开始
4.应合并使用其他抗CHF药禁用于严重心动过缓、严重左室功能减退、房室传导阻滞、支气管哮喘
钙通道阻滞药（氨氯地平）用于治疗左室功能障碍伴有心绞痛、高血压的患者。
扩血管药（硝酸甘油）扩张静脉，减轻肺淤血和呼吸困难
（肼屈嗪）扩张小动脉，降低心脏后负荷
3．强心苷的药理作用？
临床应用？
不良反应？
停药指征？
中毒解救？
药理作用：
（一）对心脏的作用1.正性肌力作用2.负性频率作用3.对传导组织和心肌电生理特性的影响
（二）对神经和内分泌系统的作用
（三）利尿作用
（四）对血管的作用
临床应用：
1.心力衰竭最佳：
伴房颤或心室率快的
较好：
瓣膜病、风心病、高血压等
较差：
肺心病、严重心肌损伤等
不用：
扩张性心肌病、舒张性心衰等
2.某些心律失常1）心房颤动2）心房扑动3）阵发性室上性心动过速
不良反应：
1.胃肠道反应→早期反应
2.中枢神经系统反应
3.心脏毒性反应→最严重
停药指征：
1.室性早搏2.窦性心动过缓（<60次/分）3.视觉障碍
中毒解救：
1.快速性心律失常补钾轻：
po重：
ivgtt
2.严重室速和室颤苯妥英钠、利多卡因
3.心动过缓或房室阻滞阿托品
4.致死性中毒地高辛抗体－Fab片断
4．苯二氮卓类的作用机制？
药理作用及临床应用？
中毒解救特异性拮抗剂？
苯二氮卓类机制：
延长氯离子通道开放的频率（大脑皮层>>边缘系统>>中脑>脑干）
药理作用及临床应用：
1.抗焦虑作用——焦虑症
2.镇静催眠作用——失眠症
暂时性记忆缺失——内窥镜检查前用药、心脏电击复律前给药
3.抗惊厥抗癫痫——惊厥、癫痫
静脉注射地西泮——癫痫持续状态首选
4.中枢性肌松作用——肌肉僵直
急性中毒可用苯二氮卓受体拮抗药氟马西尼（flumazemil）解毒
5．巴比妥类的作用机制？
增加氯离子通道的开放时间
6．为什么地西泮用于麻醉前给药？
缓解焦虑心情
7．阿司匹林抗血栓形成机制？
抑制体内环氧化酶活性而减少TXA2的形成
8．阿司匹林作用机制，用途及不良反应？
1.解热镇痛及抗风湿（感冒发热，钝痛，风湿性关节炎3--5d，急性风湿热-----鉴别诊断）
2.影响血小板的功能（缺血性心脏病、脑缺血病等50--100mg/d）
3.皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）
不良反应：
1.胃肠道反应2.加重出血倾向3.水杨酸反应4.过敏反应5.瑞夷（Reye）综合征6.对肾脏的影响
9．呼吸系统药物分类及代表药？
控制哮喘药物，镇咳药，祛痰药
支气管扩张药肾上腺素受体激动药茶碱类M－R阻断药
抗过敏平喘药色甘酸钠
抗炎平喘药糖皮质激素
镇咳药：
可待因（甲基吗啡）
祛痰药：
氯化铵愈创甘油醚乙酰半胱氨酸溴已新氨溴索
10．用于平喘的糖皮质激素不良反应及注意事项？
声音嘶哑、声带萎缩变形诱发口咽部念珠菌感染
注意：
吸入后立即漱口
11．氨茶碱的临床应用？
临床应用：
本品适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。
12．糖皮质激素药理作用？
临床应用？
不良反应？
药理作用：
1.对代谢的影响
2.抗炎作用
3.免疫抑制与抗过敏作用
4.抗休克作用
5.其他作用
临床应用：
1.严重感染或炎症
2.免疫相关疾病
3.抗休克治疗
4.血液病
5.局部应用
6.替代疗法
不良反应：
1、医源性肾上腺皮质功能亢进
2、诱发或加重感染
3、消化系统并发症
4、心血管系统并发症
5、骨质疏松、肌肉萎缩和伤口愈合迟缓等
6、其他：
糖尿病、精神失常等
13．抗菌药物概论相关概念？
抗菌药物作用机制？
抗菌药：
具有抑制或杀灭病原菌能力的化学物质
抗生素：
来自真菌或细菌的具有干扰细菌生长繁殖过程中必需的某些重要的结构与生化过程
的抗菌药物，而对感染细菌的真核细胞无明显的毒性作用。
（各种微生物产生的，能杀灭或抑制其他微生物的物质）
抗菌活性：
抗菌药抑制或者杀灭病原菌的能力
最低抑菌浓度MIC：
体外培养细菌18--24h后抑制培养基细菌生长的最低药物浓度
最低杀菌浓度MBC：
杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9％的最低药物浓度
细菌耐药性：
病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低。
化疗指数：
LD50/ED50或LD55/ED95
抗生素后效应：
细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。
机制：
1.抑制细菌细胞壁合成
2.增加胞质膜的通透性
3.抑制细菌蛋白质合成
4.抑制细菌叶酸代谢
5.抑制细菌核酸代谢
14．磺胺类抗菌药的作用机制？
不良反应？
机制：
抑制细菌细胞壁的合成
1．
2.造血系统反应（G--6-PD缺乏易致溶血性贫血）
3.过敏反应,,本类交叉过敏
4.其它:
CNS反应,消化道反应;;肝损,急性坏死
不用:
早产儿,新生儿,孕乳妇
15．喹诺酮类抗菌药的作用机制？
不良反应？
机制：
抑制细菌的DNA回旋酶，阻碍DNA的合成。
不良反应：
1..胃肠反应
2..神经系统反应（合用茶碱或NSAIDs时易发生）
3.过敏反应（光毒性）（司氟、氟罗、洛美沙星最常见）
避免日光直接照射
4.心脏毒性
5.软骨损害（＜14岁，孕妇不用。
）
6.其他：
（肝功异常、跟腱炎、过敏反应等）
16．青霉素类作用机制？
应用？
不良反应及防治？
机制：
抑制细菌细胞壁的合成
应用：
G+球菌感染：
溶、肺炎、敏感葡菌首选
蜂窝织炎,,丹毒,,猩红热,,咽炎,大叶性肺炎,,脓胸,,支气管肺草→心内膜炎
G+杆菌感染：
气性坏疽、破伤风、白喉病
须与抗毒素血清合用
G-球菌感染：
流脑,淋病
螺旋体感染：
梅毒
放线菌感染
不良反应：
1．变态反应最常见。
皮肤过敏（荨麻疹、药疹等）和血清病样反应较多见。
最严重：
过敏性休克
2．赫氏反应（表现：
全身不适、寒战、发热、咽痛、心跳加快）
3．其他不良反应：
1）局部痛，红肿或硬结
2）量过大或iv快--大脑皮层刺激症
鞘内注射--脑膜或神经刺激症
3）大量滴注--高钾或高钠血症，甚心功抑制
防治：
（1）仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用；
（2）避免滥用和局部用药；
（3）避免在患者饥饿时注射青霉素；
（4）使用前必须备好急救药物（如肾上腺素）和抢救设备；
（5）初次使用、用药间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用；
（6）注射液需临用现配；
（7）患者每次用药后观察30min，无反应者方可离去；
（8）一旦发生过敏性休克，应立即皮下或肌内注射肾上腺素0.5-1.0mg，严重者应稀释后缓慢静注或滴注，必要时加入糖皮质激素和抗组胺药，同时采用其他急救措施。
17．头孢菌素类1-4代特点？
代表药物？
应用？
不良反应？
共性特点：
广谱半合成抗生素，抗菌作用强、耐青霉素酶，临床疗效高、毒性低，过敏反应较青霉素类少
第一代头孢菌素：
头孢替唑、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒等
第二代头孢菌素：
头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头孢尼西、头孢丙烯、头孢克洛等
第三代头孢菌素：
头孢地尼、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢地嗪等
第四代头孢菌素：
头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利
应用：
一代用于敏感菌所致呼吸道和尿路、皮肤及软组织感染。
二代用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路和其他组织器官感染等。
三代用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染
四代用于治疗对第三代耐药的严重
不良反应：
1、过敏反应：
与青霉素部分交叉过敏
2、胃肠反应：
头孢克洛
3、肾毒性（近曲小管细胞损害，一代头孢）
4．CNS反应
5．双硫仑反应
6、其它，如:
三代头孢孟多、头孢哌酮偶见二重感染、低凝血酶原症，血小板减少，中枢神经系统反应等。
避免饮酒（----“醉酒样”反应）
18．氨基糖苷类作用机制？
不良反应？
机制：
【抗菌作用】静止期杀菌药
强效：
G－杆菌，如大肠克变志贺链，耐青的金葡菌；
中效：
枸沙沙不分产；
弱效：
G－球菌，如淋、脑；
无效：
厌氧菌。
【抗菌机制】阻碍细菌蛋白质合成
A、阻碍蛋白质合成的全过程
1）抑制70S始动复合物的形成
2）与30S亚基P10蛋白质结合—A位扭曲
3）阻止肽链释放
4）阻止70S核蛋白体的解离
B、增加细菌细胞膜通透性→细菌死亡
不良反应：
⑴耳毒性
⑵肾损害
⑶过敏反应
⑷骨骼肌收缩无力
19．抗结核病药物应用原则？
早期用药；规律用药；全程用药；适量用药；联合用药
20．异烟肼和利福平的不良反应？
利福平：
胃肠刺激反应较常见；肝损害少数人出现；致畸胎作用孕期禁用
异烟肼：
①外周神经炎和中枢神经系统症状
INH致VitB66→GABA↓→CNS兴奋症状慢乙酰化多见，用VitB6少量预防
②肝损害
乙酰化产物—单乙酰异烟肼（肝毒物）快乙酰化多见，定期复查肝功能
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