卫生类主管药师专业技术知识药理学血液呼吸消化系统药Word文档格式.docx

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维生素B12——是细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需的辅酶。

　　＊主要用于：

巨幼红细胞贫血

　　　　　　　　恶性贫血（终身肌注射、口服无效）

　　＊也用于：

神经炎、神经萎缩、神经痛、白细胞减少症、再生障碍性贫血、小儿生长发育不良、牛皮癣、日光性皮炎……等的辅助治疗。

　　【如图：

凝血与纤溶过程及药物作用环节】

（一）促凝血药（止血药）

　　1.维生素K

　　【分类及特点】

　　【药理作用】

　　——促进肝脏合成凝血因子（Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ）

　　【临床应用】

（1）治疗维生素K缺乏引起的出血

　　◇长期使用广谱抗生素

　　◇梗阻性黄疽、胆瘘

　　◇慢性腹泻

　　◇广泛肠段切除后

　　◇新生儿

（2）口服抗凝血药过量引起的出血

　　（3）治疗胆道蛔虫所致的胆绞痛

　　【不良反应】

　　维生素K1静脉注射速度过快——颜面潮红、呼吸困难、胸闷、血压剧降等。

　　维生素K3/K4口服——易出现胃肠道反应；

　　维生素K3/K4肌内注射——引起疼痛；

　　较大剂量维生素K3——可引发新生儿、早产儿溶血性贫血和高胆红素血症等。

　　2.氨甲苯酸和氨甲环酸

　　【作用机制】——抗纤维蛋白溶解

　　与纤溶酶中的赖氨酸结合部位结合，阻断纤溶酶的作用，抑制纤维蛋白凝块的裂解而止血。

　　【临床应用】——用于纤溶亢进所致的出血

　　如：

脏器外伤、术后的异常出血、鼻、喉、口腔局部止血，也可用于血友病的辅助治疗。

　　【不良反应】——剂量过大可致血栓形成。

　　--止血药--

　　凝血酶原缺乏症

　　选用Vk来纠正

　　ⅡⅦⅨⅩ合成多

　　肝功不良减效果

　　纤溶亢进出血症

　　氨甲环酸可纠正

　　作用较强毒性低

　　血栓形成要注意

（二）抗凝血药

　　临床主要用于：

　　●防止血栓的形成

　　●阻止已形成血栓进一步发展

　　药物：

　　1.注射用抗凝血药：

肝素，低分子量肝素。

　　2.口服抗凝血药：

香豆素类：

华法林。

　　3.体外抗凝药：

枸橼酸钠。

　　1.肝素

　　【抗凝机制】

　　——增强：

抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ耗）的活性

　　【抗凝特点】

　　口服无效，常静脉给药

　　体内、体外均有抗凝作用

　　抗凝作用：

强大、迅速、短暂

　　长期连续应用肝素会使ATⅢ耗竭，作用减弱

　　可防止血栓形成和扩大，但对已形成的血栓无效。

　　①防治血栓栓塞性疾病　

心肌梗死、肺栓塞、外周静脉血栓和心血管手术时栓塞等。

　　②弥漫性血管内凝血症（DIC）的高凝期　

　　③体外抗凝　

用于输血、体外循环和血液透析时的抗凝。

　　①自发性出血——毒性较低，过量易致出血

　　应：

严格控制剂量

严密监测凝血时间（APTT）

　　一旦出血应：

立即停药

　　应用：

硫酸鱼精蛋白对抗。

　　②偶见过敏反应：

如发热、哮喘、荨麻疹、鼻炎、结膜炎。

　　【禁忌症】——有出血倾向者

溃疡、严重高血压、脑出血、孕妇、流产、外科手术后、血友病患者……

　　2.低分子量肝素（LMNHs）

　　【代表药】替地肝素、依诺肝素等。

　　①对Ⅹa的抑制作用强，对Ⅱa的抑制作用弱；

　　②作用更强、出血并发症更少、不需监测凝血时间；

　　③生物利用度高、半衰期长

　　3.香豆素类

　　【常用药物】

　　华法林

　　双香豆素

　　醋硝香豆素（新抗凝）

　　新双香豆素

　　——它们的作用和用途相似，仅所用剂量、作用快慢和维持时间长短不同。

　　【药动学】

　　口服吸收慢而不规则（华法林因其在胃肠道吸收快而完全，故应用最广泛）

　　血浆蛋白结合率几乎100%

　　在肝代谢为无活性化合物自尿中排出

　　但醋硝香豆素大部分以原形经肾排出。

　　竞争性抑制：

维生素K环氧化物还原酶

　　——阻止维生素K的循环再利用而产生抗凝作用。

　　口服抗凝药：

体内抗凝，体外无效；

温和、缓慢、持久；

　　对已具活性的凝血因子无作用——需待血液循环中具有抗凝活性的凝血因子耗竭后，才出现临床疗效，显效慢，作用维持时间长。

　　防治血栓性疾病

　　急性期用肝素，再用华法林长期维持；

　　过量易引起出血。

　　对轻度出血者——减量或停药即可缓解；

　　中重度出血者——应给予维生素K1、新鲜血或血浆对抗。

　　【药物相互作用】

　　与广谱抗生素、药酶抑制剂如甲硝唑、西咪替丁等合用——抗凝作用增强；

　　与药酶诱导剂如巴比妥类等合用，加速华法林代谢——抗凝作用减弱；

　　与保泰松、甲苯磺丁脲等竞争血浆蛋白，使其

　　游离药物浓度升高——抗凝作用增加。

　　【考点归纳：

比较肝素、华法林】

特点

机制

临床应用

不良反应及中毒解救

肝素

●强大、迅速、短暂

●体内、体外均有效

●口服无效

激活抗凝血酶Ⅲ

→灭活凝血因子

●血栓栓塞性疾病

●DIC高凝期

●体外抗凝

●自发性出血

●鱼精蛋白解救

华法林

●温和、缓慢、持久

●仅体内有效

●口服有效

对抗维生素K

→减少凝血因子合成

●防治血栓性疾病

●先肝素，后豆素

●补充VK1解救

　　--抗凝血药--

　　血栓疾病需抗凝，肝素作用强快灵

　　抗凝适用体内外，鱼精蛋白拮抗快

　　双香豆素仅体内，过量中毒加维Ｋ

　　枸橼酸钠用体外，大量输血防低钙

　　（三）促纤维蛋白溶解药（溶栓药）

　　【药物】链激酶、尿激酶（非选择性）

　　　　　　阿替普酶、瑞替普酶（选择性）

　　【机制】使纤溶酶原——激活为纤溶酶；

　　【作用】使已经形成的血栓溶解；

　　【应用】

　　静脉注射

　　主要用于：

急性血栓栓塞性疾病

急性肺栓塞，急性心肌梗死、深静脉栓塞。

　　——但对形成已久，并已机化的血栓无效。

　　【不良反应和禁忌】

　　主要不良反应：

出血和过敏

　　　　　　　　　注射部位出现血肿

　　　　　　　　　可致死性出血

　　【禁忌】

　　出血性疾病（内脏出血\出血性脑卒中\大血管穿刺\消化性溃疡）

　　严重高血压、糖尿病

　　最近应用过肝素或香豆素类抗凝药物的患者

　　外科手术患者三日内不得使用本品。

　　阿司匹林

　　双嘧达莫（潘生丁）

　　噻氯匹啶

　　氯吡格雷　

　　1.阿司匹林

　　属解热镇痛抗炎药，小剂量（每日75mg）通过抑制血小板环氧酶，使TXA2减少，抑制血小板聚集。

预防手术后血栓形成及心肌梗死。

　　对急性心肌梗死或变异型心绞痛者，可降低死亡率及梗死率；

　　也能减少短暂性脑缺血的发生率。

　　2.双嘧达莫（潘生丁）

　　主要是激活腺苷酸环化酶、抑制磷酸二酯酶

　　——提高cAMP含量，抑制血小板的聚集。

　　主要用于防治血栓形成，与阿司匹林合用效果更好

　　治疗量可有头痛、头晕等不良反应。

　　促凝血药（止血药）

　　1.促凝血因子合成——维生素K1

　　2.促凝血因子活性——酚磺乙胺

　　3.抗纤维蛋白溶解（氨甲苯酸、氨甲环酸）

　　4.影响血管通透性——卡巴克络

　　5.蛇毒血凝酶

　　抗凝血药（抗栓药）

　　1.肝素、低分子肝素（急）

　　2.维生素K拮抗剂——华法林（慢）

　　3.直接凝血酶抑制剂——达比加群酯

　　4.凝血因子X抑制剂

（1）间接——磺达肝癸钠、依达肝素

（2）直接——XX沙班

　　5.抗血小板药

　　1.维生素B4：

　　作用：

作为辅酶，参与体内RNA和DNA的合成

　　　　　——促进白细胞生成。

放疗、化疗及某些药物…引起的

　　　　　——粒细胞下降及急性粒细胞减少症。

　　2.重组人红细胞生成素（EPO）：

促进骨髓红细胞分化增殖

肾性贫血、再障…

　　3.重组人粒细胞集落刺激因子（非格司亭）

促进造血干细胞从静止期进入细胞增殖周期

　　　　　——特别是对中性粒细胞的作用尤为明显。

各种血液系统疾病引起的…中性粒细胞减少症。

　　4.重组人粒细胞／巨噬细胞集落刺激因子（生白能，沙格司亭）

与白细胞介素3共同作用于多向干细胞和多向祖细胞等细胞分化较原始部位，刺激骨髓细胞的分化、增殖、成熟——使粒细胞、单核细胞、巨噬细胞增加，并使之活化，提高粒细胞的吞噬及免疫活性。

主要用于骨髓移植患者；

　　也用于化疗、再障、艾滋病患者中性粒细胞减少症的辅助治疗。

　　1.右旋糖酐

　　2.羟乙基淀粉

　　【作用及应用】

　　静注后可提高血液的胶体渗透压

　　——扩充血容量、维持血压

　　——主要用于低血容量性休克（中分子＞低分子＞小分子）

　　覆盖于红细胞、血小板和胶原周围，降低了血小板的粘附、凝集及血液黏稠度

　　——阻止血栓形成和改善微循环

　　——用于DIC及预防手术后血栓栓塞（小分子＞低分子）

　　小分子右旋糖酐

　　——有强大的渗透性利尿作用

　　——可用于脑水肿（小分子）

　　【作用】

　　中葡萄糖单位的碳原子被羟乙基化——难于被淀粉酶水解，使其在血管内的停留时间显著延长。

　　产生渗透压作用——维持并扩张血浆容量

　　作为合成的血浆代用品——静脉注射后可以补充血浆容量，预防和治疗各种原因引起的血容量不足和休克，特别是创伤性休克和失血性休克。

　　大剂量输注后能够抑制凝血因子（特别是Ⅷ因子的活性）引起的凝血障碍。

　　个别病例可发生过敏反应。

　　过敏者、严重心功能不全、严重肾功能障碍、严重凝血功能异常者禁用。

　　【例题】华法林过量引起的出血应选用的解救药是（　）

　　A.硫酸鱼精蛋白

　　B.维生素K

　　C.尿激酶　

　　D.维生素B12

　　E.肝素

『正确答案』B

　　【例题】维生素K的拮抗剂是（　）

　　A.链激酶

　　B.双嘧达莫

　　C.华法林

　　D.噻氯匹定

『正确答案』C

　　【例题】临床上不能应用肝素治疗的疾病是（　）

　　A.心肌梗死

　　B.产后出血

　　C.弥散性血管内凝血

　　D.脑栓塞

　　E.肺梗塞

　　【例题】具有抗血小板作用的药物是（　）

　　A.双嘧达莫

　　C.肝素

　　D.华法林

　　E.氨甲苯酸

『正确答案』A

药理学——第二十四节　消化系统药物

　　一、抗消化性溃疡药

　　二、泻药与止泻药

　　三、止吐药与促胃动力药

1.抗消化性溃疡药

（1）抗酸药、前列腺素类、抗胆碱药的药理作用和临床应用

了解

（2）H2受体阻滞剂雷尼替丁、法莫替丁的药理作用和临床应用

掌握

（3）质子泵抑制剂奥美拉唑的药理作用和临床应用

熟练掌握

（4）黏膜保护药硫糖铝的作用和用途

（5）抗幽门螺杆菌药及三联疗法

2.泻药与止泻药

硫酸镁、酚酞、液体石蜡、地芬诺酯的作用和用途

3.止吐药

甲氧氯普胺、恩丹西酮的作用机制和临床应用

4.促动力药

多潘立酮、西沙必利的作用机制和临床应用

第一节　抗酸药及抗消化性溃疡药

　　抗消化性溃疡药类型：

　　一、抗酸药——中和胃酸

　　【代表药】

　　本类药多属弱碱的镁盐或铝盐：

碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁。

　　【作用与应用】

　　口服后中和过多的胃酸，解除胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵蚀和刺激，使胃蛋白酶失活

　　具有促进溃疡愈合和缓解疼痛的作用。

　　二、胃酸分泌抑制药——抑酸药

　　【抑酸机制】

　　如下图：

　　胃酸分泌抑制药考点归纳：

药物

机制

药理作用

不良反应

1.西咪替丁

阻断

胃壁细胞

H2受体

①抑制胃酸分泌

②增强免疫

●轻度腹泻、眩晕；

●粒细胞减少、再障

●男性乳腺增生、女性泌乳

●胃十二指肠溃疡

●胃酸分泌过多症：

如：

反流性食道炎

卓-艾综合征

2.雷尼替丁

3.法莫替丁

4.奥美拉唑

5.兰索拉唑

H＋泵

②保护胃黏膜

③抗幽门螺杆菌

头痛、嗜睡

胃肠道症状

6.哌仑西平

M1受体

抑制胃酸分泌

口干、视力模糊等

　　三、黏膜保护药

　　1.米索前列醇（吸收作用）

　　2.硫糖铝（局部作用）

　　3.枸橼酸铋钾（局部作用）

1.米索前列醇

（吸收作用）

■促进：

黏液和HC03－分泌，增强黏膜屏障

■抑制：

胃酸和胃蛋白酶分泌■增加：

局部血流量，促进胃黏膜受损上皮的增殖和修复。

●预防非甾体抗炎药引起的慢性胃出血

●溃疡等引起的消化道出血

→稀便或腹泻

→因能引起子宫收缩，孕妇禁用

2.硫糖铝

（局部作用）

■黏附于溃疡面→保护屏障；

■吸附胃蛋白酶→酶活性↓；

■增强细胞屏障和黏液－碳酸氢盐屏障；

■生长因子↑→促进溃疡的愈合；

■抑制幽门螺杆菌繁殖

●消化道溃疡、

●反流性食管炎

●幽门螺杆菌感染

3.枸橼酸铋钾

■与溃疡基底膜的坏死组织结合，形成蛋白质-铋复合物——覆盖于溃疡表面起到黏膜保护作用

■抑制幽门螺杆菌

●溃疡病

→服药期间舌、粪黑染

→肾功能不良者禁用

　　四、抗幽门螺杆菌药

　　【分类】

　　第一类：

抗溃疡病药

含铋制剂、H＋－K＋·

ATP酶抑制药、硫糖铝等

　　——抗Hp作用较弱，单用疗效差。

　　第二类：

抗菌药

阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。

　　——常用三联疗法：

　　兰索拉唑＋阿莫西林＋甲硝唑；

　　兰索拉唑＋克拉霉素＋甲硝唑；

　　兰索拉唑＋阿莫西林＋克拉霉素；

　　四环素＋甲硝唑＋铋盐。

　　——推荐疗法（四联）

　　＝PPI+（阿/克/甲，三选二）+铋剂

第二节　泻药和止泻药

　　一、泻药

分类

代表药

导泻机制

容积性泻药（渗透性泻药）

■硫酸镁

■硫酸钠

■乳果糖

●这类物质在肠道里不被吸收，使得肠腔里的渗透压升高

——肠腔中聚集大量的水分，导致泻下作用。

刺激性泻药

■酚酞

■比沙可啶

■蒽醌类

（大黄、潘泻叶）

●刺激肠壁，导致肠蠕动加快，产生明显的泻下作用。

润滑性泻药

■液状石蜡

甘油

●润滑肠壁、软化肠内容物

膨胀性泻药

■聚乙二醇4000

■羧甲基纤维素

●在肠内吸收水分后膨胀形成胶体，反射性增加肠蠕动而刺激排便。

　　二、止泻药

　　代表药物：

地芬诺酯

　　药理作用：

提高肠肌张力，抑制肠道蠕动，产生止泻作用。

　　临床应用：

主要是用在急慢性功能性的腹泻。

　　不良反应：

本品为人工合成品，是哌替啶衍生物，大剂量长期服用可产生成瘾性。

　　注意事项：

不用于感染性腹泻

洛哌丁胺（易蒙停）

　　显著抑制霍乱等肠毒素引起的肠过度分泌；

　　增加肛门括约肌的张力，抑制大便失禁和便急。

　　对肠壁高亲和力及首关效应，几乎不进入全身血液循环。

第三节　止吐药与促胃动力药

机制与作用

甲氧氯普胺

①阻断中枢D受体→中枢止吐作用；

②阻断胃肠D受体→增强胃肠运动，促进胃排空

多潘立酮

阻断胃肠道D受体

→促进胃排空，协调胃肠运动，增加食道括约肌张力，防止食物反流

西沙比利

选择性激动上消化道5-HT4受体，促进乙酰胆碱释放

→促胃肠道动力作用，改善功能性消化不良的胃肠道症状。

昂丹司琼

格拉司琼

托烷司琼

选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体

→产生强大止吐作用

●胃肠功能障碍

——引起的恶心、呕吐

●锥体外系反应

●尖端扭转型心律失常

●泌乳、月经失调

●功能性消化不良

●化疗呕吐

●对中枢无影响，不易导致锥体外系反应

●胃轻瘫、便秘等

●不引起锥体外系反应

●化、放疗引起的呕吐；

●对强致吐作用的化疗药（阿、顺、环）引起的呕吐有效

●哺乳期妇女禁用。

代表药物

药理作用和临床应用

1.H1受体阻断药

苯海拉明

茶苯海明

美克洛嗪

●中枢镇静和止吐

●用于预防和治疗晕动病、内耳眩晕病等

2.M受体

阻断药

东莨菪碱

阿托品

苯海索

●阻断呕吐反射中的中枢M受体

●阻断内脏、内耳冲动的传导

——东莨菪碱对晕动病引起的恶心呕吐效果最好

　　下述药物用于消化性溃疡的治疗时，不属于抑制胃酸分泌的药物是

　　A.奥美拉唑

　　B.雷尼替丁

　　C.泮托拉唑

　　D.氢氧化铝

　　E.法莫替丁

『正确答案』D

　　兰索拉唑用于治疗胃及十二指肠溃疡的机制是

　　A.中和胃酸，升高胃内pH值

　　B.保护胃黏膜

　　C.阻断H2受体受体

　　D.抑制H+，K+-ATP酶

　　E.阻断胆碱M受体

　　长期使用质子泵抑制剂可导致的不良反应是

　　A.精神障碍

　　B.血浆泌乳素升高

　　C.呃逆、腹胀

　　D.骨折

　　E.便秘

　　具有阿片样作用，长期大量服用可产生欣快感，并可能出现药物依赖性的止泻药是

　　A.地芬诺酯

　　B.洛哌丁胺

　　C.蒙脱石散

　　D.乳果糖

　　E.西沙必利

　　A.胃复安

　　B.多潘立酮

　　C.山莨菪碱

　　D.莫沙必利

　　E.苯海拉明

　　1.具有中枢和周围抗多巴胺双重作用

　　2.属于外周性多巴胺D2受体阻断剂，神经系统副作用罕见

　　3.高效选择性5-HT4受体激动剂

　　4.主要不良反应为锥体外系反应

　　5.中枢镇静和止吐，用于预防和治疗晕动病、内耳眩晕病的

『正确答案』A、B、D、A、E

药理学——第二十五节　呼吸系统药

　　一、平喘药

　　二、祛痰药

　　三、镇咳药

二十五、呼吸系统药

1.平喘药

（1）β受体激动剂的作用和用途

（2）茶碱类的作用和用途

（3）M胆碱受体阻滞剂的作用和用途

（4）糖皮质激素的作用和用途

（5）过敏介质释放抑制剂的作用和用途

2.祛痰药

氯化铵、乙酰半胱氨酸、氨溴索的作用和用途

3.镇咳药

可待因、右美沙芬的作用和用途

预防的——“粉色”

色甘酸钠、酮替芬

抗炎的——“白糖”

糖皮质激素（ICS）

白三烯受体阻断剂

扩管的——β激、M阻、茶碱

β受体激动剂

抗胆碱类

茶碱类

　　β2受体激动剂，沙特最快特罗久；

　　M受体阻断剂；

托塔天王扩管腔；

　　茶碱制剂一大堆；

缓释控释和静脉；

　　白三烯受体阻断剂，扎鲁孟鲁各司特；

　　激素也有好多种，吸的吃的打针的；

　　都是哮喘治疗药，选对药物是关键！

（一）支气管平滑肌松弛药

　　【扩管机制】

　　1.β肾上腺素受体激动药

（1）非选择性β受体激动药：

肾上腺素，麻黄碱，异丙肾上腺素（喘息定）

　　特点：

作用迅速、强大而短暂，不良反应多（心脏兴奋）

肾上腺素——皮下注射用于哮喘急性发作；

　　　　　麻黄碱——作用缓慢、温和、持久；

　　　　　口服用于轻症及预防发作；

　　　　　异丙肾上腺素——吸入控制哮喘急性发作；

（2）选择性β2受体激动药

沙丁胺醇（舒喘灵）、特布他林

　　　　　沙美特罗、克仑特罗

　　①沙丁胺醇（舒喘灵）

选择性兴奋支气管平滑肌β2受体，对心脏β1受体作用弱（为异丙肾上腺素的1/10），治疗量基本上不出现心悸；

气雾吸入——迅速缓解哮喘症状——哮喘急性发作首选

　　　　　口服——控