《药剂学》-罗红霉素的剂型设计文档格式.docx

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7、泮托拉唑

8、二甲双胍

9、双氯芬酸钠

10、酮洛芬

二、论文写作要求

在给定的几种不同性质和不同用途的药物中选择一种药物，查阅文献，尽可能的例举出所有该药物的相关剂型，这些剂型的特点。

综合根据药物的理化性质、药理作用和临床应用，选择合适的给药途径，自行设计制成片剂、软膏剂、栓剂和注射剂等任意一种剂型，再根据文献资料拟定出基本处方、制备工艺。

重点讨论内容包括：

1.剂型选择的依据是什么？

2.辅料选择的依据是什么？

3.你设计的实验的有何特点？

三、论文写作格式要求：

论文要有摘要、正文、参考文献组成；

论文题目要求为宋体三号字，加粗居中；

正文部分要求为宋体小四号字，标题加粗，行间距为1.5倍行距；

论文标题书写顺序依次为一、

（一）、1.。

四、论文提交注意事项：

1、论文一律以此文件为封面，写明学习中心、专业、姓名、学号等信息。

论文保存为word文件，以“课程名+学号+姓名”命名。

2、论文一律采用线上提交方式，在学院规定时间内上传到教学教务平台，逾期平台关闭，将不接受补交。

3、不接受纸质论文。

4、如有抄袭雷同现象，将按学院规定严肃处理。

罗红霉素的剂型设计

罗红霉素，Roxithromycin，英文别名为Claramid、Rulid，西医药物，是新一代大环内酯类抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。

其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红霉素强1~4倍。

一、罗红霉素的常见类型

（一）罗红霉素分散片

适应于敏感菌株引起的上呼吸道感染、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器感染（淋球菌感染除外）、皮肤软组织感染，也可用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。

主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。

偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常（ALT及AST升高）、外周血细胞下降等。

片剂是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。

片剂以口服普通片为主，也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓释或控释片与肠溶片等。

一是通常片剂的溶出度及生物利用度较丸剂好。

二是剂量准确，片剂内药物含量差异较小。

三是质量稳定，片剂为干燥固体，且某些易氧化变质及易潮解的药物可借包衣加以保护，光线、空气、水分等对其影响较小。

四是服用、携带、运输等较方便。

五是机械化生产，产量大，成本低，卫生标准容易达到。

（二）罗红霉素颗粒剂

罗红霉素颗粒剂是一种药，主要用于皮肤科，妇产科，耳鼻喉科，呼吸内科，呼吸道感染，喉炎，附件炎，皮肤及软组织感染，支原体肺炎，军团菌病。

本品耐受性较好，不良反应发生率约为4.1%，最常见的不良反应是胃肠道刺激症状，如恶心（1.3%）、呕吐、腹痛（1.2%）、腹泻（0.8%）等。

偶可引起过敏反应，如头痛、头晕、便秘、皮疹、药物热、嗜酸细胞增多、肝功能异常[如丙氨酸氨基

转移酶（ALT）及天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高]等，过敏者禁用。

颗粒剂分散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较散剂相比降低；

颗粒剂中多种成分混合后，因用黏合剂制成粒，故避免了散剂中各种成分的离析现象；

贮存、运输方便；

颗粒可通过包衣改变功能，如可根据包衣的材料性质可使颗粒具有防潮性、缓释性和肠溶性等功能。

与片剂和胶囊剂比较，颗粒剂服用方便，通常药物释放和吸收迅速。

（三）罗红霉素胶囊

罗红霉素胶囊，适应症为本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；

沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎；

敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。

偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常（ALT及AST升高）、外周血细胞下降等。

胶囊剂一般都是对食道和胃粘膜有刺激性的粉末或颗粒，或口感不好、易于挥发、在口腔中易被唾液分解，以及易吸入气管的药。

这些药装入胶囊，既保护了药物药性不被破坏，也保护了消化器官和呼吸道。

去掉胶囊壳可能会造成药物流失、药物浪费、药效降低。

另外，有些药物需要在肠内溶解吸收，胶囊是一种保护，保护药物不被胃酸破坏。

医药上指用特种成膜材料（如明胶、纤维素、多糖等）制成的囊状物，把内容物（如粉状、液体状各类药物等）或按剂量装入其中，便于吞服。

（四）罗红霉素软膏

罗红霉素药膏是指大环内酯类抗生素，作用机制是抑制细菌蛋白质合成，对革兰阳性细菌和沙眼衣原体有抗菌作用，预防创口发炎。

在眼科用药中常见。

软膏剂作为经皮给药的一种剂型，不仅可以避免药物在胃肠道中的破坏，减少血药浓度峰谷变化，而且已成为克服药物副作用的有效用药途径之一，在医院皮肤科、外科里广泛应用，并在医院的普通制剂中占有一定的比重。

二、罗红霉素肠溶片的设计

（一）处方

1.片芯

红霉素145.2g淀粉34g

硫酸钙37g淀粉浆19g硬脂酸镁3.9g

共制1000 片

2.包衣材料

95%乙醇28g

去离子水 适量

丙烯酸树脂Ⅱ号 适量

丙烯酸树脂Ⅲ号 适量蓖麻油 0.65L

苯二甲酸二乙酯 0.3L

滑石粉 适量

（二）制备工艺

1.制备素片。

将红霉素、淀粉、硫酸钙置混合机中混合5分钟，加入淀粉浆制作成软材，经14-16目筛网制粒，置烘干机中70-80摄氏度强风干燥，干颗粒经14目筛整粒，加入硬脂酸镁混匀，采用凹面冲模，片重0.18-0.19克。

要求素片硬度足够、耐磨，包衣前筛去细粉，以防包衣片片面不光洁。

2.制备包衣液。

将丙烯酸树脂Ⅱ号和丙烯酸树脂Ⅲ号溶解在75%乙醇中，在搅拌状态下加入蓖麻油、苯二酸二乙酯，分次均匀撒入滑石粉适量，加入完毕后继续搅拌。

注意包衣液不应有结块，必要时过100目筛2次，滤出块状物，带包衣液混合均匀后即可用。

3.包衣操作。

取制备好的红霉素片芯投入包衣机内，按BGB-10C高效包衣机的操作规程进行操作。

包衣操作时，包衣液的喷塑与吹风速度应适宜，使片面略带湿润，而且不使片面粘连。

温度不宜过高或过低。

温度高则干燥过快，成膜不均匀；

温度低干燥太久，造成粘连。

（三）质量检查

1.外观检查

取样品100片，平铺于白地板上，置于75W光源下60cm处,距离片剂30cm，用肉眼观察30s。

检查结果应该符合下列规定:

完整光洁，色泽一致；

80-120目色点应<

5%，麻面<

5%，中药涂抹片除个别外应<

10%，并不得有严重花斑及特殊异物；

包衣中的畸形片不得超过0.3%。

2.增重

取20片薄膜衣片，精密称定总重量，求平均片重与片芯平均片重比较。

3.被覆强度检查

将包衣片50片置于250W红外线灯下15cm处，加热4h进行检查。

根据实验结果，判断是否合格。

4.崩解时限（吊篮法）

取6片，分别置于崩解仪吊篮的6个玻璃管中，开动仪器使吊篮进入37℃

±

0.1℃的水中，并按一定的频率和幅度往复运动（30-32次/min）。

从片剂置于玻璃管时开始计时，至片剂全部崩解成碎片并全部通过玻璃管底部的筛网（直径2mm）为止，该时间即为片剂的崩解时间，应符合规定的崩解时限（普通片为

15min）。

如果有1片不符合要求，应另取6片复试，均应符合规定。

三、处方分析

（一）剂型选择的依据

肠溶片是指在胃液中不崩解，而在肠液中能够崩解和吸收的一种片剂。

罗红霉素属于大环内酯类药物，常见的不良反应对胃有刺激，减少了不良反应的发生。

（二）辅料选择的依据

片剂是由药物和辅料（又称赋形剂，是片剂药物外一切物质）两部分组成。

片剂中的辅料根据其作用不同主要有填充剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、着色剂等。

从主药的性质、用药目的及应用的经济性等多方面综合考虑，选用了辅料。

（三）实验特点

尝试通过改进肠溶包衣材料处方，解决罗红霉素肠溶片贮存过程中释放度易下降导致不合格的问题。