溶栓药物的应用.pptx

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溶栓药物的应用,LOREMIPSUMDOLORLOREM,血栓性疾病是严重危害人类健康的疾病之一，其致残率和致死率均较高。

常见的有急性心肌梗死、脑血栓、肺静脉栓塞、动脉血栓和缺血性休克等。

其中急性心肌梗死的死亡率高达30。

溶栓治疗被认为是治疗血栓病最为有效的方法。

因此，寻找和研制效果好、不良反应小的溶栓治疗药物，,常见的溶栓药物,1、链激酶（SK）：

本品是一种从C组溶血性链球菌产生的蛋白激酶提纯的制剂，现已可用基因工程制备。

其作用是与纤溶酶原结合成复合物，裂解其560精氨酸及561缬氨酸肽链，形成纤溶酶而激活纤溶。

使用方法有以下3种：

（1）首剂一次注射，继以维持量。

一般先导量为SK50万U，溶于100ml生理盐水中，静脉滴注15-30分钟，继而每小时10万U，静脉滴注，疗程3-5天。

用药前30分钟肌肉注射盐酸异丙嗪25mg或其他抗组胺药和地塞米松5mg，也可用氢化可的松预防过敏反应。

（2）大剂量SK75万U150万U，静脉滴注3090分钟。

不用维持量，连续使用5天。

（3）超大剂量SK，每小时150万U，共6小时。

据文献报道：

在治疗278例动脉栓塞性闭塞中，动脉再通率为62.3%，股动脉再通率为50.8%。

治疗急性深静脉血栓形成的再通率为43.5%。

SK的最大缺点是除对人体有抗原性外，它对纤维蛋白无特异结合作用，可引起全身性的纤溶酶激活，易导致血浆纤维蛋白原下降，引起出血。

2、酰基纤溶酶原链激酶活化剂复合物（APSAC）：

现常用的复合物制剂是酰基纤溶酶原链激酶活化剂复合物（APSAC），酰基化的部位是在链激酶的丝氨酸酶区。

APSAC不具活性，但注入血液后，在血栓的纤维蛋白上，酰基被水解，丝氨酸蛋白酶区暴露，激活纤溶酶原。

APSAC优于SK，因SK血浆半衰期只有1530分钟，APSAC延长至60分钟，APSAC对纤维蛋白有亲和力，故溶解血块纤维蛋白的作用较强。

剂量与用法为APSAC30U一次，静脉注射25分钟。

3、尿激酶（UK）：

临床上所用的尿激酶是从尿中提取，UK制品中含有高分子量UK（相对分子质量54000）及低分子量UK（相对分子量33000），后者能激活全身性纤溶的作用，容易引起出血。

故质量高的UK制剂中高分子量的UK含量应在90%以上。

UK的剂量无统一标准。

一般首剂用4000U/kg，10分钟内注射完毕，以后每小时4000U/kg，静脉滴注。

有人认为，UK的剂量至少应达34万U才能使血浆凝块溶解，时间短于3小时。

有人主张于1520分钟内注射200万U，甚至300万U或静脉滴注90分钟。

有人用UK40006000/分钟，动脉滴注的方法治疗急性心肌梗死，总量为25万U50万U。

有人采用较小剂量治疗脑血管血栓形成，每天6万U，疗程14天，有效率为59.3%。

作者用UK治疗深静脉血栓形成，剂量开始每天12万U，用3天，以后减半，14天为一疗程，静脉在再通率达62.8%。

UK虽有很强的溶栓作用，但也可以起全身纤溶系统的激活，而造成出血,LOREMIPSUMDOLORLOREM,4、组织型纤溶酶原活化剂（t-PA）：

以往本品是从黑色素细胞瘤培养液中提取，产量很低。

现已用基因工程大量制备，t-PA的优点是对纤维蛋白血栓有特异性的选择性溶栓作用，而全身性溶栓作用小，不会引起高纤维溶酶血症。

现临床上用的t-PA是重组单链t-PA，总量80100mg，其中10%静脉一次注射，其余从静脉滴注3060分钟。

有人主张用较小剂量，0.50.7mg/kg，加生理盐水静脉滴注30120分钟，疗程为35天，曾有文献报道，第一天用t-PA4ug/kg，滴注24小时，第4、22、34天用维持量1ug/（kg*h）。

还有文献报道，深静脉血栓形成患者中，56%在35小时内血栓缩小49%。

LOREMIPSUMDOLORLOREM,5、单链尿激酶（pro-UK）：

单链尿激酶是单链u-PA，又称的、尿激酶前体，是一种单链糖蛋白。

现已运用重组技术制备。

它的优点是有选择性溶栓作用，但不与纤维蛋白结合，全身性纤溶系统的激活作用小，半衰期只有5分钟。

它溶解纤维蛋白的作用大大地强于对纤维蛋白原的溶解，其机制尚不清楚，一般用量为成人10mg，一次注射，以后30mg静脉滴注60分钟。

LOREMIPSUMDOLORLOREM,LOREM,溶栓药物的不良反应和处理,LOREMIPSUMDOLORLOREM,LOREM,过敏反应：

主要发生在SK和APSAC的应用，表现为发热、寒战、头痛、出汗、腰背酸痛、不适感、恶心等，还可有一过性血压下降。

处理可肌肉注射盐酸异丙嗪25mg，静脉注射氢化可的松100200mg，或者肌肉注射地塞米松5mg.,LOREMIPSUMDOLORLOREM,LOREM,出血：

这是溶栓药物在血浆中纤溶过强，引起纤维蛋白原及其他凝血因子降低所致的主要不良反应。

临床表现为单纯局部渗血、皮下片状出血，甚至颅内出血。

处理方法首先应立即停药，严重者可用纤溶抑制剂，如氨甲苯酸（抗血溶芳酸，PAMBS）200300mg，或者氨甲环酸（止血环酸，AMCA）250500mg，静脉注射。

若血浆纤维蛋白原低于1g/L，而出血严重，则可静脉注射纤维蛋白原11.5g或输血浆。

LOREMIPSUMDOLORLOREM,LOREM,溶栓药物的禁忌证,在以下情况，不宜或禁用溶栓剂：

胃肠道或泌尿道出血史者，如溃疡病、食道静脉曲张破裂、溃疡性结肠炎。

颅内病变、创伤、肿瘤、血管病变。

外科手术后710天以内。

骨折。

大面积皮肤移植、烧伤未愈合者。

心肺复苏时。

妊娠期。

感染性血栓形成、细菌性心内膜炎。

新近形成的结核空洞。

高龄者慎用，70岁以上一般勿用。

LOREMIPSUMDOLORLOREM,THANKS,