药剂学期末考试整理.docx

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药剂学期末考试整理

1、药典

是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

2、HLB值

即亲水亲油平衡值，系表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力，是用来表示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值。

3、Kraft点

阴离子表面活性剂一般在低温下溶解困难，随着水溶液浓度上升，溶解度达到极限时，就会析出水合的活性剂。

但是，当水溶液温度上升到一定值时，由于胶束溶解，溶解度会急剧增大，这时的温度称为临界胶束溶解温度，即Kraft点

4、D值

D值就是在一定的温度下杀灭微生物90%或残存率10%时所需的灭菌时间。

5、F0值

F0值为一定灭菌温度（T）下，Z为10℃时所产生的灭菌效果与121℃，Z值为10℃所产生的灭菌效果相同时所相当的时间（min）。

也就是说，不管温度如何变化，t分钟内的灭菌效果相当于在121℃下灭菌F0分钟的效果。

即把各温度下灭菌效果都转化成121℃下灭菌的等效值。

因此称F0为标准灭菌时间（min）。

6、气雾剂

气雾剂系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。

7、控释制剂

系指药物按预先设定好的程序缓慢地恒速或接近恒速释放的制剂，一般符合零级动力学过程，其特点是释药速度仅受制剂本身设计的控制，而不受外界条件影响。

8、沉降容积比

系指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。

9、临界相对湿度

水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度。

10、临界胶束浓度

表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度

11、OCDDS

系指用适当方法，使药物避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放，运送到人体回盲部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种给药系统，是一种定位在结肠释药的制剂。

简答

1表面活性剂有哪些？

各举一例

一离子表面活性剂

（1）阴离子表面活性剂

1高级脂肪酸盐举例：

硬脂酸、油酸、月桂酸

2硫酸化物举例：

硫酸化蓖麻油（土耳其红油）

3硫磺化物举例：

二辛基琥珀酸磺酸钠（阿洛索—OT）

（2）阳离子表面活性剂举例：

苯扎溴铵

（3）两性离子表面活性剂

1卵磷脂

2氨基酸型和甜菜碱型

二非离子表面活性剂

（1）脂肪酸甘油酯举例：

单硬脂酸甘油酯

（2）多元醇型

1蔗糖脂肪酸酯

2脂肪酸山梨坦（司盘）

3聚山梨酯（吐温）

（3）聚氧乙烯型

1聚氧乙烯脂肪酸酯

2聚氧乙烯脂肪醇醚

（4）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物

三其他新型表面活性剂举例：

碳氟表面活性剂

2、等渗溶液和等张溶液区别

等张溶液是张力相等,等渗溶液是渗透压相等

如果分子不能透过细胞膜时，等渗和等张相等

等渗溶液是指渗透压与血浆相等的溶液，因为渗透压是溶液的依数性之一，可用人造的理想半透膜以物理化学实验方法求得，因而等渗是个物理化学概念。

等渗溶液和等张溶液之间的差别，除各种药物不同的理化特性外，主要是因为红细胞膜是生物膜，而不是理想的半透膜，它除了能让水分子自由通过外，也能让其他物质通过不同途径出入，所以应区分等渗和等张溶液。

等渗溶液不一定是等张溶液，溶液只有经生物学的方法试验以后，才能认为是等张的。

3维生素C处方

4、药剂学中使用辅料的目的

①使剂型具有形态特征；

②使制备过程顺利进行；

③提高药物的稳定性；

④调节有效成分的作用、作用时间或满足生理要求。

5简述酒剂和酊剂的区别

酒剂又称药酒，是指去饮片用蒸馏酒提取制成的澄清液体，可用浸渍法、渗漉法、回流法等，可供内服或外用。

酊剂是指饮片用规定浓度乙醇提取制得的澄清液体，可供内服或外用。

酊剂也可用浸膏、化学药物稀释制得。

一般用稀释法、溶解法、浸渍法和滲辘法制备。

除另有规定外，含解毒药物酊剂每100ML相当于原药材10g，其他酊剂每100ML相当于20g

6、在贮藏过程中防止氧化措施

①避光，使用遮光剂

②驱除氧气和使用惰性气体

③加入抗氧剂

④加入金属离子螯合剂

7影响药物浸出的因素

①浸出（提取）溶剂②药材粒度③浸出（提取）温度④浓度梯度

⑤浸出（提取）压力⑥浸提时间⑦浸出（提取）方法

浸出过程包括浸润、溶解、扩散、置换四个阶段。

Fick‘s扩散定律及其影响因素dM=-DS（dC/dX）dtD=（RT/N）（1/6πrη）

其中，M-扩散物质的量R-气体常数S-扩散面积T-温度dC/dt-浓度梯度N-阿佛加德罗常数t-扩散时间r-扩散分子半径D-扩散系数η-粘度，负号表示药物扩散方向与浓度梯度方向相反

影响因素：

①粉碎度②浓度梯度③温度④分子大小与浸出时间⑤其它溶剂的种类、性质、用量、浸出压力、药材种类。

8、简述缓释制剂中以减少扩散速度为原理的各种工艺方法

以扩散为主的缓释制剂，药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液，其释药速率受扩散速率限制，其工艺方法主要有以下几种：

（1）包衣：

将药物或小丸用阻滞材料包衣；

（2）制成微囊：

微囊膜为半透膜，在胃肠道中水分可渗透进入囊内，溶解药物形成饱和溶液，然后扩散于囊外的消化液中而被机体吸收。

（3）制成不溶性骨架片剂：

以水不溶性材料可制成不溶性骨架片剂

（4）增加粘度以减少扩散速度：

增加粘度以延长药物作用的方法主要用于注射液或其它液体制剂；

（5）制成植入剂

（6）制成乳剂：

对于水溶性药物可制成W/O乳剂型注射剂。

9简述药物剂型选择（设计）的基本原则

①安全性：

药物制剂的设计应能提高药物治疗的安全性，降低刺激性或毒副作用。

药物的毒副作用主要来源于化学结构药物本身，也与药物制剂的设计有关。

对于治疗指数低的药物宜设计成控缓释制剂，以减少峰谷浓度波动，维持稳定的血药浓度水平，降低毒副作用。

②有效性：

有效性是药物的前提，尽管化学原料药物被认为是药品中发挥疗效的最主要因素，但其作用往往受到剂型因素的限制。

③可控性：

药品的质量是决定其有效性和安全性的重要保证，因此制剂设计必须做到质量可控。

可控性主要体现在制剂质量的可预知性和重现性。

④稳定性：

药物制剂的稳定性包括物理、化学、生物学稳定性。

⑤顺应性：

顺应性是指病人或医护人员对所用药物的接受程度。

难以为病人接受的给药方式或剂型不利于治疗。

10根据stoke’s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？

答：

Stocks定律：

V=2r2（r1-r2）g/9hr为粒子的半径，r1为粒子的密度；r2为介质的密度；h是分散介质的粘度

粒子越大，粒子和分散介质的密度越大，分散介质的粘度越小，粒子沉降速度越快，混悬剂的动力学稳定性就越差。

方法：

1减小粒度，加入助悬剂

2微粒的荷电、水化

3絮凝、反絮凝

4结晶增长、转型

5降低分散相的浓度、温度。

判断

1．片剂制备必须具备的三个条件是流动性、压缩成型性、良好的崩解性（错）

2．0.8微米孔径的微孔滤膜可除去各种微生物。

（错）

3．乳剂的类型主要取决于乳化剂的种类、性质与相体积比，而与乳剂的制备方法无关。

（错）

4．一般的说，为了提高难溶性药物的生物利用度，可用微粉化的原料。

（对）

5．吐温—80是乳剂中常用的W/O型乳化剂。

（错）

6．输液为无菌制剂，故制成输液时必须加抑菌剂。

（错）

7．Azone是透皮吸收促进剂。

（对）

8．栓剂经直肠给药，若给药位置适宜可避免肝脏首过效应。

（对）

9．工业用筛的筛号“目”数越大，所筛出的细粉的粒度越大。

（错）

10．药物溶解度与药物粒子大小无关。

（错）

问答

1药剂学中常用的灭菌方法和其适用对象

（1）物理灭菌法：

采用加热、射线和过滤方法杀灭或除去微生物的技术

1热力灭菌法

（1）干热灭菌法

①火焰灭菌法：

火焰直接灼烧灭菌的方法。

迅速、可靠、简便，适用于耐火焰材质（金属、玻璃、瓷器等）的物品与用具的灭菌

②干热空气灭菌法：

高温干热空气灭菌的方法。

缺点是灭菌温度高，穿透力弱，灭菌时间长，不适合橡胶塑料和大部分药品。

（2）湿热灭菌法

①热压灭菌法：

用高压饱和水蒸气加热法杀灭微生物的方法。

潜热大，穿透力强，很强的灭菌效果。

凡是耐高温蒸汽的药物制剂、玻璃容器、金属容器、瓷器、橡胶塞、膜过滤器均可用此法。

②流通蒸汽灭菌法：

在常压下使用100℃流通蒸汽加热杀灭微生物的方法。

由于此法不能保证杀灭所有的芽孢，故一般不作为不耐热无菌产品的辅助灭菌手段。

③煮沸灭菌法：

指将待灭菌物品放入沸水中加热灭菌的方法。

该法灭菌效果较差，常用于注射器、注射针等器皿的消毒。

④低温间歇灭菌法：

将待灭菌物品放入60~80摄氏度的水货流通蒸汽中加热1小时，杀灭其中的细胞繁殖体后，在室温中放置24小时，待芽孢发育成繁殖体，再次加热灭菌、放置，反复多次，直至杀灭所有芽孢。

适合于不耐高温、热敏感物料和制剂的灭菌。

缺点：

费时，效率低，效果差。

2过滤除菌：

采用过滤法除去微生物的方法。

一般仅适用于对热非常不稳定的药物溶液、气体、水等。

3射线灭菌法

（1）紫外射线灭菌法：

采用紫外线的照射杀灭微生物和芽孢的方法。

主要用于空气灭菌、液体灭菌、物料表面灭菌。

（2）微波灭菌法：

利用微波照射而产生热杀灭微生物的方法。

（3）辐射灭菌法：

适用于不耐热药物的灭菌，不适合用于蛋白、多肽、核酸等生物大分子药物的灭菌。

（2）化学灭菌法：

用化学药品直接作用于微生物而将其杀死的方法

1气体灭菌法：

采用化学消毒剂产生的气体杀灭微生物的方法。

适用于环境消毒、不耐热的医用器具、设备设施等消毒，也用于粉末注射剂。

2药液法：

采用杀菌剂溶液进行灭菌。

用于作为其他灭菌法的辅助措施，适合皮肤，无菌器具和设备的消毒。

（3）无菌操作法

1无菌操作室的灭菌

（1）甲醛溶液加热熏蒸法

（2）紫外线灭菌法

（3）液体灭菌法

2无菌操作

3无菌检查

2输液澄明度达到药典要求，制备过程中需要哪些措施。

大输液是指由静脉大剂量输入体内的灭菌注射制剂。

它的质量好坏直接关系到病人的身体健康和生命安全。

在大输液生产中，澄明度是一个突出的问题。

若要达到药典要求，需要对以下措施进行关注。

1、输液的生产环境要求

输液的不同制备工艺对环境的洁净度有不同的要求。

如输液容器的洗涤、输液的配置要求在洁净度10000级条件下进行；过滤、灌封和盖胶盖等关键的操作，应在100级条件下进行。

空气洁净级别不同的相邻房间之间的静压应大于5Pa，洁净室与室外大气静压差大于10Pa，以防止污染和保证输液的质量。

2、输液容器和处理方法

①玻璃瓶玻璃瓶是最传统的输液容器，其质量应符合国家标准。

玻璃瓶具有透明、热稳定性好，耐压、瓶体不变形等特点，但存在口部密封性差，易碎不利于运输等特点

②塑料瓶医用聚丙烯塑料瓶现已广泛使用，此种输液瓶耐腐蚀，具有无毒、质轻、耐热性好可以压缩灭菌、机械强度高、化学稳定性好的优点。

而且还有转入药液后口部密封性好、无脱落物、在生产过程中受污染概率减少、使用方便、一次性使用的优点。

③塑料袋由于软塑料袋吹塑成型后立即灌装药液，不仅减少污染，而且提高工效。

具有质量轻、运输方便、不易破损、耐压等优点。

④橡胶塞输液瓶所用橡胶塞对输液的质量影响很大，因此对橡胶赛有严格的质量要求。

3、输液的配置

输液必须用新鲜注射用水，原料应选用优质注射用原料。

输液的配置分为稀配法和浓配法。

其操作方法与注射液的配置相同。

4、输液的过滤

同注射剂一样先预滤，然后用微孔滤膜精滤。

预滤时，滤棒上应吸附一层活性炭，过滤开始，反复进行过滤至滤液澄明合格位置。

过滤过程中，不要随便终端，一面冲动滤层，影响过滤质量。

5、输液的灌封

输液灌封由药液灌注、盖胶塞和轧铝三步连续完成。

6、输液的灭菌

灌封后的输液应立即灭菌，以减少微生物污染繁殖的机会。

灭菌输液从配置到灭菌的时间间隔应尽量缩短，以不超过4小时为宜。

总之，影响输液中可见异物的因素是多方面的。

既有客观因素也有主观因素。

在工作中除注意以上六方面的因素外，还要注意个人卫生，人员素质，车间生产管理及输液本身品种性质方面的影响因素。

我们要综合考虑加强每个环节的管理，提高技术水平，才能生产出高质量的大输液产品，确保人民用药安全。

3片剂制备过程中容易出现哪些问题，及其解决方法

①裂片：

压成片剂从模内推出时，有时发生裂片现象，裂开位置发生在药片顶部称顶裂，在中间称腰裂

解决方法：

1.选用弹性小，塑性好的辅料

2.选用适宜的制粒方法

3.选用适宜的压片机和操作参数

②松片：

由于片剂硬度不够，对其稍加触动即散碎的现象

解决方法：

1.选用粘性较强的粘合剂

2.适当增加压片机的压力

3.按不同品种控制颗粒的含水量

③粘冲：

片剂表面被冲头粘去，造成片面粗糙不平或有凹痕的现象

解决方法：

1.控制颗粒水分，保持干燥度

2.适当增加润滑剂用量或重新更换润滑剂

3.擦净冲头或更换锈蚀冲头

4.更换字符设计

④片重差异超限：

片剂重量差异超出药典规定

解决方法：

1.重新制粒或出去多余粉末

2.重新制粒或加入适宜的助流剂

⑤崩解迟缓：

片剂超过了药典规定的崩解时限

解决方法：

1.粗粒过筛，高浓度乙醇润湿

2.调整粘合剂

3.调整崩解剂

4.减少用量或用亲水润湿剂

5.减少压力

⑥溶出超限：

片剂在规定的时间内未能溶解出现规定药物量

解决方法：

1.加快片剂的崩解

2.加水溶性辅料制成混合物

3.制成固体分散剂或载体吸附

⑦含量不均匀：

片重差异超限、药物混合度查等均会造成含量不均匀

解决方法：

1.采用合适的方法混合

2.更换冲头或重新调节机器

处方分析

复方乙酰水杨酸片（阿司匹林）

[处方]乙酰水杨酸268g淀粉浆（17%）适量

对乙酰氨基酚136g滑石粉15g

咖啡因33.4g淀粉266g

轻质液体石蜡0.25g共制1000

1）说明处方中各组分的作用。

1.乙酰水杨酸，对乙酰氨基酚，咖啡因为主药。

2.淀粉浆（17%）为粘合剂

3.滑石粉为润滑剂

4.淀粉为稀释剂

5.轻质液体石蜡。

可使滑石粉更易于粘附在颗粒的表面上，在压片震动是不易脱落。

2）为什么乙酰水杨酸不能湿法制粒？

如用湿法制粒应注意什么?

答，防止乙酰水杨酸发生水解，如用湿法制粒则应注意1.乙酰水杨酸遇水易水解成对胃粘膜有刺激的水杨酸和醋酸，长期应用会导致胃溃疡。

因此，加入相当于乙酰水杨酸1%的酒石酸，可在湿法制粒过程中有效的减少乙酰水杨酸的水解。

2.本品中三种主药混合制粒及干燥时易产生低共熔现象。

所以要采用分别制粒的方法，并且防止乙酰水杨酸与水直接接触，从而保证制剂的稳定性。

3.乙酰水杨酸的水解受到金属离子的催化，因此必须采用尼龙筛网制粒，同时不得使用硬酯酸镁，因而采用5%的滑石粉作为润滑剂。

4.乙酰水杨酸的可压性极差，因而要采用了较高浓度的淀粉浆（5%-17%）作为粘合剂。

5.乙酰水杨酸有一定的疏水性，因此必要时可加入适宜的表面活性剂，如吐温80等。

6.为了防止乙酰水杨酸与咖啡因等的颗粒混合不均匀，可采用液压法或重压法将乙酰水杨酸制成干颗粒，然后再与咖啡因等的颗粒混合。

3）乙酰水杨酸应采用哪种材质的筛过筛？

答：

乙酰水杨酸的水解受到金属离子的催化，因此必须采用尼龙筛网制粒

4）为什么不能选用硬脂酸镁作用润滑剂？

答。

处方中的液体石蜡为滑石粉的10%，可使滑石粉更易于粘附在颗粒的表面上，在压片震动是不易脱落。

VC注射剂

请写出维生素C注射液中各成份的作用

维生素C主药

NaHCO3pH调节剂

NaHSO3抗氧剂

EDTA-Na2金属络合剂

注射用水溶剂

写出10%Vc注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？

抗坏血酸10g主药

碳酸氢钠适量pH调节剂

NAHSO40.4g抗氧剂

依地酸二钠适量金属离子螯合剂

注射用水加至100ml溶剂

使用CO2排除安瓿中氧气

为什么要在维生素C注射液的处方中加入依地酸二钠、碳酸氢钠和亚硫酸氢钠？

而且在制备过程中要充CO2气体？

答：

依地酸二钠：

金属离子螯合剂，防止金属离子对维C的影响；

碳酸氢钠：

调节溶液pH值，保持维C的性质稳定

亚硫酸氢钠：

抗氧剂，阻止氧气的氧化作用；

在制备过程中要充CO2气体：

排除氧气，阻止氧气的氧化作用

计算

下列处方欲制成等渗溶液需加多少NaCl

硫酸阿托品1.0g

盐酸吗啡4.5

NaCl适量

注射用水加至200ml

已知：

1%（g/ml）下列水溶液的冰点下降值如下：

硫酸阿托品：

0.08℃,盐酸吗啡：

0.086℃NaCl:

0.58℃

1．已知Span-80的HLB值4.3，Tween-80的HLB值是15，两者等量混合后的HLB值为（A）

A．9.65B．19.3C．4.3D．15

2.现有Spans-8010g，其HLB值4.3，问加入HLB值为15的Tween-80多少克才能使混合后的两种表面活性剂的HLB值为9.65。

配制100ml2%盐酸普鲁卡因溶液，需加入多少克氯化钠使其成等渗（1%盐酸普鲁卡因水溶液的冰点下降度为0.12，1%的氯化钠水溶液的冰点下降度为0.58）（C）

A、0.45gB、0.90gC、0.48gD、0.79gE、0.05g

配制10000ml2%盐酸普鲁卡因溶液，需加入多少克氯化钠使其成等渗（1%盐酸普鲁卡因水溶液的冰点下降度为0.12，1%的氯化钠水溶液的冰点下降度为0.58）（D）

A、0.48gB、0.96gC、4.8gD、48gE、96g

配制100ml2%头孢噻吩钠溶液，需加入多少克氯化钠使其成等渗（E=0.24）（A）

A、0.42gB、0.84gC、1.63gD、0.79gE、0.25g

配制200ml0.5%盐酸普鲁卡因溶液，需加入多少克氯化钠使其成等渗（E=0.18）（D）

A、0.78gB、1.46gC、4.8gD、1.62gE、3.25g

噻孢霉素钠的等滲当量为0.24，配制3%的注射剂500ml，需加氯化钠多少克。

（C）

A．3.30B．1.42C．0.9D．3.78E．0.36

填空

影响滤过因素：

过滤的操作压力；滤孔大小；滤液粘度；滤速与毛细管长度

热源的性质：

耐热性、过滤性、吸附性、水溶性、不挥发性、其他

软膏剂的制备方法：

熔合法、研和法、乳化法

潜溶：

在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，并且出现极大值。

絮凝：

在微粒分散体系中加入一定量的某种电解质，离子选择性地被吸附于微粒表面，中和微粒表面的电荷，而降低表面带电量及双电层厚度，使微粒间的斥力下降，颗粒聚集而形成絮状物，但振摇后可重新分散均匀的现象叫絮凝。

反絮凝：

如果在微粒体系中加入某种电解质使得微粒表面的ζ电位升高，静电排斥力增加，阻碍了微粒之间的碰撞聚集，这个过程称为反絮凝。

同一电解质可因加入量的不同，在微粒分散体系中起絮凝或反絮凝作用。

二者主要的应用于提高分散体系的物理稳定性。

零级反应速度与反应药物的浓度无关。

一级反应速度和药物浓度成正比。

粉体的本质是固体，但具有流动性、填充型、压缩成形性等。

目：

系指在筛面的一英寸长度上开有的孔数。

筛号越大，孔越小。

牛顿流体的特征：

是剪切速率与剪切应力成正比。

触变性：

系指在一定温度下，非牛顿流体在恒定的剪切力的作用下，黏性减小，流动性增大，当外界剪切力停止或减小时，体系黏度随时间延长而恢复原状的一种性质。