中药药剂学重点Word文档下载推荐.docx
《中药药剂学重点Word文档下载推荐.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《中药药剂学重点Word文档下载推荐.docx（73页珍藏版）》请在冰点文库上搜索。
不得检出大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、耐胆盐革兰阴性菌
阴道、尿道：
金黄色葡萄球菌+铜绿假单胞菌+梭菌+白色念珠菌。
直肠给药：
不得检出金黄色葡萄球菌+铜绿假单胞菌
其他局部给药制剂：
同直肠给药。
（二）、药剂可能被微生物污染的途径——药剂生产的各个环节（多项选择题）
主要途径：
①原药材
②药用辅料
③制药设备、器械等
④制药环境空气
⑤操作人员
⑥包装材料
★背记技巧★
6个词：
原料、辅料、设备、环境、人员、包材
二、中药制剂的稳定性
（一）影响中药制剂稳定性的因素
1.
药物类型
易水解的药物类型：
酯类、酰胺类、苷类
易氧化的药物类型：
含酚羟基或潜在酚羟基的有效成分；
含不饱和碳链的油脂、挥发油
影响中药制剂稳定性的因素
处方因素：
的影响；
溶剂、基质及其他辅料的影响
制剂工艺
储藏条件：
温度、光线、氧气和金属离子；
湿度和水分；
包装材料
3.制剂的包装与储藏要求
遮光、密闭、密封、熔封、阴凉处、凉暗处、冷处、常温
（二）提高中药制剂稳定性的方法
延缓药物水解
调节、降低温度、改变溶剂、制成干燥固体
防止药物氧化
降低温度；
避光；
驱逐氧气；
添加抗氧剂；
控制微量金属离子；
调节
第三节散剂
一、散剂的含义与特点
含义：
药材或药材提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂。
特点：
①比表面积较大，有利于吸收，起效迅速；
②制备简单，适于医院制剂；
③对疮面有一定的机械性保护作用；
④运、贮、带方便
⑤口腔、耳鼻喉、伤科、外科、小儿多应用
⑥更易吸湿且刺激性及化学活性也相应增加
二、散剂的分类
1.按医疗用途和给药途径：
即可内服又可外用散剂：
九分散
2.按药物组成
3.按药物性质散剂（普通散剂、特殊散剂）
4.按剂量
三、散剂的质量要求与检查
（一）散剂生产与储藏的有关规定
1、内服散：
细粉；
儿科用及外用散剂：
最细粉。
2、制备含有毒性药、贵重药或剂量小的散剂应用配研法
3、含毒性药的内服散应该单剂量包装。
4、散剂应密封保存（含挥发性、易吸潮）
（二）散剂的质量检查项目与要求
1、粒度：
用于烧伤或严重创伤的外用散剂：
通过七号筛的粉末重量，不得少于95%；
2、外观均匀度
3、含水量≤9.0%
4、装量差异：
单剂量包装的散剂取10袋，，其每袋（瓶）内容物重量，与标示装量相比，超出限度的不得多于2袋（瓶），并不得有1袋（瓶）超出限度1倍。
5无菌：
用于烧伤或严重创伤的外用散剂
第四节浸出制剂
一、浸出药剂的含义与特点
1.含义：
浸出药剂系指用适宜的溶剂和方法，提取饮片中有效部位（成分）而制成的供内服或外用的一类制剂。
二、浸出药剂的分类
①水：
汤剂、合剂
②乙醇/酒：
酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂
③含糖浸出药剂☆：
糖浆剂、煎膏剂
④无菌浸出制剂：
中药注射剂、滴眼剂
⑤中药提取物为原料：
颗粒剂、片剂、浓缩丸剂、栓剂、软膏剂、气雾剂
汤剂
一、汤剂的含义与特点
优点：
①组方灵活，适应中医临床辨证施治，随证加减用药的需要，充分发挥复方综合疗效
②以水为溶剂，制法简便，吸收、奏效较为迅速，目前仍为中医临床广泛应用的剂型
缺点：
①味苦量大，服用不便
②不宜久置，必须临时制备，多有不便
③挥发性及难溶性成分提取率或保留率低，可能影响疗效☆
三个优点——组方灵活，随证加减；
复方成份综合起效；
制法简便，奏效迅速
三个缺点——味苦量大，服用不便；
不宜久置，临时制备；
挥发难溶，保留率低
二、汤剂的制备
1.汤剂制法：
煎煮法，制备过程主要有浸提、过滤
2.影响汤剂质量的主要因素
①饮片：
质量、炮制——汤剂内在质量首先在于饮片质量，使用优质饮片同时必须符合处方特定炮制要求。
②煎药器具：
传统陶器，搪瓷煎器、不锈钢锅，医院自动煎药机
③煎煮用水：
自来水/制药纯水
④加水量：
头煎5～8倍，或浸过饮片面2～10
⑤煎药火候：
沸前武火，沸后文火
⑥煎煮时间：
头煎45～60，二煎20～30
⑦煎煮次数：
2～3次
⑧煎煮时间：
煎煮前，冷水浸泡
合剂
一、合剂的含义
中药合剂：
饮片用水或其它溶剂，采用适宜方法提取制成的口服液体制剂。
单剂量包装者也称“口服液”。
三、合剂的特点
①克服了汤剂临用制备的麻烦
②浓度较高，剂量较小（通常每次10～20，最多30）——经纯化、浓缩工艺
③质量相对稳定——成品中加入适宜的防腐剂，并经灭菌处理，密封包装，质量稳定
⑤用、携、贮方便
⑥组方固定，不能随证加减
四、合剂的质量要求与检查
①所加抑菌剂山梨酸和苯甲酸的用量不得超过0.3%，羧苯酯类的用量不得超过0.05%，必要时可加是适量的乙醇
②含糖量不高于20%
③合剂应澄清，允许有少量摇之易散的沉淀
④药液的值、相对密度以及装量、微生物限度均应符合规定要求。
糖浆剂
一、糖浆剂的含义与特点
1.定义：
含有原料药物的浓蔗糖水溶液。
含糖量≥45%（g／）
二、糖浆剂的分类
1.单糖浆
不含任何药物，系蔗糖的饱和水溶液，浓度为85%（g／）或64.74%（g／g）。
四、糖浆剂的质量要求与检查
澄清，允许有少量摇之易散的沉淀；
含蔗糖量测定≥45%（手持糖量计测定）、值、相对密度、装量、微生物限度。
煎膏剂（膏滋）
一、煎膏剂的含义与特点
煎膏剂系指饮片用水煎煮，取煎煮液浓缩后，加炼蜜或炼糖（或转化糖）制成的半流体制剂，俗称膏滋（药性滋润）
1.滋补为主，兼缓和治疗作用；
2.主要是中医滋补、防衰老、治疗慢性病的传统剂型之一；
3.体积小、较易保存、味美适口、服用方便；
4.热敏性及挥发性活性成分的药材不宜制成煎膏剂。
①炼糖（或炼蜜，或转化糖）的用量≤清膏的3倍；
②煎膏剂应无糖的结晶析出。
酒剂与酊剂
酒剂系指饮片用蒸馏酒提取制成的澄明液体制剂。
酊剂系指饮片用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄明液体制剂，也可用流浸膏稀释制成。
酒剂与酊剂的主要异同：
酒剂（药酒）
酊剂
原料
饮片
饮片、流浸膏
溶剂
蒸馏酒（白酒、黄酒、米酒），可加糖/蜂蜜
乙醇
浓度
无规定
毒性药：
100→10g
其他：
100→20g
制法
浸渍法、渗漉法
渗漉法（常用）、浸渍法（冷）、溶解法、稀释法
特点
1.制备简便，量小，服用方便，易于保存
2.儿童、孕妇及心脏病、高血压等患者不宜使用
3.适合祛风散寒、活血通络、散瘀止痛等方剂
1.含药量较高，服用量小，易于保存
2.乙醇有药理作用，应用受限
外观
澄明，允许有少量轻摇易散的沉淀
澄明，产生沉淀调整含醇量符合规定后滤除
质检
乙醇量
甲醇量≤0.05%（／）
总固体量
装量
微生物限度：
细菌≤500，霉菌和酵母菌≤100
甲醇量
细菌＜500，霉菌和酵母菌＜100
贮藏
玻璃瓶，密闭，阴凉处
棕色玻璃瓶（避光），密闭，阴凉处
应用
多供内服、也可外用，内外兼用
多内服、少外用
典型品种
舒筋活络酒：
红糖酒渗漉
藿香正气水（名字叫水，实为酊剂！
）
流浸膏剂与浸膏剂
流浸膏
浸膏
定义
饮片用适宜的溶剂提取、蒸去部分或全部溶剂，调整至规定浓度而成的制剂
标准
浓缩至1g原药材/1
2-5g原药材/1g浸膏，又分为稠浸膏含水1520%；
干浸膏为粉末状，含水5%。
常用不同浓度的乙醇，少量用水为溶剂
调整含量
有效成分明确的流浸膏、浸膏，用溶剂、稀释剂调整至规定的规格标准。
稠浸膏用甘油、液状葡萄糖调整含量。
干浸膏用淀粉、乳糖、蔗糖、氧化镁、磷酸钙、药粉等调整含量。
防腐剂
以水为溶剂时加2025%的乙醇
作用
多作为酊剂、合剂、糖浆剂等其它液体制剂中间体
多作为颗粒剂、片剂、胶囊剂等固体制剂中间体。
少数直接应用。
（颠茄浸膏、大黄浸膏）
制备方法
渗漉法
煎煮法、渗漉法
质量检查
乙醇量、甲醇量、装量、微生物限度
装量、微生物限度
第五节 液体药剂
一、液体药剂的含义与特点
1.定义
液体药剂：
在一定条件下将药物（分散相）以不同的分散方式分散于分散介质（溶剂或连续相）中形成的不同分散程度的液体分散体系。
可供内服或外用。
分散方式：
溶解、胶溶、乳化、混悬等
分散形式：
离子、分子、胶粒、液滴、微粒或其混合形式等
2.特点
①分散度大、吸收快、作用迅速
②易控制药物浓度，可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引起的胃肠道刺激性
③便于分剂量和服用，尤其适用于儿童和老年患者
④稳定性较差，贮藏、运输不方便
二、液体药剂的分类
分散体系中微粒大小与特征
分散体系类型
粒径（）
特征
溶液剂
＜1
真溶液；
热力学稳定；
扩散快，能透过滤纸和某些半透膜
胶体
溶液
高分子溶液
1～l00
扩散慢，能透过滤纸但不能透过半透膜
溶胶（非均相）
胶体溶液；
热力学不稳定；
乳状液（非均相）
＞100
扩散很慢或不扩散，显微镜下可见
混悬液（非均相）
＞500
热力学和动力学不稳定；
表面活性剂
一、表面活性剂的定义
凡是能够显著降低两相间表面张力（或界面张力）的物质，称为表面活性剂。
表面活性剂的分子结构中同时含有亲水基团和亲油基团，具有“两亲性”。
二、常用的表面活性剂分类
按解离情况不同：
离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂，其中离子型表面活性剂又分为阴离子、阳离子和两性离子型表面活性剂。
常用的表面活性剂的分类：
三、表面活性剂的基本性质及其应用
（一）表面活性剂的应用☆
阳离子型：
消毒、杀菌、防腐
其他类型：
增溶、乳化、润湿、起泡与消泡
（二）表面活性剂的基本性质
2.亲水亲油平衡值（）
表面活性剂分子中亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力，称为亲水亲油平衡值。
值愈高—→其亲水性愈强
值愈低—→其亲油性愈强。
应用
＞15：
增溶剂；
增加难溶性药物的溶解度，改善制剂的澄明度，提高制剂的稳定性
8～16：
0／W型乳化剂：
乳剂或乳膏
3～8：
W／0型乳化剂
7～9：
润湿剂：
提高饮片表面的润湿性促进浸提、提高片剂的表面润湿性而加快崩解、提高混悬微粒表面润湿性而促进分散。
小于3的常用作消泡剂。
含皂苷、树胶类药材提取时易产生泡沫，常加入少量戊醇、辛醇、醚类、硅酮类或其他表面活性剂消泡。
4.表面活性剂的毒性
溶血作用：
阳离子型、阴离子型＞非离子型＞聚山梨酯类非离子型（吐温）
静脉给药毒性>
口服>
外用制剂（非离子型表面活性剂对皮肤粘膜刺激性最小）
真溶液型液体药剂（均相）
1.真溶液型液体药剂的特点
药物分散形式：
分子或离子
药液：
均匀、透明并能通过半透膜
均相
常用剂型：
溶液剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、（糖浆剂）
2.芳香水剂、露剂、甘油剂的制备
（1）芳香水剂：
系指挥发油或其他芳香性或挥发性药物的澄明饱和或近饱和水溶液
制法：
溶解法。
（2）露剂：
系指含挥发性成分的中药饮片用水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂。
水蒸气蒸馏法
（3）甘油剂：
系指含有不低于50%（）甘油的溶液或药液。
溶解法、化学反应法。
（4）醑剂：
系指挥发性药物的浓乙醇溶液
二、胶体溶液型液体药剂
胶体溶液型液体药剂的分类、特点及制备
高分子溶液（亲水胶体）
溶胶（疏液胶体）
是否均相
均相
非均相
分散相分散形式
单分子形式
多分子聚合体（胶体微粒）
澄明
澄明，有乳光
热力学
稳定
不稳定
动力学
稳定（布朗运动强，无沉降）
制备
溶胀胶溶
分散法：
研磨～、胶溶～、超声波～
凝聚法
举例
明胶溶液、淀粉溶液、胃蛋白酶溶液
氢氧化铁溶胶
1.高分子溶液的稳定性及其影响因索
水化膜的形成是决定其稳定性的主要因素，脱水剂（乙醇、丙酮）、电解质可破坏水化膜
2.溶胶的稳定性及其影响因素
吸附层和扩散层构成的电性相反的双电层。
溶胶双电层ζ电位的高低决定了胶粒之间斥力的大小，是决定稳定性的主要因素，其次是水化膜。
多项选择题
下列关于疏水胶体说法正确的是
A.存在强烈的布朗运动
B.具有乳光
C.具有双分子层
D.具有盐析现象
E.非均相分散体系
『正确答案』
乳状液型液体药剂（非均相）
（一）乳状液的组成与类型
乳状液系指两种互不相溶的液体，经乳化制成一种液体以液滴分散于另一种液体中形成的非均相分散体系的液体药剂，也称乳剂。
乳剂由油相、水相和乳化剂组成。
乳剂＝油相＋水相＋乳化剂
决定乳剂类型的主要因素是乳化剂的性质，其次是形成乳化膜的牢固性、油水相的容积比、乳化温度及制备方法。
（二）乳剂的特点
1.液滴分散度大，药物吸收和药效发挥快，利于提高生物利用度
2.可制成静脉注射乳剂、静脉营养乳剂
3.油性药物制成乳剂能保证剂量准确
4.还可掩盖药物不良气味
5.外用乳剂能改善对皮肤粘膜的渗透性、减少刺激性。
6.乳剂可口服、外用、肌内注射、静脉注射
（三）乳剂的稳定性及其影响因素
2.影响乳剂稳定性的因素
（1）乳化剂的性质：
适宜值的乳化剂是乳剂形成的关键
（2）乳化剂的用量：
0.5%～10%
（3）分散相的浓度：
50%左右，过低（25%以下）或过高（75%以上）均不利于乳剂的稳定
（4）分散介质的黏度：
适当增加分散介质的黏度可提高乳剂的稳定性。
（5）乳化及贮藏时的温度:
乳化温度50-70度。
（6）制备方法及乳化器械：
油相、水相、乳化剂的混合次序及药物的加入方法
（7）其他：
微生物污染、加适量防腐剂
配伍选择题：
A.乳滴破裂的前期
B.分散相与连续相存在密度差
C.微生物及光、热、空气等作用
D.乳滴合并与连续相分离成两层液体
E.乳化剂类型改变
1.分层
2.转相
3.酸败
4.絮凝
5.破裂
[答疑编号5]
『正确答案』B、E、C、A、D
四、混悬液型液体药剂（非均相）
1.混悬型液体药剂的特点
混悬型液体药剂：
指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂，也包括干混悬剂。
干混悬剂：
指难溶性固体药物与适宜辅料制成粉末状物或粒状物，临用时加水振摇即可分散成混悬液的制剂。
混悬剂属于粗分散体系，分散相有时可达总重量的50%
2.常用附加剂的种类与作用
（1）润湿剂：
吐温、司盘
应用：
利于分散
（2）助悬剂
增加分散介质的黏度，从而降低微粒的沉降速度，同时能被药物微粒表面吸附形成机械性或电性保护膜，防止微粒间互相聚集或产生晶型转变，或使混悬液具有触变性，从而增加其稳定性。
（3）絮凝剂与反絮凝剂
同一电解质可因用量不同起絮凝作用或反絮凝作用，如：
枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物等。
絮凝剂—→ζ电位↓—→形成疏松的絮状聚集体—→絮凝
反絮凝剂—→ζ电位↑—→形成疏松的絮状聚集体—→絮凝
3.影响混悬液型液体药剂稳定性的因素
（1）微粒间的排斥力与吸引力
混悬液体系中以微粒间吸引力略大于排斥力，且吸引力不太大时混悬液的稳定性最好。
（2）混悬粒子的沉降
为了增加混悬液的稳定性，常采取的措施有：
①减小粒径
②增加分散介质黏度
③减小固体微粒与分散介质间的密度差
（3）微粒增长与晶型的转变
减少微粒粒径且尽可能缩小微粒间的粒径差
同质多晶药物亚稳定型会逐渐转变成稳定型，使稳定型不断长大结块，影响稳定性。
（4）温度的影响（储存于阴凉处）
五、 液体药剂的质量要求与检查
第八章 注射剂（附：
滴眼剂）
一、注射剂的含义与特点
注射剂：
原料药物与适宜的辅料制成的供注入体内的液的无菌制剂。
四个优点：
1.药效迅速，作用可靠
2.适用于不宜口服的药物
3.适用于不能口服给药的病人
4.可以产生局部、定位或延长药效的作用
5.有些可用于疾病诊断
四个缺点：
1.使用不便
2.注射疼痛
3.使用不当时，生理作用难以逆转。
有一定危险性——安全性不及口服制剂
4.制备过程复杂：
制剂技术和设备要求较高
二、注射剂的分类
注射液（溶液型、乳状液）中药注射剂一般不宜制成混悬型注射剂。
（皮下注射、皮内注射、肌内注射、静脉注射、静脉滴注、鞘内注射、椎管内注射。
注射用无菌粉末
注射用浓溶液
第二节 热原
一、热原及其基本性质
1.热原
致热能力最强：
革兰阴性杆菌所产生的热原
热原反应：
含热原的输液注入人体约半小时后，病人所出现的寒颤、高热、出汗和恶心呕吐，严重者出现昏迷、休克，甚至危及生命的现象。
大致可认为：
内毒素=热原=脂多糖
2.热原的基本性质
（1）耐热性
（2）滤过性
1-5，可通过一般滤器，甚至是微孔滤膜，孔径小于1的超滤膜可除去热原。
（3）水溶性：
可溶于水，其浓缩的水溶液带有乳光。
（4）不挥发性：
具有不挥发性，但可溶于水蒸气所夹带的雾滴而带入注射用水中。
因此，蒸馏水器上附有隔沫装置。
（5）被吸附性：
可被活性炭、离子交换树脂、石棉板等吸附。
（6）其他：
能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波等所破坏。
二、注射剂中污染热原的途径与去除方法★
1.污染热原的途径
（1）从溶剂中带入（主要原因）
（2）从原辅料中带入
（3）从容器、用具、管道与设备中带入
（4）制备过程中污染
（5）从输液器中带入（用于静脉注射或静脉输液的注射剂应作热原检查）
2.去除热原的方法
除去容器或用具上热原的方法：
（1）高温法：
250℃，30
（2）酸碱法：
重铬酸钾硫酸清洁液、稀氢氧化钠溶液
除去药液或溶剂中热原的方法：
（3）吸附法：
活性炭具有较强的吸附热原作用，同时兼有脱色、助滤作用。
（4）离子交换法：
强碱性阴离子交换树脂
（5）凝胶滤过法
（6）反渗透法（近几年发展）：
三醋酸纤维素膜、聚酰胺膜
（7）超滤法：
超滤膜
★背记技巧★——对比记忆
热原的基本性质
去除热原的方法
耐热性
高温法
滤过性
凝胶滤过法、超滤法
水溶性
隔沫装置
被吸附性
吸附法、离子交换法
能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波等所破坏
酸碱法
反渗透法
三注射剂的溶剂
一、注射用水
1.制药用水的种类及其应用
注射用水：
为配制注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗
★背记技巧★（先记最简单的，由易到难）
饮用水：
药材漂洗、设备粗洗、普通提取溶剂
滴注溶稀精（滴注容易洗净）
灭菌注射用水：
灭菌粉末溶剂、注射剂稀释剂
纯化水：
其他
2.注射用水的质量要求
①性状：
本品为无色的澄明液体；
无臭，无
升级会员 