第三十三章 影响自体活性物质的药物.docx

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第三十三章影响自体活性物质的药物

第三十三章影响自体活性物质的药物

一．教材精要

膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药前列腺素和血栓素、白三烯及其拮抗药、血小板活化因子、5—羟色胺及其受体激动剂、组胺、抗组胺药、激肽类、内皮素、利尿钠肽、P物质、一氧化氮、腺苷血管紧张素等的药理作用、临床用途和不良反应。

苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、苯茚胺及西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁及乙澳替丁的药理作用、临床用途和不良反应。

膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药的药理作用、临床用途。

（一）花生四烯酸的代谢和生物转化

1．氧酶（COX）的途径

2．脂氧酶（LOX）的途径

（二）前列腺素和血栓素

1．对血管平滑肌TXA2和PGF2α具有缩血管作用

2．对内脏平滑肌多数前列腺素和血栓素具有收缩胃肠平滑肌作用。

3．血小板PGE1和PGE2抑制血小板聚集，TXA2有强烈促聚集作用。

4．中枢和外周神经系统

5．主要用于心血管系统、消化系统和生殖系统。

（三）白三烯及其拮抗药

1．白三烯（LTS）：

引起支气管收缩＼黏液分泌增加和肺水肿；静注LTS血压先升后降；LTB4对单核细胞和巨噬细胞具有趋化作用，促进白细胞向炎症部位游走＼聚集、产生炎症介质，释放溶酶体．参与多种炎症疾病的病理过程。

白三烯拮抗药

（1）羟乙酰苯类，主要阻断LTB4受体，使平滑肌松弛；

（2）LTB4结构类似物可竞争性阻断LTB4，使支气管平滑肌松弛，作为季节性过敏性鼻炎治疗药物；（3）LTB4受体阻断剂，具有抗氧化作用；（4）白三烯合成抑制药，可预防或减轻支气管哮喘病人的发作。

（四）血小板活化因子（PAF）

1．PAF的生物效应：

在动脉粥样硬化、血栓形成、缺血性心脑血管疾病、支气管哮喘、中毒性休克、肾脏疾病、变态反应、消化道溃疡等疾病的发病过程中具有重要作用。

2．PAF拮抗药：

用于治疗感染性休克有良效。

5－羟色胺类药物及拮抗药的作用与用途

（一）5－羟色胺受体激动剂

1．激动剂：

舒马普坦、丁螺环酮、西沙必利等。

2．5－羟色胺对心血管系统作用复杂。

对平滑肌可引起胃肠道平滑肌、支气管收缩。

对神经系统可引起镇静、嗜睡和一系列行为反应。

（二）5－羟色胺受体拮抗剂

常见的5－羟色胺受体拮抗剂：

赛庚啶、昂丹司琼、麦角碱类。

组胺受体的分布及效应,常用H1、H2受体阻断剂的作用、作用原理、临床应用及不良反应。

（一）组胺受体的分布及效应

1．H1受体主要分布于支气管、胃肠、子宫平滑肌，激动时引起收缩。

对心房及房室结可使收缩力增强，传导减慢。

2．H2受体主要分布于胃壁细胞，可引起分泌增多。

3．H3受体主要分布于中枢和外周神经末梢，参与负反馈调节组胺的合成与释放。

（二）H1受体阻断剂的作用、用途及不良反应

1．抗外周组胺H1受体效应

（1）对抗H1受体被激动后，胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩；

（2）对抗H1受体激动时，释放血管内皮松弛因子（EDRF）和PGI2，使小血管扩张，通透性增加；（3）部分拮抗组胺引起的血管扩张和血压下降。

2．中枢作用

苯海拉明、异丙嗪中枢抑制作用强，特非那丁几乎无中枢抑制作用，而苯茚胺略有中枢兴奋作用，

3．多数H1体拮抗药有抗乙酰胆碱，局部麻醉和奎尼丁样作用。

4．本类药物主要用于变态反应性疾病、晕动病和呕吐。

5．常见的不良反应是镇静、嗜睡、乏力等。

（三）H2受体阻断剂的作用、用途及不良反应

常用的H2受体阻断剂有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、乙溴替丁等。

1．本类药物竞争性拮抗H2受体，抑制五肽胃泌素和M胆碱受体引起的胃液分泌。

2．主要用于活动性十二指肠溃疡和新的胃溃疡。

乙溴替丁对治疗有烟、酒嗜好的溃疡病患者疗效优于雷尼替丁。

3．不良反应较少。

长期服用对男性青年可引起勃起障碍、性欲消失及乳房发育。

4．西咪替丁为肝药酶抑制剂，可与多种药物发生相互作用。

激肽类、内皮素、利尿钠肽、P物质、血管紧张素、降钙素、腺苷等药物的作用与用途。

二．测试题

（一）选择题

【A型题】

1下列不属于影响自体活性物质药物是

A前列腺素

B内皮素

C血管紧张素

D肾上腺素

E血清素

2有中枢兴奋作用的H1受体阻断药是

A苯海拉明

B吡苄明

C异丙嗪

D氯苯那敏

E苯茚胺

3下列属于H2受体阻断药是

A阿司咪唑

B苯茚胺

C苯海拉明

D特非那定

E西咪替丁

4西咪替丁的不良反应不包括

A皮疹

B性欲减退

C心率加快

D阳痿

E男性青年乳房发育

5下列何药妊娠早期禁用

A苯海拉明

B异丙嗪

C特非那定

D美克洛嗪

E苯茚胺

6下列止吐作用较强的药物是

A曲吡那敏

B氯苯那敏

C特非那定

D苯茚胺

E美克洛嗪

7对有洇、酒嗜好的溃疡患者应优选

A西咪替丁

B雷尼替丁

C乙溴替丁

D法莫替丁

E尼扎替丁

8下列何药作用持续时间为10（d）

A阿司米唑

B苯海拉明

C氯苯那敏

D异丙嗪

E西替利嗪

9H1受体阻断作用持续时间最长的药物是

A苯海拉明

B阿司咪唑

C苯茚胺

D美克洛嗪

E扑尔敏

10对组胺的描述下列哪项不正确

A目前已发现的组胺受体有三种亚型

B2－甲基组胺是特异性H1受体阻断剂

C甲双咪胍是特异性H2受体阻断剂

Dα－甲基组胺是特异性H3受体阻断剂

E天然组胺以活性形式（游离型）存在

11H1受体阻断药的主要用途是

A过敏性休克

B支气管哮喘

C消化性溃疡

D失眠

E荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应

12H1受体激动剂所致血管扩张、血压下降等机制是

A释放EDRF及PGI2

B增加细胞内钙离子

C使蛋激活酶活化

D产生三磷酸肌醇

E激活磷脂酶C

13H1、H2受体激动后均可引起

A肠蠕动增强

B血管扩张

C心率减慢

D支气管平滑肌收缩

E胃酸分泌减少

14下列药物中镇吐作用最强的是

A布可立嗪

B吡苄明

C氯苯那敏

D美克洛嗪

E异丙嗪

15下列哪种药物作用持续时间最短

A布可立嗪

B苯茚胺特

C非那定

D苯海拉明

E美克洛嗪

16中枢抑制作用最强的药物是

A苯海拉明

B吡苄明

C阿司咪唑

D氯苯那敏布

E可立嗪

17下列抗胆碱作用最强的药物是

A异丙嗪

B布可立嗪

C特非那定

D氯苯那敏

E苯茚胺

18H1受体阻断药最常见的不良反应是

A烦躁、失眠

B镇静、嗜睡

C消化道反应

D药物致畸

E变态反应

19H2受体阻断药在体内的主要消除方式是

A主要肝脏代谢

B大部分以原形从肾脏排泄

C从胆汁分泌排泄

D自汗腺、唾液腺排泄

E随大便排出

20抑制胃酸分泌作用最强的药物是

A西咪替丁

B特非那定

C雷尼替丁

D尼扎替丁

E法莫替丁

21雷尼替丁可用于

A急性荨麻疹

B慢性荨麻疹

C过敏性休克

D十二指肠溃疡

E妊娠呕吐

22肝功能不良时会使下列哪种药物的半衰期明显延长

A组胺

B西咪替丁

C尼扎替丁

D雷尼替丁

E法英替丁

23长期服用下列何药可使男性病人女性化

A美克洛嗪

B尼扎替丁

C西咪替丁

D法莫替丁

E雷尼替丁

24下列哪种药物抑制P－450肝药酶合成可增强华法林抗凝作用

A法莫替丁

B雷尼替丁

C西咪替丁

D尼扎替丁

E哌替啶

25组胺收缩支气管平滑肌

A激动H1受体

B激动H2受体

C阻断H3受体

D阻断H1受体

E阻断H2受体

26治疗放射性呕吐可选用

A西咪替丁

B苯海拉明

C尼扎替丁

D特非那定

E雷尼替丁

27异丙嗪中枢镇静作用机制是

A激动H1受体

B阻断H1受体

C激动H2受体

D阻断H2受体

E.以上都不对

28苯海拉明抗过敏作用机制是

A阻断白三烯受体

B抑制前列腺素的合成

C阻断组胺受体

D抑制NO的产生

E抑制血小板活化因子产生

29下列何药无中枢抑制作用

A苯海拉明

B异丙嗪

C特非那定

D曲吡那敏

E氯苯那敏

30对中枢略有兴奋作用的H1受体阻断药是

A苯海拉明

B异丙嗪

C苯茚胺

D雷尼替丁

E乙漠替丁

31驾驶车、船和高空作业的患者不宜选用

A异丙嗪

B华法林

C西咪替丁

D叶酸

E雷尼替丁

32西咪替丁的作用机制

A激动H1受体

B阻断H1受体

C激动H2受体

D阻断H2受体

E阻断质子泵受体

33治疗胃和十二指肠溃疡应选用哪种药物

A阿托品

B苯海拉明

C乙溴替丁

D异丙嗪

E苯茚胺

34西咪替丁和华法林合用可使华法林的作用

A增强

B减弱

C无变化

D两者无相互作用

E以上都不刘

35人体哪种不属于5－羟色胺受体拮抗药

A塞庚啶

B昂丹司琼

C美西麦角

D麦角胺

E舒马普坦

36对内皮素的描述哪项是不正确的

A是至今发现的最强的缩血管物质

B收缩血管作用

C收缩内脏平滑肌

D负性肌力作用

E抑制平滑肌细胞分裂

37利尿钠肽不具有下列哪些作用

A排钠利尿

B收缩血管

C降血压

D抑制肾素、加压素和醛固酮分泌

E肾小球滤过率增加

38白三烯的作用不包括下列哪项

A支气管收缩

B负性肌力作用

C对单核细胞有趋化作用

D冠脉收缩，加重心肌缺血

E.收缩小静脉减少微血管通透性

39对前列腺素的描述下列哪些不正确

ATXA2具有促进平滑肌细胞增生的作用

BPGI2主要由内皮细胞合成

C多数前列腺素具有收缩胃肠平滑肌作用

DTXA2和PGI2具有促血小板聚集作用

EPGE能促进生长激素的释放

40引起行为变化，血压降低与下列哪型5－羟色胺受体有关

A5－HTlA

B5－HTlB

C5－HTlD

D5－HTlE

E5－HTlF

【B型题】

A米索前列醇B血小板活化因子拮抗药UK74505 C舒马普坦

D赛庚啶E苯海拉明

41荨麻疹等皮肤黏膜过敏性疾病

42用于治疗十二指肠溃疡的和胃溃疡

43急性偏头痛

44用于治疗感染性休克

45防治晕动病

A昂丹司琼B内皮素C腺苷Dα甲基组胺E缓激肽

46对缺血损伤产生保护作用

47增加心肌收缩力，加重心肌缺血

48扩张血管，收缩支气管

49特异性H3受体阻断药

50选择性阻断5－HT3受体

【X型题】

51H2受体激动能产生

A正性肌力作用

B小动脉和小静脉扩张

C增加血小板含量

D胃壁细胞分泌胃液增多

E支气管平滑肌收缩

52下列哪些组织能产生血小板活化因子

A白细胞

B血小板

C内皮细胞

D肺

E肾

53NO的作用有

A内皮细胞保护作用

B抑制血小板黏附和聚集

C扩张支气管

D抗氧化

E抑制内皮素释放

54白三烯参与下列哪些疾病的发生

A支气管哮喘

B心绞痛与心肌梗死

C风湿性关节炎

D肾小球肾炎

E溃疡性膀胱炎

（二）问答题

1．H1受体阻断剂的药理作用。

2.H1受体阻断剂的临床应用及常见的不良反应?

3.简述乙溴替丁的药理作用。

4．长期服用西咪替丁可引起哪种不良反应?

其原因是什么?

5．什么叫预适应作用?

腺苷可分为哪几种亚型?

哪种亚型与预适应关系最密切。