注射用帕瑞昔布钠说明书_1篇（共6页）3400字.docx

注射用帕瑞昔布钠说明书_1篇（共6页）3400字.docx

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注射用帕瑞昔布钠说明书

　　注射用帕瑞昔布钠商品介绍

　　通用名：

注射用帕瑞昔布钠

　　生产厂家:

辉瑞制药有限公司

　　批准文号：

国药准字JXXXX年XXXX年

　　药品规格：

40mg*1瓶/盒

　　药品价格：

￥0元

　　注射用帕瑞昔布钠说明书

　　【商品名】特耐

　　【通用名】注射用帕瑞昔布钠

　　【英文名】

　　【汉语拼音】a

　　【成份】帕瑞昔布钠

　　【性状】特耐为白色或类白色冻干块状物。

　　【适应症】用于手术后疼痛的短期治疗。

在决定使用选择性环氧化酶-2（-2）抑制剂前，应评估患者的整体风险。

　　【用法用量】推荐剂量为40mg静脉注射（IV）或肌内注射（IM）给药，随后视需要间隔6～12小时给予20mg或40mg，每天总剂量不超过80mg。

可直接进行快速静脉推注，或通过已有静脉通路给药。

肌内注射应选择深部肌肉缓慢推注。

　　使用特耐超过三天的临床经验有限。

　　由于选择性-2抑制剂的心血管事件发生风险随着剂量及暴露时间增加而增加，因此，应尽可能使用短疗程及低每日有效剂量。

　　由于帕瑞昔布与其它药物在溶液中混合可出现沉淀，因此不论在溶解或是注射过程中，帕瑞昔布严禁与其它药物混合。

如帕瑞昔布与其它药物使用同一条静脉通路，帕瑞昔布溶液注射前后须采用相容溶液充分冲洗静脉通路。

　　静脉通路溶液的相容性

　　采用适用溶液配制后，帕瑞昔布溶液只能以静脉注射、肌内注射、或加入下列液体

　　的静脉通路给药:

　　氯化钠溶液9（0.9%）

　　葡萄糖注射液50（5%）

　　氯化钠4.5（0.45%）和葡萄糖50（5%）注射液

　　乳酸林格氏液

　　由于可以导致帕瑞昔布在溶液中沉淀，故不推荐向含50（5%）葡萄糖的乳酸林格氏液或其它未列出溶液的静脉通路中加入帕瑞昔布。

　　老年患者：

通常，对于老年患者（65岁）不必进行剂量调整。

但是，对于体重低于50kg的老年患者，帕瑞昔布的初始剂量应减至常规推荐剂量的一半且每日高剂量应减至40mg。

　　肝功能损伤：

通常，轻度肝功能损伤的患者（-评分：

5～6）不必进行剂量调整。

中度肝功能损伤的患者（-评分：

7～9）应慎用帕瑞昔布，剂量应减至常规推荐剂量的一半且每日高剂量降至40mg。

目前尚无严重肝功能损伤患者（-评分：

#XXXX年9;10）的临床用药经验，因此禁止在此类患者中使用帕瑞昔布。

　　肾功能损伤：

依据帕瑞昔布的药代动力学，不必对轻度至中度肾功能损伤（肌酐清除率：

30～80）的患者进行剂量调整。

对于重度肾功能损伤（肌酐清除率：

lt;30）或有液体潴留倾向的患者，应选择低推荐剂量开始治疗并密切监测肾功能。

　　【药理作用】

　　帕瑞昔布是伐地昔布的前体药物。

伐地昔布在临床剂量范围是选择性-2抑制剂。

环氧化酶参与前列腺素合成过程。

现已发现存在-1和-2两种异构体。

研究显示-2作为环氧化酶的异构体由前-炎症刺激诱导生成，从而推测-2在与疼痛、炎症和发热有关的前列腺素样递质的合成过程中发挥主要作用。

-2还被认为与排卵、受精卵植入、动脉导管闭合，肾功能调节以及中枢神经系统的功能（诱导发热、痛觉及认知功能）有关。

此外，-2还参与了溃疡愈合。

已发现-2存在于人体胃部溃疡组织的周边，但尚未确定-2与溃疡愈合之间的相关性。

　　对血管栓塞的高危患者而言，一些有-1抑制作用的和-2选择性抑制剂之间的抗血小板活性具有临床显著差异。

-2选择性抑制剂降低组织（包括内皮组织）前列腺素的生成，但对血小板血栓烷素没有影响。

尚未确立上述观察结果的临床相关性。

　　【药代动力学】

　　帕瑞昔布在静注或肌注后经肝脏酶水解，迅速转化为有药理学活性的物质-伐地昔布。

　　吸收

　　帕瑞昔布单次给药后，在临床剂量范围内，以血药浓度-时间曲线下面积（）以及峰浓度（）两项指标代表的伐地昔布的暴露水平近似线性表达。

帕瑞昔布一天给药两次，静注剂量不超过50mg及肌注剂量不超过20mg的情况下，其与之间呈现线性关系。

帕瑞昔布一天给药两次，在4天内可达到伐地昔布的稳态血药浓度。

　　帕瑞昔布钠单次静注或肌注20mg，伐地昔布分别于注射后约30分钟或1小时达到峰浓度。

静脉给药或肌内注射给药，伐地昔布的暴露水平（及）基本相同。

静注或肌注后，帕瑞昔布的暴露水平基本相同（）;但肌注后的帕瑞昔布平均低于静注后的平均，这可能与肌注后药物在血管外吸收较慢有关。

由于静注或肌注帕瑞昔布钠后伐地昔布的峰浓度基本一致，因此上述差别并无重要临床意义。

　　分布

　　静注后，伐地昔布的分布容积约为55升。

血浆蛋白结合率在高推荐剂量（80天）时达到98%。

伐地昔布（而非帕瑞昔布）可广泛分布于红细胞内。

　　代谢

　　帕瑞昔布在体内快速并几乎完全地转化为伐地昔布和丙酸，血浆半衰期约为22分钟。

伐地昔布的消除在肝脏内通过多种途径广泛进行，包括细胞色素p450（）3A4与2C9同工酶代谢以及磺胺葡萄糖醛酸化（约20%）。

已在人体血浆中确认伐地昔布的一种羟化代谢物（经途径代谢）也具有抑制-2作用，它的体内浓度相当于伐地昔布浓度的约10%。

由于这种代谢物的浓度较低，因此给予治疗剂量帕瑞昔布钠

　　后，并不期望这种代谢物发挥重要的临床作用。

　　消除

　　伐地昔布主要在肝脏内消除，少于5%的伐地昔布通过尿液以原型形式排泄。

尿液中未检测到帕瑞昔布的原型物质，粪便中仅检测到痕量原型物质。

给药后，约70%的药物以非活性代谢物形式经尿排泄。

伐地昔布的血浆清除率（）约为6L/小时。

静注或肌注帕瑞昔布钠后，伐地昔布的消除半衰期（t1/2）约为8小时。

　　老年人:

在药代动力学与临床治疗研究中，335例老年患者（65～96岁）接受帕瑞昔布治疗。

在健康老年受试者中，由于伐地昔布口服表观清除率降低，导致伐地昔布血浆暴露水平较健康年轻受试者升高约40%。

校正体重后，老年女性受试者的伐地昔布稳态血药浓度较老年男性高16%。

　　肾功能损伤:

不同程度肾功能损伤的患者静注帕瑞昔布20mg后，帕瑞昔布均从血浆中快速清除。

由于肾脏消除不是伐地昔布主要的消除途径，即使在严重肾功能损伤或依赖透析的患者中也未发现伐地昔布清除率的改变。

　　肝功能损伤:

中度肝功能损伤并不引起帕瑞昔布-伐地昔布转换速率或转换程度的降低。

对于中度肝功能损伤的患者（-评分：

7～9），由于伐地昔布的暴露水平可升高至正常范围的两倍以上（+130%），故帕瑞昔布的初始剂量应减至常规推荐量的二分之一，且每日高剂量降至40mg。

目前尚未对严重肝功能损伤患者的用药状况进行研究，因此不推荐这类患者使用帕瑞昔布。

　　【不良反应】

　　根据国外文献报道，在不同发生率类别中，不良事件按其严重程度降序排列。

　　在28项安慰剂对照临床研究中，在XXXX年名接受帕瑞昔布治疗的患者中，曾报告出现以下不良反应。

　　[非常常见（gt;1/10），常见（1/100,lt;1/10），少见（1/XXXX年,lt;1/100），罕见（1/10,000,lt;1/XXXX年），非常罕见（lt;1/10,000,包括单个病例），未知（现有数据无法评估）]。

　　感染和侵染

　　常见：

咽炎、牙槽骨炎（干槽症）。

　　少见：

胸骨伤口异常浆液状引流物、伤口感染。

　　血液和淋巴系统异常

　　常见：

术后贫血。

　　少见：

血小板减少。

　　免疫系统异常

　　罕见：

过敏样反应。

　　代谢和营养异常

　　常见：

低钾血症。

　　少见：

食欲减退、高血糖。

　　精神异常

　　常见：

焦虑，失眠。

　　神经系统异常

　　常见：

感觉减退、头晕。

　　少见：

脑血管疾病。

　　耳及迷路异常

　　少见：

耳痛。

　　心脏异常

　　少见：

心肌梗死、心动过缓。

　　血管异常

　　常见：

高血压、低血压。

　　少见：

高血压加重、直立性低血压。

　　呼吸、胸及胸腔纵隔异常

　　常见：

呼吸功能不全。

　　少见：

肺栓塞。

　　胃肠道异常

　　非常常见：

恶心。

　　常见：

腹痛、呕吐、便秘、消化不良、胃肠胀气。

　　少见：

胃及十二指肠溃疡、胃食管反流病、口干、肠鸣音异常。

　　罕见：

胰腺炎、食管炎、口腔水肿（口周肿胀）。

　　皮肤及附属器官异常

　　常见：

瘙痒、多汗。

　　少见：

瘀斑、皮疹、荨麻疹。

　　肌肉骨骼及结缔组织异常

　　常见：

背痛。

　　少见：

关节痛。

　　肾及泌尿系统异常

　　常见：

少尿。

　　罕见：

急性肾功能衰竭。

　　全身及注射部位

　　常见：

外周水肿。

　　少见：

乏力、注射部位疼痛、注射部位反应。

　　常规检查

　　常见：

肌酐升高。

　　少见：

血肌酸磷酸激酶升高、血乳酸脱氢酶升高、血清天门冬氨酸氨基转移酶（）

　　升高、血清丙氨酸氨基转移酶（）升高、血液尿素氮升高。

　　【注意事项】

　　【禁忌】对特耐过敏者及凝血功能异常者禁用。

　　【批准文号】国药准字JXXXX年XXXX年

　　【规格】40mg*1瓶/盒

　　【贮藏】置阴凉处（不超过20℃）保存。

　　【有效期】暂定18个月

　　【生产企业】辉瑞制药有限公司

　　特耐的功效与作用特耐用于手术后疼痛的短期治疗。

在决定使用选择性环氧化酶-2（-2）抑制剂前，应评估患者的整体风险。

　　注射用帕瑞昔布钠服用常见问题

　　问：

注射用帕瑞昔布钠的主治功能是什么?

　　答：

用于手术后疼痛的短期治疗。