苦参中的化学成分以及药理作用的研究进展.docx

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苦参中的化学成分以及药理作用的研究进展

苦参中的化学成分以及药理作用的研究进展

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1.4氨基酸类和糖类

通过对苦参的水提醇沉液进行强酸型阳离子交换树脂柱层析，共鉴定出天冬氨酸、苏氨酸、脯氨酸等15种氨基酸，其中脯氨酸和天冬氨酸在苦参中含量较高，是苦参的特征氨基酸[7]，另外，还从苦参中分离鉴定了蔗糖[8]。

1.5香豆素类、醌类及其他类化合物

伞形花内酯、苯醌类化合物苦参醌、2，4-二羟基苯甲酸、β-谷甾醇[9]、三萜皂苷类[10，11]。

2苦参的主要药理作用

2.1对心血管系统的作用

苦参提取物在整体上具有降压、调血脂和抗心律失常等作用[12]。

苦参碱和氧化苦参碱对心脏具有负性频率、负性自律性和延长有效不应期作用，可以对抗乌头碱的心率失常，推测其具有抗心率失常作用[13]。

苦参碱具有降血脂、对抗脑垂体后叶素引起的冠状血管收缩和增加流量、保护心肌缺血的作用，并能增强心肌收缩力[14]；苦参总碱对兔、大鼠等动物的心脏有明显的抑制作用，可使心肌收缩力减弱、心输出量减少[15]。

李青等[16]用多种实验动物研究了氧化苦参碱的强心作用，结果表明:

氧化苦参碱（0.5、5、50mmol/L）能明显增加正常离体蟾蜍心肌收缩力、心输出量，强心同时不增加心率；显著增加戊巴比妥钠和低钙离体心衰模型的心肌收缩力、心输出量（P<0.05或P<0.01）；50mmol/L可使心肌收缩力、心输出量完全恢复到心衰前水平，对心率无明显影响；能不同程度地加强离体豚鼠、大鼠、兔乳头肌的收缩力，均呈现良好的量效关系，对豚鼠乳头肌更为敏感；增加大鼠离体右心房心肌收缩力同时降低其自发收缩频率（P<0.01）。

2.2对中枢神经系统的作用

苦参能明显抑制小鼠的自发活动，同时也能拮抗苯丙胺和咖啡因的中枢兴奋作用，增强戊巴比妥钠及水合氯醛中的中枢抑制作用。

苦参中的槐果碱、苦参碱、槐胺碱及槐定碱均能不同程度声高大鼠纹体及前脑边缘区的多巴胺代谢物的含量[17]。

Hwang等[18]发现苦参的甲醇提取物对老鼠脑部的单胺氧化酶（MAO）有抑制作用，进一步对甲醇提取物分离得两种黄酮化合物Formononetin和KushenolF。

它们对MAO的抑制作用很强。

在选择性方面，Formononetin和KushenolF均对单胺氧化酶B的抑制作用比单胺氧化酶A的抑制作用强。

2.3对免疫系统的作用

苦参中的生物碱：

苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐胺碱及槐定碱均为免疫抑制剂，对T细胞介导的免疫反应有不同程度的抑制效应，对依赖T细胞的抗致敏红细胞（SRBC）有抗体反应，苦参碱、氧化苦参碱、槐胺碱均具有明显的抑制效应。

氧化苦参碱对小鼠脾T、B淋巴细胞和细胞因子呈双向调节作用，即高浓度（1mg/mL）呈不同程度的抑制效应，而低浓度（10-5mg/mL）则有明显的增强效应，较高浓度时与分裂霉素对淋巴细胞的作用呈协同作用[19]。

由苦参为主药组成的苦黄注射液有免疫促进作用。

苦参注射液在动物体内的细胞免疫作用与临床观察的双链酶反应增强的细胞免疫促进作用一致，其有促进细胞免疫调节的作用[20]。

2.4抗肿瘤作用

苦参碱具有抗癌活性，小鼠腹腔注射500μg/d组2个月存活率为40%，而对照组在23日内全部死亡。

侯华新等[21]报道，氧化苦参碱在一定浓度下能诱导卵巢癌SKOV3细胞凋亡。

近来有人发现，苦参能使K562细胞有分化现象并向多方向分化。

苦参碱也可抑制K562细胞的增殖并促其凋亡。

认为此作用与基因网络调控机制及多种凋亡调控分子的参与有关[20]。

苦参的抗肿瘤作用，是通过抑制肿瘤细胞增殖、抑制端粒酶活性、诱导肿瘤细胞凋亡、阻止细胞周期进程、提高抗肿瘤免疫力、抑制癌转移和与化疗的协同作用来实现的[22]。

2.5对肝脏的作用

苦参碱可明显减轻肝组织凋亡相关分子、死亡因子的表达，对豆蛋白A所致小鼠免疫性肝损伤具有较好的保护作用，是苦参碱能够抗肝损伤的作用机制之一[23]。

此外，苦参碱还可明显的降低大鼠血清谷丙转氨酶（ALT）及谷草转氨酶（AST）水平，有效保护肝细胞，并且有一定程度的降脂作用[24]。

刘浩等[25]试验表明，苦参碱除了在一定程度上可减轻肝实质细胞和非实质细胞的损伤外，对肝细胞、肝窦内皮细胞也有较好的保护作用，可改善小体积肝移植术后缺血再灌注损伤。

田雄英等[26]研究发现，苦参碱对大鼠肝星状细胞（HSC）增殖有明显的抑制作用，且作用呈剂量依赖性，这可能是其抗肝纤维化机制之一。

2.6抗炎抗菌作用

苦参碱可抑制炎症过程的各个阶段，对多种炎性介质均有不同程度的抑制作用。

氧化苦参碱具有较强的免疫调节作用，可通过对宿主的抗体水平、免疫细胞的变化、细胞因子及其他炎性调节因子的影响发挥其抗炎作用[20]。

苦参有抗炎抑菌作用，对痢疾杆菌、金色葡萄球菌、维白痢沙门氏杆菌均有显著抑制作用，对堇色毛癣菌等10多种皮肤真菌也有不同程度的抑制作用[27]。

现已知苦参抗菌的主要活性成分是苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱、三叶豆檀苷和高丽槐素[1]。

2.7抗病毒作用

陈婷婷等[28]报道，苦参总碱有明显的抗柯萨奇病毒B（CoxsackievirusB，CVB）活性，且作用与药物浓度存在剂量以来关系。

杨志伟等[29]研究表明，苦参总碱在体外有明显抗CVB3作用。

叶明等[30]报道，苦参碱具有抗乙肝病毒的作用，可用于乙型肝炎的临床治疗。

近几年氧化苦参碱在治疗病毒性肝炎方面的研究主要进展有：

氧化苦参碱具有直接抗乙型肝炎病毒作用；氧化苦参碱可阻断肝细胞异常凋亡；氧化苦参碱能抑制胶原活动和防治肝纤维化；氧化苦参碱对实验性小鼠肝衰竭具有保护作用；氧化苦参碱治疗慢性肝炎取得良好疗效[31]。

2.8抗过敏平喘作用

苦参的抗过敏作用的活性成分主要是氧化苦参碱，其能抑制肥大细胞脱颗粒，对大鼠被动皮肤过敏反应和反相皮肤过敏反应、Arthus反应及绵羊红细胞诱导的迟发型过敏反应均有明显的抑制作用[32]。

苦参对小鼠血清IgE、抗体形成细胞及TH/TS比值均无明显影响[33]。

氧化苦参碱对大鼠、豚鼠的离体气管、回肠平滑肌在有Ca2+和无Ca2+的情况下，苦参碱均能明显地对抗组织胺、乙酰胆碱和氯化钡兴奋气管平滑肌和肠平滑肌，可见，苦参具有平喘作用，临床上已经用来治疗支气管炎哮喘及喘息型气管炎[34]。

2.9其它药理作用

苦参还具有体外杀精作用，可以利尿、镇静、镇痛解热；苦参中的苦参碱和黄烷酮类化合物均对胃黏膜损伤有明显的保护作用，具有止泻、治疗变应性鼻炎和抗阴道滴虫等多种药理活性，具有广泛的应用前景[17]。

3展望

苦参是一种具有一定开发潜质的中药，其药理作用广泛，传统上一直用于细菌性痢疾，急性肠胃炎，急性传染性肝炎，小儿肺炎，寄生虫病等的治疗，有重要的临床应用价值。

对于苦参今后的研究，首先进一步深入细致地研究苦参的化学成分，继续寻找和发现本文中提到的成分以外的活性物质，从多样的苦参中的化学成分中真正找到苦参传统的功效的物质基础，如苦参的清热燥湿的活性成分、杀虫和利尿作用的物质基础等；苦参的药理活性的研究应该与中医传统的中医病症模型、中医临床相结合，便于明确苦参药效的科学机理；深入开展苦参中主要成分苦参碱的药代动力学研究，以便全面系统地认识苦参的活性成分在体内吸收、分布、代谢和排泄规律，以便更好地指导临床应用。

参考文献

[1]苗抗立，张建中，董颖，等.苦参的化学成分及药理的研究进展[J].天然产物研究与开发，2008，13

（2）:

69.

[2]国家药典委员会.中国药典，Ⅰ部[S].北京:

化学工业出版社，2005:

141.

[3]赵玉英，张如意.苦参化学成分研究概况[J].天然产物研究与开发，1991，3（3）：

93-102.

[4]陈慧芝，包海鹰.苦参的化学成分和药理作用及临床研究概况[J].人参研究，2010，3：

32.

[5]陈静，梁生旺.苦参的成分及质量分析研究进展[J].广东药学院学报，2012，28（5）:

569-570.

[6]王秀坤，李家实，魏璐雪.苦参挥发油成分的研究[J].中国中药杂志，1994，l9（9）：

552-553.

[7]王秀坤，李家实，魏璐雪.苦参中游离氨基酸成分的研究[J].中国药学杂志.1994，29（9）：

554-555.

[8]王秀坤，李家实，魏璐雪.苦参中脂肪酸成分的研究[J].中药材，1994，17（3）:

34-35.

[9]刘斌，石任兵.苦参汤中生物碱部位的化学成分[J].中国中药杂志，2006，31（7）：

557-560.

[10]吕兰薰.常用中药药理[M].陕西科学技术出版社，1979，298.

[11]陈缙云，向文玉，周国燎，等.氧化苦参碱对实验性肝损伤保护作用的观察[J].药学通

报，1983，18（7）：

407-409.

[12]郑虎占，董泽宏，佘靖主编.中药现代研究与应用[M].北京:

学苑出版社.

[13]蒋合众.苦参碱及氧化苦参碱药理作用和制备方法研究进展[J].中药药理与临床.2001，17（5）:

13-14.

[14]刘桂荣，黄万忠，严仲恺.苦参的研究概况[J].特产研究.1993，4，35-38.

[15]李燕，何立人.苦参碱类生物碱的心血管系统药理研究[J].中草药.2000，31（3）:

227-229.

[16]李青，王进，毛小洁，等.氧化苦参碱的强心作用[J].沈阳药科大学学报，1999，16（4）：

281-284.

[17]张少少，安银岭，华燕.苦参化学成分和药理研究现状[J].中国民族民间医药，2008，22:

8-9.

[18]HwangJS，LeeSA，HongSS，etal.MonoamineoxidaseinhibitorycomponentsfromtherootsofSophoraflavescens[J].ArchPharmRes，2005，28

（2）：

190-194.

[19]刘桂荣.苦参的研究概况[J].特产研究，1993，4，35-38.

[20]李丽丽，金哲雄.苦参现代研究进展[J].黑龙江医药，2012，25（5）：

671-674.

[21]侯华新，黎丹戎，栾英姿，等.氧化苦参碱诱导卵巢癌SKOV3细胞凋亡作用的实验研究［J］.中国药理学通报，2002，28（6）:

704-706.

[22]刘欣阳.苦参抗肿瘤的研究进展[J].国际中医重要杂志，2007，29（5），289-290.

[23]邹敏超，李常青，苏俊芳.苦参碱对免疫性肝损伤小鼠肝组织Fas、FasL表达的影响［J］.中国热带医学，2009，9（8）:

1445-1447.

[24]王钊红，白秀云，纪士超.苦参碱对CCI4高脂低蛋白诱导大鼠脂肪肝变性影响的实验研究汇[J].中国中医药科技，2006，13

（2）:

108.

[25]刘浩，仇毓东，毛谅.苦参碱对大鼠小体积肝移植缺血再灌注损伤的保护作用［J］.世界华人消化杂志，2008，16（15）:

1617-1621.

[26]田雄英，翁山耕，林永垄，等.苦参碱对大鼠肝星状细胞增殖和凋亡的影响［J］.肝脏，2005，10

（2）:

95-97.

[27]郑永权.苦参化学成分及农业应用研究概况[J].农药科学与管理，2000，21

（1）:

24-26.

[28]陈婷婷.苦参总碱抗柯萨奇B病毒感染的Hela细胞的保护作用[J].中国实验临床免疫学杂志，1997，9

（1）：

18-21.

[29]杨志伟.苦参总碱体外抗柯萨奇B３病毒的作用[J].宁夏医学杂志，2002，24（12）：

707-710.

[30]叶明.苦参碱注射液治疗病毒性肝炎临床疗效的观察[J].广东医药，1998，19（12）：

962-963.

[31]王国俊.苦参素（氧化苦参碱）治疗慢性肝炎的基础与临床[J].第二军医大学学报，1999，20（7）:

445.

[32]杨洁，刘萍，武晓玉，等.苦参提取物对表皮葡萄球菌的体外抗菌活性研究[J].中华医院感染学杂志，2007，17（11）:

1357-1358.

[33]金四立，霍立杰，王丽芳，等.苦参、甘草、枸祀子抗过敏作用机制的研究[J].齐齐哈尔医学院学报，1995，16

（2）:

81-84.

[34]鲍淑娟.苦参碱平喘作用机理探讨[J].中国药理与临床，1995，11（5）:

33-34.